Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Инструкция по применению СУМАМОКС (SUMAMOX)

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Сmax в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность препарата составляет 37%.

Прием пищи и алкоголя уменьшает скорость и полноту всасывания. При применении препарата вскоре после приема пищи Cmax в крови снижается приблизительно на 50%.

Распределение

Азитромицин легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани, хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови (7-50% обратно пропорционально концентрации в крови), а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин также транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий в процесс фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека.

Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Сохранение азитромицина в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм и выведение

Небольшое количество препарата метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа:

T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Около 50% от принятой дозы азитромицина выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью, около 6% — с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (65-85 лет) мужского пола параметры фармакокинетики не изменяются, женского пола — Cmax в плазме крови увеличивается на 30-50%.

У пациентов в возрасте от 1 года до 5 лет Cmax в крови и T1/2 снижены по сравнению с таковыми у взрослых пациентов.

Сумамокс 100 мг/5 мл 20 мл (4 дозы) гранулы д/пригот. суспензии ( азитромицин )

Полное описание

[RU]

Торговое название

Сумамокс

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит 100 мг / 5 мл 200 мг / 5 мл

активное вещество –	азитромицина дигидрата	104.82 мг	209.625 мг
(эквивалентно азитромицину)	(100.0 мг)	(200.0 мг)

вспомогательные вещества: сахароза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, камедь ксантановая, натрия фосфат трехосновный додекагидрат, натрия лаурилсульфат, натрия бензоат, натрия хлорид, Понсо 4R, ароматизатор вишневый, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Гранулированный порошок светло-розового цвета с характерным вишневым запахом.

Восстановленная суспензия розового цвета с характерным вишневым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамины и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается. Связывание азитромицина с белками плазмы варьирует в зависимости от концентрации и снижается от 51% при 0.02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл.

Распределение

Азитромицин широко распределяется по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях и высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает более высокую концентрацию препарата в тканях, чем в плазме или сыворотке.

Метаболизм и выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Сумамокс — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Сумамокс обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Сумамокс подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм); Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Показания к применению

инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/ тонзиллит, средний отит)
инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита)
инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)
инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит)

Способ применения и дозы

Указания по приготовлению суспензии.

Сначала разрыхлить порошок, хорошо встряхивая флакон, затем добавить свежекипяченой охлажденной воды до метки (20 мл) флакона, чтобы получить 4 дозы суспензии, содержащей 100 мг и 200 мг азитромицина в 5 мл суспензии. Тщательно взбалтывать содержимое флакона до образования однородной гомогенной суспензии. После приготовления будет получена суспензия розового цвета.

Суспензию Сумамокс перед употреблением следует взбалтывать. Суспензию принимать внутрь ложкой-дозатором 2,5/5,0 мл. После приема суспензии выпить небольшое количество воды, чтобы смыть и проглотить оставшиеся количество суспензии в полости рта.

Суспензию Сумамокс использовать в течение 5 дней после приготовления.

Суспензию Сумамокс следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Сумамокс не следует принимать вместе с пищей.

Взрослым (включая пожилых людей), детям старше 12 лет и массой тела свыше 45 кг.

Лечение обострений хронических обструктивных болезней легких, легкой и умеренной степени тяжести, внебольничной пневмонии, фарингита и тонзиллита (в качестве терапии второго ряда), и неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными микроорганизмами по 500 мг (25 мл 100 мг/5 мл дозировки или 12,5 мл 200 мг/5 мл дозировки) 1 раз в первый день, затем по 250 мг (12,5 мл 100 мг/5 мл дозировки или 6,25 мл 200 мг/5 мл дозировки) со 2-го по 5-й день.

Лечение язвенных заболеваний половых органов у мужчин (шанкроида), вызванных Haemophilus ducreyi, негонококкового уретрита и цервицита, вызванных C. trachomatis: однократный прием 1 г (50 мл 100 мг/5 мл дозировки, 25 мл 200 мг/5 мл дозировки).

Лечение уретрита и цервицита, вызванных Neisseria gonorrhoeae: однократная доза 2 г (100 мл 100 мг/5 мл дозировки, 50 мл 200 мг/5 мл дозировки).

