Ибупрофен-Акрихин суспензия д/внутр примен 100мг/5мл фл 100мл апельсин
Состав
Активное вещество: ибупрофен — 2 г. Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 0.97 г, макрогола глицерилгидроксистеарат — 1.14 г, сахароза — 34.2 г, глицерол — 5.7 г, магния алюминия силикат (вээгум) — 0.57 г, пропиленгликоль — 1.71 г, метилпарагидроксибензоат — 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.05 г, натрия фосфата дигидрат — 0.46 г, лимонной кислоты моногидрат — 0.91 г, натрия сахаринат — 0.25 г, кросповидон — 0.14 г, ароматизатор апельсиновый — 0.34 г, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.02 г, вода очищенная — до 100 мл.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1.5-2.5 ч; в синовиальной жидкости — 2-3 ч, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.
Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%.
Ибупрофен не кумулирует в организме.
Метаболизм
Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени.
Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму.
Выведение
Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч. 60-90% препарата выводится почками в виде метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизмененном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 ч.
Показания к применению
Препарат предназначен только для лечения детей.
Повышенная температура тела различного генеза при:
- простудных заболеваниях;
- ОРВИ, в т.ч. гриппе;
- ангине (тонзиллите);
- детских инфекциях;
- поствакцинальных реакциях.
Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:
- зубной боли, болезненном прорезывании зубов;
- ушной боли при воспалении среднего уха;
- головной боли, мигрени;
- невралгии;
- болях в мышцах, суставах, вследствие травм опорно-двигательного аппарата.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления в период применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — язвенный колит);
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- дефицит сахаразы/изомальтазы;
- непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
- детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью: цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность; артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность; нефротический синдром; гипербилирубинемия; наличие инфекции Нelicobacter рylori; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит; энтерит; колит; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); длительное применение НПВС; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона); антикоагулянтов (в т.ч. варфарина); антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела). Ибупрофен-Акрихин содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его у пациентов с сахарным диабетом.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, после еды. Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.
Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка.
Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается дозатор (ложка или шприц).
Разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела.
Возраст (масса тела) | Разовая доза | Кратность приема |
6-12 мес (7.7-9 кг) | 2.5 мл (50 мг) | 3 раза/сут |
1-3 года (10-15 кг) | 2.5 мл (50 мг) | 3-4 раза/сут |
4-6 лет (16-20 кг) | 5 мл (100 мг) | 3 раза/сут |
7-9 лет (21-29 кг) | 5 мл (100 мг) | 4 раза/сут |
10-12 лет (30-41 кг) | 10 мл (200 мг) | 3 раза/сут |
Прием препарата в разовой дозе можно повторять каждые 6-8 ч. Не следует превышать максимальной суточной дозы.
Грудным детям от 3 до 6 месяцев (5-7.6 кг) при поствакцинальных реакциях: по 2.5 мл препарата, при необходимости — повторный прием 2.5 мл через 6 ч.
Суточная доза препарата для детей от 3 до 6 месяцев не должна превышать 5 мл.
У детей от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.
Ибупрофен-Акрихин можно применять не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего.
Если лихорадка сохраняется более 3 дней, следует проконсультироваться с врачом.
Если болевой синдром сохраняется более 5 дней следует проконсультироваться с врачом.
Использование дозатора в форме шприца:
1. Отвинтить колпачок у флакона (нажать, вдавливая вниз, и провернуть против часовой стрелки).
2. Сильно вдавить дозатор в отверстие горловины флакона.
3. Содержимое флакона энергично взболтать.
4. Чтобы наполнить дозатор, флакон необходимо перевернуть вверх дном, а затем осторожно перемещать поршень дозатора вниз, влить содержимое до достижения желаемой отметки на шкале.
5. Перевернуть флакон в исходное положение и осторожно извлечь из него дозатор вращающим движением.
6. Наконечник дозатора расположить в ротовой полости ребенка, а затем, медленно нажимая на поршень, ввести содержимое дозатора.
