«ИБУПРОФЕН» (уколы): инструкция по применению, цена в аптеках, аналоги

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество ибупрофен (200/400/500 мг) и вспомогательные вещества: картофельный крахмал, стеарат магния, аэросил, ванилин, пчелиный воск, пищевой желатин, краситель азорубин, гидроксикарбонат магния, пшеничная мука, низкомолекулярный повидон, сахароза, диоксид титана.
В мази и геле активное вещество содержится в концентрации 50 мг/г, в суспензии — в концентрации 20 мг/мл.

Вспомогательные компоненты геля: этанол, пропиленгликоль, димексид, карбомер 940, триэтаноламин, масло нероли и лаванды, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты мази: диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

В состав Ибупрофена в форме суппозиториев входят 60 мг активного вещества и твердый жир.

«ИБУПРОФЕН» (уколы): состав

• Активным ингредиентом препарата считается ибупрофен. Это химический компонент, произведенный из пропионовой кислоты. Он является нестероидным веществом, изготовленным англичанами в 1962 году. Он долго дорабатывался, и в итоге, в 1980 годах медикамент пустили в массовое производство. Спустя десятилетие Ибупрофен вылечил большое количество человек в Великобритании. В современности компонент используется в всех сферах жизни человека, он применяется в медицине для лечения противовоспалительных заболеваний, лихорадки. Он повсеместно применяется ветеринарами;
• Сахароза, в быту это сахар, тростниковый, является дополнительным веществом, оно добывается из фруктов и ягод. В фармацевтике в основном сахароза необходима, как консервант, из неё делают микстуры, инъекции, сиропы;
• Тальк — вторичный ингредиент, в сырьевом виде представляет из себя белый порошок. Это минерал, входящий в класс силикатов, находится в подклассе слоистых силикатов. В медицинских целях нашел применение, как средство для обеззараживания;
• Гуммиарабика — вещество, отходящее на второй план при создании инъекции. Его получают из смолы соков акаций. Эффективно при проблемах с желудком;
• Иные химические вещества лекарства — красители, пчелиный воск, карнаубский воск.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффекты препарата обусловлены подавлением биосинтеза Pg путем ингибирования фермента COX.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. Не оказывает влияния на белки, которые принимают участие в свертывании крови. Несколько увеличивает время кровотечений.

При наружном применении у пациента отмечается уменьшение боли в суставах в состоянии покоя и в движении; уменьшение утренней скованности, припухлости и отечности суставов, повышение гибкости и объема движений суставов.

При пероральном приеме хорошо (на 80%) всасывается в ЖКТ. Одновременный прием с едой замедляет абсорбцию, но не оказывает влияния на ее объем. ТСмах — 2-4 часа.

Гипотермический эффект развивается через 1 час после приема. Т1/2 — от 2 до 4 часов. Связь с плазменными белками — 90-99%.

В полости суставов проникает медленно, задерживается в синовиальной ткани, в которой накапливается в большей, чем в плазме, концентрации.

На достижение противовоспалительного эффекта требуется от нескольких дней до 2-х недель систематического применения препарата.

Биологическая активность ассоциируется с S-энантиомером.

После абсорбции фармакологически неактивная R-форма (около 60%) медленно трансформируется в S-форму. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками и — отчасти — с желчью. В чистом виде выводится не более 1% ибупрофена.

Вещество не определяется в грудном молоке. Полное выведение осуществляется в течение 24 часов.

«ИБУПРОФЕН» (уколы): аналоги

Если у человека существует личная непереносимость ингредиентов оригинала, есть аллергия, проявились побочные действия, то нужно срочно перестать пользоваться средством и обратиться к доктору. Он выпишет вам аналогичный медикамент с более подходящими для вас свойствами. Среди всех заменителей выделяются:

Показания к применению

Ибупрофен — что это такое?

Ибупрофен — это ненаркотический анальгетик, который относится к группе НПВП. Обладает выраженной противовоспалительной активностью.

Эти свойства позволяют применять препарат при жаре и боли (слабой и средней интенсивности), ревматической полимиалгии, воспалительно-дегенеративных заболеваниях ОДА.

Ибупрофен включен ВОЗ в список средств первой необходимости.

От чего Ибупрофен в таблетках?

Таблетки назначают при:

• воспалительных заболеваниях позвоночника и суставов (анкилозирующем спондилоартрите, подагрическом и ревматоидном артрите, остеоартрозе и т.д.);
• умеренной боли различной этиологии (лекарство помогает при боли при месячных, при зубной боли, при головной боли, при мигренозном приступе, миалгии, невралгии, посттравматических и послеоперационных болях и т.д.);
• лихорадке на фоне инфекционных или простудных заболеваний.

Следует помнить, что таблетки (как и другие лекарственные формы) предназначены для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и купирования воспаления, на прогрессирование патологии лекарство влияния не оказывает.

Показания к применению геля и мази

Гель и мазь с ибупрофеном эффективны при воспалительно-дегенеративных болезнях скелетно-мышечной системы:

• псориатическом, подагрическом и ревматоидном артрите;
• плечелопаточном периартрите;
• остеоартрозе;
• корешковом синдроме при остеохондрозе;
• болезни Бехтерева;
• бурсите;
• ишиасе;
• люмбаго;
• радикулите;
• миалгии;
• тендовагините;
• тендините;
• обострившейся подагре;
• травмах, при которых не нарушается целостность мягких тканей (разрыв/растяжение связок, вывих, ушиб, посттравматический отек и т.д.).

Показания к применению суппозиториев и сиропа

Сироп и свечи Ибупрофен — это лекарственные формы, которые были разработаны специально для применения в педиатрической практике. Их назначают детям для:

• снижения температуры при ОРВИ, детских инфекциях, гриппе и других сопровождающихся гипертермией инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• снижения температуры при постпрививочных реакциях;
• уменьшения интенсивности слабо/умеренно выраженной боли (средство может применять от зубной боли и от головной боли, при боли в ухе или горле, повреждении связок, при невралгии и т.д.).