Максимальная разовая доза для взрослых: 2 г (100 мл 100 мг/5 мл дозировки, 50 мл 200 мг/5 мл дозировки).

Максимальная суточная доза для взрослых: 2 г (100 мл 100 мг/5 мл дозировки, 50 мл 200 мг/5 мл дозировки).

Детям старше 12 лет для лечения фарингита или тонзиллита: 12 мг/кг один раз в сутки в течение 5 дней.

Максимальная разовая доза для детей старше 12 лет : 1,5 г (75 мл 100 мг/ 5 мл дозировки, 37,5 мл 200 мг/ 5 мл дозировки).

Максимальная суточная доза для детей старше 12 лет : 1,5 г (100 мл 100 мг/ 5 мл дозировки, 37,5 мл 200 мг/ 5 мл дозировки).

Дети массой тела до 45 кг.

Для детей, которые весят больше 15 кг, суспензия азитромицина должна быть принят с помощью ложкой — дозатора, которая обеспечивает 2,5 или 5 мл доз, соответственно 100 или 200 мг азитромицина, в соответствии со следующим режимом дозирования:

Вес (кг)	3-х дневное лечение*	5—и дневное лечение*
10-15	Один раз в день в дозе 10 мг / кг с 1-го по 3-й день	Один раз в день в дозе 10 мг / кг в первый день, затем один раз в день 5 мг / кг со 2-го по 5-й день.
16-25	Один раз в день по 200 мг (5 мл) с 1-го по 3-й день	Один раз в день по 200 мг (5 мл) в первый день, а затем один раз в день 100 мг (2,5 мл) со 2-го по 5-й день.
26-35	Один раз в день 300 мг (7,5 мл) с 1-го по 3-й день	Один раз в день 300 мг (7,5 мл) в первый день, а затем один раз в день в дозе 150 мг (3,75 мл) со 2-го по 5-й день.
35-45	Один раз в день по 400 мг (10 мл) с 1-го по 3-й день	Один раз в день по 400 мг (10 мл) в первый день, а затем один раз в день по 200 мг (5 мл) со 2-го по 5-й день.
>45	Дозы как для взрослых

*Отдельные рекомендации по дозировке Сумамокса при стрептококковом фарингита описаны ниже.

Для лечения стрептококкового фарингита у детей в возрасте 2 лет и старше применяется азитромицин в разовой дозе 10 мг / кг или 20 мг / кг в течение трех дней, при этом не превышать максимальную суточную дозу 500 мг (25 мл 100 мг/5 мл дозировки, 12,5 мл 200 мг/5 мл дозировки).

. Однако, пенициллин остается первым выбором лечения стрептококкового фарингита как профилактика острого ревматизма.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст

Не требуется для пациентов пожилого возраста корректирования дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не является необходимым у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК 10 — 80 мл / мин)

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной нарушениями функции печени (класс А или В).

Побочные действия

Часто

тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы

Нечасто

головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, астения, недомогание
жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия
зуд, кожные высыпания, отеки
боль в груди, артралгия

Редко

тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия
парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, у пожилых деперсонализация, расстройства сознания, тревожность
шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушения зрения, обесцвечивание зубов
сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, гипотония, гипер-калиемия
запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей (повышение АЛТ, АСТ, уровня билирубина) функции печени, панкреатит, гастрит
ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
нефрит, острая почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, креатинина
вагинит, кандидоз

Очень редко

печеночная недостаточность, фульминантный некроз печени (возможно со смертельным исходом)

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым другим антибиотикам группы макролидов или к любым другим компонентам препарата
тяжелые нарушения функции печени и почек
пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы — изомальтозы
беременность
период лактации

Лекарственные взаимодействия

Сумамокс влияет на активность ферментов комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от других макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, триазоламом.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Антациды

При изучении фармакокинетики при совместном применении антацида с азитромицином, не наблюдалось общее изменение в биодоступности, хотя при измерении максимальной плазменной концентрации азитромицина, наблюдалось уменьшение концентрации на 25%. Сумамокс необходимо принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после антацидов.

Цетиризин

У здоровых добровольцев, совместное применение азитромицина с цетиризин 20 мг не привело к фармакокинетическим взаимодействиям и никаким существенным изменениям в интервале QT.

Дигоксин

У некоторых пациентов применение макролидов с дигоксином привело к нарушению метаболизма дигоксина в кишечнике. Следовательно, совместное применение азитромицина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Зидовудин

1000 мг и 1200 мг разовой дозы или 600 мг нескольких доз азитромицина имеет небольшое влияние на фармакокинетику зидовудина или на его метаболита глюкуронида в плазме или на экскрецию с мочой.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Совместное применение азитромицина и диданозина не влияет на фармакокинетику диданозина.

Циклоспорин

При совместном применении азитромицина и циклоспорина наблюдается повышение концентрации циклоспорина и ППФК-5. При необходимости совместного назначения, необходимо коррекция дозы циклоспорина.

Нелфинавир

При совместном применении азитромицина и нелфинавира наблюдается повышение концентрации нелфинавира. Не наблюдались клинически значимые побочные действия и коррекция дозы не требуется.

Цизаприда

Цизаприд метаболизируется в печени с помощью фермента CYP3A4. Макролиды тормозят этот фермент, поэтому совместное применение цизаприда и азитромицина может вызвать продление интервала QT, желудочковую аритмию и трепетание-мерцание.

Вещества удлиняющие интервал QT

Азитромицин не следует применять совместно с другими активными веществами, удлиняющими интервал QT.

Особые указания

Пожилые пациенты и пациенты с заболеваниями сердца могут оказаться более восприимчивыми к аритмогенным эффектам антибиотика.

При появлении признаков гепатита, прием Сумамокса должен быть прекращен немедленно.

При возникновении аллергических реакций, Сумамокс должен отменятся немедленно и должна быть начата соответствующая терапия. Сумамокс с осторожностью назначается больным с сердечно сосудистой патологией. Пациенты высокого риска, у которых ранее отмечался удлиненный интервал QT, гипокалиемия, гипомагниемия и брадикардия должны быть тщательно проконсультированы врачом.

Сумамокса содержит сахарозу. Содержание сахарозы следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом.

Аллергические реакции

В редких случаях азитромицин может вызвать серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (СКФ 10 -80 мл/мин) коррекция дозы не является необходимым. Рекомендуется осторожность при назначении больным с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин).

Печеночная недостаточность

Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, использование Сумамокса следует проводить с осторожностью у пациентов со значительным заболеванием печени. В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени, такие как быстрое развитие астении связанные с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, немедленно должны быть выполнены лабораторные исследования функции печени. При дисфункции печени азитромицин должен немедленно прекратиться.

Следует принимать во внимание, перед назначением Сумамокса: Сумамокс в суспензии для перорального применения не подходит для лечения тяжелых инфекций, где необходимо быстрое повышение концентрации антибиотика в крови. При назначении азитромицина и других антибиотиков важно учитывать заболевании вызванные резистентными к эритромицину возбудителями. Что касается других макролидов были получены высокие уровни резистентности к Streptococcus pneumoniae (> 30%) для азитромицина. Это должно быть принято во внимание при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.

Основным возбудителем инфекции мягких тканей, золотистый стафилококк, часто устойчив к азитромицин. Таким образом, тестирование на чувствительность к азитромицин считается предпосылкой для лечения инфекции мягких тканей.

Фарингит / тонзиллит

Сумамокс не является веществом первого выбора для лечения фарингита и тонзиллит, вызванного Streptococcus pneumoniae. Для этого и для профилактики острой ревматической лихорадки пенициллин является первым препаратом выбора.

Синусит

Сумамокс не является веществом первого выбора для лечения синусита, острого среднего отита.

Суперинфекций

Следует обратить внимание на возможные симптомы суперинфекции вызванные нечувствительными возбудителями, такими как грибы. Суперинфекция может потребовать прекращения лечения азитромицином и принимаются соответствующие меры.

Неврологические или психиатрические заболевания

Сумамокс следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим неврологическими или психиатрическими заболеваниями.

