Фенотропил: нераскрытые возможности интересного препарата и варианты замены.

Фонтурацетам (или фенилпирацетам), известный под торговым названием Фенотропил – это российский препарат, относящийся к группе ноотропов. Он оказывает психостимулирующее действие, влияет на память, способность к концентрации, работоспособность, а также уменьшает раздражительность и эмоциональную возбудимость.

До недавнего времени многие использовали его как чудо-таблетку для мозга. Например, когда навалилось много дел за короткий промежуток времени. Или когда дедлайн близко, а работы еще слишком много. Также много поклонников у Фенотропила среди студентов, особенно во время сессии.

Но сейчас найти в аптеках Фенотропил невозможно – производитель, Валента Фарм, остановила его выпуск в связи с прекращением действия договора с владельцами патента на действующее вещество. Если где-то еще и можно найти остатки, то только из последней серии, еще 2017 года выпуска.

В связи с этим у многих возникает вопрос – чем заменить Фенотропил? Логично будет обратиться к препаратам той же фармакологической группы – ноотропам и психостимуляторам.

Pubmed

Вся информация в статье основана на научных медицинских материалах.

PMID (от англ. PubMed Identifier, PubMed ID) — уникальный идентификационный номер, присваиваемый каждой публикации, описаню, аннотации, или полный текст которой хранятся в базе данных PubMed.

PubMed — англоязычная текстовая база данных медицинских и биологических публикаций, созданная Национальным центром биотехнологической информации (NCBI) США на основе раздела «биотехнология» Национальной медицинской библиотеки США (NLM). Ключевой составляющей PubMed является MEDLINE. Была впервые представлена в январе 1996 года. Доступна через NCBI-Entrez[en] — центральную поисковую систему, включающую PubMed, PubChem и другие важнейшие медицинские базы данных. Содержит около 25 миллионов цитирований.

Действие

Чем особенно хорош Фенотропил, это действием, приближенным к естественному процессу. С его помощью мозг и весь организм в состоянии поддерживать собственные ресурсы без их исчерпывания. Положительный эффект при приеме лекарства многообразен и особенно очевиден для мозга:

• Улучшаются обменные процессы, мозговое кровообращение, регионарный кровоток на некоторых участках мозга, нарушенный при ишемии.
• Стимулируются окислительные и восстановительные реакции.
• Фенотропил усиливает энергетические возможности благодаря утилизации глюкозы.
• Препарат увеличивает количество дофамина, серотонина и норадреналина, содержащихся в мозге, не оказывая весомого воздействия на свойственную ему биоэлектрическую активность.
• Усиливается устойчивость мозговых тканей к токсическому воздействию, гипоксии.
• Возрастает скорость и качество обучения, препарат идеален для улучшения памяти и концентрации внимания.
• С помощью Фенотропила удается регулировать работу ЦНС, повысить физическую выносливость и порог болевой чувствительности.

Принимая это средство, удается повысить работоспособность, увеличить интеллектуальную активность, нарастить сопротивляемость негативным факторам – стрессам, шоковым состояниям, интоксикации, травмам, повысить качество жизни. При использовании средства одновременно со стимуляцией мозговой деятельности улучшается зрение и кровоснабжение ног.

Применяя Фенотропил курсом, можно уменьшить повышенный аппетит и оказать противосудорожное воздействие, при этом полностью отсутствует зависимость от лекарства, толерантность и синдром отмены.

Еще один положительный аспект, свойственный приему Phenotropil – лекарство начинает действовать через очень короткий временной промежуток. Достаточно приема одной таблетки, чтобы ощутить положительные изменения, прилив бодрости. По отзывам пользователей, уже спустя 30 минут возрастает мозговая активность.

Прекращение производства фенотропила

Многие из вас столкнулись с невозможностью приобретения в аптеках такого эффективного ноотропа как фенотропил. Это обусловлено прекращением его производства компанией Валента-Фарм из-за патентных споров с изобретательницей, Валентиной Ахапкиной. В её планах было расширение поля применения препарата и внедрение новых лекарственных форм (в том числе и инъекционных), но компания-производитель от такого отказалась. Фенотропил производства собственной компании Ахапкиной (Вира Иннфарм) пока приобрести невозможно. Прибалтийский дженерик также на данный момент недоступен.

Куда пропал и чем его заменить?

Два года назад фенотропил пропал из аптек. Еще некоторое время можно было приобрести остатки препарата со склада. Выяснилось, что лекарство сняли с производства, и его больше не выпускают.

Данный ноотроп пользовался большой популярностью, поэтому для многих потребителей встал вопрос, возможно ли его заменить и какие существуют аналоги фенотропила?

Если говорить о запатентованном действующем веществе фенотропил, то, к сожалению, аналогов оно не имеет.

В качестве альтернативы можно использовать другие ноотропные препараты, которые имеют активирующее воздействие на память, обучение, интоксикацию и устойчивость к гипоксии головного мозга. Вот некоторые из них:

• Винпоцетин;
• Пирацетам;
• Глицин;
• Ноотропил;
• Фенибут;
• Фенилпирацетам.

