Авастин — инновационный противоопухолевый препарат, относительно недавно появившийся в аптечном ассортименте. Препарат востребован в онкологической практике благодаря своей способности бороться с самыми агрессивными формами рака. Авастин содержит рекомбинантные гуманизированные антитела, которые не токсичны по отношению к организму человека. Но в процессе лечения вероятность развития побочных реакций существует. Поэтому использовать препарат целесообразно только по назначению врача в определенном им режиме дозирования.
Характерные особенности Авастина
Авастин — продукт генной инженерии. Его состав сформирован из нуклеиновых кислот, которые были получены в процессе объединения чужеродных фрагментов с нуклеотидами. Такая комбинация считается в медицине и фармакологии по свойствам максимально приближенной к клеткам организма человека. Моноклональные антитела селективно объединяются с биоактивным фактором VEGF, что приводит к его быстрой нейтрализации. Злокачественная опухоль постепенно уменьшается в размерах, а затем исчезает вовсе.
Авастин выпускается в виде мелкокристаллического порошка. Это концентрат, который перед использованием разводят изотоническим раствором хлорида натрия. Порошок расфасован в стеклянные флаконы с резиновыми пробками и алюминиевыми колпачками объемом 4 или 16 мл. В картонной коробке также находится аннотация, рекомендации которой помогут правильно провести лечение.
Для чего предназначен Авастин
Основное показание к лечению Авастином — злокачественные новообразования, в том числе осложненные метастазами. Онкологи назначают препарат пациентам после диагностирования у них следующих патологий:
- колоректального рака — опухоли, формирующейся в прямой кишке, в составе комплексной терапии;
- неоперабельных форм рака легких в комбинации с препаратами, в состав которых входят соединения платины;
- злокачественных новообразований, поражающих почечные структуры, совместно с иммуномодуляторами альфа-2а интерферонами;
- очагового рака, локализованном в маточной трубе, яичнике, одном из органов брюшной полости в сочетании с Карбоплатином или Паклитакселом.
Авастин также включается в терапевтические схемы при неэффективности других противоопухолевых препаратов.
Авастин конц д/р-ра для инфузий 400мг/16мл флакон N1x1 Дженентек
Препарат Авастин вводят только внутривенно капельно; вводить препарат внут- ривенно струйно или болюсно нельзя! Препарат Авастин не предназначен для интравитреального введения. Препарат Авастин фармацевтически несовместим с растворами декстрозы. Необходимое количество препарата Авастин разводят до требуемого объема 0.9% раствором натрия хлорида с соблюдением правил асептики. Концентрация бевацизумаба в приготовленном растворе должна находиться в пределах 1.4-16.5 мг/мл. Начальную дозу препарата вводят в течение 90 минут в виде внутривенной инфузии. Если первая инфузия хорошо переносится, то вторую инфузию можно проводить в течение 60 минут. Если инфузия в течение 60 минут хорошо переносится, то все последующие инфузии можно проводить в течение 30 минут. Не рекомендуется снижать дозу бевацизумаба из-за нежелательных явлений. В случае необходимости, лечение препаратом Авастин следует полностью или временно прекра- тить. Стандартный режим дозирования. Метастатический колоректальный рак. В качестве первой линии терапии: 5 мг/кг один раз в 2 недели или 7.5 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии, длительно. Рекомендуется проводить терапию препаратом Авастин до появления признаков прогрессирования заболевания или до неприемлемой токсичности. В качестве второй линии терапии: пациенты, ранее получавшие терапию препаратом Авастин, после первого прогрессирования заболевания могут продолжить лечение препаратом Авастин при условии изменения режима химиотерапии: — при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, включавшей препарат Авастин: 5 мг/кг один раз в 2 недели или 7.5 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривен- ной инфузии, длительно; — при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, не включавшей препа- рат Авастин: 10 мг/кг один раз в 2 недели или 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии, длительно. Местно рецидивирующий или метастатический рак молочной железы (РМЖ) 10 мг/кг один раз в 2 недели в виде внутривенной инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Распространенный неоперабельный, метастатический или рецидивирующий неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого. — Первая линия терапии немелкоклеточного рака легкого в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины Препарат Авастин назначается дополнительно к химиотерапии на основе препа- ратов платины (максимальная продолжительность химиотерапии 6 циклов), далее введение препарата Авастин продолжается в виде монотерапии. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Рекомендуемые дозы: — 7.5 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии дополнительно к хи- миотерапии на основе цисплатина; — 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии дополнительно к хи- миотерапии на основе карбоплатина. — Первая линия терапии немелкоклеточного рака легкого с активирующими мутациями в гене EGFR в комбинации с эрлотинибом 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии дополнительно к терапии эрлотинибом. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Информацию о выборе пациентов и дозах см. в полной инструкции по медицинскому применению на эрлотиниб. Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак. 10 мг/кг один раз в 2 недели в виде внутривенной инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Глиобластома (глиома IV степени злокачественности по классификации ВОЗ). При впервые диагностированном заболевании: 10 мг/кг один раз в 2 недели в виде внутривенной инфузии в комбинации с лучевой терапией и темозоломидом, в течение 6 недель. После 4-недельного перерыва введение препарата Авастин возобновляют в дозе 10 мг/кг один раз в 2 недели в комбинации с темозоломидом. Темозоломид назначают 4-недельными циклами, продолжительность терапии темозоломидом – до 6 циклов. Далее введение препарата Авастин продолжается в виде монотерапии в дозе 15 мг/кг один раз в 3 недели. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. При рецидивирующем заболевании: 10 мг/кг один раз в 2 недели в виде внутривенной инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Эпителиальный рак яичника, маточной трубы и первичный рак брюшины В качестве первой линии терапии: 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии дополнительно к карбоплатину и паклитакселу (максимальная продолжительность химиотерапии 6 циклов), далее введение препарата Авастин продолжается в виде монотерапии. Общая продолжительность терапии препаратом Авастин — 15 месяцев. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. При рецидивирующем заболевании: — чувствительном к препаратам платины: 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии в комбинации с карбоплатином и паклитакселом (6-8 циклов); далее введение препарата Авастин продолжается в виде монотерапии или 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии в комбинации с карбоплатином и гемцитабином (6-10 циклов), далее введение препарата Авастин продолжается в виде монотерапии. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. — резистентном к препаратам платины: 10 мг/кг один раз в 2 недели в виде внутривенной инфузии в комбинации с одним из следующих препаратов: паклитакселом, топотеканом (при «еженедельном» режиме введения топотекана – то есть в 1, 8 и 15-й дни каждые 4 недели) или пегилированным липосомальным доксорубицином или 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии в комбинации с топотеканом, применяемым ежедневно в течение 5 последовательных дней каждые 3 недели. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсич- ности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Персистирующий, рецидивирующий или метастатический рак шейки матки 15 мг/кг один раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии в комбинации с химиотерапевтическими режимами: паклитаксел и цисплатин или паклитаксел и топотекан. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин следует прекратить. Режим дозирования у особых групп пациентов. Дети и подростки. Препарат Авастин противопоказан детям до 18 лет. Безопасность и эффективность пре- парата Авастин у пациентов до 18 лет не установлена. Добавление препарата Авастин к стандартной терапии в клинических исследованиях не показало клинической пользы у пациентов детского возраста с глиомой высокой степени злокачественности и у пациентов детского возраста с метастатической рабдомиосаркомой или нерабдомиосаркомной саркомой мягких тканей. В публикациях описаны наблюдавшиеся у получавших препарат Авастин® пациентов в возрасте до 18 лет случаи остеонекроза различной локализации кроме остеонекроза челюсти. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Коррекции дозы у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Безопасность и эффективность бевацизумаба у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Пациенты с печеночной недостаточностью. Безопасность и эффективность бевацизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Инструкции по применению, обращению и уничтожению. Перед применением раствор необходимо осмотреть на предмет механических включений и изменения цвета. Препарат Авастин не содержит противомикробного консерванта, поэтому необходимо обеспечивать стерильность приготовленного раствора и использовать его немедленно. Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью пользователя. Хранить приготовленный раствор можно не более 24 часов при температуре от +2°С до +8°С, если разведение проводят в контролируемых и валидированных асептических условиях. Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора сохраняются в течение 48 часов при температуре от +2°С до +30°С в 0.9% растворе натрия хлорида. Неиспользованный препарат, оставшийся во флаконе, уничтожают, так как он не содержит консервантов.
Как работает Авастин
Его курсовое использование предупреждает образование дополнительных кровеносных сосудов, питающих новообразование. Оно перестает увеличиваться в размерах, разрастаться, метастазировать. Терапевтические эффекты Авастина обусловлены свойствами его активного ингредиента бевацизумаба, представляющего клинико-фармакологическую группу препаратов с рекомбинантными моноклональными антителами. Под его воздействием происходит блокирование рецепторов факторов роста первого и второго типа, которые расположены на поверхности эндотелия. Сначала снижается васкуляризация, а спустя некоторое время отмечается уменьшение опухоли. Сколько стоит противоопухолевый препарат Авастин? Зайдите в соотвествующий раздел сайта, чтобы узнать это.
Фармакокинетика
Максимальная терапевтическая концентрация действующего вещества Авастина обеспечивается его парентеральным введением раз в 1-2 раза в месяц. Возраст больного не оказывает влияния на клиренс бевацизумаба. Он выше практически на треть у пациентов, в крови которых выявлен низкий уровень альбуминов. Метаболизируется активный ингредиент протеолитическим катаболизмом всеми клетками организма.