7. После применения флакон следует закрыть, завинчивая крышку, а дозатор промыть питьевой водой и высушить.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Вскрытый флакон следует использовать в течение 6 месяцев.
Особые указания
У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу.
Во время длительного лечения НПВС необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием препаратов, содержащих этанол.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ Ибупрофен-Акрихин следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
В 1 мл суспензии препарата Ибупрофен-Акрихин содержится около 0.34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0.03 ХЕ. Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2.5 мл, содержится 0.85 г сахарозы (соответствует 0.075 ХЕ); в максимальной разовой дозе препарата, равной 15 мл, содержится 5.13 г сахарозы (соответствует 0.45 ХЕ)
Описание
НПВС.
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь (апельсиновая) оранжевого цвета с апельсиновым запахом; допускается разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию.
Применение у детей
У детей от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.
Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 месяцев.
Фармакодинамика
НПВС. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.
Жаропонижающее действие обусловлено блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов, уменьшению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 мин после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 ч.
Ведущим механизмом анальгезирующего действия является снижение продукции простагландинов классов Е, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.
Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза простагландинов в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.
Как и другие НПВС, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области); изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением); сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Прочие: усиление потоотделения.
В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата Ибупрофен-Акрихин при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости назначения препарата Ибупрофен-Акрихин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
- Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВС. Например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие.
- Следует, по возможности, избегать одновременного применения ибупрофена и диуретиков, ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.
- Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. ингибиторов АПФ).
- Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина.
- Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
- Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
- Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
- Средства с миелотосическим действием усиливают проявления гематотоксичности препарата.
- Циклоспорины, препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
- Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
- Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
- Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).
- Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата и препаратов лития.
- Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети в возрасте до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам.
Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ибупрофен-Акрихин сусп вн прим апельсин 100 мг/5 мл 100 г x1
Регистрационный номер: П N011428/01 Торговое название: Ибупрофен-Акрихин
Международное непатентное название (МНН): Ибупрофен
Химическое название: 2-(пара-изобутилфенил)-пропионовая кислота
Лекарственная форма: Суспензия для приема внутрь [апельсиновая]
Состав: 100 мл суспензии содержат: Активное вещество: ибупрофен — 2,0 г. Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 0,97 г, макрогола глицерилгидроксистеарат — 1,14 г, сахароза — 34,20 г, глицерол — 5,70 г, магния алюмосиликат (вээгум) — 0,57 г, пропиленгликоль — 1,71 г, метилпарагидроксибензоат — 0,15 г, пропилпарагидроксибензоат — 0,05 г, натрия фосфат дигидрат — 0,46 г, лимонная кислота моногидрат — 0,91 г, натрия сахаринат — 0,25 г, кросповидон — 1,14 г, ароматизатор апельсиновый — 0,34 г, краситель солнечный закат желтый (E 110) — 0,02 г, вода очищенная — до 100 мл.
Описание: Суспензия оранжевого цвета с апельсиновым запахом. Допускается разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АЕ01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика Ибупрофен оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное действие. Жаропонижающее действие заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ)-1 и 2 в каскаде арахидоновой кислоты центральной нервной системы, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов (ПГ), снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 минут после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 часа. Ведущим анальгезирующим механизмом является снижение продукции ПГ классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза ПГ в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса. Как все НПВП ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.
Фармакокинетика После перорального применения более 80% ибупрофена всасывается из пищеварительного тракта. 90% препарата связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при приеме натощак – 45 минут, при приеме после еды – 1,5-2,5 часа, в синовиальной жидкости – 2-3 часа, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови. Препарат не кумулирует в организме. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 часа. Метаболизируется ибупрофен, главным образом, в печени. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. 60-90% препарата выводится почками в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизмененном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 часов.
