Публикации в СМИ
(Diazepamum) INN Синонимы. Валиум, Реланиум, Седуксен, Сибазон. Состав и форма выпуска. Таблетки диазепама по 0,005 г; 0,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, суппозитории по 0,005 г. Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении; органические поражения головного мозга, цереброваскулярные заболевания; соматические заболевания, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами; нарушения сна; купирование психомоторного возбуждения и тревожной ажитации; комплексное лечение синдрома абстиненции при алкоголизме; эпилепсия, лечение судорожных пароксизмов, психические эквиваленты, купирование эпилептического статуса; спастические состояния; предоперационная подготовка больного; зудящие дерматозы; в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка и с нарушениями ритма сердца. Фармакологическое действие. Диазепам является одним из основных транквилизаторов бензодиазепинового ряда, который вызывает транквилизирующее, гипнотическое, противосудорожное и миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов.
Бензодиазепины (диазепам) действуют как депрессанты ЦНС, вызывая угнетение на всех уровнях ЦНС, и в зависимости от дозы могут проявлять умеренный седативный и снотворный эффекты или приводить к развитию комы. Препарат снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства. Влияние диазепама на лимбическую систему обуславливает его психотропное действие. Кроме того, некоторое значение имеет его угнетающее влияние на активирующую часть ретикулярной формации ствола мозга. При введении диазепама в организм препарат взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-А рецепторами. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов препаратом приводит к активации сопряженных с ними ГАМК-А рецепторов, что проявляется в конечном итоге в получении ГАМК-миметического эффекта. ГАМК тормозит передачу нервных импульсов и является медиатором пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС. Бензодиазепины способствуют облегчению и реализации тормозного эффекта ГАМК. Фармакокинетика. Диазепам хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, При в/м ведении препарат всасывается более медленно и с непостоянной скоростью. Метаболизируется препарат в печени путем окисления как в активные, так и в неактивные метаболиты. При длительном применении диазепама проводит кумуляция как самого диазепама, так и его активных метаболитов. Кумуляция продолжается до достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови, обычно в течение 5 дней — 2 недель от начала терапии. После окончания лечения элиминация диазепама происходит медленно, так как активные метаболиты могут находиться в крови в течение нескольких дней и даже недель, в результате чего сохраняется устойчивый транквилизирующий эффект. Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов.
Побочные эффекты. Сонливость, легкое головокружение, атаксия; кожный зуд; тошнота, запор; нарушение менструального цикла, понижение либидо. Противопоказания. Нарушение функции печени и почек; миастения; тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; коматозные состояния; гиперкинезы; тяжелая депрессия; органические заболевания головного мозга; повышенная чувствительность к препарату. Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме диазепама с алкоголем отмечается резкое потенцирование эффектов алкоголя. Лекарственные средства, вызывающие угнетение ЦНС (нейролептики, наркотические анальгетики), при приеме с диазепамом могут вызывать усиление угнетающего действия на ЦНС, что может привести к развитию токсических эффектов и, в первую очередь, угнетению дыхательного центра этими препаратами. При совместном применении циметидина, эстрогенсодержащих ОК, дисульфирама, эритромицина с диазепамом угнетается метаболизм диазепама в печени за счет ингибирования перечисленными препаратами микросомальных ферментов печени, что приводит к замедлению элиминации диазепама и увеличению его плазменной концентрации в крови.
Антацидные средства уменьшают всасывание диазепама. При одновременном применении омепразола с диазепамом может удлиняться время выведения диазепама. Карба-мазепин и рифампицин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, при сочетании с диазепамом понижают сывороточные концентрации последнего и уменьшают его Т1/2. Средства, снижающие АД, могут усиливать гипотензивный эффект бензодиазепинов (диазепама) при одновременном назначении. Премедикация диазепамом с последующим использованием нейролептанальгезии (фентанил и галоперидол) повышает риск развития тяжелой гипотензии, что связано с уменьшением системного сосудистого сопротивления, угнетением дыхания и удлинением времени выхода из анестезии. Одновременное применение диазепама с изониазидом может тормозить выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. Информация для пациента. Диазепам применяют внутрь, начиная с дозы 0,0025-0,005 г 1-2 раза в день после еды, затем дозу постепенно увеличивают. Капсулы диазепама пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая их. Больные пожилого и старческого возраста более чувствительны к эффектам диазепама, поэтому им необходимо уменьшить дозы. При терапии диазепамом рекомендуется воздержаться от вождения транспорта и выполнения работы, связанной с повышенной психической и физической реакцией. Диазепам может угнетать дыхание, особенно у людей пожилого возраста, очень маленьких детей, у больных с ограниченным легочным резервом, тяжелобольных. Пропущенная доза: примите сразу, как только вспомнили о пропущенной дозе, но не позднее 1 часа после пропуска если прошло больше времени, то пропущенную дозу не принимают совсем; не принимайте двойные дозы. Во время лечения диазепамом следует воздержатся от употребления алкогольных напитков.
Показания к применению препарата Диазепам
Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах. Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов. Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).
Побочные эффекты препарата Диазепам
Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия, притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль, артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль, головокружение, нарушение зрения; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха. Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить. При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.
Особые указания
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «ожизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможен синдром «овялого ребенка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия препарата Диазепам
Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками. В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов. Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.
Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение
Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания. Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.
Список аптек, где можно купить Диазепам:
- Москва
- Санкт-Петербург
Лечебные свойства
Медпрепарат относится к группе лекарств транквилизаторов. Действующим веществом является производное бензодиазепина – диазепам. Вещество обладает способностью оказывать акнсиолитическое, успокоительное, противоконвульсивное действия. Помимо этого, лекарства на его основе обладают и миорелаксирующим влиянием.
Механизм действия диазепама достигается через его способность тормозить активность GABA в центральной НС.
После проникновения внутрь организма вещество всасывается с высокой скоростью, пиковая концентрация в плазме образуется спустя полтора часа. Диазепам отличается большой активностью: проникает во все внутренние жидкости: проходит сквозь плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко, проникает в спинной мозг.
Метаболические трансформации протекают в в печени, из организма вещество выводится почками.
Аналоги
Синонимы Диазепама: Апаурин, Валиум, Диазепабене, Седуксен, Релиум, Сибазон и пр.
Реладорм
Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Польша)
Транквилизатор на основе диазепама и циклобарбитала. Применяется для терапии нарушений сна (бессоннице, невозможности уснуть, частыми пробуждениями), устранения раздражительности.
Дозировка подбирается персонально для каждого больного после анализа реакции организма на ЛС. Если применяется для улучшения сна, то рекомендуется пить по 1⁄2-1 табл. за час до отхода ко сну.
Плюсы:
- Успокаивает
- Помогает уснуть
- Сильное действие.
Минусы:
- Побочки.
