Ломустин Медак капс. 40мг №20***

Международная классификация болезней (МКБ-10)

C16 Злокачественное новообразование желудка C17 Злокачественное новообразование тонкого кишечника C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения C20 Злокачественное новообразование прямой кишки C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого C43 Злокачественная меланома кожи C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки C71 Злокачественное новообразование головного мозга C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] C90.0 Множественная миелома

Обратите внимание!

Описание препарата Ломустин Медак капс. 40мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата;

— беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Передозировка

Сообщалось о случайной передозировке Ломустином, в том числе с летальным исходом. При передозировке следует ожидать таких побочных эффектов — миелотоксичности, токсическое воздействие на систему кроветворения, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, анорексия, заторможенность, головокружение, нарушение функции печени, кашель, затруднение дыхания, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и неврологические расстройства.

В случаях передозировки рекомендуется применять промывание желудка.

Специального антидота при передозировке Ломустина нет. Следует применять симптоматическую или поддерживающую терапию. По клиническим показаниям нужно проводить компенсации потери форменных элементов крови.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения:

тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны органов пищеварения:

тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко — диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.

Со стороны органов дыхания:

редко — кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м2. Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м2).

Со стороны нервной системы:

дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы:

задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы:

азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Прочие:

редко — алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

ЛОМУСТИН (Lomustine)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто: угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна: сообщалось о развитии острого лейкоза и дисплазии костного мозга у пациентов, в течение длительного времени получавших препараты нитрозомочевины.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, анорексия; редко: диарея, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: нарушение функции печени (в большинстве случаев легкой степени выраженности); редко: холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: интерстициальная пневмония, инфильтративные процессы, фиброз легких.

Нарушения со стороны нервной системы: редко: нарушение координации, спутанность сознания, сонливость, апатия, расстройство артикуляции речи, заикание (сообщалось о развитии этих симптомов при проведении комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и лучевой терапии).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность, прогрессирующая азотемия, уменьшение размеров (атрофия) почек.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: редко: алопеция.

Нарушение со стороны органа зрения: очень редко: поражение зрительных нервов (при сочетании с лучевой терапией опухолей головного мозга), необратимая потеря зрения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы), повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Основным нежелательным побочным эффектом ломустина является отсроченная или пролонгированная миелотоксичность, которая обычно проявляется через 4-6 недель после приема препарата и носит дозозависимый характер. Тромбоцитопения наблюдается приблизительно через 4 недели после приема дозы ломустина и обычно сохраняется на уровне 80000 — 100000/мкл в течение 1-2 недель. Через 5-6 недель появляется лейкопения (около 4000-5000/мкл), которая сохраняется в течение одной или двух недель. Реже наблюдается анемия, однако, по сравнению с тромбоцитопенией и лейкопенией, она наблюдается реже и протекает в менее тяжелой форме.

Гематологическая токсичность может иметь кумулятивный характер, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление функции костного мозга. Приблизительно у 65 % пациентов, получающих препарат в дозе 130 мг/м2, концентрация лейкоцитов снижалась до уровней менее 5000/мкл. У 36 % пациентов этот показатель составил менее 3000/мкл. Как правило, тромбоцитопения носит более тяжелый характер, чем лейкопения; однако, оба вида токсичности могут оказаться дозолимитирующими.

Тошнота и рвота обычно проявляются через 4-6 ч после введения полной разовой дозы ломустина и продолжаются 24-48 ч, анорексия обычно продолжается в течение 2-3 дней. Выраженность этих побочных явлений может быть уменьшена путем разделения разовой дозы, рассчитанной на 6 недель, на три приема в первые три дня каждого 6-недельного цикла. Обычно препарат хорошо переносится, если его применение сопровождается профилактическим приемом противорвотных средств (например, метоклопрамида или хлорпромазина).

