Летрозол (Letrozole)
Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — > 10%, «часто» — > 1 — < 10%, «нечасто» — >0,1% — <1%, «редко» — > 0,01 — < 0,1%, «очень редко» — < 0,01%, включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто — боль в области опухоли.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперхолестеринемия; часто — анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность (включая нервозность), раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, бессонница, ухудшение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения*, тахикардия, ишемическая болезнь сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда).
Нарушения со стороны сосудов: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — повышение артериального давления (АД); нечасто — тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — диспноэ, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота*, рвота, диспепсия, запор, диарея, боли в животе; нечасто — стоматит, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенная потливость; часто — алопеция, сухость кожи, сыпь (включая эритематозную, макулопапулезная, псориазиформная и везикулезную); нечасто — кожный зуд, крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), Синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная полиморфная экссудативная эритема).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях*, остеопороз, переломы костей; нечасто — артрит; частота неизвестна — синдром щелкающего пальца.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенное мочеиспускание.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: часто — вагинальное кровотечение; нечасто — выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость (включая астению и ощущение дискомфорта); часто — периферические отеки; нечасто генерализованный отек, сухость слизистых оболочек, жажда, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела.
*- побочные реакции, выявленные в метастатическом периоде.
Отдельные побочные реакции
Побочные реакции со стороны сердца
При адъювантной терапии Летрозолом в течении 5 лет в сравнении с терапией плацебо в течение 3 лет отмечались следующие побочные реакции: стенокардия, требующая хирургического вмешательства встречалась — в 0,8% случаев и в 0,6% случаев соответственно; ишемическая болезнь сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии) — в 1,4% и в 1,0% случаев соответственно; инфаркт миокарда — в 1,0% и в 0,7% случаев соответственно; тромбоэмболические явления — в 0,9% и в 0,3% случаев соответственно; инсульт/транзиторная ишемическая атака — в 1,5% и в 0,8% случаев соответственно.
Побочные реакции со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
При адъювантной терапии Летрозолом в течении 5 лет в сравнении с терапией плацебо в течение 3 лет отмечались следующие побочные реакции: переломы костей — в 10,4% и в 5,8% случаев соответственно; остеопороз — в 12,2% и в 6,4% случаев соответственно.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Эффекты от приема
Нестероидный ингибитор ароматазы имеет следующее воздействие на организм атлета:
- купирует побочные негативные явления от эстрогенов, среди которых угревые высыпания, гинекомастия, залитость, жировые подкожные отложения;
- устраняет гинекомастию в любых проявлениях даже на начальном этапе курса;
- помогает сохранить мышечную массу от катаболизма после прекращения приема препарата, что нередко случается при отмене стероидов.
Употребление Летрозола является целесообразным тогда, когда проходят курс с использования андрогенов и анаболических стероидов.
Экземестан
Из описываемой триады прямых ИА, Экземестан единственный обладает стероидным происхождением (схож с андростендионом). Экземестану не не присущи ни эстрогенные, ни прогестагенные эффекты, однако ему свойственна небольшая андрогенная активность, не оказывает влияния ни на секрецию кортизола, ни альдостерона. Подобно другим ИА вызывает рост гонадотропных гормонов (даже при приёме небольших дозировок).
В Спорте используется как средство для блокирования эстрогенных побочных явлений, для борьбы с появившимися признаками гинекомастии используются дозировки 25 мг в день, профилактика же требует 12,5-25 мг через день. Максимальная концентрация препарата после приёма проявляется спустя 2 часа после приёма, его абсорбция (в отличии от предыдущих двух препаратов) улучшается на 40% если приём происходит после еды.
Как правильно принимать
Бодибилдерам рекомендовано принимать в сутки порядка 1-3 миллиграммов абсолютно в любое время. Ежедневное употребление даже 100 микрограммов позволяет значительно затормозить эффект от воздействия фермента ароматазы. Превышать рекомендуемые дозировки нельзя. Иначе резко возрастает шанс развития негативных последствий, в особенности уменьшения полового влечения.
