Описание препарата Седалит-Фармстандарт® (Sedalit-Pharmstandard)

Фармакологическое действие

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы:

диспепсия.

Cо стороны эндокринной системы:

редко — нарушения функции щитовидной железы.

Прочие:

повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Седалит (лития карбонат) (таб. 300мг №50)

Страна

Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Лития карбонат

Состав

10 шт. — упаковки ячейковые контурные 5 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На 1 таб. лития карбонат 300 мг.

Фармакологическое действие

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции ?-адренорецепторов.

Показания к применению

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.

Способ применения

Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0.6-1 ммоль/л.Для детей в возрасте до 12 лет — по 15-20 мг 2-3 раза/сут.Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2.4 г.

Взаимодействие

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.Cо стороны эндокринной системы: редко — нарушения функции щитовидной железы.Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Противопоказания

Лейкоз, тяжелые оперативные вмешательства, беременность, лактация.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.

Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Седалит® (Sedalit®)

Лития карбонат имеет узкое «терапевтиче­ское окно». Необходимая доза препарата должна тщательно подбираться и регулярно корректироваться, на основании данных о концентрации лития в плазме крови. При от­сутствии возможности регулярного измерения концентрации лития в плазме крови, те­рапию начинать нс следует.

Пожилым пациентам часто требуются более низкие дозы лития для достижения терапев­тической концентрации препарата. Они наиболее подвержены токсическому дей­ствию лития; экскреция лития также может быть снижена. Симптомы токсичности у по­жилых пациентов могут развиваться при концентрациях лития в крови, которые пере­носятся удовлетворительно молодыми паци­ентами.

Поскольку информация о безопасности и эффективности применения лития карбоната у детей в возрасте до 12 лет отсутствует, его использование у данной категории пациен­тов противопоказано.

Перед назначением долговременной терапии препаратами лития, во избежание развития токсических эффектов, необходимо проведе­ние тщательного медицинского осмотра до и во время лечения. Перед назначением препа­рата следует оценить функцию почек, щито­видной железы (до начала терапии литием пациент должен находиться в эутиреоидном состоянии) и сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с заболеваниями сер­дечно-сосудистой системы. На фоне лечения требуется периодическая оценка функции почек, щитовидной железы и сердечно­сосудистой системы.

Известно, что лития карбонат уменьшает реабсорбцию натрия в почечных канальцах, что может привести к снижению концентра­ции натрия. Таким образом, крайне важно для пациентов, соблюдать диету, включая адекватное потребление жидкости (2500- 3000 мл) и поваренной соли, по крайней ме­ре, в период стабилизации. Было отмечено снижение толерантности к литию после обильного потоотделения или диареи. В та­ких случаях необходим дополнительный прием жидкости и поваренной соли под медицинским наблюдением, а также снижение дозы или временное прекращение приема препарата до разрешения состояния.

В течение первого месяца терапии концен­трацию ионов Li+ в плазме крови определя­ют еженедельно, в дальнейшем по достиже­нии стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем — в 2-3 месяца. Воз­вращение к еженедельному контролю требу­ется при изменении дозировки лития карбо­ната; наличии интеркуррентного инфекци­онного или другого серьезного заболевания; существенных изменениях количества полу­чаемых натрия и/или жидкости; приеме пре­паратов, изменяющих почечный клиренс ли­тия; приеме препаратов, влияющих на элек­тролитный баланс.

Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 часов после приема последней дозы на ночь или через 24 часа после приема оди­нарной дозы утром.

При назначении длительной терапии литием врач должен давать пациентам четкие инструкции относительно симптомов развива­ющейся токсичности, а также, рекомендо­вать срочное обращение за медицинской по­мощью в случае возникновения таких симп­томов.

Эффекты токсического воздействия являют­ся ожидаемыми при концентрации лития в сыворотке крови около 1.5 ммоль/л, однако, возможно их проявление и при более низких концентрациях. При возникновении эффек­тов токсического воздействия необходимо незамедлительно отменить лечение и всегда относится к этому очень серьезно.

В начале лечения может спровоцировать де­прессию или маниакальное состояние.

На фоне терапии препаратом возможно из­менение результатов лабораторных тестов (в том числе лейкоцитоз, снижение концентра­ции тироксина и трийодтиронина, уменьше­ние клиренса креатинина, альбуминурия и др.)

