Инструкция по применению БИКАРД-ЛФ (BICARD-LF)
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Пациент должен проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарственные препараты, приобретенные без рецепта.
Нерекомендуемые комбинации
Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема:
- угнетающее влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин):
- совместное применение может привести к ухудшению сердечной не достаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих препаратов может повысить риск рефлекторной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) возможно усиление угнетающего действия на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодилин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления отрицательного инотропного действия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать угнетающее влияние на AV-проводимость.
При совместном применении с парасимпатомиметиками возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами для местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
Бисопролол усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
При применении средств для анестезии на фоне приема бисопролола повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) способны уменьшать ЧСС и увеличивать время AV-проводимости.
НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
При применении бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) в комбинации с бисопролом возможно снижение терапевтического эффекта обоих препаратов.
При сочетании бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), возможно усиление вазоконстрикторных эффектов, обусловленных действием на α-адренорецепторы, что приводит к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Мефлохин может повышать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Бикард
Наименование: Бикард (Bicard) Фармакологическое действие: Бикард является высокоселективным β1-адреноблокатором, оказывающим кардиотропное действие и влияющим на гемодинамические показатели. Бисопролол оказывает влияние в основном на β1-адренергические рецепторы сердца. Препарат связывается с рецепторами и препятствует их взаимодействию с катехоламинами, в результате чего замедляется синтез цАМФ. Эти изменения нарушают процессы в мембранных кальциевых каналах и изменяют концентрацию кальция в клетках проводящей системы, что снижает ЧСС, угнетает проводимость через АВ узел и пучок Кента, снижает автоматизм в узлах. Угнетение процессов проводимости оказывает антиаритмическое действие. В результате отсутствия ионов кальция в кардиомиоцитах, нарушается взаимодействие актина и миозина, что приводит к снижению силы сердечных сокращений.
Пониженное число сердечных сокращений и уменьшение их интенсивности снижают потребность в кислороде волокон миокарда и как следствие проявляется антиангинальный эффект и повышается перфузия миокарда. Бисопролол способен стабилизировать лизосомальные и клеточные мембраны, тормозить агрегацию тромбоцитов крови. Препарат блокирует бета1адренорецепторы в ЮГА почки, что уменьшает уровень ренина и ангиотензина II, и при одновременном наличии этих эффектов со снижением ЧСС и силы сокращений бисопролол вызывает стойкое снижение артериального давления. Препарат влияет на перестройку барорефлекторных эффектов дуги аорты, каротидного синуса, повышает освобождение вазодилатирующих веществ, таких как ПГ, оксид азота, ПНП. Бисопролол не оказывает влияние на бета 2 адренорецепторы, что снижает частоту и выраженность его негативных эффектов и обуславливает хорошую переносимость. В больших дозах способен оказывать влияние на β1 и β2-адренорецепторы.
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. С мах в крови наблюдается спустя 60-180 минут. Связывается с альбумином крови на 30%. Бисопролол способен проникать через ГЭБ и маточно-плацентарный барьер, минимально проникает в грудное молоко. Период полувыведения — до 12 часов, длительность циркуляции и проявления фармакологических эффектов – до 24 часов. Бисопролол является амфофильным веществом, поэтому препарат выводится двумя равно эффективными путями — до 50% элиминируется в печени и 50% выводится в виде активных метаболитов через почки, т.о. имеет сбалансированный клиренс. Это позволяет его одинаково успешно использовать при дисфункциях печени и почек без изменения и коррекции дозы препарата.
Показания к применению: — Артериальная гипертензия; — стабильная и нестабильная стенокардия; — вторичная профилактика ИБС; — сердечная недостаточность; — симптоматическое лечение гипертиреоза, мигрени и для периоперативного снижения риска смерти от кардиальных причин.