Суппозитории предназначены для детей 3-24 месяцев, сироп Ибупрофен применяется для лечения детей от 3 месяцев до 12 лет.

Для чего применяется Ибупрофен в форме раствора для инъекций?

Уколы применяются для лечения ВПС у недоношенных новорожденных.

Как воздействует на организм?

В каких случаях назначается Ибупрофен? Если у человека возникает сильная температура тела, достигающая 40 градусов по Цельсию, болевые ощущения, непрекращающиеся воспалительные процессы. Все процессы происходят в арахидоновой кислоте — органическом соединении, которое является омегой 6 насыщенной кислотой. Там происходит метаболизм — обмен веществ, где при заболевании проявляют излишнюю активность циклооксигеназа — особые ферменты. Одна из функций ЦОГ — это синтезирование простагландитов, вещества, активные, проявляющиеся при большой нагрузке жирных кислот. Простагландиты — возбудители воспалительных процессов, цель ибупрофена уничтожить их путем поедания белках, находящегося в их дезоксирибонуклеиновой кислоте. После того, как простагландиты теряют большое количество необходимого белка, они умирают и дальнейшее прогрессирование воспаления становится невозможны, вследствие этого исчезает жар и боль. Положительным качеством медицинского продукта считается его хорошее влияние на тромбоциты, они не слепливаются вместе, не образуют тромбы.

Противопоказания

Общие противопоказания:

• полное или частичное сочетание симптомов триады Фернана-Видаля (в том числе в анамнезе);
• наличие эрозий и язв в пищеварительном канале;
• нарушения гемостаза;
• активное желудочное/кишечное кровотечение;
• тяжелая недостаточность функции печени;
• прогрессирующие патологии почек;
• почечная недостаточность при которой Сlcr не превышает 30 мл/мин;
• состояния после проведения АКШ (аортокоронарного шунтирования);
• хронические воспалительные процессы в кишечнике;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• 3-й триместр беременности;
• гиперчувствительность.

В педиатрии суспензия и свечи применяются с 3-х месяцев, таблетки — с 6-летнего возраста.

Следует соблюдать осторожность, назначая Ибупрофен при:

• циррозе печени, который осложнен портальной гипертензией;
• гастритом;
• колитом;
• энтеритом;
• язвой желудка/12-типерстной кишки в анамнезе;
• нефротическим синдромом;
• недостаточность функции сердца, почек или печени;
• ИБС;
• артериальной гипертензией;
• цереброваскулярными заболеваниями;
• дис- или гиперлипидемией;
• заболеваниями периферических артерий;
• наличием хеликобактерной инфекции;
• тяжелыми соматическими патологиями;
• болезни крови неясной этиологии.

Также с осторожностью препарат назначают лицам, страдающим от алкоголизма, длительно использующим НПВП, принимающим пероральные ГКС, СИОЗС, антиагреганты и антикоагулянты, в первые 26-27 недель беременности, кормящим женщинам.

Детям до года препарат следует давать только по рекомендации педиатра.

Побочные действия

В аннотации на лекарственные формы для орального применения и ректальных свечей перечислены следующие побочные действия:

• НПВП-гастропатия, сухость, раздражение и/или изъязвление слизистой полости рта, боли во рту, панкреатит, афтозный стоматит;
• гепатит;
• бронхоспазм, одышка;
• шум/звон в ушах, снижение слуха;
• двоение или снижение четкости зрительных образов, раздражение и сухость глаз, токсическое поражение зрительного нерва, скотома, отек век, отек конъюнктивы;
• нервозность, головная боль, тревожность, спутанность сознания, бессонница/сонливость, головокружение, психическое и моторное возбуждение, галлюцинации, депрессия, асептический менингит (редко и преимущественно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями);
• снижение сократительной способности сердечной мышцы, повышение АД, тахикардия; ОПН, полиурия, нефротический синдром, аллергический нефрит, цистит;
• реакции гиперчувствительности;
• анемия, тромбоцито- и лейкопения, болезнь Верльгофа, агранулоцитоз;
• усиление потоотделения.

Вероятность нарушений зрения, развития желудочных/кишечных кровотечений и изъязвления стенок пищеварительного канала возрастает при длительном приеме высоких доз Ибупрофена.

Препарат влияет на лабораторные показатели, а именно:

• увеличивает время кровотечения;
• снижает сывороточную концентрацию глюкозы, Clcr, гематокритное число и уровень гемоглобина;
• повышает активность трансаминаз печени;
• повышает концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Побочные эффекты при местном применении в форме геля/мази:

• ощущение покалывания/жжения;
• гиперемия кожи.

При длительном применении средств наружной терапии могут развиваться присущие всем НПВП системные эффекты.

«ИБУПРОФЕН» (уколы): отзывы

Убедиться в результативности инъекции нам поможет сайт медицинских лекарств, где пациенты, использовавшие средство, оставляют свои отзывы. Там мы посмотрим на мнение других пользователей со стороны:

Я занятой человек, мне совершенно некогда отвлекаться на головные боли, спину и уставы. Иногда это застигает меня в самый неподходящий момент. Если боли случаются вечером, то я прошу жену, чтобы вколола мне Ибупрофен, несколько дней уколов, и я как новенький!

Я спортсмен, и у меня часто случаются травмы, иногда достаточно серьезные. Играет роль износ суставов при беге и физических нагрузках. Я не редкий гость у своего лечащего специалиста. Он выписывает мне дозировку уколов, в мышцы или вену, и я дальше продолжаю занятия спортом. Не бойтесь применять этот препарат, он безвреден, у меня ни разу ничего не проявилось.

