Описание препарата ЭДАРБИ (EDARBI)
При приеме внутрь Сmах азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1.5-3 ч. Абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила составляет примерно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.
После однократного или многократного приема внутрь в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг фармакокинетика азилсартана медоксомила пропорциональна дозе.
Vd азилсартана составляет около 16 л. Связывание с белками плазмы — более 99%, преимущественно с альбуминами. Связь с белками плазмы сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме в рекомендуемых дозах. Css азилсартана достигается в течение 5 дней, его кумуляции в плазме крови при ежедневном применении 1 раз/сут не происходит.
Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.
После приема внутрь во время абсорбции из ЖКТ азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит — путем декарбоксилирования. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Данные метаболиты не влияют на фармакологическую активность. Метаболизм азилсартана происходит главным образом при участии изофермента CYP2C9.
Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде второстепенного метаболита) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде основного метаболита) — в моче. Т1/2 азилсартана составляет около 11 ч, почечный клиренс — около 2.3 мл/мин.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения AUC (5%) у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.
Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раз соответственно). Фармакокинетика у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.
Совместимость Эдарби и алкоголя
? Влияние алкоголя на кровяное давление не одинаково и зависит от выпитого объема – в незначительном количестве он расширяет артерии и давление падает, но при поступлении в организм этанола в больших объемах оно растет. Несмотря на то, что препарат предназначен для борьбы с гипертензией, совместно с алкоголем его принимать нельзя.
На медикамент могут повлиять практически все виды алкогольных напитков, слабых и крепких: вино, пиво, водка, другие крепкие напитки с высоким содержанием спирта, шампанское и пр.
Для этого достаточно выпить совсем немного: 350-250 мл пива, 100-150 мл вина, 50 мл водки. Такое количество спиртного рассчитано на человека со средней массой 60 кг.
Последствия приема с алкоголем
При совместном приеме лекарства с этанолом происходит заметное усиление нагрузки на печень и почки – органы, которые заняты переработкой, а затем выведением опьяняющего вещества из организма.
Отмечается нагрузка на сердце – может нарушаться сердечный ритм, развиваться тахикардия, брадикардия, появляться симптомы острой сердечной недостаточности, существует риск инсульта, инфаркта.
По этой причине не стоит употреблять вместе алкоголь и медикамент, от совместимости которых страдают внутренние органы.
При обнаружении симптомов нарушений, нужно прекратить употребление спиртного, в течение не менее 4 ч пить больше жидкости, чтобы восстановить ее баланс в организме. Это поможет улучшить состояние. Если улучшения не наблюдается, рекомендуется обратиться к врачу.
Применение препарата при алкоголизме
Постоянное употребление спиртного создает предпосылки для развития гипертонии, так как алкоголь повышает давление. Если пить алкогольные напитки регулярно, почти каждый день, как это бывает при алкоголизме, то давление практически постоянно будет повышено, потому что не будет успевать снижаться но нормальных показателей.
Этанол увеличивает давление, если оно и до приема было повышенным, а также в случае, если оно было нормальным.
Установлено, что этанол понижает эффективность медикаментов, направленных на лечение гипертонии, поэтому, если одновременно принимать препарат на фоне регулярного приема алкоголя, не стоит ждать от препарата скорого антигипертензивного лекарственного эффекта.
При алкоголизме от разрушающего действия этанола страдают внутренние органы, прежде всего это печень и почки. При тяжелых нарушениях со стороны этих органов (что нередко наблюдается у людей, страдающих алкоголизмом), как написано в инструкции к медикаменту, прием лекарства запрещен.
Использование препарата при похмелье
Среди побочных эффектов числятся:
- головокружение;
- тошнота;
- диарея;
- мышечные спазмы;
- рвота;
- возникновение ангионевротических отеков;
- сильная утомляемость;
- чрезмерное снижение АД, гипотензия.
