Фармакодинамика и фармакокинетика
Про диметилсульфоксид, что это такое и как именно действует, важно знать для понимания схемы влияния препарата. Данное средство сокращенно называется ДМСО. Это бесцветная жидкость, которая представляет собой биполярный апротонный растворитель.
Действующее вещество препарата Диметилсульфоксид проникает сквозь биологические мембраны. Оно оказывает противовоспалительное, антисептическое, анальгезирующее и фибринолитическое действие. Обладает транспортирующей способностью, которая проявляется через усиление проникновения препаратов сквозь кожные покровы и слизистые.
Механизм действия данного лекарственного средства раскрывается через инактивацию гидроксильных радикалов. Оно помогает в улучшении метаболизма в месте воспаления, а также снижает скорость проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах.
При наружном применении диметилсульфоксида он обнаруживается в крови примерно спустя 5 минут. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется примерно через 4-6 часов. При этом она сохраняется на почти неизменном уровне на протяжении 1,5-3 дней. Препарат в некоторой степени метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой и калом.
ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД
ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД (ДМСО) (CH3)2SO, мол. м. 78,13; гигроскопичная жидкость без цвета и запаха; т. пл. 18,45°С (легко переохлаждается), т. кип. 189°С (с разл.). 83°С/17 мм рт. ст.; d425 1,0960; nD20 1,4795; m 13,03.10-36 Кл.м; h 2,473 кПа.с (20 °С); e 48,9 (20 °C; r 0,33.108 Ом.см; DH0исп 57,28 кДж/молъ. Раств. в воде, этаноле, ацетоне, диэтиловом эфире, СбН6, СНСl3. Выше 150°С диметилсульфоксид медленно разлагается на (CH3)2S и (CH3)2SO2 (электроф. агенты катализируют распад; в присут. RCOCl р-ция может сопровождаться взрывом). Окисляет тиолы в дисульфиды, нек-рые сульфиды — в сульфоксиды. В присут. катализаторов (напр., сильных к-т и их пиридиниевых солей, О2, НаI2) окисляет первичные спирты и их тозилаты, первичные алкилбромиды и иодиды в альдегиды. Вторичные спирты окисляет до кетонов, кетоны и кетенимиды — до a-гидроксикарбоновых к-т и их амидов соотв., оксираны в присут. эфирата ВF3 — в a-гидроксикетоны. С СН3I образует триметилсульфоксонийиодид (CH3)3S+(O).I-, с NaH, KH и трет-С4Н9ОК — соли мегилсульфинилкарбаниона CH3S(O)CH2M+, где M — Na или К. В р-циях с 1,3-диенами служит мягким диенофилом. Диметилсульфоксид окисляется до (CH3)2SO2 под действием конц. HNO3 (при нагр.), Сl2 (в воде), Н2О2 и др. сильных окислителей. Диметилсульфоксид сольватирует гидроксосоединения, СН-кислоты, орг. и неорг. катионы, благодаря чему сильно повышает скорость мн. р-ций. Хорошо растворяет мн. орг. и неорг. соединения. Так, р-римость при 25 °С (г в 100 г): (CH3COO)2Hg — 100, SnCl2.2H2O — 40, ZnCl2 — 30, FeCl3.6H2O — 30, NaI — 30, NaNO3 — 20. Диметилсульфоксид получают окислением (CH3)2S кислородом воздуха в присут. каталитич. кол-в оксидов азота или др. соед. — переносчиков О2. Он образуется также при окислении (CH3)2S оксидами азота, р-рами Н2О2 при охлаждении, гидролизе (CH3)2SCl2, (CH3)2SBr2. Диметилсульфоксид — широко применяемый р-ритель (напр., для ацетилена, SO2, полиакрилонитрила и др.), компонент косметич. и лек. ср-в (он способствует проникновению через кожу разл. в-в). Смеси диметилсульфоксида с водой — антифризы и гидравлич. жидкости. Диметилсульфоксид малотоксичен: ЛД50 ок. 20 г/кг (мыши, внутрибрюшинно). Т. всп. 95 °С. === Исп. литература для статьи «ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД»: Оаэ С., Химия органических соединений серы, пер. с япон., М., 1975, с. 223-78. А. Ф. Коломиец. Н. Д. Чкаников.
Страница «ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД» подготовлена по материалам химической энциклопедии.
Еще по теме:
- Диметилсульфоксид — справочник по веществам
Показания к применению
Диметилсульфоксид применяется в случае воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, травматических инфильтратов, гнойных ран, остеомиелитов, стрептодермии, ушибов, воспалительных отеков, абсцессов, узловой эритемы.
Кроме того, его могут назначать для комбинации с НПВС для лечения деформирующего остеоартроза и ревматоидного артрита, с Гепарином в случае тромбофлебита, а также с антимикробными препаратами местного действия при склеродермии, рожистом воспалении кожных покровов, экземе, акне, фурункулезе, трофических язвах. Для консервирования кожных гомотрансплантатов средство также используется в кожно-пластической хирургии.