Показания к применению
Препарат предназначен только для лечения детей. Повышенная температура тела различного генеза при:
•«простудных» заболеваниях, •острых респираторных вирусных инфекциях, в том числе гриппе, •ангине (тонзиллите), •детских инфекциях, •поствакцинальных реакциях. Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:
•зубной боли, болезненном прорезывании зубов, •ушной боли при воспалении среднего уха, •головной боли, мигрени, •невралгии, болях в мышцах, суставах, вследствие травм опорно-двигательного аппарата. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
•Индивидуальная повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВП (в том числе, ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата, •полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), •эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит), •тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, •подтвержденная гиперкалиемия, •воспалительные заболевания кишечника, •дефицит сахаразы/изомальтазы, •непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, •нарушения свертывания крови (в том числе, гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), •детский возраст до 3-х месяцев. С осторожностью:
•цирроз печени с портальной гипертензией, •печеночная и/или почечная недостаточность, •артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, •нефротический синдром, •гипербилирубинемия, •наличие инфекции H. pylori, •язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), •гастрит, •энтерит, •колит, •заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), •длительное использование НПВП, •тяжелые соматические заболевания, •одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля). Ибупрофен-Акрихин содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его пациентам с сахарным диабетом.
Способ применения и дозы Внутрь, после еды. Перед применением взболтать до получения однородной суспензии. Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается дозатор (ложка или шприц). Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Разовая доза препарата Ибупрофен-Акрихин составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза суспензии составляет 20-30 мг/кг массы тела.
Препарат назначается в разовой дозе по приведенной ниже схеме:
Возраст (масса тела) Разовая доза Кратность приема 6-12 месяцев (7,7-9 кг) 2,5 мл 3-4 раза по 2,5 мл в течение суток 1-3 лет (10-15 кг) 5,0 мл 3 раза по 5,0 мл в течение суток 4-6 лет (16-20 кг) 7,5 мл 3 раза по 7,5 мл в течение суток 7-9 лет (21-29 кг) 10,0 мл 3 раза по 10,0 мл в течение суток 10-12 лет (30-40 кг) 15,0 мл 3 раза по 15,0 мл в течение суток Дозу можно повторять каждые 6-8 часов. Не превышать максимальной суточной дозы.
Грудным детям от 3 до 6 месяцев (5-7,6 кг) при поствакцинальных реакциях: по 2,5 мл препарата, при необходимости повторный прием 2,5 мл через 6 часов.
Суточная доза препарата для детей от 3 до 6 месяцев не должна превышать 5,0 мл.
Детям от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.
Препарат Ибупрофен-Акрихин применяется не более 3-х дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней – в качестве обезболивающего.
Если лихорадка сохраняется более 3-х дней, следует проконсультироваться с врачом.
Если болевой синдром сохраняется более 5 дней следует проконсультироваться с врачом.
Использование дозатора в форме шприца: 1.Отвинтить колпачок у флакона (нажать, вдавливая вниз, и провернуть против часовой стрелки). 2.Сильно вдавить дозатор в отверстие горловины флакона. 3.Содержимое флакона энергично взболтать. 4.Чтобы наполнить дозатор, флакон необходимо перевернуть вверх дном, а затем осторожно перемещать поршень дозатора вниз, влить содержимое до достижения желаемой отметки на шкале. 5.Перевернуть флакон в исходное положение и осторожно извлечь из него дозатор вращающим движением. 6.Наконечник дозатора расположить в ротовой полости ребенка, а затем, медленно нажимая на поршень, ввести содержимое дозатора. 7.После применения флакон следует закрыть, завинчивая крышку, а дозатор промыть питьевой водой и высушить. Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением), сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе, гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД).
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Прочие: усиление потоотделения.
В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам. Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВП (например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие).
Следует, по возможности, избегать одновременного применения ибупрофена и диуретиков, ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.
Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорины, препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата и препаратов лития.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Особые указания
У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу. Во время длительного лечения НПВП необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
В период лечение не рекомендуется прием препаратов, содержащих этанол.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу препарата Ибупрофен-Акрихин минимально возможным коротким курсом.
В 1 мл суспензии препарата Ибупрофен-Акрихин содержится около 0,34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0,03 хлебным единицам (ХЕ). Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2,5 мл, содержится 0,85 г сахарозы (соответствует 0,075 ХЕ), в максимальной разовой дозе препарата, равной 15,0 мл, содержится 5,13 г сахарозы (соответствует 0,45 ХЕ).
