Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Искусственный аналог гистамина. Действие бетагистина исследовано не полностью. Существует лишь ряд гипотез, подтвержденных клиническими данными:
- активное вещество – частичный стимулятор H1-гистаминовых рецепторов и блокатор H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных центров нервной системы; улучшает метаболизм гистамина и его высвобождение благодаря вышеперечисленным свойствам;
- бетагистин усиливает кровообращение во внутреннем ухе, расслабляя сфинктеры сосудов в данной области, а также усиливает микроциркуляцию в головном мозгу;
- бетагистин стимулирует восстановление вестибулярной функции после вестибулярной нейрэктомии у животных и человека;
- дозозависимо понижает генерацию импульсов в нейронах вестибулярных ядер.
Терапевтическое действие бетагистина продемонстрировано у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что выражалось снижением выраженности и частоты приступов головокружений.
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество активно всасывается из кишечника и почти полностью трансформируется с образованием производного 2-пиридилуксусной кислоты. Содержание бетагистина при этом в крови низкая.
Одновременный прием пищи способен замедлять абсорбцию бетагистина. Реагирование с белками крови не достигает 5% барьера. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в крови наступает спустя 1 час после употребления. Время полувыведения составляет примерно 3 с половиной часа.
Метаболит активно эвакуируется с мочой. Выведение самого бетагистина через почки или кишечник незначительно.
Фармакологические свойства препарата Бетасерк
Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он усиливает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, путем расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Установлено, что бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н1-рецепторы и выраженное антагонистическое — на Н3-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H 3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений. Фармакокинетика. После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и прочти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения ≤100пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2–пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Период полувыведения 2–пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.
Показания к применению Бетасерка
Показания к применению Бетасерка:
- болезнь Меньера;
- вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз артерий головного мозга, посттравматическая энцефалопатия (как компонент комплексной терапии);
- синдромы, характеризующиеся шумом в ушах, усиливающейся потерей слуха, головокружением, включая водянку внутреннего уха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, лабиринтит, вестибулярный неврит, позиционное головокружение доброкачественного характера.
Таблетки Бетасерк, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают принимать во время еды, внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, учитывая реакцию на терапию.
Суточная доза для взрослых составляет обычно 24-48 мг, которые делят на 2-3 приема. Таблетку дозировкой 16 мг или 24 мг легко разделить. Для этого нужно поместить лекарственную форму на твердую поверхность засечкой вверх и с усилием надавить на нее пальцем.
Иногда препарат проявляет действие только 2-3 недели лечения, а уверенный терапевтический эффект развивается спустя нескольких месяцев постоянного приема. Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.
Бетасерк таблетки 16мг №15х2
Наименование
Бетасерк табл 16мг в бл. в уп. №15х2
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «267» с обеих сторон от риски. Таблетка делится на две равные половины.