Миастения

Были случаи появление симптома миастении и обострения симптомов миастении у пациентов, получавших азитромицин.

Диарея, ассоциированная с Сlostridium difficile

Диарея, ассоциированная с Сlostridium difficile (ДАКД) проявляется практический во всех случаях использования антибактериальных средств, включая Сумамокс, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колит. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки и приводит к чрезмерному росту Сlostridium difficile

Длительное применение

Безопасность и эффективность длительного применения азитромицина для указанных показаний не известно. В случае быстрой рецидивирующей инфекции должны быть рассмотрены лечения с другими антибиотиками. Безопасность азитромицина для детей в возрасте до 6 месяцев не установлено. Безопасность и эффективность азитромицина для профилактики или лечения Комплекса Желтых Бацилл (КЖБ) у детей не установлены.

Особенности влияние препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы. Обратимые потери слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.

Лечение. В случае передозировки назначается активированный уголь или промыть желудок и назначить общее симптоматическое лечение в случае необходимости.

Форма выпуска и упаковка

По 8.0 г (для 100 мг/5 мл дозировки) и 13.0 г (для 200 мг/5 мл дозировки) препарата во флаконах объемом 40 мл из коричневого стекла с меткой 20 мл, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и полипропиленовой крышкой.

На каждый флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с ложкой-дозатором 2.5/5.0 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Приготовленную суспензию хранят при температуре от 15 С до 25 С не более 5 дней

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд,

В306, Кристал Плаза, Нью Линк Роуд,

Андхери (Вест), Мумбай,

Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Оксфорд Лабораториз Пвт., Лтд

г. Алматы, ул. Ауезова 3

Тел./факс +

E-mail

Сумамокс 500 мг №3 табл.п.о.

Сумамокс Торговое название Сумамокс Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Таблетки покрытые оболочкой 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество- азитромицина дигидрата (эквивалентно азитромицина основанию) 500.00 мг, вспомогательные вещества: крахмал, крахмал в виде пасты, кальция фосфат, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия кросскармелоза, поливинилпирролидон К-30, состав оболочки: табкоат белый, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид. Описание Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы (каплеты), с линией разлома на обеих сторонах. На изломе – ядро таблетки белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты системного действия, Mакролиды Код АТС J01FA10 Фармакологическое действие Фармакокинетика После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность. Фармакодинамика Сумамокс — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Сумамокса связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Сумамокс обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Сумамокса или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы 1. Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный Streptococcus pyogenes 2. Грамотрицательные аэробы Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionlla pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae 3. Анаэробы Clostridium perfringens Fusobacerium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. 4. Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumonie Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину Грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы Enterococcus faeclis Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Анаэробы Bacteroides fragilis . Показания — инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) — инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями — инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) — начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans) — инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит) — заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori Способ применения и дозы Сумамокс следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). При мигрирующей эритеме 1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день — по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит) Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Назначение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч. Побочное действие Часто — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы Нечасто — головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость — жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия — зуд, кожные высыпания — артралгия. Редко — тромбоцитопения, нейтропения — парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха — сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз — нефрит, острая почечная недостаточность — вагинит, кандидоз Очень редко — печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом) Противопоказания – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов – тяжелые нарушения функции печени и почек – беременность и период лактации – детский возраст до 16 лет Лекарственные взаимодействия Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема еды и антацидов. Не влияет на активность ферментов комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от других макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, триазоламом. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение протромбинового времени не выявлено, однако учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Особые указания Необходимо соблюдать перерыв в 2 часа при одновременном применении антацидов. Применение в педиатрии Безопасность назначения Сумамокса у детей и подростков младше 16 лет окончательно не установлена. Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможность развития побочных действий со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность. Передозировка Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Наименование и страна организации-производителя Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, В306, Кристал Плаза, Нью Линк Роуд, Андхери (Вест), Мумбай, Индия Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия Наименование и страна организации-упаковщика Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство Оксфорд Лабораториз Пвт., Лтд г. Алматы, ул. Ауезова 3 Тел./факс + E-mail