Прием лития карбоната следует прекратить за 24 часа до большого хирургического вме­шательства. При операции в объеме малой хирургии лечение может быть продолжено при условии надлежащего контроля за уров­нем жидкости и электролитов.

При почечной недостаточности экскреция лития снижается, что увеличивает риск развития токсических реакций. Литий противо­показан при почечной недостаточности тяжелой степени. При почечной недостаточно­сти легкой и средней степеней тяжести требуется тщательный контроль концентрации лития в плазме крови. Контроль функции почек также требуется пациентам с полиурией и полидипсией.

У пациентов, находящихся на длительной терапии литием, были отмечены морфологические изменения почек в виде гломеруляр­ного интерстициального фиброза и атрофии нефронов. Морфологические изменения также отмечались и у пациентов с маниа­кально-депрессивными состояниями, кото­рым никогда нс назначали литий. Связь между функцией почек, морфологическими изменениями и терапией литием не доказана. У пациентов, принимающих лекарственные препараты, снижающие эпилептический по­рог и у пациентов с эпилепсией при назначе­нии лития карбоната повышается риск раз­вития судорожных состояний.

Не рекомендуется назначения лития карбо­ната вместе с нейролептиками. У некоторых пациентов принимавших литий совместно е нейролептиками развивался энцефалопатический синдром (характеризующийся слабо­стью, апатией, жаром, дрожью, спутанно­стью сознания, экстрапирамидными симпто­мами, лейкоцитозом и др). В некоторых слу­чаях, указанный синдром сопровождался не­обратимым повреждением мозга. В связи с существованием возможной причинно-следственной связи между развитием энцефалопатического синдрома и совместным применением лития и нейролептиков, необ­ходимо осуществлять тщательный монито­ринг пациентов, находящихся на комбини­рованном лечении в целях раннего выявле­ния неврологической токсичности, требую­щей безотлагательного прекращения лече­ния. Энцефалопатический синдром может протекать подобно или аналогично злокачественному нейролептическому синдрому.

Не допускается совместное назначение с антипсихотическими препаратами.

Следует избегать назначения лития карбона­та пациентам с врожденным удлинением ин­тервала QT. а также пациентам, принимаю­щим лекарственные препараты, способные увеличивать интервал QT. Необходимо со­блюдать осторожность у пациентов с факто­рами риска удлинения интервала QT, к кото­рым, прежде всего, относятся болезни серд­ца, брадикардия, заболевания щитовидной железы, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия. женский пол и пожилой воз­раст.

Терапия литием может проявить или усугуб­лять течение синдрома Бругада — наследственного заболевания, связанного с натрие­выми каналами сердца с характерными из­менениями на ЭКГ (блокада правой ножки пучка Гиса и подъем сегмента ST в правых грудных отведениях), что может привести к остановке сердца или внезапной смерти. Ли­тия карбонат не должен применяться у боль­ных с синдромом Бругада, либо с семейным анамнезом синдрома Бругада. Следует назначать с осторожностью пациентам с остановкой сердца или внезапной смертью в семейном анамнезе.

Длительная терапия препаратом может быть связана со снижением концентрационной способности почек, что способствует разви­тию нефрогенного несахарного диабета, с полиурией и полидипсией. Таким пациентам необходимо тщательно контролировать функцию почек, а также отсутствие обезво­живания, обусловленное задержкой лития и его токсичностью. Как правило, данные из­менения обратимы и регрессируют после прекращения терапии препаратом. Существуют данные о возникновении гиперпаратиреоза и гипотиреоза, которые со­храняются и после отмены препарата.

Есть данные о зарегистрированных случаях повышения внутричерепного давления и отека диска зрительного нерва (синдром ложной опухоли мозга). При развитии данного синдрома терапия препаратом должна быть прекращена. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о случаях периодически возникающей головной боли и/или зрительных нарушени­ях.

Пациенты, которым назначена длительная терапия лития карбонатом, должны быть проинструктированы относительно симпто­мов токсичности и получить указание срочно обращаться к врачу при появлении первых признаков таких симптомов.

На фоне терапии препаратом могут реги­стрироваться следующие патологические изменения на электроэнцефалограмме: диф­фузное замедление, расширение частотного спектра, потенцирование и дезорганизация фонового ритма.