В единичных случаях после продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины при достижении высокой кумулятивной дозы наблюдались почечная недостаточность, прогрессирующая азотемия, уменьшение размеров (атрофия) почек. В связи с этим рекомендуется не превышать максимальную общую кумулятивную дозу ломустина 1000 мг/м2. Однако, необходимо учитывать, что поражение почек возможно также у пациентов, получивших более низкие кумулятивные дозы препарата.

Способ применения

Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей составляет 130 мг/м2 при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг/м2.

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м2.

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Особенности применения

Ломустин Медак назначают врачи-онкологи, которые имеют опыт применения противоопухолевых препаратов.

Наиболее распространенной и тяжелой токсическим действием Ломустина является позднее угнетение функции костного мозга, а именно — существенное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов крови, вследствие чего у больных со сниженным иммунитетом возникают кровотечения и генерализованные инфекции.

Поэтому перед применением первой дозы препарата и дальше часто (желательно еженедельно в течение по крайней мере 6 недель после начала лечения) необходимо осуществлять анализ форменных элементов крови.

Режим дозирования Ломустина Медак устанавливается исключительно врачом и зависит от таких показателей крови как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов.

Применяя Ломустин Медак, необходимо периодически проверять функциональное состояние печени, почек и легких.

Пациентов следует предупредить о том, что не следует превышать дозы Ломустина, рекомендованные врачом, и Ломустин следует применять в виде разовой дозы 1 раз в 6 недель и не повторять прием препарата по крайней мере в течение 6 недель.

Беременные

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому при применении препарата в период беременности или если беременность наступила во время приема Ломустина, больную следует предупредить относительно потенциального риска для плода.

Дети

Лечение Ломустином Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должна проводиться только в специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела (120-130 мг / м2 каждые 6-8 недель) и корректируется по тем же критериям.

Водители

Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Комментарий

Работа посвящена очевидно актуальной теме — лечению пациентов с глиобластомами головного мозга. Достоинством работы является анализ собственных результатов лечения больных в условиях рутинной практики, тщательный сбор катамнеза, вдумчивый анализ полученных результатов, использование при их обсуждении данных не только иностранных, но и отечественных исследований. Собрана информация о 107 пациентах, проходивших лечение в НИИ нейрохирургии им. Н.Н. Бурденко в 2010—2012 гг. Учитывая высокую стоимость, лечение глиобластом в РФ в значительном числе случаев не соответствует мировым стандартам. Большое количество пациентов, получавших лечение в одном учреждении в полном соответствии со стандартами, — редкость, однако, как показано в работе, именно такой подход позволяет не только воспроизводить, но и превышать результаты лечения в лучших мировых клиниках. Важное с практической точки зрения значение имеют полученные данные об отсутствии необходимости увеличения количества курсов химиотерапии с темозоломидом более шести.

А.В. Смолин (Москва)

Конфликт интересов отсутствует.

Побочные эффекты

• Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные кисты (в т.ч. полипы). Неизвестно: острый лейкоз, миелодиспластический синдром.
• Со стороны крови. Очень часто: лейкопения; неизвестно: отказ костного мозга, тромбоцитопения, анемия.
• Со стороны нервной системы. Неизвестно: нарушений координации, дезориентация, вялость, дизартрия.
• Со стороны дыхательной системы. Неизвестно: легочный фиброз, инфильтрация легких.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта. Неизвестно: тошнота, рвота, стоматит.
• Со стороны пищеварительной системы. Неизвестно: увеличение трансминазы, увеличение билирубина в крови.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Неизвестно: алопеция.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: почечная недостаточность, азотемия, атрофия почек поражения почек.

Ломустин

Описание действующего вещества (МНН):

Ломустин

Лекарственная форма:

капсулы

Фармакологическое действие:

Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины). В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли). Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК). Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Показания:

Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.

Побочные действия:

Лейкопения, тромбоцитопения, редко — анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв.м однократно, с интервалом в 6 нед или по 75 мг/кв.м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв.м с интервалом 6 нед.

Особые указания:

Из-за некоторого «запаздывания» появления признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС можно назначать не ранее 3-6 нед с момента введения препарата. Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки. Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов с бронхообструктивным синдромом. На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

Взаимодействие:

При одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксичности.