Тизерцин (Левомепромазин)

Фармакологические свойства препарата Тизерцин

Тизерцин — нейролептик фенотиазинового ряда, оказывающий антипсихотическое, анальгезирующее и умеренное противорвотное действие. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает седативный эффект, проявляет антидепрессантную, адреноблокирующую, умеренную холиноблокирующую и антигистаминную активность. Вызывает гипотензию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после в/м введения. Метаболит, образующийся в результате деметилирования, обладает фармакологической активностью, другие — неактивные. Период полувыведения — 15–78 ч. Элиминируется с мочой и калом.

Передозировка

Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия, угнетение сознания вплоть до комы, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ. Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение Допамина или Норадреналина. Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.

При передозировке нейролептиками не советуется использовать Адреналин, Лидокаин и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают Диазепам или Фенитоин (при повторах судорожных приступов). При развитии рабдомиолиза вводят Маннитол. Селективный антидот отсутствует.

Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.

Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.

Показания к применению препарата Тизерцин

• психомоторное возбуждение разной этиологии: маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная форма шизофрении, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотонические состояния, сопровождающиеся явлениями тревоги, страха;
• невротические расстройства с повышенным возбуждением, нарушением сна;
• заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай и т.п.;
• зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
• эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
• для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

Состав и форма выпуска

Левомепромазин. Драже (25 мг); раствор для инъекций (в 1 амп. — 25 мг).

Левомепромазин. описание препарата

По строению отличается от аминазинаналичием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Фармакологическое действие

Левомепромазин — нейролептик фенотиазинового ряда. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгетическое, умеренное противорвотное, гипотермическое, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Обладает некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает снижение артериального давления. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин повышает болевой порог, усиливает эффект анальгетиков.

Показания

– психомоторное возбуждение различной этиологии; – маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства; – невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна; – заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.; – зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии); – эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии); – для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

Применение

Назначают внутрь, в/м, реже — в/в. Для в/м введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг левомепромазина (1-3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг/сут).

При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной — 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях — до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг/сут.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами левомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг( 1/2-2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов показан контроль АД.

С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.

При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Побочное действие

На ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, невнятность речи. На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, нарушение функций печени. На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардия. На СК: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. На ЭС: галакторея, нарушение менструального цикла, масталгия, аденома гипофиза. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация. АР: отек гортани, отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, дерматит. Прочие: нарушения мочеиспускания, гипертермия, боль и отек в местах инъекции.

Противопоказания

– стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста; – заболевания печени; – заболевания почек; – заболевания кроветворной системы; – хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации; – период лактации, детский возраст; – закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Передозировка

Симптомы. Артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром, кома. Лечение. Реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных расстройств во время лечения левомепромазином из-за снижения инактивации препарата в печени. Одновременное назначение левомепромазина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.

Под влиянием левомепромазина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При одновременном применении левомепромазина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроокиси алюминия, магния или кальция, абсорбция левомепромазина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика. Сочетание левомепромазина и ЛС, обладающих М-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.

Применение препарата Тизерцин

При психотических состояниях суточная доза составляет 25–50 мг (1–2 таблетки), при необходимости доза может быть повышена до 150–250 мг/сут (6–10 таблеток в сутки). Нельзя принимать больше 10 таблеток в сутки. Для уменьшения чувства тревоги начальная суточная доза составляет 12,5–25 мг (1/2–1 таблетка) в сутки. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 75–100 мг/сут (3–4 таблеток в сутки). После улучшения состояния доза может быть снижена и подобрана поддерживающая. Парентеральное введение препарата показано в тех случаях, когда прием внутрь невозможен. Суточная доза составляет обычно 75–100 мг 1–2 раза в сутки (3–4 мл препарата) под контролем АД и ЧСС. Инъекции необходимо делать глубоко в/м. При в/в применении р-р следует развести и вводить только в виде капельной инфузии (50–100 мг препарата в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы).

Состав

• Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, диметикон, гипромеллоза.
• Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.

Противопоказания к применению препарата Тизерцин

Таблетки и р-р Тизерцина не следует применять:

• при аллергии к фенотиазину или любым ингредиентам, входящим в состав препарата;
• в период беременности (или ее планирования) или кормления грудью;
• при тяжелом заболевании печени, изменениях показателей крови, недостаточности кровообращения;
• в случае внезапного снижения АД;
• при лечении антидепрессантом, принадлежащим к ингибиторам МАО;
• при лечении препаратами для снижения АД (особенно гуанетидин и ингибитор АПФ).

Препарат нельзя вводить детям и лицам, находящимся в бессознательном состоянии, в состоянии алкогольного опьянения или под действием наркотиков.

Противопоказания

• передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
• совместное употребление антигипертензивных средств;
• закрытоугольная глаукома;
• болезнь Паркинсона;
• рассеянный склероз;
• гемиплегия;
• миастения;
• задержка мочи;
• хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
• выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• подавление костномозгового кроветворения;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• лактация;
• порфирия;
• гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
• возраст менее 12 лет.

Препарат применяют с осторожностью при эпилепсии, в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Тизерцин

Наиболее частое побочное действие — постуральная гипотензия. В таком случае может возникать потеря сознания, головокружение, сонливость или повышенная утомляемость. Кроме этого, могут отмечать такие побочные эффекты, как сухость во рту, тахикардия, констипация и/или затруднение мочеиспускания. Отмечали случаи импотенции, фригидности, прекращения менструальных кровотечений. В некоторых случаях изменялся состав крови и возникали неврологические симптомы (возможны экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, например неспособность стоять неподвижно, тремор). Также иногда могут развиваться аллергические реакции и реакции фотосенсибилизации.

Отзывы о Тизерцине

Отзывы свидетельствуют о том, что препарат обладает мощным седативным эффектом при расстройствах сна и сильном возбуждении на фоне аутизма, шизофрении и иной психической патологии.

Нередки случаи индивидуальной нечувствительности к средству. О побочных эффектах пациентами сообщается редко. В амбулаторной практике использование Тизерцина ограничено ввиду сложности осуществления подбора доз и контроля за пациентом.

Особые указания по применению препарата Тизерцин

Если больной уже принимал ингибиторы МАО, то перед началом лечения Тизерцином необходимо сделать перерыв продолжительностью не менее 14 дней, на протяжении которых не принимать никакого лекарственного препарата. Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови и функциональное состояние печени, почек, сердца, а у больных пожилого возраста — АД. Во время лечения запрещено употребление алкогольных напитков. Ослабленным и пациентам пожилого возраста рекомендуется снизить дозу. В начале лечения пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействия препарата Тизерцин

Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных нарушений во время лечения Тизерцином в связи со снижением инактивации препарата в печени. Одновременное назначение Тизерцина и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия. Тизерцин блокирует допаминергические рецепторы и поэтому оказывает антагонистическое действие при одновременном применении с леводопой. Под влиянием Тизерцина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается. При одновременном применении Тизерцина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

Цена Тизерцина, где купить

Цена упаковки препарата в таблетках России начинается с 245 рублей, а на Украине цена таблеток приближается к 114 гривнам.

• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

• Тизерцин 25 мг 1 мл №10 раствор для инъекций ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина
  109 грн.заказать
• Тизерцин 25 мг №50 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина

  95 грн.заказать