Инструкция по применению Ибупрофена (Способ и дозировка)

Таблетки Ибупрофен, инструкция по применению

Оптимальная дозировка для детей старше 12 лет и взрослых — 3-4 таблетки 200 мг. Для достижения нужного эффекта дозу можно увеличить до 1,2 г/сут. (делить ее следует на 3 приема).

Когда будет достигнут необходимый лечебный эффект, суточную дозу следует снизить до 3-4 таблеток 200 мг в сутки.

Первую дозу принимают в утренние часы до еды, запивая достаточным количеством жидкости (это позволит препарату более быстро всасываться в ЖКТ). В дальнейшем на протяжении дня таблетки принимают после еды.

Высшая разовая доза — 400 мг (2 таблетки 200 мг), суточная — 1,2 г. (не более 6 таблеток 200 мг в течение 24 ч). Повторную дозу не рекомендуется принимать раньше, чем через 4 ч. Без врачебной консультации препарат принимают не более 5 суток подряд. Также консультация специалиста необходима в случаях, когда таблетки используются для лечения ребенка моложе 12 лет.

Ребенку 6-12 лет можно давать до 4-х раз в день по 1 таблетке. Обязательное условие — вес более 20 кг. Между приемами таблеток следует выдерживать интервал не менее 6 ч. Высшая доза для указанной группы пациентов — 30 мг/кг/сут.

Разницы в том, как принимать препараты разных производителей (например, Ибупрофен-Белмед, Ибупрофен-Хемофарм или Ибупрофен-Дарница) нет.

Инструкция на свечи

Суппозитории применяют ректально.

При боли и лихорадке препарат следует дозировать, ориентируясь на возраст и вес ребенка. Разовая доза варьирует в пределах от 5 до 10 мг/кг. Кратность применений — 3-4 р./сут. Высшая доза — 30 мг/кг/сут.

В инструкции по применению для детей указывается, что пациентам с массой тела от 5,5 до 8 кг (3-9 мес.) нужно вводить по 60 мг (по 1 суппозиторию) через каждые 6-8 часов, но не более 3 суппозиториев в сутки. Высшая доза для пациентов с массой тела от 8 до 12,5 кг (9-24 мес.) — 240 мг/сут. (4 суппозитория по 60 мг).

Для купирования лихорадки, которая является следствием иммунизации, детям до 12 мес. следует ввести 1 суппозиторий 60 мг и, если в этом будет необходимость, еще 1 через 6 ч.

В качестве антипиретика свечи Ибупрофен для детей можно применять не более 3 сут. подряд, а качестве анальгетика — не более 5 сут. подряд.

Если лихорадка сохраняется по прошествии этого времени, необходима консультация врача.

Гель Ибупрофен, инструкция по применению

Взрослым и детям старше 12 лет следует выдавить полоску геля длиной 4-10 см и легкими движениями втереть препарат до полного впитывания в область проекции боли.

Повторять процедуру можно не ранее чем спустя 4 ч. В течение суток Ибупрофен применяют не более 4 раз. Доза зависит от обширности болезненно зоны и варьирует в пределах от 50 до 125 мг.

Для детей 6-12 лет разовая доза равна объему полоски геля длиной от 2 до 4 см. Применять препарат можно не более 3 р./сут.

Лечение продолжают от 2 до 3 недель.

Мазь Ибупрофен, инструкция по применению

Мазь применяется наружно по той же схеме, что и гель. Лекарство наносят на болезненное место 3 или 4 р./сут. в течение 2-3 недель. Разовая доза равна объему полоски геля длиной от 5 до 10 см.

Как принимать детский Ибупрофен (суспензию)?

Суспензию детям дают 3 р./сут. в дозе 5-10 мг/кг.

Детям до года препарат можно давать только по назначению педиатра. Высшая доза для грудничков — 10 мл/сут. (по 2,5 мл 4 р./сут.).

Сироп для детей от года до 12 лет дают 3 р./сут. в дозе от 5 до 15 мл.

Если боль и лихорадка у ребенка 3-6 месяцев являются следствием вакцинации, на 5-7,6 кг массы тела следует дать 2 р./сут. по 2,5 мл суспензии. После первой дозы прием препарата повторяют не ранее чем через 6 ч.

Инструкция на раствор Ибупрофен для детей

Уколы Ибупрофена назначают исключительно недоношенным младенцам с патологиями сердца (в частности, с незакрытым боталловым протоком).

Лечение проводят в отделении интенсивной терапии и под наблюдением неонатолога. Ибупрофен в/в вводят 3 раза с интервалами в 24 часа. Дозировка подбирается в зависимости от веса ребенка.

Первая доза — 10, вторая и третья — 5 мг/кг.

Препарат вливают медленно (в течение 15 минут), предпочтительно в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем корректируют раствором NaCl 0,9% (или глюкозы 5%). Оставшийся неиспользованный раствор утилизируют.

При определении объема вводимого раствора учитывают общий суточный объем назначенной жидкости.

Если после того, как ребенок получит 1 или 2 дозу, у него развивается явная олигурия или анурия, следующую дозу вводят только после восстановления нормального диуреза.

Если боталлов проток открыт и через 24 часа после введения последней дозы или открывается повторно, допускается назначение повторного курса, который также состоит из 3-х доз препарата. Если и в этом случае не удается добиться закрытия протока, ребенку может потребоваться хирургическое лечение.