Прием спиртного вызывает такие же последствия, то есть, если пить таблетки во время похмелья, неприятные симптомы могут усилиться. Чтобы избежать ухудшения общего состояния, рекомендуется воздержаться от приема средства до того момента, как организм придет в норму или же снизить его дозу.
Эдарби и пиво
Запрещено принимать Эдарби вместе с пивом, потому что скачки давления, вызванные данным тандемом, существенно ухудшают состояние больного пациента.
Смешав два вещества, сильно возрастает токсическая нагрузка на печень, а впоследствии и на почки. Дело в том, что в приоритете у фильтрующего органа очищение от этанола, вследствие чего препарат постепенно накапливается в тканях, вызывая передозировку или интоксикацию.
В результате этого может нарушиться сердечный ритм, появляются тахикардия, брадикардия, симптомы острой сердечной недостаточности, возрастает риск инсульта, инфаркта.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
- вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.
Когда можно употреблять алкоголь, если принимаете или принимали препарат
Во время лечения препаратом гипертензии, заболеваний, связанных с увеличенным давлением, продолжительность которого в среднем составляет 4 недели, употреблять какие-либо алкогольные напитки нельзя.
После завершения терапии должно пройти не меньше 2 недель, прежде чем можно будет употреблять спиртное. Медикамент, как впрочем, и этанол, запрещен женщинам во время беременности на любых ее стадиях.
После однократного приема таблеток, терапевтический эффект достигается за несколько часов и удерживается в течение суток. Чтобы не было неприятных последствий, после приема таблетки до приема спиртного должно пройти не менее 24 ч (для мужчин). Женщинам нужно подождать еще дольше – 32 ч.
Это средство, снижающее давление и этанол, не совместимы. Принятые вместе, без учета правил применения, они могут вызвать в организме человека усиление побочных эффектов, может значительно усилиться нагрузка на печень и почки, особенно, если они поражены болезнью. Может ухудшиться и без того неважное состояние при похмелье.
Топ-10 лекарств, несовместимых с алкоголем
Почему парацетамол, ибупрофен и антигриппин требуют исключительно трезвого образа жизни
О том, что спиртные напитки «не дружат» со многими лекарствами, известно давно. А вот информация, какие именно препараты не следует совмещать с алкоголем «в одном бокале», зачастую противоречива и запутанна. В рамках самообразования и подготовки к «щедрым» российским праздникам — Новому году и Рождеству — восполним пробелы в знаниях и определимся со списком наиболее распространенных лекарств, требующих исключительно трезвого образа жизни.
Сразу скажем, что «совмещать» — это вовсе не значит запивать препарат бокалом шампанского или вина. Период полувыведения лекарств может достигать 10–12 часов, поэтому, принимая лекарство утром, а «на грудь» — вечером, вы тоже совмещаете его с алкоголем.
Парацетамол
Мало кто знает, что один из наиболее популярных жаропонижающих и обезболивающих препаратов может быть опасен, если его сочетать с алкогольными напитками. В присутствии спиртного парацетамол метаболизируется в организме с образованием токсичных веществ, которые могут вызывать повреждение печени. Опасность наиболее велика, если совмещать длительный прием алкоголя (например, 90 мл водки или больше в сутки на протяжении нескольких дней) с высокими дозами парацетамола (3000 мг и выше).
Противоаллергические и противопростудные средства
Алкоголь, употребленный в тот же день с некоторыми антигистаминными препаратами, в том числе с популярными цетиризином и лоратадином, усиливает воздействие лекарств на центральную нервную систему. Это проявляется повышенной сонливостью, заторможенностью и снижением двигательной активности. Следует учитывать, что в состав многих комбинированных противопростудных лекарств входят противоаллергические компоненты и, кстати, парацетамол.
Читайте также: Антибиотики и алкоголь: последствия
Непременно откажитесь от алкоголя, если вы принимаете Антигриппин (парацетамол + хлорфенамин + аскорбиновая кислота), АнтиФлу или Колдакт Флю Плюс (парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин).