Взаимодействия препарата Авастин
Влияние противоопухолевых препаратов на фармакокинетику Авастина. Не зарегистрировано какого-либо клинически существенного влияния на распределение Авастина при одновременном применении с химиотерапией. Клиренс Авастина не отличался у пациентов, которые получали лишь Авастин, и у пациентов, которые получали Авастин в комбинации с ИФЛ (в болюсном режиме). Влияние других химиотерапевтических препаратов (флуороурацил–ЛВ, карбоплатин–паклитаксел, капецитабин или доксорубицин) на клиренс Авастина считается клинически не значимым. Влияние Авастина на фармакокинетику других противоопухолевых препаратов Авастин не влияет существенно на фармакокинетику иринотекана и его активного метаболита (SN38); капецитабина и его метаболитов, а также оксалиплатина (определение проводили по свободному и общему уровню платины); интерферона альфа–2а; цисплатина. Достоверных данных о влиянии Авастина на фармакокинетику гемцитабина нет. При комбинированном применении варфарина (лечение венозных тромбозов) и Авастина повышения частоты серьезных кровотечений не отмечали. При применении Авастина (10 мг/кг, 1 раз в 2 нед) в комбинации с сунитинибом (50 мг/сут) у пациентов с метастазирующим почечно–клеточным раком зарегистрированы случаи развития микроангиопластической гемолитической анемии (МАГА). МАГА относится к подгруппе гемолитических анемий, которая может проявляться фрагментацией эритроцитов, анемией и тромбоцитопенией. У некоторых пациентов дополнительно отмечают неврологические нарушения, повышенный уровень креатинина, АГ (артериальная гипертензия), включая гипертонический криз. Эти симптомы были обратимыми после прекращения лечения бевацизумабом и сунитинибом. Лучевая терапия Безопасность и эффективность Авастина в комбинации с лучевой терапией не установлены. Несовместимость Несовместимы между собой Авастин и пакеты из поливинилхлорида и полиолефина. Авастин фармацевтически не совместим с р–рами декстрозы. При разведении Авастина 5% р–ром декстрозы отмечали профиль деградации Авастина, зависимый от концентрации.
Инструкция по применению
Стоимость противоопухолевого препарата, вы можете узнать из нашего каталога. Авастин используется в виде инъекционного раствора для внутривенного введения. Во время приготовления лекарственного средства требуется соблюдение правил асептики. При расчете разовых доз онколог учитывает вид рака, размеры опухоли, тяжесть симптоматики. Он ориентируется на возраст пациента, наличие у него других хронических заболеваний. При смешивании концентрата с изотоническим раствором получается препарат, в котором содержание бевацизумаба варьируется в пределах 1,4–16,5 мг/мл. Есть несколько нюансов терапии Авастином:
- Первая лечебная процедура не может длиться менее полутора часов. Если побочных реакций не возникает, то следующее внутривенное введение продолжается не более часа.
- Инъекционный раствор вводится не младшим медицинским персоналом, а онкологом с практическим опытом лечения рака моноклональными антителами.
- На протяжении всего лечения выполняется мониторинг состояния пациента по функциональным показателям печени и почек.
Не требуется корректировки режима дозирования пациентам пожилого и старческого возраста. Но она необходима людям с печеночными и почечными патологиями.
Авастин в офтальмологии
Авастин – медицинский препарат, используемый в терапии офтальмологических заболеваний с 2004 года. Разрабатывался он, как онкологическое средство, способное замедлять рост новообразований и уменьшать их объем для последующего хирургического лечения. Однако, в ходе клинических исследований была отмечена еще одна его способность – замедлять рост новообразованных сосудов, которая теперь с успехом используется в офтальмологии при лечении возрастной макулярной дистрофии и других заболеваний глаз, сопровождающихся аномальным разрастанием кровеносных сосудов (неоваскуляризацией).
Так, весьма результативными и хорошо переносимыми пациентами оказались инъекции Авастина в стекловидное тело при пролиферативной диабетической ретинопатии. Кроме того, об обладает высокой эффективностью в стабилизации развития субретинальной неоваскулярной мембраны – разрастания на глазном дне новообразованных сосудов.
Офтальмологическая практика применения Авастина показывает, что у большинства больных, после лечения наблюдалось значительное улучшение функционального состояния органа зрения. Препарат особенно эффективен в случаях кровоизлияний в стекловидное тело, при неоваскуляризации радужки. Интравитреальное введение препарата, кроме того, применяют при лечении влажной формы макулодистрофии у пожилых, макулярном отеке, диабетической ретинопатии, новообразованиях околомакулярной области.