Способ применения: Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендованный прием – однократно в сутки, в первой половине дня, желательно с утра. Таблетки запивают небольшим количеством воды, употребляют не зависимо от приема пищи. Не разжевывать, не раскусывать. Первичная терапевтическая доза – 5 мг препарата однократно в сутки. Постепенно увеличивая дозировку на 5 мг каждую неделю, иногда начальная доза составляет 10 мг. Повышение дозировки может сопровождаться негативными эффектами, что требует возврата к предыдущей дозе. Максимальная терапевтическая доза – 20 мг однократно в сутки.
У пациентов с нарушениями функционального состояния печени и почек коррекции дозы не требуется. При тяжелом течении ХПН доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Курс лечения – длительно.
Побочные действия: Бисопролол имеет удовлетворительный профиль безопасности. Частота встречаемости побочных явлений достаточно низкая. Для данного препарата характерны изменения со стороны ЦНС в виде астенических явлений, головокружений, головных болей, которые проявляются в начале терапии, возможно возникновение нарушений сна, депрессии, парестезии, в единичных случаях отмечались галлюцинации. Эти изменения нивелируются самостоятельно спустя 10-14 дней после начала лечения. Характерны нарушения органов зрения – уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, нарушение зрения. Возможно проявление нежелательных явлений со стороны ССС – снижение ЧСС, гипотензия, нарушение ритма и блокады, СН с явлениями периферических отеков, преходящая перемежающаяся хромота в начале лечения препаратом. Редко проявляются нарушения дыхательной системы в виде бронхоспазмов.
Наблюдаются диспепсические проявления, нарушения стула, повышение активности печеночных трансаминаз, возможно развитие гепатита. В редких случаях наблюдались артралгии, мышечная слабость, судороги. На фоне терапии возможно развитие аллергических реакций, что требует отмены препарата. У пациентов с диабетом препарат способен вызывать явления гипогликемии, у лиц без диабета в редких случаях наблюдались нарушение толерантности к глюкозе, повышение ТГ. У мужчин возможно проявление эректильных дисфункций, аллопеции при использовании бисопролола.
Противопоказания: Препарат не используется у лиц с явлениями синоатриальной, атриовентрикулярной блокады 2-3й степени, при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд в минуту, при синдроме слабости синусововго узла, при низком кровяном систолическом давлении (менее 90 мм.рт.ст.), при тяжелых нарушениях периферического кровообращения. Бикард не рекомендован при бронхиальной астме, ХОБЛ. Не назначается у пациентов с феохромоцитомой, псориазом, у лиц, находящихся на терапии ингибиторам МАО. Противопоказан для использования у беременных и кормящих женщин.
Беременность: Бисопролол не назначается женщинам в период беременности и лактации. Препарат способен задерживать внутриутробное развитие, угнетать дыхательный центр у плода, и после родоразрешения провоцировать тяжелые гипогликемические состояния у новорожденного ребенка в течение первых 72 часов жизни.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Бисопролол взаимодействует с антигипертензивными средствами по типу синергизма, усиливая их фармакологическую активность. Выраженная брадикардия наблюдается при сочетании бисопролола с резерпином, клонидином, гуанфацином, альфа-метилдопой. Сочетанное использование клонидина или гуанфацина, или препаратов наперстянки и бисопролола вызывает атриовентрикулярные блокады и нарушения проводимости. Симпатомиметики снижают фармакологическую активность бисопролола.
Нифедипин и блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) инициируют выраженную гипотензию. Верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства вызывают на фоне приема Бикарда стойкую брадикардию, гипотензию, нарушения ритма сердца, вплоть до СН и остановки сердца. Производные эрготамина при сочетании с Бикардом потенцируют явления нарушений периферического кровообращения. Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола, что не имеет клинического значения. Бисопролол нарушает эффективность гликемического контроля при сахарном диабете. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивное действие Бикарда.
