Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препятствуя действию основного медиатора воспаления — гистамина, снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, вазодилатацию, незначительно подавляет кашлевой центр и предотвращает бронхоспазм. Обладает противоаллергическим, противоотечным и противозудным действием. Эти эффекты позволяют уменьшить ринорею, чихание, заложенность носа и восстановить дыхание. Начало действия отмечается через 20-25 минут после приема, а длится до 4,5 часов.
Как самостоятельный препарат не применяется, а как активное вещество включается в состав комбинированных противопростудных препаратов. Например, препарат Флюколдекс оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, которое обеспечивает входящий в состав парацетамол, хлорфенамин, как антигистаминное средство, уменьшает проницаемость сосудов и устраняет отек и гиперемию слизистых. К парацетамолу может добавляться комбинация фенилэфрин — хлорфенамин (препараты с торговым названием Колдакт Флю Плюс, Оринол Плюс, Флустоп, Ринза, Риниколд, ТераФлю Экстратаб и другие).
Фенилэфрин рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь. Влияет на адренорецепторы слизистой дыхательных путей и вызывает сужение артериол. Тем самым, устраняет отек слизистой, насморк, заложенность носа, слезотечение, нормализует дыхание через нос. Такой подбор активных веществ и рациональная комбинация способствуют облегчению симптомов гриппа и простуды. Однако следует помнить, что именно такая комбинация веществ оказывает выраженный седативный эффект и вызывает сонливость.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 3-6 часов. Биодоступность всего 25-45%. На 70% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в тканях, проникает в ЦНС. Метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся с мочой, следовые количества обнаруживаются в кале. Отличается вариабельностью периода полувыведения — от 2 до 42 часов. У детей быстрее абсорбируется и выводится из плазмы.
Влияние вещества на организм
Хлорфенамина малеат обладает выраженными антигистаминными свойствами, противоаллергическим и умеренным седативным воздействием.
Физиологически активная субстанция:
- нормализует работу слезных желез;
- уменьшает спазмы гладкомышечных волокон стенок кишечного просвета и бронхиальной полости;
- устраняет воспалительный и анафилактический отек мягких тканей;
- снимает зуд кожных покровов;
- подавляет раздражение носоглотки;
- способствует эвакуации слизи, выделяющейся в респираторные каналы при простуде, вирусных заболеваниях и бактериальных инфекциях;
- облегчают общую аллергическую симптоматику;
- оказывает успокаивающее воздействие на кашлевой центр головного мозга.
Терапевтическое влияние хлорфенамина малеата на организм включает в себя способность уменьшать ринорею и устранять заложенность носовых пазух. Вещество восстанавливает дыхательную функцию при аллергическом бронхоспазме.
В качестве единственного компонента лекарственных средств это сильнодействующее соединение не используется. Его включают в фармакологическую формулу антиаллергических, противовоспалительных, обезболивающих препаратов.
Клинически значимое влияние хлорфенамина на организм – уменьшение проницаемости сосудистых стенок, включая мелкие подкожные капилляры. Вещество выраженно воздействует на продолговатый отдел церебрального органа, блокируя мускариновые и гистаминовые рецепторные элементы.
Хлорфенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В России и странах ближнего зарубежья не зарегистрированы таблетки Хлорфенамин, в которых он выступает единственным действующим веществом. Поэтому режим дозирования будет зависеть от лекарственной формы, в которую в качестве одной из составляющих входит данное вещество.
Если вам удастся приобрести «чистый» препарат, то доза для взрослых составляет 4 мг 4 раза в день. Детям до 5 лет — половина или четверть таблетки 2 раза в сутки, детям до года — одну четверть таблетки дважды за сутки с равным промежутком времени между приемами.
Побочные действия
Хлорфенамина малеат – это фармакологические активное вещество, которое характеризуется большим количеством негативных реакций организма. Со стороны ЦНС у 75% пациентов наблюдается сонливость. Реже отмечаются непроизвольные мышечные сокращения.
При длительном применении таких препаратов после привыкания организма к хлорфенамину малеата указанные побочные эффекты исчезают. В клинической практике использования химического соединения зарегистрированы случаи тремора у пожилых пациентов.
При длительном употреблении хлорфенамина малеата возможны проявления дискинезии желчевыводящих путей – нарушения моторики каналов. Иногда подобная симптоматика исчезает самостоятельно.
В некоторых случаях для устранения побочного эффекта назначают Галоперидол в качестве антидота. Негативные реакции пищеварительной системы выражаются в угнетении функции слюнных желез, нарушении стула, диспепсии.
Сердечно-сосудистый аппарат реагирует на подачу хлорфенамина малеата артериальной гипотензией, тахикардией, учащением пульса.
Среди побочных эффектов офтальмологического характера наиболее часто встречаются:
- кратковременная затуманенность зрения;
- гиперемия конъюнктивальной оболочки;
- угнетение функциональности слезных желез;
- диплопия;
Такие негативные проявления обусловлены антихолинергическими свойствами хлорфенамина малеата. Урогенитальная система реагирует на подачу вещества затруднением мочеиспускания.
Среди гематологических побочных эффектов выделяются тромбоцитопения и явление апластической анемии, при которой снижаются кроветворные функции костного мозга. Способность изменять формулу биологической жидкости может иметь тяжелые последствия для пациентов с повышенной концентрацией глюкозы в плазме.