Активное вещество винпоцетин стимулирует кровообращение. Способствует концентрации внимания, улучшает память, особенно при стрессах и утомлении. Поэтому его назначают при атеросклерозе сосудов, энцефалопатии, деменции, черепно-мозговых травмах. На основе винпоцетина можно принимать Бравинтон, которые также защищает клетки головного мозга при гипоксии.

Среди эффективных аналогов следует отметить Эскотропил, в основе которого пирацетам. Его используют для лечения болезни Альцгеймера и при нарушениях кровообращения головного мозга, речи и других психоорганических отклонениях у людей пожилого возраста.

Чтобы подобрать правильный аналог, проконсультируйтесь со специалистом.

Эффекты фенотропила

Чем же привлекает нас всех фенотропил, он же фенилпирацетам? Конечно же психостимулирующим действием и улучшением памяти! Некоторые объясняли это неким сродством к дофаминовым рецепторам, некоторые – к ионотропным глутаматным (например, к НМДА или АМПА), но всё гораздо интереснее – данный рацетам связывался с никотиновыми холинорецепторами, чем обусловлены 2 его главных эффекта:

1) Психостимуляция – активация никотиновых холинорецепторов, находящихся на поверхности дофаминэргического нейрона, приводит к высвобождению везикул с дофамином. Аналогичный процесс происходит и вне головного мозга – в надпочечниках запускается выброс норадреналина и адреналина. Из-за того, что никотиновые холинорецепторы являются «конструктором», состоящим из разных субъединиц, которые могут объединяться по-разному в зависимости от активности тех или иных генов в различных популяциях нейронов. Фенилпирацетам имел большее сродство к Н-холинорецепторам головного мозга, вызывая гораздо меньше побочных эффектов связанных с сердечно-сосудистой системой.

2) Улучшение памяти – в данном случае механизм уже сложнее – продолжительная активация Н-холинорецепторов на поверхности глутаматэргических нейронов запускает повышение плотности НМДА-рецепторов (глутамат-зависимых кальциевых каналов), соответственно повышая чувствительность нейронов к данному возбуждающему нейромедиатору и «укрепляя» данный вид сигнальной связи между нервными клетками. Этот механизм был описан в статье «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи» самой создательницы препарата В.И. Ахапкиной, и считается основным.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Фенотропил принимают внутрь сразу после еды.

Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза — 200-300 мг. Максимальная суточная доза — 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.

Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).

При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.

Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.

Аналоги

Чем же можно воссоздать такие эффекты фенилпирацетама? Тут есть несколько подходов – один из них, это приём препаратов с похожим фармакодинамическим профилем, т.е. общими мишенями для связывания. Например, холина альфосцерат (альфа-GPC) – помимо того, что он является предшественником в биосинтезе ацетилхолина, он сам по себе может связываться с никотиновыми холинорецепторами. Многие из тех, кто принимал его, сообщали о психостимулирующих свойствах. Бонусом идёт повышенное чувство насыщения при курении – иногда данное вещество используется в схемах по отказу от сигарет и снижении «пачка-дней». Кроме того, в отличие от фенилпирацетама, который являясь отечественным препаратом, к большому сожалению, имеет плохо раскрытый потенциал, схемы приёма и возможные назначения а-GPC довольно хорошо исследованы и описаны международными командами врачей. У этого вещества есть ещё очень интересная особенность, открытая, как ни странно, спортивными врачами (PMID: 29042830) — оно увеличивает мышечную силу, что показано в тестах на прыжки. В дополнение – у а-GPC было найдено ещё одно свойство, которое оценят многие любители (и профессионалы) в управлении своим организмом – он в данный момент рассматривается как мощный геропротектор (PMID: 29191088)! Главным образом, вещество замедляет накопление амилоидогенных белков в головном мозге и уменьшая хронические воспалительные процессы в нервной системе.

Альфа-GPC

1999 р.

Другим подходом к замене фенилпирацетама является воссоздание его эффектов, но через активацию иных механизмов регуляции работы нашего мозга. Многим нравится стабильно «рабочее» настроение, которое ощущается на середине курса фенотропила. Для данного случая будет эффективен сульбутиамин – димер тиамина (витамин В1). В отличие от обычного тиамина, димер является более липофильной молекулой, легче проникающей в ткани нервной системы и обладающий способностью к кумуляции (т.е. запасанию). В первую очередь, давайте разберём его механизм действия: он лишь частично распадается до тиамина (чьи полезные эффекты неоспоримы, не недостаточны per se для сильного поднятия настроения), сама димеризованная молекула способна спасать нейроны, предотвращая апоптоз – известно, что при депрессиях происходит не только снижение низкомолекулярных нейромедиаторов, но и важных нейротропных факторов (NGF, BDNF), что влечёт за собой не только снижение настроения, но и когнитивных способностей и памяти. В экспериментах показано, что при низком уровне нейротропных факторов нервная клетка не только не способна к перестройке контактов (синаптическая пластичность), но может уйти в апоптоз. Сульбутиамин блокирует такой эффект, не давая нейронам снижать свою активность при сниженном уровне нейротрофинов – «Sulbutiamine counteracts trophic factor deprivation induced apoptotic cell death in transformed retinal ganglion cells.» Кроме того, более ранние исследования показали улучшение долговременной памяти при приёме сульбутиамина, но опять же – данный эффект всё-таки завязан на холинэргическую сигнальную систему. В эксперименте показано увеличение активности соответствующих структур гиппокампа на 10% — «Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation.»