АСК — ацетилсалициловая кислота

ЖКТ — желудочно-кишечный тракт

ИБС — ишемическая болезнь сердца

ЛС — лекарственные средства

НПВС — нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

ЦОГ — циклооксигеназа

PG — простагландин

TxA2 — тромбоксан

Современную клиническую практику трудно представить без применения различных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). В Древней Греции более 3,5 тыс. лет назад Гиппократ использовал как жаропонижающее и обезболивающее средство экстракт коры ивы. Значительно позже, в XVII веке из нее было выделено вещество, которое получило название салициловой кислоты (от лат. salix — ива). В конце XIX века в Германии было начато производство салициловой кислоты и ацетилсалициловой кислоты (АСК). В настоящее время в клинической практике известно более 20 различных представителей этой группы, имеющих различия по химической структуре, особенностям механизма действия, показаниям к применению и переносимости.

Механизм действия НПВС.

НПВС ингибируют синтез простагландинов (PG), которые являются важными физиологическими и патологическими медиаторами. PG принимают участие в таких процессах, как боль, воспаление, онкогенез, остеопороз, регуляция температуры тела (гипертермия) и работы почек и т.д. Из арахидоновой кислоты с участием фермента циклооксигеназы (ЦОГ) образуется PGH2, который является предшественником таких PG, как тромбоксан (TxA2), простациклин, или PGI2, D2, E2 и F2
(см. рисунок).

Рисунок 1. Механизм действия НПВС [2, 3]. Известны две основные изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Вопрос о выделении в экспериментальных условиях третьей изоформы — ЦОГ-3 как варианта ЦОГ-1 остается нерешенным [1]. Первая изоформа (ЦОГ-1) синтезируется постоянно и работает по универсальному механизму, т.е. независимо от того, в каком органе или ткани идет синтез. Синтез второй изоформы (ЦОГ-2) стимулируется различными факторами воспаления (липополисахариды, интерлейкины, α-фактор некроза опухоли) в различных клетках организма человека, таких как эндотелий, остеокласты, синовиоциты, моноциты и макрофаги [2].

Основные фармакодинамические свойства НПВС — противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающие эффекты — обеспечиваются посредством ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 обусловлены основные нежелательные реакции на фоне применения НПВС. Простагландины PGE2 и PGI2, которые синтезируются с участием ЦОГ-1 в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), являются цитопротекторами слизистой оболочки за счет снижения секреции париетальными клетками желудка соляной кислоты, улучшения кровотока и стимуляции выработки слизи. Кроме того, с участием ЦОГ-1 происходит синтез TxA2 в тромбоцитах, обладающих вазоконстриктивными и проагрегантными свойствами. НПВС, блокируя синтез ЦОГ-1, могут приводить к повреждению слизистой оболочки желудка и кишечника и нарушению агрегации тромбоцитов. Таким образом, НПВС увеличивают риск развития таких тяжелых желудочно-кишечных заболеваний, как воспаление, кровотечение и пенетрация желудка или кишечника. Риск развития таких осложнений выше у людей пожилого возраста и не зависит от длительности применения лекарственных средств (ЛС) [4].

Классификация НПВС представлена в табл. 1.

Среди представителей НПВС существуют различия в химической структуре, особенностях действия и в степени ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Селективность НПВС в отношении изоформ ЦОГ принято оценивать по отношению степени ингибирования ЦОГ-1 к ЦОГ-2 (коэффициент селективности). Селективными ингибиторами ЦОГ-2 являются те НПВС, у которых данный коэффициент более 5, высокоселективными ингибиторами — если данный коэффициент более 50
(см. табл. 1)
. НПВС с высокой селективностью в отношении ЦОГ-2 получили название коксибов (от англ. — сyclo-oxygenase, сокращенный вариант COX).

Клиническая фармакология ибупрофена.

Одним из НПВС, широко применяющимся в клинической практике, является ибупрофен, который был синтезирован С. Адамсом и Д. Николсоном в Великобритании 1962 г. На территории Российской Федерации он зарегистрирован под торговым названием Нурофен (оригинальный препарат). Оказывает выраженные противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффекты, что в сочетании с хорошей переносимостью, предсказуемостью побочных эффектов и низким риском развития осложнений послужило причиной его широкого распространения в клинической практике.

По химической структуре ибупрофен является производным пропионовой кислоты, по механизму действия — неселективным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2, липоксигеназы, участвующей в синтезе провоспалительных лейкотриенов [6].

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь двух оптических лево- и правовращающих изомеров — энантиомеров S (+) и R (–). Клиническая эффективность ибупрофена обусловлена в основном действием формы S (+), однако наличием изомера R (–) объясняют некоторые противовоспалительные свойства ибупрофена [7].

Многообразие лекарственных форм ибупрофена.

Современные возможности применения ибупрофена связаны с достижениями в области патофизиологии заболеваний и разработкой новых лекарственных форм этого ЛС. В настоящее время на рынке ЛС ибупрофен представлен разнообразными лекарственными формами.

Возможен не только пероральный прием ибупрофена, но и топическое его применение в виде геля, ректальное (в виде суппозиториев) и парентеральное (в виде растворов для внутривенного введения) (табл. 2).

Современные технологии позволили разработать и новые лекарственные формы — капсулы, содержащие раствор ибупрофена (нурофен ультракап) и производные ибупрофена — дигидрат натрия и лизинат. Преимущества лизиновой соли ибупрофена заключаются в скорости растворения этого соединения, увеличении биодоступности и скорости наступления максимальной концентрации в плазме крови (нурофен экспресс) [8—10].

В клинической практике представлены также новые лекарственные формы с модифицированным высвобождением, т.е. с измененным по отношению к обычной форме механизмом и характером высвобождения лекарственного вещества. Известны такие формы ибупрофена, как форма быстрого высвобождения (immediate release — IR) и форма медленного высвобождения (sustained release — SR).

Фармакокинетика ибупрофена.

Основные фармакокинетические параметры ибупрофена, в частности концентрация энантиомеров в плазме или площадь под фармакокинетической кривой, зависят от лекарственной формы и дозы ибупрофена
(см. табл. 2)
.