Основное действующее вещество
Бетагистин
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
16мг
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия Механизм действия бетагистина известен частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных исследованиями, проведенными с участием животных и человека: Бетагистин оказывает влияние на гистаминовую систему Бетагистин одновременно является частичным агонистом Н1-гистаминовых рецепторов, а также антагонистом НЗ-рецепторов в нервной ткани. Он также оказывает незначительное влияние на активность рецепторов Н2. Бетагистин ускоряет обмен и высвобождение гистамина путем блокады пресинаптических рецепторов НЗ и системы обратной связи. Бетагистин может улучшить кохлеарное кровообращение, так же, как и мозговое кровообращение Фармакологические исследования на животных указывают на улучшение кровоснабжения по сосудистым полоскам внутреннего уха, вероятно, в результате расширения сфинктеров прекапилляров в микроциркуляторном русле внутреннего уха. Бетагистин также усиливает мозговое кровообращение у человека. Бетагистин повышает компенсацию вестибулярного аппарата Бетагистин ускоряет восстановление нормальной вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и улучшая компенсацию со стороны центрального вестибулярного аппарата. Этот эффект наступает благодаря повышению обмена и высвобождения гистамина в результате антагонистического воздействия на рецепторы НЗ. У пациентов, получавших лечение бетагистином, также сокращалось время восстановления функции вестибулярного корешка после его повреждения. Бетагистин модифицирует формирование импульсов в вестибулярных ядрах Установлено также дозозависимое ингибирующее действие бетагистина на формирование потенциала действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин не имеет седативных свойств. В исследованиях на животных было доказано, что фармакодинамические свойства бетагистина могут оказывать благоприятное терапевтическое влияние на вестибулярный аппарат. Эффективность и клиническая безопасность Эффективность бетагистина была доказана в исследованиях с участием пациентов с головокружением вестибулярного происхождения и синдромом Меньера, у которых наблюдалось улучшение состояния, связанное со снижением интенсивности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание После перорального применения бетагистин быстро и практически полностью всасывается из всех частей желудочно-кишечного тракта. После всасывания быстро и практически полностью биотрансформируется до 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низка. По этой причине фармакокинетические анализы основываются на измерении концентрации 2-РАА в плазме и моче. Cmax в случае приема препарата во время еды ниже, чем при приеме натощак. Однако, полное всасывание бетагистина сходно в обоих случаях, что указывает на то, что пища замедляет всасывание бетагистина. Распределение Уровень бетагистина, связанного с белками плазмы, составляет менее 5%. Биотрансформация После всасывания бетагистин быстро и практически полностью биотрансформируется до кислоты 2-РАА, которая не обладает фармакологической активностью. После перорального применения бетагистина концентрации 2-РАА в плазме (и моче) достигают максимального значения спустя 1 час и снижаются с периодом полувыведения, составляющим около 3,5 часов. Выведение 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8 — 48 мг около 85% начальной дозы выводится с мочой. Выведение самого бетагистина с калом или мочой незначительно. Уровень выведения при приеме в диапазоне доз от 8 мг до 48 мг является постоянным, что свидетельствует о линейной фармакокинетике бетагистина и указывает на то, что метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания к применению
Симптоматическое лечение рецидивирующего головокружения с или без кохлеарных симптомов.
Способ применения и дозы
Дозировка Бетасерк 8 мг Обычная дозировка для взрослых составляет 1-2 таблетки 3 раза в сутки, но не более 6 таблеток, т.е. 48 мг бетагистина в день. Бетасерк 16 мг Обычная дозировка для взрослых составляет 1/2-1 таблетка 3 раза в сутки. Бетасерк 24 мг Эта форма выпуска предназначена для использования у пациентов, которым необходима суточная доза 48 мг бетагистина. В остальных случаях следует применять более низкие дозы. Обычная дозировка для взрослых составляет 1 таблетка 2 раза в сутки. Дети и подростки Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Пожилые пациенты Бетагистин должен применяться у пожилых пациентов с осторожностью, поскольку имеющиеся данные по безопасности ограничены. Почечная недостаточность Нет данных о применении у пациентов с почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность Нет данных о применении у пациентов с печеночной недостаточностью. Продолжительность лечения Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 2 до 3 месяцев, лечение может быть продлено в зависимости от течения заболевания, прерывистыми или непрерывными курсами. Способ применения Внутрь, во время еды, таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность Исследования у животных не показали какое-либо тератогенное действие. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, не рекомендуется принимать бетагистин в период беременности. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли бетагистин в грудное молоко. Бетагистин выделяется в молоко крыс. Эффекты в послеродовом периоде в исследованиях на животных наблюдались лишь при очень высоких дозах. Пользу от применения лекарственного препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Фертильность Исследования на животных не показали влияния на фертильность у крыс.