Суточная доза для каждого бодибилдера всегда подбирается индивидуально. Все зависит от опыта, возраста атлета, продолжительности употребления нестероидного ингибитора ароматазы, но не должна превышать оптимальных 1-3 миллиграммов. Рассчитать точное количество препарата поможет специалист. Обращаться к врачу рекомендовано перед употреблением любой фармацевтики. Продолжительный прием препарата позволяет немного подкорректировать схему приема этого вещества и употреблять средство не ежедневно, а через день.
Летрозол на ПКТ (послекурсовой терапии)
Курс Летрозола предлагает употребление препарата в вариативных дозировках. Они могут довольно сильно меняться. На послекурсовой терапии норма остается неизменной. В течение недели или 10 дней рекомендовано принимать стандартные 2,5 миллиграмма в сутки, а потом снизить дозировки до 0,5 миллиграммов в последующие две или три недели.
Зачем нужен каберголин в бодибилдинге?
У спортсменов, которые принимают анаболические стероиды, часто возникают симптомы гинекомастии. Это серьезное заболевание на фоне гормонального дисбаланса, оно выражается не только в росте грудных желез, но и проявляется наличием лактации. У мужчины при сжатии соска может выделяться небольшое количество жидкости. Такой симптом говорит о гормональных нарушениях. Обычно это нарушение баланса между эстрогенами, пролактином и приёмом препаратов. При его появлении симптомов, нужно скорректировать дозировку анаболиков, а также применять каберголин в случае повышения концентрации пролактина.
Зачем нужен Провирон: во время и после курса?
Препарат Провирон имеет в своей основе вещество под названием местеролон. Поэтому его международное название звучит как местеролон. Это андроген, который называют сексуальным препаратом, так как его первоначальное воздействие происходит на либидо. Провирон принимается в таблетках. Если вы решили купить провирон, то первым делом должны познакомиться с механизмом его фармакологического действия.
| Структура стать о ААС: |
Андроген распространен во время заместительной терапии. Он показывает высокие результаты по стимуляции мужских вторичных половых признаков – повышенная потенция, хорошее сексуальное влечение, быстрая и качественная эрекция. Кроме того, провирон обладает анаболическими свойствами, чем сыскал славу у спортсменов, занимающихся бодибилдингом. Для спорта он интересен следующими эффектами: синтез белка, рост мышечной ткани, рост костей, стимуляция эритропоэза.
Возможные побочные явления
Препарат может вызывать:
- головную боль;
- тошноту;
- болезненность в суставах;
- увеличение температуры тела;
- сильное чувство слабости;
- облысение;
- приступы головокружения;
- высокое давление.
Подобные негативные явления проявляются исключительно тогда, когда спортсмен превышает рекомендуемые дозировки препарата. Если следовать инструкции, никаких побочных эффектов не будет.
Анастрозол
Является одним из самых используемых ИА в практике современного бодибилдинга для подавления эстрогенообусловленных побочных эффектов ввиду приёма АС. Представляет собой селективный ингибитор ароматазы третьего поколения. Данный антиэстроген появился на рынке фармакологии относительно недавно (в середине 90-х годов XX века), для целей лечения рецепторо-положительного диссеминированного рака груди у женщин.
Является очень эффективным средством для торможения ароматизации (превращения в эстрогены) даже высоких доз АС (таких как все виды тестостеронов, метилтестостерон, и в случае высокой чувствительности к эстрогенам — болденон). Однако обратная сторона блокирования активности эстрогенов это повышение ЛПНП, что не только повышает риск развития атеросклероза ведя к развитию сердечно-сосудистых патологий, но и приводит к повышению плотности клеточных мембран, уменьшая эффективность попадания молекул АС внутрь клетки, так же снижается потенциал набора мышечной массы, так как в присутствии эстрогенов прирост мышечной массы происходит быстрее и больше. {banner_st-d-1}
Данный препарат используется либо в случае проявления первых признаков гинекомастии (тогда принимается 1 мг в сутки до подавления возникших признаков) либо в качестве профилактики возможных эстрогенных побочных эффектов (тогда 500 мкг через день). Приём происходит до еды, запивая необходимым количеством воды, максимальная концентрация достигается в течение 1-2 часов после потребления.
