Амбробене

Амбробене (амброксола гидрохлорид) – лекарственное средство, облегчающее отхаркивание мокроты и обладающее муколитической активностью. Используется в оториноларингологической практике при заболеваниях дыхательных путей острого и хронического характера, сопровождающихся нарушением продукции и эвакуации мокроты. Нарушение выведения мокроты из респираторного тракта – один из ключевых факторов, лежащих в основе патогенеза воспалительных заболеваний различных отделов респираторного тракта. Застой содержимого бронхов становится причиной ухудшения вентиляционно-респираторных способностей легких и повышению риска инфицирования. Продукция бронхами секрета является неотъемлемым условием должного функционирования органов дыхания. Состав продуцируемой бронхами мокроты сложен и зависит от слаженной работы и надлежащего состояния целого ряда физиологических звеньев. Воспаление какого-либо участка дыхательных путей (трахеи, бронхов) по компенсаторному механизму увеличивает продукцию слизи, вместе с чем, в свою очередь, меняется и консистенция мокроты в сторону увеличения вязкости. Соответственно, чем более вязкой будет мокрота, тем ниже скорость ее эвакуации из дыхательных путей. Недостаточность дренажной функции мерцательного эпителия бронхов и трахеи способствует задержке мокроты в дыхательных путях, вследствие чего развивается кашель. В таком случае прием противокашлевых лекарственных средств не только не улучшит ситуацию, но и усугубит ее. И здесь на первый план выходят препараты, облегчающие отхождение мокроты и, в частности – Амбробене как один из наиболее эффективных и безопасных представителей данной фармакологической группы.

Это муколитическое средство в большинстве клинических ситуаций является наилучшим выбором в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей, в т.ч. у пациентов младшей возрастной группы. Амбробене – секретолитик нового поколения, являющийся производным бромгексина и оказывающим мощное отхаркивающее действие. Амбробене не влияет на производство бронхиального секрета, продуцируемого клетками слизистой оболочки. Он разжижает мокроту путем деструкции кислых мукополисахаридов и ДНК, одновременно облегчая отхождение секрета. Кроме того, препарат повышает концентрацию легочного сурфактанта, улучшающего растяжимость легких, что опосредованно улучшает мукоцилиарный транспорт и дает выраженный отхаркивающий эффект. Вместе с тем, Амбробене не вызывает обструкцию бронхов. Эффект от приема препарата заметен уже через полчаса. Он является дозозависимым и поддерживается на клинически значимом уровне еще 6-12 часов. Амброксол является также антиоксидантом, защищающим клетки респираторного тракта от агрессивного воздействия свободных радикалов. Одновременный прием противокашлевых лекарственных средств вместе с Амбробене противопоказан, т.к. в этом случае будет подавляться кашлевой рефлекс, что приведет к застою мокроты в дыхательных путях.

Амбробене сироп

Форма выпуска

Сироп: прозрачный от бесцветного до слегка желтого цвета раствор с запахом малины.

Состав

Действующие вещества: амброксола гидрохлорид (0,30 г/100 мл).

Вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70%; пропиленгликоль; ароматизатор малиновый; сахарин; вода очищенная.

Фармакологическая группа

Муколитический и отхаркивающий препарат. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Действие

Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, стимулирует активность ворсинок дыхательных путей, усиливает образование сурфактанта в легких. Амброксол — метаболит бромгексина.

Амброксол — описание вещества

Эффект наступает через 30 мин после приема и продолжается 6-12 ч.

Показания

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением образования и отхождения мокроты.

Противопоказания и ограничения

Повышенная чувствительность к амброксолу или одному из вспомогательных веществ;
Беременность (I триместр);
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек);
беременность (II–III триместр), период лактации;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
нарушения функции почек или тяжелые заболевания печени.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик.

Детям: до 2 лет — по 1/2 мерного стаканчика (2,5 мл сиропа) 2 раза в день (15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет — по 1/2 мерного стаканчика (2,5 мл сиропа) 3 раза в день (22,5 мг амброксола в день); от 6 до 12 лет — по 1 мерному стаканчику (5 мл сиропа) 2–3 раза в день (30–45 мг амброксола в день).

Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2–3 дня лечения — по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 3 раза в день (90 мг амброксола в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 4 мерных стаканчиков (20 мл сиропа) 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 2 раза в день (60 мг амброксола в день).

Не рекомендуется принимать Амбробене без назначения врача более, чем в течение 4-5 дней.

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости, поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Побочное действие

Редко (от ≥0,1% до <1%) — аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек лица, одышка, зуд), лихорадка, слабость, головная боль; очень редко (<0,01%) — анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок. Редко — тошнота, боли в животе, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантемы, ринорея, дизурия.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Крайне редко при применении Амбробене наблюдались кожные реакции в тяжелой форме, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При изменении кожных покровов или слизистых оболочек необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

У детей в возрасте до 2 лет применение препарата возможно только по назначению врача.

