Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество ускоряет процессы всасывания кальция в пищеварительном тракте и активизирует реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Под действием этого витамина происходит нормальное формирование костного скелета, зубов, сохраняется правильная структура костей. Колекальциферол повышает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран на эпителии кишечника, благодаря чему значительно облегчается транспорт катионов кальция и активизируются процессы вторичного всасывания фосфатов. Стимулирует процессы оссификации.
Усваивается средство в дистальном отделе тонкого кишечника в присутствии желчи, затем проникает в лимфатическую систему, в общий кровоток и ткани печени. Вещество распространяется практически по всему организму (печень, почки, скелетные мышцы, надпочечники, жировая ткань, миокард), имеет высокую степень связывания с альбуминами и глобулинами крови.
Максимальная концентрация витамина в крови наблюдается через 5 часов после приема внутрь. Затем данный показатель несколько снижается, но остается на высоком уровне. Полярные метаболиты средства сосредоточены в мембранах клеток, микросом, ядер и митохондрий. Метаболизм протекает в почках и печени с образованием активных метаболитов.
Выводится вещество с желчью в кишечник, где его производные могут подергаться повторному всасыванию либо выводиться из организма с каловыми массами.
Колекальциферол (витамин D3)
Колекальциферол
или
холекальциферол
(англ.
cholecalciferol
или
colecalciferol
) — витамин D3. Важнейший для физиологии человека витамин из группы витаминов D. В отличие от большинства других витаминов, колекальциферол синтезируется в человеческом организме. Провитамином колекальциферола является 7-дегидрохолестерол. Колекальциферол регулирует кальций-фосфорный обмен в организме. Он усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, регулирует их выведение почками, а также регулирует концентрацию кальция в плазме крови, нормализует формирование зубов и костного скелета у детей, помогает в сохранении костной структуры.
Колекальциферол всасывается в дистальном отделе тонкой кишки при участии желчи, поступает в лимфатическую систему, откуда попадает в общий кровоток и печень.
Суточная норма витамина D, включая суммарно колекальциферол, эргокальциферол (витамин D2) и другие, составляет, по разным данным, от 10 до 15 мкг.
Колекальциферол — химическое вещество
Химическое наименование колекальциферола — (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол. Брутто-формула — C27H44O. Растворим в растительных маслах, спирте, не растворим в воде. Молекула колекальциферола имеет вид стероида с открытым окном.
Колекальциферол — международное непатентованное наименование лекарственного препарата
В АТХ колекальциферол отнесён к группе «A11 Витамины», подгруппе «A11CC Витамин D и его производные». Код колекальциферола — A11CC05. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».
Кроме того, в группе «M05 Препараты для лечения заболеваний костей» он включён в состав комплексных МНН:
- M05BB03 Алендроновая кислота и колекальциферол
- M05BB04 Ризедроновая кислота, кальций и колекальциферол, для последовательного приёма
- M05BB05 Алендроновая кислота, кальций и колекальциферол, для последовательного приёма
- M05BB07 Ризедроновая кислота и колекальциферол
- M05BB08 Золедроновая кислота, кальций и колекальциферол, для последовательного приёма
- M05BB09 Ибандроновая кислота и колекальциферол
- M05BX53 Стронция ранелат и колекальциферол
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Витамины», содержащий статьи, затрагивающие вопросы применения витаминов.
Показания к применению колекальциферола
- рахит, профилактика и лечение
- профилактика дефицита витамина D у пациентов из групп высокого риска: мальабсорбция, хронические заболевания тонкой кишки, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкий кишки
- поддерживающая терапия остеопороза
- остеомаляция на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов
- неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета)
- недостаточная инсоляция
- гипокальциемия
- гипофосфатемия
- алкоголизм
- печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха
- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз
- персистирующая диарея
- болезнь Крона
- тропическая спру
Применение колекальциферола беременными и при кормлении грудью
Установлено, что при приёме колекальциферола в дозах, в несколько раз превышающих терапевтическую, он проникает в материнское молоко. Поэтому кормящие грудью матери должны принимать его с осторожностью, в минимально необходимых дозах.