При приеме внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из верхних отделов тонкой кишки. Биодоступность ибупрофена как слабой кислоты при приеме внутрь составляет в среднем 80%. Прием пищи, как правило, снижает скорость всасывания ибупрофена, однако показано, что некоторые продукты и напитки (например, кока-кола) могут вызывать увеличение степени абсорбции. Время достижения максимальной концентрации изомеров ибупрофена в плазме или сыворотке в среднем составляет 1—2 ч и зависит от лекарственной формы ибупрофена (см. табл. 2)

. По скорости всасывания лекарственные формы ибупрофена можно распределить в возрастающем порядке: ибупрофен таблетки → ибупрофен суспензия → ибупрофен раствор. Быстрая абсорбция ибупрофена из жидких форм (суспензия, раствор) обеспечивает более быстрый обезболивающий и жаропонижающий эффект.

После приема внутрь 40—60% формы R (–) ибупрофен метаболизируется в кишечнике и печени в форму S (+). Дальнейшая биотрансформация ибупрофена проходит в 2 фазы. I — фаза окислительных реакций связана с системой микросомальных ферментов цитохрома P-450 (2C9, 2C8 и 2C19), обеспечивающих образование неактивных карбоксильных и фенольных соединений. Различия в генотипах системы P-450 2C9 приводят к различиям в метаболизме ибупрофена, увеличению площади под фармакокинетической кривой и изменению печеночного клиренса [7]. II фаза метаболизма ибупрофена включает процессы образования неактивных глюкуроновых и тауриновых соединений, которые в последующем экскретируются преимущественно через почки. Нарушение функции печени вследствие цирроза печени приводит к замедлению инверсии формы R (–) ибупрофена в S форму (+), а также к увеличению времени полувыведения до 3,4 ч. Нарушение функции почек также снижает скорость выведения метаболитов ибупрофена.

Ибупрофен имеет высокую степень связи с альбуминами плазмы (90—99%). У взрослых ибупрофен при приеме внутрь и внутривенном введении имеет короткий период полувыведения около 2 ч. Ибупрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость воспаленных суставов, что обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Жаропонижающий эффект ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза PGЕ2 в центральной нервной системе. Ибупрофен является липофильным веществом, однако через гематоэнцефалический барьер проникает только его свободная (несвязанная с альбумином) фракция.

При местном применении ибупрофена отмечается некоторое снижение системной биодоступности препарата до 14—30% от таковой при приеме внутрь [12], в то же время после местного применения более высокие концентрации отмечаются в подкожных и мягких тканях, в том числе мышечной [13]. В ряде работ у больных разных категорий показано, что эффективность местного применения ибупрофена (5% гель) и ибупрофена (1200 мг/сут) приема внутрь как при острых травматических повреждениях мягких тканей, так и при хроническом болевом синдроме одинаковая, а переносимость топических форм лучше [12, 14, 15].

Показатели фармакокинетической кривой при ректальном применении сопоставимы с данными фармакокинетики при применении препарата внутрь. Абсорбция при ректальном введении ибупрофена характеризуется высокой степенью биодоступности и быстротой наступления максимальной концентрации в плазме. Кроме того, особенности кровоснабжения ректальной области приводят к тому, что только часть препарата подвергается метаболизму в печени, что приводит к увеличению периода полувыведения.

Показатели фармакокинетики существенно не различаются как у мужчин и женщин, так и в разных возрастных группах. Фармакокинетические показатели у детей старше 2 лет и подростков не отличаются от таковых у взрослых. Исключение составляют лишь дети младше 2 лет, у которых метаболизм ибупрофена значительно ниже, чем у взрослых, что требует правильного режима дозирования препарата в зависимости от массы тела ребенка. С увеличением возраста отмечается некоторое увеличение периодов полувыведения, что отражает возрастные изменения процессов метаболизма и клиренса, однако у пожилых людей выведение ибупрофена не претерпевает значительных изменений.

Безопасность ибупрофена.

Разработка селективных ингибиторов ЦОГ-2 была направлена на преодоление ограничений применения НПВС из-за риска развития нежелательных реакций ЖКТ. Однако в ходе внедрения в клиническую практику коксибов возникла другая проблема безопасности при длительном применении — увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта [16]. В основе повышения риска развития тромботических осложнений на фоне селективных ингибиторов ЦОГ-2 лежит нарушение баланса между тромбоксаном и простациклином, регулирующими функцию эндотелия и агрегацию тромбоцитов. Селективные коксибы за счет избирательной блокады ЦОГ-2 нарушают баланс между уровнем тромбоксана и простациклина, что является основой для развития тромботических осложнений [2]. Однако результаты последующих клинических наблюдений показали, что на фоне применения неселективных НПВС также повышается риск развития сердечно-сосудистых осложнений [17, 18]. Современные международные рекомендации, основанные на результатах длительных клинических исследований, ограничивают применение и коксибов, и неселективных НПВС у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), инсультом или с наличием высокого риска развития ИБС [3, 5].

Другой нежелательной реакцией на фоне длительного применения НПВС является нарушение функции почек, поскольку обе изоформы ЦОГ играют значимую роль в регуляции работы почек. PG регулируют тонус сосудов, поддерживают нормальный кровоток, что необходимо для поддержания нормальной функции почек. В настоящее время известно, что ингибирование ЦОГ-1 приводит к снижению клубочковой фильтрации, а ингибирование ЦОГ-2 замедляет реабсорбцию натрия у здоровых добровольцев и людей пожилого возраста. По данным метаанализа селективные ингибиторы ЦОГ-2 увеличивают риск развития почечной недостаточности и аритмии [2, 19].

Ибупрофен обладает обширной доказательной базой по безопасности, благодаря чему во многих странах мира находится в безрецептурном отпуске (в дозировках менее 1200 мг).