Меры предосторожности
Пациенты с бронхиальной астмой требуют тщательного наблюдения во время терапии бетагистином (риск бронхоспазма). Прием препарата во время еды может предотвратить появление болей в области желудка. Бетагистин не рекомендуется применять для лечения следующих патологических состояний: доброкачественное пароксизмальное головокружение; головокружение, связанное с поражением центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования in vivo, касающиеся лекарственных взаимодействий, не проводились. Данные, полученные в исследованиях in vitro, не дают оснований предполагать ингибирование активности ферментов цитохрома Р45О в условиях in vivo. Лабораторные данные in vitro указывают на возможность угнетения биотрансформации бетагистина ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность прИ одновременном приеме бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В). Ввиду того, что бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными лекарственными препаратами теоретически может влиять на эффективность одного из них.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства; Активная фаза язвенной болезни; Феохромоцитома.
Состав
1 таблетка 16 мг содержит: 16 мг бетагистина дигидрохлорида, что соответствует 10,42 мг бетагистина; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая‚ маннитол (Е421), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки лекарственным средством. У некоторых пациентов наблюдались легкие или умеренные симптомы после принятия препарата в дозе до 640 мг (например, тошнота, сонливость, боли в животе). Более серьезные симптомы передозировки (например, судороги, легочные или сердечно-сосудистые сердечные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение симптомов передозировки проводится с помощью обычных корригирующих мер.
Побочное действие
Ниже перечисленные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших бетагистин во время клинических плацебо-контролируемых исследований, со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Купить Бетасерк таблетки 16мг №15х2 в аптеке
Цена на Бетасерк таблетки 16мг №15х2
Инструкция по применению для Бетасерк таблетки 16мг №15х2
Аналоги Бетасерка
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис
Стугерон
Бетавер
Вестинорм
Вестикап
Бетагистин
Тагиста
Вестибо
Циннаризин
- Бетагистин
- Альфасерк
- Микрозер
- Аснитон
- Бетавер
- Бетацентрин
- Вертран
- Вестибо
- Вестинорм
- Вестикап
- Денойз
- Вазосерк
- Тагиста (российский аналог)
Цена аналогов Бетасерка заметно ниже цены описываемого препарата.
Бетасерк и его аналоги (подавляющее большинство) содержат в своем составе бетагистин в качестве активного вещества, поэтому показания и противопоказания у них будут идентичные.
Что лучше: Бетасерк или Бетагистин?
Бетагистин и описываемый препарат являются аналогами с идентичным активным компонентом. Показания и противопоказания у них также одинаковые. Выбор следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.
Бетасерк или Вестибо – что лучше?
Вестибо является более дешевым аналогом Бетасерка с практически таким же составом. Выбор между указанными препаратами следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.
Тагиста или Бетасерк – что лучше?
Тагиста – российский аналог Бетасерка. Основное отличие состоит в цене: Тагиста по праву занимает место самого доступного лекарства, содержащего бетагистин.
Бетасерк
Бетасерк (действующее вещество — бетагистин) — лекарственное средство, улучшающее микроциркуляцию во внутреннем ухе и используемое при нарушениях вестибулярного аппарата, в т.ч. при синдроме Меньера и вертиго. Является синтетическим аналогом биогенного амина гистамина. Механизм действия препарата изучен лишь частично. В настоящее время ученые продолжают работу над несколькими гипотезами, подкрепленными результатами доклинических и клинических исследований. Так, в качестве одного из механизмов фармакологического действия бетасерка рассматривается его влияние на гистаминергическую систему. Препарат стимулирует обмен и высвобождение гистамина благодаря блокаде пресинаптических H3-рецепторов и уменьшения количества H3-рецепторов. Кроме того, как было установлено на доклиническом этапе изучения бетасерка, препарат способен активизировать кровообращение в улитке внутреннего уха и во всем головном мозге. Это происходит благодаря снижению тонуса прекапиллярных сфинктеров в кровеносных сосудах внутреннего уха. В рамках доклинических исследований было также установлено, что бетасерк обеспечивает более быстрое восстановление вестибулярной функции у лабораторных животных после одностороннего удаления вестибулярных нервов. В дальнейшем это свойство препарата было подтверждено и в рамках клинических испытаний на людях. Еще один клинически значимый эффект бетасерка — подавление генерации потенциалов действия в нервных клетках латеральных и медиальных ядер вестибулярного ядерного комплекса. Эффективность препарата была подтверждена у пациентов с вестибулярным головокружением (вертиго) и синдромом Меньера, что выражалось в снижении частоты и уменьшении выраженности головокружений. При приеме бетасерка внутрь он быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Практически сразу после этого он подвергается системному метаболизму с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. При одновременном приеме бетасерка с едой, максимальная концентрация активного вещества в плазме крови будет ниже, чем натощак.