Препарат не обладает антибактериальным действием, и при лечении ангины требуется консультация врача для назначения адекватной терапии.
Вождение транспортных средств и обслуживание работающих механических устройств
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Суспензия для приема внутрь [апельсиновая] 100 мг/5 мл. По 100 г во флаконы темного стекла с навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с защитным кольцом «первого вскрытия» и ложкой-дозатором, или по 100 г в пластиковые флаконы с навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с защитным кольцом «первого вскрытия» и шприцем-дозатором. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и ложкой-дозатором или шприцем-дозатором помещают в картонную пачку.
Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года. Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек Без рецепта.
Производитель МЕДАНА ФАРМА Акционерное Общество 98-200 Серадз, ул. Польской Организации Войсковой 57, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29 Телефон/факс
Ибупрофен-Акрихин
Регистрационный номер: П N011428/01 Торговое название: Ибупрофен-Акрихин
Международное непатентное название (МНН): Ибупрофен
Химическое название: 2-(пара-изобутилфенил)-пропионовая кислота
Лекарственная форма: Суспензия для приема внутрь [апельсиновая]
Состав: 100 мл суспензии содержат: Активное вещество: ибупрофен — 2,0 г. Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 0,97 г, макрогола глицерилгидроксистеарат — 1,14 г, сахароза — 34,20 г, глицерол — 5,70 г, магния алюмосиликат (вээгум) — 0,57 г, пропиленгликоль — 1,71 г, метилпарагидроксибензоат — 0,15 г, пропилпарагидроксибензоат — 0,05 г, натрия фосфат дигидрат — 0,46 г, лимонная кислота моногидрат — 0,91 г, натрия сахаринат — 0,25 г, кросповидон — 1,14 г, ароматизатор апельсиновый — 0,34 г, краситель солнечный закат желтый (E 110) — 0,02 г, вода очищенная — до 100 мл.
Описание: Суспензия оранжевого цвета с апельсиновым запахом. Допускается разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АЕ01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика Ибупрофен оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное действие. Жаропонижающее действие заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ)-1 и 2 в каскаде арахидоновой кислоты центральной нервной системы, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов (ПГ), снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 минут после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 часа. Ведущим анальгезирующим механизмом является снижение продукции ПГ классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза ПГ в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса. Как все НПВП ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.
Фармакокинетика После перорального применения более 80% ибупрофена всасывается из пищеварительного тракта. 90% препарата связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при приеме натощак – 45 минут, при приеме после еды – 1,5-2,5 часа, в синовиальной жидкости – 2-3 часа, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови. Препарат не кумулирует в организме. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 часа. Метаболизируется ибупрофен, главным образом, в печени. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. 60-90% препарата выводится почками в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизмененном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 часов.
Показания к применению
Препарат предназначен только для лечения детей. Повышенная температура тела различного генеза при:
•«простудных» заболеваниях, •острых респираторных вирусных инфекциях, в том числе гриппе, •ангине (тонзиллите), •детских инфекциях, •поствакцинальных реакциях. Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:
•зубной боли, болезненном прорезывании зубов, •ушной боли при воспалении среднего уха, •головной боли, мигрени, •невралгии, болях в мышцах, суставах, вследствие травм опорно-двигательного аппарата. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
•Индивидуальная повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВП (в том числе, ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата, •полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), •эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит), •тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, •подтвержденная гиперкалиемия, •воспалительные заболевания кишечника, •дефицит сахаразы/изомальтазы, •непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, •нарушения свертывания крови (в том числе, гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), •детский возраст до 3-х месяцев. С осторожностью:
•цирроз печени с портальной гипертензией, •печеночная и/или почечная недостаточность, •артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, •нефротический синдром, •гипербилирубинемия, •наличие инфекции H. pylori, •язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), •гастрит, •энтерит, •колит, •заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), •длительное использование НПВП, •тяжелые соматические заболевания, •одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля). Ибупрофен-Акрихин содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его пациентам с сахарным диабетом.