Безопасность ибупрофена продемонстрирована во многих крупных клинических исследованиях. Наибольший интерес представляет многоцентровое рандомизированное исследование, проведенное в 1999 г. во Франции с участием 8677 пациентов (PAIN study), целью которого являлось сравнение эффективности и переносимости безрецептурных анальгетиков: АСК, парацетамола и ибупрофена. Было показано, что ибупрофен (в дозе менее 1200 мг) переносится так же хорошо, как считавшийся ранее эталоном безопасности парацетамол, а по сравнению с АСК вызывает значительно меньшую частоту побочных реакций [20].

При сравнении частоты нежелательных реакций ЖКТ отмечено, что для ибупрофена характерна высокая безопасность, обусловленная наличием малоактивного энантиомера R, который является конкурентом для активной формы S за активный центр ЦОГ-1, отвечающий за синтез PG, которые обеспечивают защиту слизистой оболочки ЖКТ. Кроме того, короткий период полувыведения ибупрофена также, возможно, дает преимущества по безопасности применения этого ЛС.

Ибупрофен не образует токсичных метаболитов, его токсичность после случайной или преднамеренной передозировки ниже и он имеет относительно больший терапевтический индекс (примерно в 4 раза выше, чем у парацетамола). Для ибупрофена также нехарактерно развитие синдрома Рея (острая печеночная энцефалопатия у детей на фоне приема АСК) [14, 21].

Клиническая эффективность ибупрофена.

Ибупрофен является эффективным анальгетиком при остром болевом синдроме различного генеза. В дозе 400 мг неоднократно доказал свое преимущество по сравнению с плацебо при послеоперационной, зубной боли, боли в горле, дисменореи, головной боли напряжения и мигрени, травме мягких тканей, невралгиях и миалгиях, а также ряде других состояний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

При головной боли ибупрофен как препарат первого ряда входит в перечень анальгетиков, рекомендованных ВОЗ, а также Европейской федерацией неврологических обществ (EFNS) для терапии приступа мигрени легкой и средней тяжести (класс А) [22, 23]. Эффективность ибупрофена в терапии цефалгий доказана во многих плацебо-контролируемых клинических исследованиях, а также нескольких метаанализах, в том числе у детей и подростков [24—28].

В дозе 200—400 мг ибупрофен является «золотым стандартом» при лечении умеренного болевого синдрома у лиц с послеоперационной зубной болью [29]. В метаанализе продемонстрирована высокая эффективность ибупрофена по сравнению с плацебо по результатам 72 исследований. Ибупрофен значительно снижал боль у всех пациентов — не менее чем на 50% в среднем на 4,7 ч. Повторная анальгезия требовалась всего у 48% пациентов, принявших ибупрофен в дозе 200 мг, и у 42% — в дозе 400 мг [30]. В другом метаанализе на основании 33 исследований выявлено преимущество ибупрофена (400 мг) в купировании болевого синдрома после экстракции зуба по сравнению с парацетамолом (1000 мг), а также комбинацией парацетамола (600—650 мг) и кодеина (60 мг) [31].

Особенно остро стоит вопрос выбора эффективного и безопасного НПВП в детской практике, ввиду того что лихорадочный и болевой синдром являются ведущими в ряде заболеваний, в том числе при респираторных инфекциях, наиболее часто встречающихся у маленьких детей. В крупных многоцентровых рандомизированных исследованиях показано, что среди всех анальгетиков-антипиретиков ибупрофен и парацетамол являются наиболее безопасными препаратами. Так, метаанализ, объединяющий 24 рандомизированных и 12 обсервационных исследования в период с 1950 по 2008 г., не показал статистически значимых различий по частоте развития нежелательных побочных реакций ЖКТ и почек, а также по влиянию на течение бронхиальной астмы при приеме ибупрофена, парацетамола и плацебо [32]. Наиболее крупный систематический обзор данных по эффективности и безопасности ибупрофена по сравнению с парацетамолом в лечении лихорадки и боли у детей и взрослых был проведен в 2010 г. В него вошли 85, в том числе крупных рандомизированных исследований в период 2008—2009 г. Авторами был сделан вывод о большей эффективности ибупрофена по сравнению с парацетамолом при лечении лихорадки и боли во всех возрастных группах при равной безопасности [33].

По рекомендации ВОЗ ибупрофен в дозе 5—10 мг/кг наравне с парацетамолом является препаратом выбора в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства (при слабом и умеренном болевом синдроме) у детей с 3 мес. Никакие другие НПВС не могут быть рекомендованы для использования в детской практике в силу отсутствия необходимой доказательной базы их эффективности и безопасности [34, 35].

В настоящее время ибупрофен является также единственным препаратом, внесенным в формуляр ВОЗ, для лечения открытого артериального протока у новорожденных [36]. Изучаются новые, потенциально возможные, показания к применению ибупрофена.

Муковисцидоз.

В нескольких клинических исследованиях продемонстрировано влияние ибупрофена на замедление прогрессирования легочного процесса (замедление снижения объема форсированного выдоха за 1-ю секунду) у больных муковисцидозом при длительном применении в различных возрастных группах [37—39]. Полученные результаты, вероятно, связаны с уменьшением притока полиморфно-ядерных клеток в легкие и, следовательно, воспалительного процесса [40]. Несмотря на то что применялись большие дозы ибупрофена, риск развития побочных реакций ЖКТ оставался низким [37, 38].

Болезнь Паркинсона.

Считается, что одним из ключевых звеньев патогенеза болезни Паркинсона является нейровоспаление. На основании данного предположения проведено несколько исследований, целью которых было определение роли НПВП в развитии заболевания. Проведенный в 2010 г. метаанализ 7 крупных эпидемиологических исследований продемонстрировал снижение риска развития болезни Паркинсона на 15% в общей группе пациентов, принимавших НПВП, а также на 29 и 21% соответственно при регулярном и длительном применении НПВП. Наиболее сильный нейропротективный эффект отмечен у ибупрофена, что подтверждено и рядом других исследований [41—43].

