Ксефокам: действенное обезболивание при травмах и заболеваниях

Лекарственные формы и состав

Ксефокам содержит один активный компонент — лорноксикам, влияющий на выработку простагландинов. Препарат производится:

В виде таблеток: с дозировкой 4–8 мг. Формообразующие компоненты: диоксид кремния, крахмал, лактозу, стеарат магния. Белые продолговатые пилюли расфасованы в бумажные ячеистые блистеры по 10 штук. На поверхности имеют гравировку Lo и обозначение дозы — цифру 4 или 8. В картонной упаковке лекарственного средства содержится от 10 до 50 таблеток.
В виде лиофилизата для приготовления растворов. Желтая плотная масса, помещенная в стеклянные флаконы — по 5 штук в упаковке. Один контейнер содержит лекарство в дозе 8 мг, вспомогательные соединения: маннитол, трометанол.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительный нестероидный препарат. Обладает выраженным анальгезирующим и антивоспалительным действием. Лорноксикам имеет достаточно сложный механизм действия, который включает торможение синтеза простагландинов, вызванное угнетением активности циклооксигеназы. Блокирование циклооксигеназы приводит к подавлению периферических рецепторов боли и к купированию признаков воспаления.

Лорноксикам также снижает продукцию радикалов кислорода лейкоцитами, подвергшимися активации. Обезболивающий эффект препарата не связан с опиатоподобным действием на нервную систему и не сопровождается угнетением дыхания или возникновением лекарственной зависимости.

Не влияет на важные жизненные показатели: частоту дыхания, показатели ЭКГ, температуру тела, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, спирометрию.

Фармакокинетика таблеток

После перорального приема лорноксикам быстро и полностью адсорбируется из кишечника. При этом наибольшая концентрация в крови наступает через полтора часа. Прием еды снижает максимальную концентрацию на 30% и увеличивает время полувыведения до 2,3 часа. Биодоступность лорноксикама достигает 92-100%. Связывание с белками крови составляет 99% и не зависит от его содержания.

Активное вещество полностью трансформируется в печени. В трансформации участвует фермент CYP2C9. В плазме препарат присутствует преимущественно в неизмененном виде и, только в малой степени, в виде гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью.

Время полувыведения приближается к 4 часам. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.

У пожилых лиц, а также у больных с нарушениями работы печени и почек не выявлено изменений фармакокинетики препарата.

Фармакокинетика раствора для парентерального введения

При внутримышечном введении наибольшее содержание лорноксикама в крови достигается спустя 25 минут. Биодоступность в данном случае достигает 97%, а реагирование с белками крови составляет 99%.

Лорноксикам находится в плазме в неизмененной форме, а также в виде гидроксилированного метаболита, не имеющего фармакологической активности.

Время полувыведения приближается к 3,5 часам. Полностью метаболизируется. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.

Механизм действия

Лорноксикам относится к разряду неопиоидных анальгетиков. В организме он угнетает активность фермента циклооксигеназы, отвечающей за синтез нейромедиаторов боли и воспалений. А также замедляет реакции окисления. Вещество не влияет на центр терморегуляции, дыхание, работу сердечно-сосудистой системы, не вызывает лекарственной зависимости.

Ксефокам в таблетках и растворе быстро всасывается в кровь, связываясь с ее белками. Болеутоляющий эффект отмечается через 15–20 минут, достигая своего максимума через 1,5–2 часа. В течение 3,5–4 часов вещество фильтруется клетками печени и постепенно выводится из организма через почки и кишечник. В процессе своей активности и выведения медикамент почти не образует метаболитов.

При соблюдении инструкции Ксефокам не оказывает выраженного токсичного действия на внутренние органы. Его компоненты не накапливаются в тканях. Средство разрешено к применению физических параметров ослабленным людям, при недостаточной функции печени, выделительной системы.

Ксефокам® (Xefocam®)

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом КСЕФОКАМ.

Как и другие оксикамы, препарат КСЕФОКАМ угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, КСЕФОКАМ, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, КСЕФОКАМ может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и

натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом КСЕФОКАМ может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат КСЕФОКАМ назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

— одновременно получающих диуретики;

— одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата КСЕФОКАМ необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Когда показан Ксефокам: инструкция

Среди показаний к приему медикамента: боли различного происхождения, подвластные действию нестероидных анальгетиков. В том числе вызванные:

ревматическими артритами;
деформирующим артрозом;
подагрой;
анкилозирующим спондилитом.

Медикамент эффективно снижает болевой синдром до умеренной и умеренно-сильной интенсивности. На общее течение заболеваний Ксефокам не влияет, используется только при симптоматической терапии: короткими курсами.

С осторожностью препарат применяют при патологиях органов ЖКТ, курении, алкоголизме, сердечной недостаточности, сахарном диабете.

Кому противопоказан Ксефокам

Отказаться от использования анальгетика необходимо:

при бронхиальной астме, осложненной полипозом;
при эрозивных и язвенных поражениях слизистых желудка и кишечника;
внутренних кровотечениях, подозрении на их наличие;
сниженной свертываемости крови, нарушениях функций кроветворения;
болезни Крона;
в период после хирургических операций на сердце;
при тяжелых нарушениях деятельности печени: циррозе, остром гепатозах, гепатитах;
при индивидуальной непереносимости или аллергических реакциях на препарат.

К числу противопоказаний относятся также: все сроки беременности, детский возраст — до 18 лет.

Побочные эффекты препарата

Изредка на фоне применения Ксефокама возникает тошнота, сухость во рту, снижается аппетит, появляются спазмы в брюшной полости, отеки. В единичных случаях возможны также:

физическая слабость, сонливость;
снижение веса;
повышенная раздражительность;
появление стоматита;
обострение гастрита.