Отдельным бонусом для спортсменов будет статья Родченкова (да да, того самого химика-аналитика, до антидопиногового скандала занимавшегося анализом проб) в Drug Testing and Analysis, там даётся статистика по приёму сульбутиамина спортсменами. К сожалению, на 2009 год (публикация статистики) данное вещество было мало известно в России, и его стимулирующие эргогенные (повышающие физическую работоспособность) свойства только-только начали находить признание. Ray Energy

449 р.

Существует также и третий подход, если вы верны препаратам класса рацетамов – совместный приём прамирацетама и анирацетама. Данные препараты улучшают память, но немного другими путями – увеличением активности нейрональной NO-синтетазы, и, в случае прамирацетама – немного «повторяют» действие фенотропила, являясь аллостерическими модуляторами АМПА-рецепторов. Данные рецепторы также являются ионотропными глутаматными, но в данном случае повышается не столько их плотность, сколько чувствительность самого рецепторного комплекса. В сумме данные эффекты воспроизводят (и в чём-то даже превосходят) способность фенотропила улучшать память.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Что внутри

Итак, название оставим на совесть маркетологам, могу порекомендовать только добавить «Нанотропил Ново Форте Limited Edition». В общем-то не важно какое название у конфеты, лишь бы она была вкусная.

Исследований фенилпирацетама или фонтурацетама – действующее вещество Нанотропила довольно много внутри страны.

Это вещество может помочь в восстановлении после органических поражений головного мозга, как пишут в исследовании: «Пациенты продемонстрировали более высокую подвижность и повседневную активность, а также меньший дискомфорт, беспокойство и депрессию (1)».

Фенилпирацетам снижает астению, когда у человека как будто нет сил, это на выборке больше 1000 человек, что уже неплохо (2). Ускоряет восстановление после инсульта, и снова пишут, что увеличивается повседневная активность (3).

2 интересных эксперимента на животных: в обоих случаях введение фенотропила увеличивало циркулирующие уровни интерлейкинов (это элементы иммунной системы), то есть косвенно это вещество может поддержать иммунитет (4, 5). Тут так же пишут об усилении исследовательского поведения.

В целом, беглый взгляд говорит о том, что это легкий стимулирующий ноотроп, хотя для некоторых, лишняя таблетка за день могла полностью нарушить сон. Такие люди были бы рады уверовать в доказательную медицину, что ноотропы не работают, но помогают уснуть лишь снотворные, и то не всегда.

В спорте

Благодаря своим свойствам Фенотропил широко используется в спорте в комплексе со спортивным питанием, хотя официально он считается допингом, и при обнаружении препарата в крови нарушителя ждет дисквалификация. Для спортсменов его воздействие становится ощутимым уже на вторые или третьи сутки приема:

• повышается физическая активность;
• возрастает выносливость;
• увеличиваются силовые показатели.

Такие свойства особенно ценны для бега и перед тренировкой, хотя если речь идет о наборе мышечной массы от Фенотропила придется отказаться – средство используется при ожирении, так что его прием снижает аппетит. Непосредственно перед забегом принимать средство нельзя, учитывая период выведения вещества из организма. Пить таблетки показано за 3-7 дней перед соревнованиями в суточной норме 200-500мг.

Импортные

На сегодняшний день существует большое количество импортных препаратов, которые выступают в качестве аналогов фенотропила. Среди них следует выделить:

• «Пирацетам»;
• «Ацефен»;
• «Когитум»;
• «Винпотропил»;
• «Бравинтон».

Вышеперечисленные аналоги обладают теми же свойствами, что и отечественный препарат под названием Фенотропил. Единственный минус лекарственных средств, выпущенных зарубежным производителем, – дороговизна препарата.

Для похудения

Когда никакие методы не помогают похудеть, включая физические упражнения, сбалансированное правильное питание, женщины решают остановиться на медикаментозном похудении. В число препаратов входит Фенотропил.

Так как его уже давно сняли с производства, многие начинают искать заменители для похудения. Среди них следует выделить такие аналоги, как:

• «Пантогам»;
• «Церебролизин»;
• «Энцефабол»;
• «Нейродар».

Все вышеперечисленные аналоги фенотропила обладают свойствами, которые ускоряют процессы метаболизма. Специалистами было оказано, что эти препараты устраняют все симптомы, которые сопутствуют возникновению чувства голода, включая:

• повышенную усталость и раздражительность;
• потерю энергии;
• существенное понижение работоспособности.