Фармакологические свойства препарата Гинипрал
Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.Вследствие своей бета2-селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Гексопреналин – селективный бета-2-симпатомиметик, состоящий из двух катехоламиновых групп. Действующее вещество имеет способность блокировать специфические рецепторы матки и расслаблять ее мускулатуру. Частота и интенсивность сокращений значительно снижается. Лекарство блокирует родовые схватки (спонтанные или возникшие под влиянием гормона окситоцина).
Во время родов Гинипрал может нормализовать силу и регулярность сокращений матки и угнетать преждевременные схватки. Лекарство, у тех, кто принимал во время беременности, позволило выносить плод до нормального срока. Препарат обладает способность незначительно влиять на ССС беременной женщины и плода.
Сразу же после внутривенного введения средства начинается угнетение схваток, продолжается действие лекарства порядка 20 минут.
После попадания в организм, действующее вещество подвергается метилированию с помощью катехоламин-о-метилтрансферазы. Примечательно, что процессу метилирования должна подвергаться только одна из катехоламиновых групп иначе гексопреналин станет биологически неактивным. Поэтому средство довольно таки долго воздействует на организм.
В первые 4 часа после приема препарата порядка 80% активных компонентов средства выводится с мочой. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью в виде метаболитов.
Показания к применению препарата Гинипрал
Острый токолиз: быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода); перед мануальным поворотом плода из поперечного положения; при выпадении пуповины; осложненная родовая деятельность; расслабление матки перед кесаревым сечением. Массивный токолиз: торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки. Длительный токолиз: опасность преждевременных родов (маточные сокращения без укорочения и расширения шейки матки); расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа. Бронхиальная астма (лечение и профилактика), бронхообструктивный синдром, бронхоспастические реакции различного генеза.
Применение препарата Гинипрал
Для в/в инъекций или инфузий. Содержимое ампулы необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5-10 минут) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл. Дозировка:
- Острый токолиз. 10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа (25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).
- Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 ампулы по 2 мл) с последующей инфузией ГИНИПРАЛа со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузии ГИНИПРАЛа со скоростью 0,3 мкг/мин., без предварительного болюсного введения препарата.
- Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора). Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками ГИНИПРАЛа 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально. Во время применения ГИНИПРАЛа следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять ГИНИПРАЛ небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача. При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение ГИНИПРАЛа следует немедленно прекратить. У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение ГИНИПРАЛа, особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГИНИПРАЛом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты). В отдельных случаях одновременное применение кортикостероидов во время инфузий ГИНИПРАЛа может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек). Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей. Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается. Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием ГИНИПРАЛа необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза. При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика. Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина). армакодинамическое и фармакокинетическое: Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие ГИНИПРАЛа или нейтрализуют его. Метилксантины, напр. теофилин, усиливают действие ГИНИПРАЛа. Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикоидов, снижается под действием ГИНИПРАЛа. ГИНИПРАЛ ослабляет инсулиновый эффект антидиабетических средств. Следует избегать одновременного применения ГИНИПРАЛа с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, антиастматические средства), т.к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки. ГИНИПРАЛ не рекомендуется применять вместе с алкалоидами спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерин или минералокортикоиды. Совместимость. Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания ГИНИПРАЛа с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы.
Гинипрал, 5 шт., 2 мл, 10 мкг/2 мл, раствор для внутривенного введения
Во время применения Гинипрала® следует следить за пульсом и АД матери, а также сердцебиением плода.
Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение Гинипрала® (особенно в начальной стадии лечения) может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды проходят непосредственно после курса лечения препаратом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии Гинипрала® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования для разведения препарата растворов, не содержащих электролиты.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала®.
Побочные эффекты препарата Гинипрал
Могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности «печеночых». Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота. Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата. Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата. Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула). У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Особые указания
При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.
Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.
Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.
Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.
Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей.
Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.
Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.
Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.
Передозировка препарата Гинипрал, симптомы и лечение
Передозировку ГИНИПРАЛа можно определить по сильному возрастанию частоты сердечных сокращений у матери, возникновению тремора, сердцебиения, головной боли, потливости. Эти проявления удается, как правило, снять путем уменьшения дозы препарата. Для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты ГИНИПРАЛа — неселективные бета-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа.
Список аптек, где можно купить Гинипрал:
- Москва
- Санкт-Петербург
