Способ применения и дозы
В/м, в ягодичную область.
Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения. Запрещается вводить в/в.
Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослые: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке ввиду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения каждые 4 нед рекомендуется назначать дозы, в 10–15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25–75 мг галоперидола деканоата (0,5–1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта, дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидола деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом. Обычно инъекции вводят каждые 4 нед, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилые больные и больные олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например — по 12,5–25 мг каждые 4 нед. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена.
Описание препарата ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ (HALOPERIDOL DECANOAT)
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Зачем назначают Галоперидол?
Показания к назначению Галоперидола
Галоперидол — один из наиболее часто используемых нейролептиков в мире. Известно, что нейролептик Галоперидол часто назначают при многих психических расстройствах. Так этот препарат рекомендуют при шизофрении (галлюцинации и бред), синдроме Туретта (для борьбы с тиками и вокализмами) гиперактивности (которая может проявляться в виде импульсивности, плохой концентрации внимания, выраженной агрессии, нестабильности настроения, серьезных нарушениях поведения в том числе и у детей, такие как агрессивная, взрывная гипервозбудимость и даже для подавления устойчивой к лекарствам икоте). Можно сказть, что Галоперидол — «король нейролептиков», а по большому счету, в частности, по мощности своего воздействия и всех психотропных препаратов.
Галоперидол, как препарат широкого спектра действия
Галоперидол — это препарат первого поколения (типичный антипсихотик), который проявляет свое антипсихотическое действие, блокируя рецепторы дофамина D2 в головном мозге. Когда 72% дофаминовых рецепторов заблокированы, этот препарат достигает своего максимального эффекта. Галоперидол не является селективным в отношении рецептора D2. Он также обладает норадренергическим, холинергическим и гистаминергическим блокирующим действием. Блокирование этих рецепторов связано с различными побочными эффектами.
Формы впуска Галоперидола
Галоперидол выпускает в различных формах; пероральный путь является наиболее распространенным. Для перорального применения он доступен в форме таблеток и перорального концентрата. Он также доступен в форме спрея для носа. Галоперидол лактат используется в виде парентерального раствора короткого действия, доступного для внутримышечного и внутривенного введения. Галоперидол деканоат доступен для внутримышечного препарата длительного действия.
Фармакокинетика Галоперидола
Фармакокинетика Галдола зависит от характеристик пациента, таких как пол, возраст, вес и раса. Период полувыведения Галдола обычно составляет 14,5—36,7 часов. Период полувыведения при хроническом применении составляет 21 день. Среднее время клиренса для Галдола составляет примерно 24,2 мл/мин. Галоперидол метаболизируется в печени путем окисления N-деалкилирования до метаболитов пиперидина и 4-фторбензоилпропионовой кислоты. Для врача важно понимать скорость выведения Галдола, потому что она объясняет длительные эффекты препарата и средний график времени для отслеживания побочных эффектов.
Галоперидол при психозах
Галоперидол при психозе можно использовать, как перорально, так и внутримышечно. При умеренной симптоматике: 0,5—2 мг 2-3 раза в день перорально. В некоторых резистентных случаях может потребоваться и большая доза. Для быстрого снятия острого возбуждения можно вводить внутримышечную инъекцию в дозе от 2 до 5 мг каждые 8 часов.
Галоперидол при синдроме Туретта
Галоперидол при синдроме Туретта применяют в дозе 0,5—2 мг перорально 2–3 раза в день в случаях со средней степенью выраженностью симптомов, а в тяжелых случаях этого нейропсихиатрического расстройства она может быть выше: от 3 до 5 мг 2–3 раза в день. Однако, по большому счету, безопасность и последствия использования Галоперидола у детей не изучена.
Можно ли принимать Галоперидол во время беременности?
При беременности: хорошо контролируемых исследований по применению Галоперидола беременными женщинами не проводилось. Однако есть несколько сообщений о случаях пороков развития конечностей у новорожденного, мать которого принимала Галоперидол, но причинно-следственная связь в этих случаях не была должным образом установлена. Поскольку эти опыты не исключают возможность аномалии плода из-за Галоперидола, этот препарат следует использовать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.
Побочные эффекты Галоперидола
Галоперидол вызывает широкий спект неврологических побочных эффектов, особенно, в пожилом возрасте, например, распространенность поздней дискинезии наиболее высока среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин. Основными неврологическими побочными эффектами при приеме Галоперидола считаются экстрапирамидные расстройства.
Экстрапирамидные симптомы
К экстрапирамидной симптоматике возникающей фоне приема галоперидола относится: дистония (развивается в течение нескольких часов или дней после начала болезни, может проявляться в виде мышечного спазма, скованности, окулогирного криза, тортиколлиса), акатизия (развивается в течение нескольких дней или месяцев после приема Галоперидола, характеризуется тревогой и выраженным двигательным возбуждением), злокачественный нейролептический синдром (нечастое, но тяжелое состояние, может проявляться высокой температурой, ригидностью мышц), паркинсонизм (развивается после нескольких дней или месяцев приема галоперидола) и поздняя дискинезия (развивается с годами, представляет крайне тягостный и трудный для лечения для больных синдром ярко проявляясь, особенно в орофациальной области).