Калорийность составляет 2,6 ккал/г сорбитола. Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие. Один мерный стаканчик (5 мл сиропа) содержит 2,1 г сорбитола, что соответствует 0,18 ХЕ.

Хранение

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет, после вскрытия — 1 год.

Производство

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль);
Меркле ГмбХ (Германия).

Упаковка

100 мл с мерным стаканом (стаканчиком) в пачке картонной или во флаконе из темного стекла.

Рецепт

Отпускается без рецепта.

Амбробене сироп 15мг/5мл 100мл

Состав

Активное вещество: амброксола гидрохлорид 15 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70% — 60 г, пропиленгликоль — 5 г, ароматизатор малиновый — 0.1 г, сахарин — 0.01 г, вода очищенная — 49.44 г.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, метаболизм

При приеме внутрь амброксол практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч после приема внутрь. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на 1/3. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромоантраниловая кислота, глюкурониды) элиминируются почками.

Связывание белками плазмы составляет около 85% (80-90%).

Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 7 до 12 ч. Суммарный T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов — 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде.

Учитывая высокое связывание с белками плазмы, большой Vd и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 метаболитов амброксола увеличивается

Показания к применению

Противопоказания

непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
I триместр беременности;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением моторной функции бронхов и повышенным образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, во II и III триместрах беременности, в период лактации.

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени Амбробене следует назначать с особой осторожностью, при этом пациенты должны соблюдать большие интервалы между приемами или принимать препарат в меньшей дозе.

Способ применения и дозы

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать Амбробене без назначения врача более чем в течение 4-5 дней. Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Сироп следует принимать после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик.

Детям в возрасте до 2 лет следует принимать по 1/2 мерного стаканчика (2.5 мл сиропа) 2 раза/сут (15 мг амброксола/сут).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует принимать по 1/2 мерного стаканчика (2.5 мл сиропа) 3 раза/сут (22.5 мг амброксола/сут).

Детям возрасте от 6 до 12 лет следует принимать по 1 мерному стаканчику (5 мл сиропа) 2-3 раза/сут (30-45 мг амброксола/сут).

Взрослым и детям старше 12 лет в первые 2-3 дня лечения следует принимать по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 3 раза/сут (90 мг амброксола/сут). При неэффективности терапии взрослым можно увеличить дозу до 4 мерных стаканчиков (20 мл сиропа) 2 раза/сут (120 мг амброксола/сут). В последующие дни следует принимать по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 2 раза/сут (60 мг амброксола/сут).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет. После вскрытия флакона препарат пригоден для применения в течение 1 года.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Крайне редко наблюдались кожные реакции в тяжелой форме, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, при применении амброксола. При изменении кожных покровов или слизистых оболочек пациент должен срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

При применении Амбробене в форме сиропа следует учитывать, что калорийность составляет 2.6 ккал/г сорбитола. Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие. 1 мерный стаканчик (5 мл сиропа) содержит 2.1 г сорбитола, что соответствует 0.18 ХЕ.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте до 2 лет применение препарата Амбробене в форме сиропа возможно только по назначению врача.

Описание

Муколитический и отхаркивающий препарат.

Лекарственная форма

Сироп прозрачный, от бесцветного до слегка желтого цвета, с запахом малины.

Применение у детей

Препарат в форме таблеток и раствора для инъекций противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 лет.
Препарат в форме капсул ретард противопоказан к применению у детей в возрасте до 12 лет.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Действие

Муколитический и отхаркивающий препарат.

Амброксол представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы). Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Побочные действия

Аллергические реакции: редко (от ≥0.1% до <1%) — крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек лица, одышка, зуд); очень редко (<0.01%) — анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: редко (от ≥0.1% до <1%) — тошнота, боли в животе, рвота, диарея, запоры.

Общие нарушения: редко (от ≥0.1% до <1%) — лихорадка, слабость, головная боль.

Прочие: редко (от ≥0.1% до <1%) — сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантемы, ринорея, дизурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных относительно применения амброксола при беременности, особенно в первые 28 недель. Применение Амбробене во II и III триместрах беременности возможно только по назначению врача, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Применение препарата у женщин в период лактации изучено недостаточно, поэтому прием Амбробене возможен только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного эффекта; показано, что амброксол выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

При одновременном применении амброксола и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

При совместном приеме амброксола и антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиальном секрете увеличивается.

Передозировка

Симптомы: симптомов интоксикации при передозировке амброксола не выявлено. Имеются сведения о нервном возбуждении и диарее. Амброксол хорошо переносится при приеме внутрь в дозе до 25 мг/кг/сут. В случае тяжелой передозировки возможны повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, снижение АД.

Лечение: методы интенсивной терапии, такие как вызывание рвоты, промывание желудка, следует применять только в случаях тяжелой передозировки, в первые 1-2 ч после приема препарата. Показано симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению машинами и механизмами до настоящего времени не известно.