Рак молочной железы.

В настоящее время большой интерес вызывает положительное влияния НПВС, в первую очередь АСК и ибупрофена, на риск развития различных видов рака [44—46]. По результатам метаанализа (38 исследований, n=2 788715) сделаны выводы о возможном онкопротективном действие НПВП, прежде всего ибупрофена (относительный риск 0,79 при 95% доверительном интервале от 0,64 до 0,97) в отношение развития рака молочной железы [47]. Другой метаанализ (26 исследований, n=528 705) продемонстрировал аналогичные результаты [48]. Возможно, после проведения крупных плацебо-контролируемых исследований применение ибупрофена будет рекомендовано в качестве профилактики онкологических заболеваний.

Таким образом, при назначении терапии важно сделать выбор в пользу проверенного временем средства. Более чем 40-летний опыт применения ибупрофена в широкой клинической практике почти в 80 странах мира в качестве безрецептурного препарата является наглядным примером его эффективности и безопасности [49].

Передозировка

Передозировка сопровождается:

• болями в животе;
• заторможенностью;
• тошнотой/рвотой;
• шумом в ушах;
• сонливостью;
• головной болью;
• депрессией;
• метаболическим ацидозом;
• комой;
• ОПН;
• брадикардией;
• гипотензией;
• фибрилляцией предсердий;
• остановкой дыхания.

Лечение: проведение промывания желудка (целесообразно в течение 1 ч после приема препарата), назначение энтеросорбентов, форсированный диурез, обильное щелочное питье, симптоматическая терапия, целью которой является коррекция желудочных и кишечных кровотечений, АД, КЩР и т.д.

Взаимодействие

Препараты, индуцирующие микросомальное окисление, увеличивают выработку гидроксилированных активных продуктов метаболизма и, таким образом, повышают риск развития серьезных гепатотоксических реакций. Препараты, ингибирующие микросомальное окисление, напротив, снижают его.

Ибупрофен снижает натрий- и диуретическую активность гидрохлоротиазида и Фуросемида, эффективность гипотензивных и урикозурических препаратов (включая ингибиторы АПФ и БМКК), антиагрегантное и противовоспалительное действие АСК.

Потенциирует действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, Инсулина и оральных форм гипогликемических препаратов, ульцерогенное действие с кровотечениями ГКС и МКС.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с колестирамином и антацидами. Усилению анальгезирующего эффекта способствует кофеин. В комбинации с тромболитиками и антикоагулянтами способствует повышению риска развития кровотечений.

Цефотетан, Цефоперазон, Цефамандол, Пликамицин и вальпроевая кислота повышают частоту возникновения дефицита протромбина (свертывающего фактора) в крови.

Миелотоксичные препараты способствуют усилению гематотоксичности Ибупрофена. Препараты Au и Циклоспорин усиливают влияние препарата на синтез Pg в почках, в результате чего повышается его нефротоксичность. В свою очередь, Ибупрофен повышает концентрацию Циклоспорина в плазме крови и его гепатотоксичность.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови и снижают его выведение.

Особые указания

При тяжелых патологиях опорно-двигательного аппарата целесообразно комбинировать средства наружной терапии с приемом оральных форм НПВП.

В период применения Ибупрофена необходимо контролировать изменения функции почек/печени и картины периферической крови.

При появлении признаков НПВП-гастропатии больному требуется проведение анализа крови с определением гематокритного числа и Hb, анализ кала на скрытую кровь, эзофагогастродуоденоскопии. Для предупреждения развития гастропатии следует сочетать прием Ибупрофена с приемом препаратов PgE.

При необходимости определения 17-КС, препарат отменяют за 48 часов до исследования.

Принимающим Ибупрофен больным следует воздерживаться от любой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психических/моторных реакций.

Следует помнить, что это средство для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы должно использоваться в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом.

Аналоги Ибупрофена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Артрум

Брустан

Кетонал Дуо

Нурофен Плюс

Нурофен Экспресс

Нурофен Форте

Нурофен Экспресс Леди

Нурофен для детей

Нурофен

Ибупром

Адвил

МИГ 400

Имет

Кетопрофен

Вимово

Напроксен

Флексен

Налгезин

Фламакс

Новиган

Синонимы (аналоги Ибупрофена с тем же действующим веществом):

• Ибупрофен-Хемофарм
• Нурофен
• МИГ 400
• Ибупром
• Фаспик
• Солпафлекс
• Адвил

Дженериками лекарственных форм для наружной терапии являются препараты:

• Долгит
• Ибалгин
• Нурофен
• Ибупрофен-Верте

Ибупрофен или Нурофен — что лучше?

Нурофен — это лекарственное средство на основе ибупрофена. То есть препараты являются дженериками. Их отличают друг от друга производитель, цена и состав вспомогательных компонентов.

Ибупрофен при беременности и при лактации

Ибупрофен является препаратом выбора при боли и жаре при беременности, поскольку в этот период времени для организма женщины он является более безопасным, чем большинство других анальгетиков и антипиретиков.

В первые 2 триместра беременности он не оказывает негативного влияния на развитие плода, не провоцирует кровотечений (в отличие от Аспирина) и не создает угрозу выкидыша.

В последнем триместре беременности прием Ибупрофена противопоказан.

Во-первых, препарат тормозит сокращение мускулатуры матки. Во-вторых, его применение может стать причиной закрытия боталлова протока и развития легочной гипертонии у ребенка. В-третьих, лекарство имеет свойство блокировать отвечающих за родовой процесс гормонов.

Ибупрофен при грудном вскармливании не оказывает влияния на качество и секрецию молока, поэтому может применяться для лечения кормящих женщин.