Нестероидные противовоспалительные препараты
Они популярны и порой почти незаменимы. Ибупрофен, кетопрофен, напроксен, диклофенак и другие НПВП пьют при зубной и головной боли, разыгравшемся артрите или воспалении мышц. И нередко потребители не подозревают, что принятый на фоне лечения НПВП алкоголь многократно увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Напомню, что препараты этой группы и без того не очень лояльны к пищеварительному тракту и могут быть причиной гастропатий — заболеваний желудка. Алкоголь же способен превращать НПВП в агрессивные вещества, грозящие настоящей бедой.
Алкоголь и препараты от давления — опасно ли смешивать?
Повышение или понижение кровяного давления может быть вызвано множеством причин – переутомлением, стрессом, перепадами температур, магнитными бурями, употреблением алкоголя. В случае с алкоголем изменение давления происходит из-за резкого расширения сосудов.
Главная опасность смешивания алкоголя и лекарств
Привести артериальный фон в порядок при обычном повышении давления или хронической гипертонии помогут лекарственные препараты от давления. Но существует важный вопрос: можно ли принимать такие препараты, если давление подскочило после употребления спиртных напитков? Возникают также ситуации, когда таблетка уже принята: можно пить алкоголь после этого или нет? Лекарства от гипертонии и алкоголь одинаково воздействуют на сосуды организма – при одновременном приеме действие одного компонента усиливает действие другого.
Алкоголь при гипертонии увеличивает эффект таблеток – но не положительное действие препарата, а его побочные эффекты. Виноват в этом входящий в состав спиртных напитков этанол, повышающий токсичность любых лекарственных средств. В зависимости от побочных реакций организма на таблетки от давления, их совместимость с алкоголем может привести к тяжелым или летальным последствиям. Гипертонические препараты делятся на несколько классов с определенным принципом действия и составом. На препараты каждого класса спиртное влияет по-разному.
Какие конкретные проблемы возникнут при смешении алкоголя и лекарства? Всё зависит от класса гипертонического препарата и побочных эффектов, относящихся к конкретному классу:
Для лечения ГИПЕРТОНИИ наши читатели успешно используют Норматен. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…
- Диуретики («Торасемид», «Буметонид», «Приретанид»). Класс мочегонных средств, помогающий сосудам сужаться путем вывода жидкости. При легкой степени токсикации проявятся головокружение, сухость во рту, вялость. В более тяжелых случаях возможно развитие тахикардии.
- Бета-блокаторы («Атрам», «Акридилол», «Карвидил»). Уменьшают частоту сердечных сокращений, возвращая давление в норму. Усиление эффекта блокаторов приводит к сильному сокращению сосудов или полной потере пульса.
Эти побочные воздействия на организм усиливаются при одновременном приеме с таблетками спиртных напитков – поэтому врачи и специалисты призывают отказаться от подобного смешивания.
Давление поднялось от алкоголя – что делать?
Крепкое спиртное и таблетки от гипертонии смешивать нельзя, это с большой вероятностью приведет к нежелательным последствиям. Как нормализовать уровень давления после употребления спиртных напитков? Существует несколько решений – их выбор обусловлен степенью повышения давления.
При повышении давления на 20–25% от исходного уровня, врачи советуют использовать сульфат магния. Это вещество безопасно для организма, но малоэффективно в тяжелом состоянии. Его принимают внутрь в виде суспензии или вводят внутривенно, приготовив специальный раствор. Магний также победит похмелье и общую токсикацию организма, поэтому его считают универсальным лекарством после алкогольного отравления. Самый близкий аналог сульфата магния – «Фуросемид» – специальное гипотензивное средство, максимально сочетаемое со спиртным.
Для нормализации давления после приема алкоголя необязательно использовать химические вещества и таблетки. При небольшом повышении подойдут домашние средства – травяные сборы, сок или мякоть определенных овощей, приготовленные согласно особым рецептам. Натуральные продукты содержат немало активных веществ, полезных для организма, легко усваиваемых и не вызывающих аллергических реакций.