Найз

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 — 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Найз® (Nise®)

Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Найз® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие сульфаниламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Состав препарата Найз гель

Основное обезболивающее действие геля обусловлено входящим в состав нестероидным противовоспалительным веществом — нимесулид. Он, являясь избирательным ингибитором, оказывает меньше побочных эффектов и блокирует выработку циклооксигеназы, которая активируется только в момент образования воспалительной реакции и синтезирует большее число простагландинов. Именно процесс синтеза избыточного количества простагландинов провоцирует ряд негативных реакций, сопровождающихся болью, отеком и повышением температуры тела.

При местном воспалении температура поднимается локально, только в месте ушиба. Нимесулид тормозит развитие воспалительного процесса и успокаивает место поражения.

В качестве дополнительных компонентов используются:

пропиленгликоль;
тиомерсал;
бутилгидроксианизол;
вода очищенная;
ароматизатор.

Фасуется Найз гель в алюминиевые тубы, которые, в свою очередь, упаковывается в картонные коробки.

Показания к применению Найз геля

Назначают Найз гель при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Среди них:

ревматоидный артрит;
поражение суставов остеоартрозом;
радикулит;
воспаления связок и суставных дисков, а также бурсит;
мышечные боли, вызванные ревматизмом;
обострение подагры.

Кроме заболеваний Найз гель рекомендуется использовать после перенесенных травм:

ушибов;
растяжений;
вывихов;
разрывов связок.

Когда суставы поражены вследствие прогрессирования псориаза, можно снимать воспаление с помощью втирания найз геля. Однако, если на поверхности кожи над суставом имеется язва или псориатическая бляшка, нанесение геля нежелательно, особенно, когда любая травматизация поверхности чешуйчатой раны приводит к кровотечениям и усилению воспалительного процесса.

Найз, таблетки 100 мг, 20 шт.

Производитель

Д-р Редди`с, Индия

Состав

Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) 40 мг, крахмал кукурузный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 1 мг.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). КодАТХ:М01АХ17. Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (Тмах) — 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа -гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Смах) — 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать погидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89- 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

— ревматоидный артрит; — суставной синдром при обострении подагры; — псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит;

— остеохондроз с корешковым синдромом;

— остеоартроз;

— миалгия ревматического и неревматического генеза;

— воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;

— болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
алкоголизм, наркомания;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность, период лактации;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко -анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделителъной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

Взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Как принимать, курс приема и дозировка

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Специальные указания

Поскольку Найз® частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз® следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

Так как препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Действующее вещество

Нимесулид

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки

Назначение

Для взрослых по назначению врача, Детям старше 12 лет, Детям по назначению врача

Показания

Мигрень, Радикулит, Бурсит, Артрит, Подагра, Вывихи и растяжения, Воспаление сухожилий, Миозит, Остеохондроз, Ревматоидный артрит, Ишиас, Артроз, Люмбаго

Штрих-код и вес

Штрих-код: 8901148052031, 8901148005836, 8901148236608, 0118901148005 Вес: 0.013 кг