«ИБУПРОФЕН» (уколы): инструкция по применению

Запомните, что нужно правильно пользоваться инъекцией, иначе химический материал неправильно подействует на здоровье пациента и усугубит его. При недостаточной дозировке ничего не произойдет, боли и воспаление останутся неизменными.

Как правильно принимать?

1. Форма, в которой производитель выпускает продукт — инъекция для внутреннего применения. Изготавливается вещество в ампулах, содержание инъекции в каждой 2 мл. Всего в упаковке с инструкцией по применению 5 ампул;
2. Алгоритм действий — существует несколько способов введения средства. Для обоих случаев понадобится шприц и одна ампула с инъекцией;
3. Способ один. Перед тем, как ввести инъекцию в шприц, взболтайте её. Вводить надо в мышцу, рядом с позвоночником, в лопатку, если там отсутствует жировая прослойка;
4. Способ два. Снова перед приемом взболтнуть инъекцию и ввести в шприц. Желательно выполнять данное действие врачом, ибо вводить вещество необходимо в эпидуральный канал;
5. Уколы противопоказано беременным женщинам, кормящим грудью и детям в возрасте до 12 лет.

Отзывы об Ибупрофене

Найти плохие отзывы об Ибупрофене в таблетках, свечах или сиропе, пожалуй, нельзя. Препарат рассматривается как действенное и достаточно безопасное средство.

Его плюсами являются:

• возможность применения для лечения беременных женщин и детей любого возраста;
• большое количество лекарственных форм (это позволяет правильно подбирать минимально эффективную дозу);
• невысокая цена;
• быстрый эффект.

В качестве минусов в отзывах обычно упоминают наличие противопоказаний и риск развития свойственных НПВП побочных эффектов.

Отзывы врачей о мази/геле позволяют сделать вывод, что при послеоперационных и посттравматических болях, а также при болях, которые вызваны сильным переохлаждением, препараты, содержащие в своем составе НПВП, являются наиболее быстродействующими и эффективными.

Тем не менее, использовать их следует короткими курсами и не превышая рекомендуемую инструкцией дозу.

Цена Ибупрофена, где купить

Цена Ибупрофена в таблетках — от 40 до 100 рублей. Сколько стоят таблетки, зависит от их количества в упаковке и ценовой политики производителя. Сироп можно купить за 100 — 150 рублей. Цена мази Ибупрофен — от 40 рублей, цена геля Ибупрофен — от 70 рублей. Свечи для детей стоят в среднем 80 рублей (упаковка №10).

Средняя стоимость таблеток Ибупрофен в Харькове, Киеве и других городах Украины — около 30 грн, суспензии — около 100 грн, на мазь и гель цена варьирует в пределах от 30 до 50 грн.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Ибупрофен-АКОС таб. п/о плён. 400мг 20штБиосинтез ОАО
  62 руб.заказать
• Ибупрофен Велфарм таб. п/о плен. 400мг №20Велфарм ООО

  214 руб.заказать

• Ибупрофен сусп. для внутр. прим. 100мг/5мл 100млЗАО Эколаб

  82 руб.заказать

• Ибупрофен сусп. д/приема внут. д/детей (с 3-х мес.) без сахара 100мг/5мл фл. 100мл №1 клубникаОАО «Фармстандарт-Лексредства»

  90 руб.заказать

• Ибупрофен капсулы 200мг 20 шт.АО Медисорб

  145 руб.заказать

Аптека Диалог

• Ибупрофен Велфарм (таб.п.пл.об.400мг №50)Велфарм ООО

  298 руб.заказать

• Ибупрофен 5% гель туба 50гВертекс

  92 руб.заказать

• Ибупрофен гель (туба 5% 50г)Озон ООО

  79 руб.заказать

• Ибупрофен Велфарм (таб.п.пл/об.400мг №10)Велфарм ООО

  111 руб.заказать

• Ибупрофен (сусп. 100мг/5мл фл. 100мл (апельсин))Синтез ОАО

  96 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Ибупрофен-Дарница 200 мг №20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
  15 грн.заказать
• Ибупрофен-Дарница 0.2 г №50 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  28 грн.заказать

• Ибупрофен 200 мг N50 таблетки ПАТ»Вітаміни» Україна

  27 грн.заказать

• Ибупрофен 200 мг № 50 таблетки ПрАТ»Технолог», м.Умань,Черкаська обл., Україна

  22 грн.заказать

• Ибупрофен 200 мг №50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

  24 грн.заказать

ПаниАптека

• Гель Ибупрогель д/суставов ибупрофен с бодягой 75 мл Украина , Евро плюс ЧП

  32 грн.заказать

• ИБУПРОФЕН таблетки Ибупрофен-Дарница таблетки 0.2г №50 Украина , Дарница ЧАО

  28 грн.заказать

• Ибупрофен таблетки Ибупрофен табл. п/о 200мг №50 Украина , Технолог ЧАО

  25 грн.заказать

• ИБУПРОФЕН таблетки Ибупрофен табл. 0.2г №20 Украина , Дарница ЧАО

  16 грн.заказать

показать еще

«ИБУПРОФЕН» (уколы): цена

Чтобы оценить качество медикамента, необходимо правильно выбрать аптеку, в которой условия для покупки будут самыми благоприятными. Остерегайтесь различных медицинских ларьков сомнительного содержания, а также аптек, где ранее были куплены безрезультативные товары. Как вариант хороших фармацевтических бутиков можно предложить:

• В Фармани возможно найти инъекцию стоимостью в 100 рублей;
• Максавит предлагает своим клиентам цену в 90 рублей;
• Для посетителей ГосАптеки стоимость уколов варьируется от 80 до 110 рублей;
• АСНА располагает ценовой категорией в 105 руб.