Инструкция по применению Диметилсульфоксида (Способ и дозировка)
Инструкция на Диметилсульфоксид сообщает, что его применяют, как правило, в виде водных растворов (примерно 50% концентрации) для компрессов, промывания и тампонов. Марля смачивается раствором и накладывается на пораженные места, а также на прилегающие участки. Далее накладывается полиэтиленовая пленка и ткань х/б или льняная.
В случае трофических язв и рожистого воспаления лекарство используется в виде раствора (30-50%) 2-3 раза/день в дозировке по 50-100 мл. Инструкция по применению при экземе и диффузных стрептодермиях рекомендует делать компрессы с раствором (40-90%). При фурункулезе используется 40%-ный раствор. Для местного обезболивания берут раствор (25-50%) и делают компрессы 2-3 раза/день в дозировке по 100-150 мл. В случае глубоких ожогов накладывают повязки с раствором 20-30%. При необходимости промывания гнойно-некротических ран и участков воспаления используется раствор 10-30%.
Раствор Диметилсульфоксида 20-30% также применяется в кожно-пластической хирургии на ауто— и гомотрансплантаты. Повязки накладываются сразу после операции и в первые же сутки до приживления трансплантата.
Кроме того, 5%-ный раствор в растворе Рингера используется как консервирующая среда для кожных гомотрансплантатов.
Димексид
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для наружного применения.
Состав
Диметилсульфоксид – 50, 100 мл
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость или бесцветные кристаллы без запаха или со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное средство для местного применения
Код АТХ: М02АХ0З
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовоспалительный препарат для наружного применения, инактивирует гидроксильные радикалы, улучшает течение метаболических процессов в очаге воспаления. Оказывает также местноанестезирующее, анальгезирующее и противомикробное действие; обладает умеренной фибринолитической активностью. Проникает через кожу, слизистые оболочки, оболочку микробных клеток (повышает их чувствительность к антибиотикам) и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных средств.
Фармакокинетика
При аппликации раствора диметилсульфоксида на кожу он обнаруживается в крови через 5 мин, достигая максимальной концентрации через 4-6 ч с сохранением почти неизмененного уровня в течение 1,5-3 суток. Диметилсульфоксид выделяется с мочой и калом, как в неизмененном виде, так и в виде диметилсульфона.
Показания к применению
В составе комплексной терапии: заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей), реактивный синовит; ограниченная склеродермия, узловатая эритема, дискоидная красная волчанка, микозы стоп, келлоидные рубцы, тромбофлебит, алопеция, экзема, стрептодермия, рожа, ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты, гнойные раны, ожоги, радикулит, трофические язвы, акне, фурункулез; в кожно-пластической хирургии – консервирование кожных гомотрансплантатов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт миокарда, беременность, период грудного вскармливания. Детям до двенадцати лет не назначать.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Наружно, в виде аппликаций и орошений (промываний). В растворе необходимой концентрации смачивают марлевые салфетки и накладывают на пораженные участки в течение 20-30 мин. Поверх салфетки накладывается полиэтиленовая пленка и хлопчатобумажная или льняная ткань. Длительность аппликаций – 10-15 дней.
При лечении рожи и трофических язв – в виде 30-50 % раствора в воде по 50-100 мл 2-3 раза в сутки.
При экземе, стрептодермиях – компрессы с 40-90 % раствором в воде.
Для местного обезболивания при болевых синдромах – 25-50 % раствор в воде в виде компрессов по 100-150 мл (в зависимости от обрабатываемой площади) 2-3 раза в день.
Для кожи лица и других высокочувствительных областей применяют 10-20-30 % растворы в воде.
В кожно-пластической хирургии в качестве консервирующей среды для хранения кожных гомотрансплантатов применяют 5 % раствор в растворе Рингера.
Менее концентрированными растворами производят промывание гнойно-некротических и воспалительных очагов и полостей.
Побочное действие
Аллергические реакции, контактный дерматит, эритематозные высыпания, сухость кожи, легкое жжение, зудящий дерматит; редко – бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Увеличивает всасывание и усиливает действие этанола, инсулина и других лекарственных средств. Совместим с гепарином, антибактериальными лекарственными средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину. Сенсибилизирует организм к лекарственным средствам для общей анестезии.
Особые указания
Некоторые больные ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе. Перед применением препарата необходимо проводить пробу на переносимость к нему. Для этого диметилсульфоксид нужной концентрации наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона; появление гиперемии и выраженного зуда свидетельствует о гиперчувствительности.
При хранении при температуре 18 °С и ниже происходит кристаллизация диметилсульфоксида, которая не влияет на качество препарата. Для расплавления кристаллов следует осторожно разогревать флакон с препаратом на водяной бане (температура воды не выше 60 °С).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для наружного применения 99 %.
По 50, 100 мл во флаконы оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками полиэтиленовыми и крышками навинчиваемыми. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие
Лекарство повышает степень всасывания и усиливает эффект других препаратов. Оно может применяться совместно с Гепарином, а также нестероидными противовоспалительными и антибактериальными средствами. Кроме того, данный препарат повышает чувствительность к бета-лактамным и аминогликозидным антибиотикам, Рифампицину, хлорамфениколу, Гризеофульвину.