Аналоги Хлорфенамина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Фенацетин
Комбигрипп
Колдфлю
Калпол
Фервекс
Панадол Экстра
Панадол детский
Панадол
Солпадеин
Эффералган
Милистан
Колдрекс Максгрипп
Колдрекс Хотрем
Колдрекс
АнтиГриппин
Юниспаз
Пенталгин Плюс
Рапидол
Максиколд
Перфалган
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: Аллергин, Алерза, Аллегра, Аллертек, Асмовал.
Препараты, в состав которых входит хлорфенамин: Антигриппин, АнтиФлу, Гриппостад С, Оринол Плюс, Флюколдекс, Флустоп и другие.
Передозировка
При превышении рекомендованного и клинически целесообразного суточного объема антигистаминного химического соединения обнаруживаются типичные признаки лекарственной интоксикации.
Они выражаются в:
- головокружении;
- режущих в болях эпигастральной зоне;
- рвотных позывах;
- цефалгии;
- снижении кровяного и внутричерепного давления;
- повышенном потоотделении;
- гипертермии.
Среди специфических симптомов передозировки хлорфенамином малеата выделяются носовые кровотечения, усиленное нервное возбуждение, судорожные состояния. Возможны нарушения сна и депрессия.
Хлорфенамина малеат и Хлорфенирамина малеат — это одно и то же!
Специфический антидот к веществу не разработан. Проводят симптоматическую терапию, которая заключается в промывании желудка, вызове рвоты, применении адсорбирующих средств. При сильной передозировке может потребоваться госпитализация и реанимационные мероприятия.
Отзывы о Хлорфенамине
Об эффективности данного средства трудно судить, поскольку оно не применяется в «чистом» виде. По этой причине отсутствуют и отзывы. Большей частью они связаны с приемом Антигриппина, Флюколдекса, Флюстопа, АнтиФлу, Гриппостад С. Эти средства доступны в каждой аптеке и широко применяются при первых симптомах «простуды»: хорошо снимают головную боль и снижают температуру (за счет присутствия парацетамола), ринорею, заложенность носа и чихание, облегчая носовое дыхание (эффекты хлорфенамина). Все пациенты отмечают быстрое действие — уже через 30 минут ощущается облегчение, а действие продолжается до 4 часов. Из побочных действий наблюдается сонливость и некоторая заторможенность (эффекты хлорфенамина), поэтому эти препараты все предпочитают принимать на ночь.
Меры предосторожности
Химическое соединение отличается седативным воздействием и способностью тормозить мозговую деятельность. Во время лечения лекарственными средствами с содержанием хлорфенамина малеата необходимо воздержаться от вождения транспорта.
Под действием вещества запрещено управлять опасными механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. В период вынашивания ребенка желательно отказаться от приема таких лекарственных средств.
При крайней необходимости под наблюдением врача допускается однократное применение для быстрого снятия острого патологического состояния. Химическое соединение имеет генерализованное влияние на организм и способно преодолевать плацентарный барьер.
Хлорфенамина малеат обладает тератогенной активностью и может вызвать тяжелые нарушения внутриутробного развития. Это исключает возможность курсового приема при вынашивании ребенка и в лактационный период.
Во время лечения препаратами, содержащими такое сильнодействующее вещество, настоятельно рекомендуется использовать надежные средства контрацепции. Некоторые физиологические состояния усиливаются под воздействием хлорфенамина малеата.
При наличии хронических патологий консультация с врачом обязательна. Есть ограничения по сочетанию с гомеопатическими препаратами, натуральными травяными настоями, биоактивными пищевыми добавками.
Соблюдать особые меры предосторожности необходимо при приеме медикаментов с хлорфенамином малеата пациентам, в анамнезе которых имеются:
- хронические заболевания легких;
- перенесенный инфаркт или инсульт;
- недавно проведенное хирургическое вмешательство;
- сахарный диабет;
- непроходимость кишечника;
- язва желудка;
- нефролитиаз;
- гиперактивность щитовидной железы.
Эти меры предосторожности не касаются составов для наружного применения. Однако их нельзя наносить на открытые раны из риска проникновения хлорфенамина малеата в системный кровоток.
Лекарственное взаимодействие
Вещество изменяет метаболизм и фармакокинетические свойства Фенитоина – противоэпилептического препарата. Это приводит к нагнетанию концентрации последнего в плазменной фракции крови.
Перекрестный прием с антидепрессантами и барбитуратами усиливает их фармакологические свойства, угнетает нервную деятельность и вызывает сильный седативный эффект.
Хлорфенамина малеат нельзя совмещать с антикоагулянтами из-за выраженного негативного влияния на реологические параметры крови. Не рекомендуется сочетать лекарства, содержащие такое химическое соединение, с гормональными противозачаточными препаратами.
Они снижают эффективность хлорфенамина малеата. Вещество нельзя принимать одновременно другими ингибиторами гистаминовых рецепторов. Повышается риск возникновения побочных эффектов.
Особые указания
Во время курсового приема препаратов с содержанием хлорфенамина малеата необходимо контролировать внутриглазное давление, периодически посещая офтальмолога.
Вещество замедляет психомоторные реакции, что следует учитывать при осуществлении повседневной жизнедеятельности. Рекомендуется воздерживаться от приема таких лекарств во время менструального цикли из-за риска усиления кровотечения.
Хлорфенамина малеат – это вещество, которое несовместимо с алкогольными напитками из-за повышенной нагрузки на гепатобилиарную систему и ЖКТ, вероятности усиления нервной деятельности.
Фертильным женщинам требуется консультация гинеколога во время прохождения терапевтического курса. Не рекомендуется употреблять таблетки, содержащие хлорфенамина малеат на голодный желудок.