При передозировках увеличивается риск внутренних кровотечений, прободении язвы желудка.

Побочные действия

Самыми частыми побочные реакции на прием противовоспалительных нестероидных препаратов являются: появление пептических язв, перфорация полого органа или кровотечение желудочно-кишечной локализации. Также отмечаются боли в животе, рвота, тошнота, диарея, запоры, метеоризм, диспепсические явления, кровавая рвота, мелена, обострение колита, язвенный стоматит, обострение болезни Крона, гастрит. Приблизительно у 20% пациентов, принимающих описываемое лекарство, способны развиваться нежелательные реакции.

реакции со стороны кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение длительности кровотечения, экхимозы;
реакции со стороны иммунной системы: аллергия;
реакции со стороны метаболизма: анорексия, увеличение или уменьшение веса;
реакции со стороны психики: депрессия, нарушение сна, нервозность, спутанность сознания, тревожное возбуждение;
реакции со стороны нервной деятельности: временные слабые головные боли, головокружение, парестезии, сомноленция, тремор, нарушение вкуса, мигрень;
реакции со стороны зрения: конъюнктивит, ухудшение зрения;
реакции со стороны вестибулярного аппарата: шум в ушах, головокружение;
реакции со стороны кровообращения: тахикардия, сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, приливы, кровоизлияния, артериальная гипертензия, гематома;
реакции со стороны респираторных органов: ринит, диспноэ, фарингит, бронхоспазм, кашель;
реакции со стороны пищеварения: боли в животе, тошнота, диспепсические явления, рвота, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, язвенная болезнь, гастрит, изъязвления в слизистых рта, кровавая рвота, глоссит, мелена, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, афтозный стоматит, дисфагия, перфоративная язва;
реакции со стороны гепатобилиарной системы: повышение концентрации глутамат-пируват-трансаминазы и глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, повреждение гепатоцитов, нарушение работы печени;
реакции со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость, крапивница, дерматит, алопеция, пурпура, буллезные реакции, отеки, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
реакции со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, спазмы мышц, боли в костях, миалгия;
реакции со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение концентрации мочевины или креатинина в крови;
общие реакции: отек лица, недомогание, астения.

Как применять Ксефокам

Медикаментозное средство в таблетках назначают взрослым по 4–8 мг в сутки. Предельная доза в день — 16 мг. Пилюли нужно глотать, не разжевывая, запивая 50–100 мл воды. Важно соблюдать режим, употребляя лекарство в пероральной форме до еды — за 30–40 минут. Пища замедляет всасывание и снижает активность анальгетика при сильных болях.

Уколы Ксефокама ставят внутримышечно или внутривенно. Однократная доза препарата — 8 мг. Перед введением лиофилизат из флакона разводят с дистиллированной водой в объеме 2 мл. При необходимости инъекцию препарата повторяют через 4–6 часов.

Цена Ксефокама, где купить

Цена Ксефокама в таблетках по 8 мг №10 в России составляет около 250 рублей. Для сравнения, цена 5 ампул с лиофилизатом равна приблизительно 800 рублям.

Купить Ксефокам 8 мг №10 на Украине обойдется в среднем в 100 гривен, а цена уколов Ксефокама №5 достигает 450 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Ксефокам таблетки п.п.о. 8мг 30 шт.Такеда ГмбХ
512 руб.заказать
Ксефокам лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 8мг фл. 5штВассербургер Арцнеймиттельверк ГмбХ
779 руб.заказать
Ксефокам таблетки п.п.о. 8мг 10 шт.Такеда ГмбХ
247 руб.заказать

Аптека Диалог

Ксефокам (фл. 8мг №5)Wasserburger
768 руб.заказать
Ксефокам (таб. п/о 8мг №10)Takeda
243 руб.заказать
Ксефокам (таб.п.пл/об.8мг №30)Takeda
516 руб.заказать

Аптека24

Ксефокам 8 мг №10 таблетки Нікомед Австрія ГмбХ.Австрія/Нікомед Австрія ГмбХ.Австрія,Німеччина/Такеда ГмбХ, Німеччина
94 грн.заказать
Ксефокам 4 мг N10 таблетки Такеда ГмбХ, місце вир-ва Оранієнбург, Німеччина
59 грн.заказать
Ксефокам 8 мг №5 лиофилизат Нікомед Австрія ГмбХ.Австрія/Такеда Австрія ГмбХ,Австрія
446 грн.заказать

ПаниАптека

Ксефокам таблетки Ксефокам таб. п/о 8 мг №10 Германия , Takeda
110 грн.заказать
Ксефокам флакон Ксефокам пор. д/ин. 8мл фл. №5 Австрия , Takeda Austria
481 грн.заказать
Ксефокам таблетки Ксефокам таб. п/о 4мг №10 Германия , Takeda
75 грн.заказать

Совместимость препарата с алкоголем и другими медикаментами

В период использования медикамента спиртное следует исключить, так как этанол многократно усиливает его токсическое действие. Осторожность необходима при одновременном применении Ксефокама с Циметидином, Гепарином, Метотрексатом, Кортикотропином, диуретиками, гипотензивными средствами из группы бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. В результате их сочетания вероятно взаимное усиление токсичности.

Ксефокам не рекомендуется совмещать с другими нестероидными анальгетиками,так как для всех из них характерно антикоагуляционное действие — снижение свертываемости крови.

В период лечения следует также отказаться от вождения машины и управления сложной техникой. Ксефокам влияет на скорость моторики и психических реакций, что увеличивает риск аварий.