Общие побочные эффекты Галоперидола
Общие побочные эффекты Галоперидола не так пугают больных, как экстрапирамидная симптоматика, однако, они также тягостны и не менее, а даже можете быть более опасны для больного. К общим побочным эффектам Галоперидола относятся: антихолинергические эффекты (повышенная температура, сухость во рту, сонливость или седативный эффект, запор, задержка мочи), увеличение веса , повышение пролактина (мастопатия, олигоменоррея или аменоррея, эректильная дисфункция и др.).
Другие побочные эффекты Галоперидола
Ряд побочных эффектов Галоперидола встречается несколько реже, чем описанные выше. К этим побочным эффектам можно отнести: ортостатическую гипотензию (после в/м введения Галоперидола), тахикардию, сердцебиение. На фоне приема Галоперидола зарегистрированы: возбуждение, генерализованное беспокойство, отек головного мозга, впервые возникшая депрессия, головокружение, эйфорическое настроение, головная боль, бессонница, пойкилотермия, беспокойство, общая слабость, спутанность сознания, анорексия, запор, диспепсия, кишечная непроходимость, снижение рвотного рефлекса, помутнение зрения (при длительном использовании).
Необычные побочные эффекты Галоперидола
Изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, torsades de pointes), реакция светочувствительности, генерализованный зуд, диарея, желудочно-кишечные расстройства, дискразии крови, проблемы с эякуляцией — часто относят к нетипичным побочным эффектам лечения Галоперидолом.
Редкие побочные эффекты Галоперидола
К редким побочным эффектам Галоперидола можно отнести судорожные припадки, холестатическую желтуху и приапизм.
Противопоказания к назначению Галоперидола
Галоперидол противопоказан, если имеется подтвержденная гиперчувствительность к этому препарату, при болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, пациенту находящемуся в коме, при любом состоянии угнетения центральной нервной системы (ЦНС). Поскольку многие препараты (барбитураты, бензодиазепины и опиоиды) могут вызывать угнетение ЦНС, одновременного приема Галоперидола следует избегать или применять с большой осторожностью. Довольно распространенной ошибкой психиатров у нас в стране является совместное назначение Галоперидола с Феназепамом — препаратом бензодиазепинового ряда.
Мониторинг безопасности лечения Галоперидолом
В связи с возможным развитием побочных эффектов пациенты, получающие Галоперидол, нуждаются в наблюдении, особенно при приеме внутримышечной формы. Его легко контролировать, взяв анализ на концентрацию Галоперидола в крови. Концентрация Галоперидола в крови должна войти в терапевтический диапазон от 2 до 15 нг/мл в сыворотке. Уровни в крови следует контролировать с 12-часовым или 24-часовым интервалом или после последней дозы Галоперидола у пациента.
Токсичность Галоперидола
Наиболее заметными токсическими эффектами галоперидола являются: 1) тяжелые экстрапирамидные симптомы, гипотензия, седативный эффект. Пациент может впасть в кому с тяжелым угнетением дыхания или шоком от гипотонии. Экстрапирамидными симптомами являются мышечная слабость или ригидность, генерализованный или локализованный тремор, который может характеризоваться акинетическим или возбужденным типом движений соответственно. Передозировка Галоперидола также связана с изменениями ЭКГ, известными как пуанты, которые могут вызвать аритмию или даже остановку сердца.
Поскольку специфического антидота нет, поддерживающая терапия является основой токсичности Галоперидола. Если у пациента развиваются признаки токсичности, врач должен как можно скорее рассмотреть возможность промывания желудка или индукции рвоты с последующим введением активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения — важнейшие факторы выживания. Проходимость дыхательных путей должна быть обеспечена за счет использования ротоглоточных дыхательных путей или эндотрахеальной трубки или трахеостомии, если пациент находится в коме. С угнетением дыхания можно справиться с помощью искусственного дыхания или механических респираторов в тяжелых случаях. Гипотензию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенных жидкостей, концентрированного альбумина и вазопрессоров (Фенилэфрина или Норадреналина). Не следует использовать адреналин, поскольку он может снизить кровяное давление. Если у пациента развиваются тяжелые экстрапирамидные реакции, следует рассмотреть возможность приема противопаркинсонических препаратов. ЭКГ и показатели жизненно важных функций требуют регулярного контроля. Сердечный мониторинг должен проводиться до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной, особенно при признаках торсадов де Пуэнт, удлинения интервала QT или аритмии. Если у пациента развиваются аритмии, которые могут быть опасными для жизни, следует незамедлительно начать лечение с соответствующими антиаритмическими препаратами.
Синдром отмена Галоперидола
В дополнение к обычным побочным эффектам типичных нейролептиков, Галдол (Галоперидол) проявляется неврологическими симптомами отмены после прекращения приема лекарства, представленными в виде дискинетических движений, различающихся по продолжительности по сравнению с поздней дискинезией.