Колекальциферол имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск). Известно, что длительная передозировка витамина D во время беременности может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Колекальциферол и содержащие соли алюминия антациды
Большинство современных антацидов содержит одну из солей алюминия (алюминия гидроксид, алгелдрат, алюминия фосфат, карбалдрат, алюминия ацетоацетат, алоглутамол, алюминия глицинат и/или другие). Длительное применение алюминийсодержащих антацидов и/или их использование в высоких дозах могут вызвать интоксикацию, сопровождающуюся поражением костной ткани, головного мозга и развитием нефропатии. Предполагают, что алюминий нарушает непосредственно минерализацию костной ткани, оказывает токсическое действие на остеобласты, влияет на функцию паращитовидных желез и угнетает синтез активного метаболита витамина колекальциферола — кальцитирола (Ушкалова E.А., Фадеенко Г.Д.).
Колекальциферол в составе лекарственных препаратов и БАДов
Колекальциферол применяется в виде трёх основных лекарственных форм:
- раствор масляный для приема внутрь
- раствор пероральный водный
- раствор масляный для инъекций
и, как единственное действующее вещество, имеется в следующих лекарствах: Аквадетрим, Вигантол, Видехола раствор в масле*, Витамин Д3 (ГаленоФарм)*, Витамин D3 БОН*, Витамин D3 водный раствор*, Д3-Капелька, Дэтриферол, Компливит Аква Д3,
а также в БАД: Детримакс (Detrimax), Vitamin D-3 Now Foods и других.
В качестве компонента комплексного действующего вещества в следующих лекарствах и БАДах:
- «кальция карбонат + колекальциферол» — Кальций Д3 Классик, Кальций Д3 МИК, Компливит Кальций Д3, Компливит Кальций Д3 для малышей, Компливит Кальций Д3 форте, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3 Никомед Форте, Натекаль 1000, Натекаль Д3, Ревиталь Кальций Д3, Идеос*
- «кальция карбонат + магния гидроксид + цинка сульфат + колекальциферол» — Остеокеа
- «алендроновая кислота + колекальциферол» — Осталон Кальций-Д, Фосаванс, Фосаванс форте
- в многокомпонентных витаминных комплексах: Витрум* (различные варианты), Дуовит, Мульти-Табс (различные варианты), Олиговит, Пиковит (различные варианты), Витаминно-минеральный комплекс от А до Zn («Витамины для взрослых», Монте-вит премиум) и многие другие
- в комплексе с полиненасыщенными омега-з жирными кислотами: БАД Рыбный жир с кальцием и витамином Д3
Таблица 1.
Композиционный состав и дозы витамина D3 в некоторых БАДах и лекарственных средствах (Коденцова В.М., Рисник Д.В, РМЖ №1 от 26.2.2020).
Количество колекальциферола (витамина D3) в различных вариантах витаминно-минеральных комплексов одной торговой марки очень варьируется. Например, в различных типах Витрума*:
- Витрум, Витрум Кидс, Витрум Перфоменс, Витрум Пренатал, Витрум Центури, Витрум Юниор содержат 400 МЕ (10 мкг) колекальциферола в одной таблетке
- Витрум Бьюти Люкс, Витрум Бьюти Принцесс, Витрум Бэби, Витрум Остеомаг, Витрум Тинейджер — 200 МЕ (5 мкг)
- Витрум Бьюти, Витрум Бьюти Элит — 67 МЕ (1,68 мкг)
- Витрум Антиоксидант, Витрум Вижн, Витрум Кардио Омега-3, Витрум Лифт-Скин Q10, Витрум Мемори, Витрум Суперстресс не содержат колекальциферол
Примечание. У препаратов, помеченных звёздочкой, регистрация в России закончилась и информация о её возобновлении отсутствует. В аптеках ряд из них может продаваться в статусе БАДов.
Торговые наименования препаратов колекальциферола в США: Carlson D, D 1000 IU, D2000, D3, D400, Ddrops, Decara, Delta D3, D-Vita Drops, Enfamil D-Vi-Sol, Replesta, Thera-D 2000, Thera-D Rapid Repletion, Vitamin D3, D3-5, D3-50, Maximum D3, Liquid Vitamin D-3, Thera-D 4000, Replesta NX, Replesta Children’s, Thera-D Sport.