Способ применения и дозы Внутрь, после еды. Перед применением взболтать до получения однородной суспензии. Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается дозатор (ложка или шприц). Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Разовая доза препарата Ибупрофен-Акрихин составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза суспензии составляет 20-30 мг/кг массы тела.
Препарат назначается в разовой дозе по приведенной ниже схеме:
Возраст (масса тела) Разовая доза Кратность приема 6-12 месяцев (7,7-9 кг) 2,5 мл 3-4 раза по 2,5 мл в течение суток 1-3 лет (10-15 кг) 5,0 мл 3 раза по 5,0 мл в течение суток 4-6 лет (16-20 кг) 7,5 мл 3 раза по 7,5 мл в течение суток 7-9 лет (21-29 кг) 10,0 мл 3 раза по 10,0 мл в течение суток 10-12 лет (30-40 кг) 15,0 мл 3 раза по 15,0 мл в течение суток Дозу можно повторять каждые 6-8 часов. Не превышать максимальной суточной дозы.
Грудным детям от 3 до 6 месяцев (5-7,6 кг) при поствакцинальных реакциях: по 2,5 мл препарата, при необходимости повторный прием 2,5 мл через 6 часов.
Суточная доза препарата для детей от 3 до 6 месяцев не должна превышать 5,0 мл.
Детям от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.
Препарат Ибупрофен-Акрихин применяется не более 3-х дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней – в качестве обезболивающего.
Если лихорадка сохраняется более 3-х дней, следует проконсультироваться с врачом.
Если болевой синдром сохраняется более 5 дней следует проконсультироваться с врачом.
Использование дозатора в форме шприца: 1.Отвинтить колпачок у флакона (нажать, вдавливая вниз, и провернуть против часовой стрелки). 2.Сильно вдавить дозатор в отверстие горловины флакона. 3.Содержимое флакона энергично взболтать. 4.Чтобы наполнить дозатор, флакон необходимо перевернуть вверх дном, а затем осторожно перемещать поршень дозатора вниз, влить содержимое до достижения желаемой отметки на шкале. 5.Перевернуть флакон в исходное положение и осторожно извлечь из него дозатор вращающим движением. 6.Наконечник дозатора расположить в ротовой полости ребенка, а затем, медленно нажимая на поршень, ввести содержимое дозатора. 7.После применения флакон следует закрыть, завинчивая крышку, а дозатор промыть питьевой водой и высушить. Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением), сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе, гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД).
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Прочие: усиление потоотделения.
В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам. Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВП (например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие).
Следует, по возможности, избегать одновременного применения ибупрофена и диуретиков, ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.
Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорины, препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата и препаратов лития.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Особые указания
У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу. Во время длительного лечения НПВП необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
В период лечение не рекомендуется прием препаратов, содержащих этанол.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу препарата Ибупрофен-Акрихин минимально возможным коротким курсом.
В 1 мл суспензии препарата Ибупрофен-Акрихин содержится около 0,34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0,03 хлебным единицам (ХЕ). Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2,5 мл, содержится 0,85 г сахарозы (соответствует 0,075 ХЕ), в максимальной разовой дозе препарата, равной 15,0 мл, содержится 5,13 г сахарозы (соответствует 0,45 ХЕ).
Препарат не обладает антибактериальным действием, и при лечении ангины требуется консультация врача для назначения адекватной терапии.
Вождение транспортных средств и обслуживание работающих механических устройств
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Суспензия для приема внутрь [апельсиновая] 100 мг/5 мл. По 100 г во флаконы темного стекла с навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с защитным кольцом «первого вскрытия» и ложкой-дозатором, или по 100 г в пластиковые флаконы с навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с защитным кольцом «первого вскрытия» и шприцем-дозатором. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и ложкой-дозатором или шприцем-дозатором помещают в картонную пачку.
Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года. Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек Без рецепта.
Производитель МЕДАНА ФАРМА Акционерное Общество 98-200 Серадз, ул. Польской Организации Войсковой 57, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29 Телефон/факс