Бисопролол увеличивает период полувыведения миорелаксантов и антикоагулянтов (кумаринов). Антидепрессанты, седативные, снотворные, нейролептики, этанол выражено угнетают ЦНС при сочетании их с Бикардом. Ингибиторы МАО нарушают метаболизм Бикарда, что повышает проявления его негативных эффектов. Перерыв между терапией Бикардом и ингибиторами МАО должен быть не менее 2х недель. Сульфасалазин в сочетании с приемом бисопролола увеличивает Смах последнего в плазме крови. Рентгенконтрастные вещества (йодсодержащие) при их введении на фоне приема бисопролола способны в редких случаях вызывать явления тяжелой анафилаксии.
Передозировка: В случае использования высоких доз препарата возможно развитие явлений брадикардии, нарушений ритма, артериальной гипотензии, бронхоспазма, обморочных состояний, явлений сердечной недостаточности, судорожных приступов. Для оказания медицинской помощи используют: промывание желудка, прием сорбентов, в случае брадикардии и гипотензии вводят в/в атропин 1,5-2 мг, эпинефрин, допамин. В ситуации развивающейся СН назначают сердечные гликозиды, глюкагон, мочегонные средства. При бронхоспазме – ингаляции β2 адреномиметиков.
Форма выпуска: Таблетки по 5 (10) мг в блистерах №10. 3 блистера в упаковке картонной.
Условия хранения: Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия.
Синонимы: Бидоп, Бисогамма, Корбис, Конкор, Кординорм, Коронал, Бисокард.
Состав: Действующее вещество: бисопролола фумарат. В 1 таблетке содержится бисопролола фумарат 5 (10) мг. Вспомогательные вещества: Magnesium stearate, Aerosil, Сrospovidone, Cellulose microcrystallic, Talk, Polyethylene glycerol, Titanium Dioxide, Polyvinyl alcohol, Iron(III) oxide, yellow, Quinoline Yellow Е-104, Orange Yellow Е-110, крахмал кукурузный.
Дополнительно: Таблетки Бикард не имеют разделительной полосы, поэтому являются неделимыми. Осторожно препарат назначают при стенокардии Принцметалла, при атриовентрикулярной блокаде 1й степени, при наличии метаболического ацидоза и у лиц склонных к алкоголизму. Применение препарата на фоне сахарного диабета дает скрытые гипогликемии, что ухудшает течение заболевания. Отмечены случаи развития чешуйчатого лишая во время терапии блокаторами β-адренорецепторов и развитие на его фоне псориазоподобной сыпи. Лечение бисопрололом необходимо проводить под строгим контролем доктора. Бикард не используют для лечения в детской возрастной группе, т.к. отсутствуют данные о безопасном использовании препарата у этой категории лиц.
В случае применения препарата во время беременности отмена бисопролола должна быть проведена за 72 часа до родов, чтоб избежать негативных явлений у новорожденного. Если этого сделать не удалось, то ребенка необходимо тщательно наблюдать в первые 3е суток. Препарат не влияет на фертильность мужчин. В начале терапии возможно развитие обратимых реакций, которые изменяют способность к управлению транспортными средствами, поэтому на этом этапе необходимо избегать вождения и работ со сложными механизмами.
Внимание! Описание препарата «Бикард» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА); оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Состав, дозировка и применение
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: нетакимаб – 60 мг;
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 1,74 мг, трегалозы дигидрат – 80 мг, полоксамер 188 – 0,5 мг, уксусная кислота ледяная – до pH 5,0, вода для инъекций – до 1,0 мл.
Показания к применению
• Лечение бляшечного псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов, когда показана системная терапия или фототерапия.
• Лечение активного анкилозирующего спондилита у взрослых пациентов при недостаточном ответе на стандартную терапию.
• Лечение активного псориатического артрита в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на стандартную терапию.
Способ применения и дозы
Применение препарата Эфлейра® должно осуществляться под наблюдением врачей, имеющих опыт лечения заболеваний, при которых показан препарат Эфлейра®. После соответствующего обучения возможно самостоятельное введение препарата пациентом при условии динамического наблюдения со стороны лечащего врача.
Препарат Эфлейра® вводится в дозе 120 мг в виде двух подкожных инъекций по 1 мл препарата с концентрацией 60 мг/мл.
Лечение бляшечного псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов, когда показана системная терапия или фототерапия:
рекомендуемая доза 120 мг в виде двух подкожных инъекций по 1 мл (60 мг) препарата каждая вводится 1 раз в неделю на неделях 0, 1 и 2, затем 1 раз каждые 4 недели.
Лечение активного анкилозирующего спондилита при недостаточном ответе на стандартную терапию:
рекомендуемая доза 120 мг в виде двух подкожных инъекций по 1 мл (60 мг) препарата каждая. Препарат вводится 1 раз в неделю на неделях 0, 1 и 2, затем каждые 2 недели.
Лечение активного псориатического артрита в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на стандартную терапию:
рекомендуемая доза 120 мг в виде двух подкожных инъекций по 1 мл (60 мг) препарата каждая. Препарат вводится 1 раз в неделю на неделях 0, 1 и 2, затем каждые 2 недели до недели 10 включительно. Далее с недели 14 препарат вводится в дозе 120 мг в виде двух подкожных инъекций по 1 мл (60 мг) каждая 1 раз в 4 недели.
Показание | Разовая доза | Индукция | Поддерживающая терапия |
Бляшечный псориаз | 120 Мг | 0, 1, 2 Недели | 1 раз в 4 недели, начиная с недели 6 |
Анкилозирующий спондилит | 120 Мг | 0, 1, 2 Недели | 1 раз в 2 недели, начиная с недели 4 |
Псориатический артрит | 120 Мг | 0, 1, 2 Недели | 1 раз в 2 недели, начиная с недели 4 по неделю 10 включительно, далее 1 раз в 4 недели с недели 14 |
При пропуске очередного введения по любой причине инъекция препарата Эфлейра® должна быть произведена как можно быстрее. Дата следующего введения рассчитывается исходя из продолжительности задержки с введением препарата: если со времени пропуска введения прошло не более 3 дней, то следующую инъекцию препарата необходимо выполнить по текущему графику, если с момента пропуска введения прошло более 3 дней, то новый отсчет для даты следующего введения начинают с момента фактически проведенной инъекции препарата Эфлейра®.
Генферон супп 250тыс МЕ N10 (Биокард)
ГЕНФЕРОН®- комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Оказывает местное и системное действие. В состав препарата Генферон® входит рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2b, вырабатываемый штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген интерферона альфа-2b человека. Интерферон альфа-2b оказывает противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и антибактериальное действие. Противовирусный эффект опосредован активацией ряда внутриклеточных ферментов, ингибирующих репликацию вирусов. Иммуномодулирующее действие проявляется, в первую очередь, усилением клеточно-опосредованных реакций иммунной системы, что повышает эффективность иммунного ответа в отношении вирусов, внутриклеточных паразитов и клеток, претерпевших опухолевую трансформацию. Это достигается за счет активации CD8+ Т-киллеров, NK-клеток (естественных киллеров), усилении дифференцировки В-лимфоцитов и продукции ими антител, активации моноцитарно-макрофагальной системы и фагоцитоза, а также повышении экспрессии молекул главного комплекса гистосовместимости I типа, что повышает вероятность распознавания инфицированных клеток клетками иммунной системы. Активизация под воздействием интерферона лейкоцитов, содержащихся во всех слоях слизистой оболочки, обеспечивает их активное участие в ликвидации патологических очагов; кроме того, за счет влияния интерферона достигается восстановление продукции секреторного иммуноглобулина А. Антибактериальный эффект опосредован реакциями иммунной системы, усиливаемыми под влиянием интерферона. Таурин способствует нормализации метаболических процессов и регенерации тканей, обладает мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием. Являясь сильным антиоксидантом, таурин непосредственно взаимодействует с активными формами кислорода, избыточное накопление которых способствует развитию патологических процессов. Таурин способствует сохранению биологической активности интерферона, усиливая терапевтический эффект применения препарата. Бензокаин (анестезин) является местным анестетиком. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. Оказывает исключительно местный эффект, не всасываясь в системный