У колекальциферола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для профилактики и лечения гиповитаминоза и авитаминоза D;
- при рахите, спазмофилии, остеопорозе, остеомаляции;
- пациентам с нефрогенной остеопатией;
- при несбалансированном и неполноценном питании (диеты, в том числе вегетарианская, парентеральное питание);
- больным гипокальциемией, гипофосфатемией;
- при недостаточной инсоляции;
- алкоголикам;
- при заболеваниях печени, в том числе циррозе и механической желтухе;
- пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, при персистирующей диарее, глютеновой энтеропатии, тропической спру, болезни Крона, при мальабсорбции;
- во время приема барбитуратов и минеральных масел;
- в качестве профилактического средства во время лечения противосудорожными препаратами, примидоном, фенитоином;
- при послеоперационном, идиопатическом гипопаратиреозе, тетании;
- больным псевдогипопаратиреозом.
Когда показан колекальциферол
Инструкция по применению содержит перечень состояний и заболеваний, при которых назначается колекальциферол:
- недостаточное поступление, усвоение или полное отсутствие в организме витамина D (для лечения и профилактики);
- повышенная потребность в витамине D при следующих патологиях: рахит и склонность к судорогам на его фоне; недостаточная минерализация костной ткани; остеопороз; поражение скелета из-за почечной недостаточности; обедненное питание, в том числе вегетарианство; недостаточное облучение солнечным светом; низкое содержание кальция в крови; цирроз печени или нарушение большинства ее функций; некоторые болезни желудка и кишечника; алкоголизм; недостаточное всасывание вещества в кишечнике;
- прием лекарственных средств, угнетающих ЦНС и оказывающих успокоительный эффект;
- прием средств для снятия судорог;
- недостаточная выработка паратиреоидного гормона, в том числе после хирургического вмешательства, из-за наследственной остеодистрофии или неизвестного генеза.
Противопоказания
Колекальциферол противопоказан к приему:
- при наличии реакций гиперчувствительности к веществу;
- пациентам с гиперкальциурией, гиперкальциемией, кальциевым нефроуролитиазом;
- в большой дозировке у лежачих больных;
- при гиперфосфатемии, почечной остеодистрофии;
- пациентам с саркоидозом;
- при активной форме туберкулеза легких.
В каких случаях нельзя принимать колекальциферол
Вещество противопоказано при повышенной восприимчивости к веществу, а также:
- лицам с повышенной концентрацией кальция в крови;
- пациентам с интенсивным выделением кальция с мочой;
- при мочекаменной болезни;
- при длительном нахождении в неподвижном состоянии (для витамина D в больших дозах);
- поражение скелета из-за почечной недостаточности, сопровождающейся усилением выработки фосфатов;
- при системном заболевании с поражением внутренних органов, преимущественно дыхательной системы (саркоидоз);
- при туберкулезе легких в активной форме.
Побочные действия
Колекальциферол редко вызывает побочные реакции. Чаще всего, они проявляются из-за злоупотребления лекарством, при гиперкальциемии или гиперкальциурии.
Тем не менее, во время лечения витамином могут проявиться:
- головные боли, обострение туберкулеза легких;
- диарея, запор, побочные действия со стороны пищеварительного тракта, тошнота;
- раздражение почек;
- рвота, нарушения работы сердечно-сосудистой системы, общая слабость и раздражительность.
Передозировка препарата Колекальциферол, симптомы и лечение
Проявляется такими симптомами, обусловленными в основном гиперкальциемией, как общая слабость, головная боль, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, головокружение, шум в ушах, атаксия, артериальная гипотензия, сонливость, депрессия, амнезия, дезориентация, галлюцинации, синкопе, кома. Нарушение функции почек может сопровождаться полиурией, полидипсией и альбуминурией. Возможна кальцификация мягких тканей, сердца, кровеносных сосудов, почек и легких. Лечение — отмена колекальциферола, постельный режим, низкокальциевая диета, обильное потребление жидкости, прием слабительных средств. При выраженной гиперкальциемии — в/в введение больших количеств изотонического р-ра натрия хлорида, введение фуросемида или производных этакриновой кислоты, препаратов кальцитонина, проведение гемодиализа.
Список аптек, где можно купить Колекальциферол:
- Москва
- Санкт-Петербург
Колекальциферол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают для приема внутрь. При этом его применяют в суточной дозировке от 400 до 600 МЕ.
Внутримышечно вводят по 200 тыс МЕ. Дозировка зависит от возраста и показаний.