Эффект введения Авастина выражается в утоньшении макулярной области сетчатки и стабилизации субретинальной неоваскулярной мембраны, что подтверждается флюоресцентной ангиографией, которая показывает уменьшение экстравазации флюоресцеина.
Инъекции препарата в стекловидное тело минимизируют риск развития системных побочных эффектов вследствие микродозировки, которой достаточно для точечного воздействия (в 400-500 раз менее дозы, применяемой для внутривенного введения), однако, даже она позволяет врачу создавать необходимую концентрацию вещества в заданной области. Авастин в дозировке 1,25 мг инъекционным способом вводится в стекловидное тело раз в 3-4 недели. Максимальный эффект, зачастую, наблюдается сразу после первых инъекций.
С началом применения Авастина наметились положительные сдвиги в терапии влажной формы возрастной макулярной дегенерации. Данный препарат имеет высокую результативность и демократичную стоимость. Реакция на лечение им, как показывают исследования, не зависит от проведения фотодинамической терапии и введения препарата Макуджен — результаты будут таким же, как при лечении, проводимом впервые. Кроме того, при лечении ВМД препаратом Авастин нет возрастных ограничений.
К ограничениям применения препарата интраокулярно, можно отнести лишь детский возраст, беременность, а также период грудного вскармливания, вследствие довольно болезненной процедуры внутриглазного введения.
За прошедшие годы от начала применения препарата в офтальмологии, опубликовано большое количество научных трудов, касающихся методов терапии Авастином, с анализом полученных результатов лечения больных экссудативной формой ВМД. Вывод этих работ однозначен, благодаря введению Авастина происходит значительное повышение остроты зрения практически у трети пациентов, и больше чем у половины больных острота зрения стабилизируется.
Противопоказания к лечению Авастином
Абсолютным противопоказанием к проведению противоопухолевой терапии становится гиперчувствительность к одному из компонентов. С осторожностью Авастин используется в лечении пациентов с такими патологическими состояниями:
- гипертонией;
- тромбоэмболией;
- геморрагическим диатезом;
- нарушениями свертываемости крови;
- тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- агранулоцитозом;
- прободением язв в анамнезе;
- приобретенной коагулопатией;
- протеинурией.
В педиатрической практике лечение Авастином запрещено. Это актуально и в период вынашивания ребенка, грудного вскармливания. Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью подбирают более безопасные препараты.
Купить Авастин концентрат для приготовления раствора для инфузий 100мг/4мл фл. №1 в аптеках
АВАСТИН
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Дженентек Инк (Соединенные Штаты Америки) Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария) Хоффманн-Ля Рош Лтд упаковано Ортат (Швейцария)
ГРУППА Противоопухолевые средства разных групп
СОСТАВ Активное вещество — бевацизумаб.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Бевацизумаб
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Подавляет метастатическое прогрессирование заболевания и снижает микрососудистую проницаемость при различных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной железы и предстательной железы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Метастатический колоректальный рак: в качестве терапии первой линии в комбинации с химиотерапией производными фторпиримидина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, метастазы в ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью: артериальная гипертензия, артериальная тромбоэмболия в анамнезе, пожилой возраст старше 65 лет, заживление ран, кровотечения, перфорация ЖКТ.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При комбинированной тепарии: повышение АД, артериальная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, ХСН, лейкопения, нейтропения, анемия, боль в животе, диарея, запоры, кровотечения из прямой кишки, стоматит, кровоточивость десен, перфорация ЖКТ, носовое кровотечение, одышка, ринит, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, изменение цвета кожи, извращение вкуса, анорексия, обморок, ишемия сосудов головного мозга, нарушение зрения, боль в месте введения, астения, абсцесс, сепсис, повышение температуры тела, вагинальные кровотечения, протеинурия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипофосфатемия, гипергликемия и повышение активности ЩФ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При комбинированной терапии препаратом и ИФЛ отмечено повышение концентрации активного метаболита иринотекана SN38 на 33%. При комбинированной терапии препаратом и ИФЛ отмечено небольшое увеличение частоты диареи и лейкопении, а также более частая необходимость снижения дозы иринотекана. При развитии тяжелой диареи, лейкопении или нейтропении во время комбинированной терапии с иринотеканом, необходима коррекция дозы последнего. Фармацевтически несовместим с растворами декстрозы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА Только медленно внутривенно капельно (СТРУЙНО ВВОДИТЬ НЕЛЬЗЯ!), 5 мг/кг 1 раз каждые 14 дней.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: усиление вышеперечисленных побочных явлений. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Лечение проводят только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. При появлении признаков прогрессирования заболевания, при развитии перфорации , в случае проведения факультативного хирургического вмешательства, при развитии протеинурии 4 ст. , при возникновении кровотечения 3 или 4 ст. тяжести терапию следует прекратить. Более подробную информацию см. инструкцию по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-8 гр. С. Не замораживать.