Однако суммарная степень всасывания бетагистина в обоих случаях будет примерно одинакова. Иными словами, прием пищи лишь в некоторой степени замедляет абсорбцию препарата, существенно не влияя при этом на иные фармакокинетические характеристики. Бетасерк быстро выводится из организма вместе с мочой и лишь в незначительной степени — через кишечник. Скорость элиминации препарата остается неизменной при приеме внутрь от 8 до 48 мг, что свидетельствует о линейности его фармакокинетики.
Бетасерк принимают вместе с едой. Конкретная доза препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от выраженности терапевтического ответа и переносимости лечения пациентом. Взрослые принимают бетасерк по 24-48 мг в день. Допускается деление таблетки на две части, для чего ее помещают на твердую гладкую поверхность в положении риской вверх и надавливают сверху большим пальцем. Не следует ждать от бетасерка моментального облегчения симптомов: в ряде случаев видимое улучшение состояния наступает лишь через несколько недель регулярной фармакотерапии, а стойкий терапевтический эффект может развиваться и вовсе только через несколько месяцев. Имеются клинические данные о том, что прием бетасерка в начальной фазе заболевания предупреждает его дальнейшее прогрессирование или утрату слуха на более позднем этапе. Как показывает практика применения препарата, коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Клинических исследований, охватывающих вопросы взаимодействия бетасерка с другими лекарственными средствами, до настоящего времени не проводилось. Основываясь на данных лабораторных исследований, можно предположить, что в условиях живого организма активность системы ферментов цитохрома Р450 останется на прежнем уровне. Будучи аналогом гистамина, бетасерк может оказывать влияние на препараты-блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов. В любом случае до начала медикаментозного курса пациент должен проинформировать врача о текущем или недавнем приеме любых лекарственных средств.
Цена Бетасерка, где купить
Цена Бетасерк 24 мг №20 в среднем по России составляет около 500 рублей, а препарата дозировкой 16 мг №30 – 600 рублей.
На Украине разброс цен большой: упаковку лекарства дозировкой 16 мг №30 можно купить примерно за 400 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Бетасерк табл. 24мг 20шт
950 руб.заказать
ЗдравСити
- Бетасерк таб. 24мг №60АО Верофарм
1276 руб.заказать
- Бетасерк таб. 16мг №30АО Верофарм
615 руб.заказать
- Бетасерк таб. 24мг №20АО Верофарм
537 руб.заказать
- Бетасерк Лонг таблетки 48мг 28 шт.АО Верофарм
1142 руб.заказать
- Бетасерк Лонг таблетки 48мг 56 шт.АО Верофарм
1900 руб.заказать
Аптека Диалог
- Бетасерк (таб. 8мг №30)Abbot/Верофарм
426 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 16мг №30Abbot/Верофарм
615 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 8мг №30Abbot/Верофарм
423 руб.заказать
- Бетасерк Лонг таблетки 48мг №28Верофарм
1098 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 24мг №60Abbot/Верофарм
1242 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Бетасерк 8 мг N30 таблетки Аббот Хелскеа САС.,Франція
376 грн.заказать - Бетасерк 16мг N30 таблетки Майлан Лабораторіз САС, Франція
423 грн.заказать
ПаниАптека
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 24мг №20 Франция , Mylan Lab.
418 грн.заказать
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 16мг №30 Франция , Mylan Lab.
429 грн.заказать
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 8мг №30 Франция , Mylan Lab.
432 грн.заказать
показать еще