Для лечения спазмофилии, рахита и недостатка кальция в организме применяют по 200 тыс. МЕ каждые 7 дней в комбинации с солями кальция, в течение двух недель.
При остеомаляции и остеопорозе – по 200 тыс. МЕ, каждые 2 недели, курс лечения – 3 месяца.
Применение препарата Колекальциферол
Для профилактики рахита доношенным детям грудного возраста начиная с 2 нед жизни назначают по 1–2 капли масляного р-ра (около 500 МЕ) в сутки. В особых случаях, например недоношенным детям, назначают 1000 МЕ/сут. На 2-м году жизни может потребоваться назначение колекальциферола в высоких дозах, особенно зимой. Для лечения рахита назначают до 5 капель 3 раза в сутки. Детям грудного возраста со спазмофилией назначают в дозе 10 капель 3 раза в сутки. Для профилактики остеомаляции взрослым назначают в дозе 1–2 капли в сутки, для лечения остеомаляции — до 5 капель 3 раза в сутки. Длительность лечения определяют индивидуально. Для лечения гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза назначают от 10 000 до 20 000 МЕ/сут. При этом необходим контроль уровня кальция в крови каждые 3–6 мес и коррекция дозы в зависимости от полученных данных.
Передозировка
Симптомы передозировки также проявляются при повышенной чувствительности пациента к данному веществу. Наблюдаются: тошнота, сбои сердечного ритма, головные боли, рвота, общая слабость, потеря веса, раздражительность, чувство жажды, частые позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь, анорексия, повышение артериального давления, запоры, заболевания почек.
Хроническое отравление Колекальциферолом приводит к деминерализации костей, отложению солей кальция в сердце, почках, легких, пищеварительном тракта; к нарушению работы этих органов, вплоть до летального исхода.
В качестве терапии лекарство отменяют, назначают витамин Е, кортикостероиды, препараты магния, витамина С, калия, тиамин и ретинол.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Этальфа
Дигидротахистерол
Оксидевит
Тевабон
Альфа Д3-Тева
Эргокальциферол
Аквадетрим
Вигантол
Лекарства, в составе которых есть данное вещество: Вигантол, Видехола раствор в масле, Витамин D3 100 SD/S сухой, Витамин D3 водный р-р, Аквадетрим, Видехол, Витамин D3, Витамин D3 БОН, Холекальциферол.
Кальция карбонат и Колекальциферол входят в состав препаратов: Ревиталь Кальций Д3, Идеос, Кальций Д3 Классик, Кальций-Д3 Никомед Форте, Компливит кальций Д3, Компливит кальций Д3 форте, Ревиталь Кальций Д3, Кальций + Витамин Д3 Витрум, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3-МИК, Компливит Кальций Д3 для малышей, Натекаль Д3.
Витамин D3 в комбинации с карбонатом кальция и аскорбиновой кислотой входит в состав лекарственного средства Кальций СЕДИКО.
В сочетании с алендроновой кислотой вещество содержится таблетках Фосаванс Форте.
Что такое колекальциферол, какое действие оказывает
Вещество колекальциферол более известно, как витамин D3. На вид это порошок белого цвета с кристаллами, которые плохо растворяются в воде, он слабо устойчив к воздействию света, хорошо растворяется под влиянием эфира, растительного масла или хлороформа.
Препараты с колекальциферолом относятся к группе витаминов и витаминоподобных средств, регулируют обмен кальция и фосфора.
Основные полезные функции витамина D3 в организме:
- способствует качественному всасыванию кальция и фосфатов в просвете кишечника;
- улучшает обратное всасывание фосфора в почках;
- участвует в формировании костей и зубов;
- поддерживает в норме костную структуру, улучшает минерализацию костей;
- поддерживает работу паращитовидных желез;
- положительно влияет на работу иммунитета за счет стимулирования выработки лимфокинов.
Из-за недостатка холекациферола, поступающего с продуктами питания, нарушения процесса его усвоения, а также из-за нехватки кальция и пребывания на солнце в недостаточном количестве, возникают следующие патологии:
- нарушение процесса снабжения кальцием растущих костей – у детей в период новорожденности;
- рахит – у детей младшего возраста в период активного роста;
- снижение прочности костей – у взрослых;
- судороги конечностей у женщин в ожидании ребенка;
- остеопороз – у женщин в период климакса.