Фармакологические свойства препарата Кетопрофен
НПВП группы производных пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическе эффекты обусловлены способностью нарушать синтез простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ. Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, активность брадикинина, cтабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека. Антипиретическая активность обусловлена с действием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Одновременный прием с пищей или молоком замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее объем. Биодоступность — приблизительно 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч; период полувыведения — 1,1–4 ч (может увеличиваться у лиц пожилого возраста и при выраженной почечной недостаточности). При ректальном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 4 ч, а при в/м введении — через 15–45 мин. После применения таблеток ретард эффективная концентрация достигается через 45–60 мин. Терапевтическая концентрация кетопрофена сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в крови. С белками плазмы крови связывается до 99% кетопрофена. Метаболизируется в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 1% кетопрофена. Около 1–8% выводится с калом.
КЕТОПРОФЕН ВРАМЕД ГЕЛЬ ДЛЯ ОСЛАБЛЕНИЯ СУСТАВНЫХ БОЛЕЙ
Противовоспалительные средства – лекарственные средства, подавляющие воспалительный процесс, препятствуя мобилизации или трансформации арахидоновой кислоты. К противовоспалительным лекарствам не относят средства, способные влиять на воспалительный процесс посредством иных механизмов, в частности цитостатики, «базисные» противоревматические препараты (соли золота, Д-пеницилламин, сульфасалазин), противоподагрические средства (колхицин), хинолиновые производные (хлорохин). Показанием к применению глюкокортикостероидов в качестве противовоспалительных средств являются преимущественно патоиммунное воспаление. Они широко используются в острой фазе системных болезней соединительной ткани, артритов, саркоидоза, альвеолитов, неинфекционных воспалительных заболеваний кожи. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — вещества различной химической структуры, обладающие, кроме противовоспалительной, также, как правило, анальгетической и антипиретической активностью. Группу НПВС составляют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, мезалазин), индола (индометацин, сулиндак), пиразолона (фенилбутазон, клофезон), фенилуксусной кислоты (диклофенак), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен), оксикама (мелоксикам, пироксикам, теноксикам) и других химических групп (бензидамин, набуметон, нифлумовая кислота и др.).
Кетопрофен – нестероидный противоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Основная задача лечения большинства повреждений мягких тканей (ушибленных ран, растяжений и разрывов связочного аппарата суставов, вывихов) заключается в профилактике и уменьшении отека. В большинстве случаев возникает необходимость в эффективном обезболивании, для которого чаще всего применяются НПВП. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании пероральный прием кетопрофена у 120 пациентов с тендинитом, бурситом или периартритом быстро и эффективно купировал боль и уменьшал функциональные ограничения в суставах. Обезболивающий эффект наступал уже через 30 мин после приема препарата при переносимости, сравнимой с плацебо. Подробнее – кетопрофен при острой травме мягких тканей, кетопрофен в послеоперационном обезболивании, влияние кетопрофена на послеоперационные осложнения и репаративные процессы в костной ткани.
Лекарственные препараты, содержащие кетопрофен:
Кетопрофен Врамед гель, Актрон ( Actron ) инструкция, Артрозилен ( Artrozilen ) инструкция, Кетолист ретард ( Ketolist retard ) инструкция, Кетонал ( Ketonal ) инструкция, Кетонал Дуо инструкция, Кетопрофен-Верте инструкция, Кнавон ( Knavon ) инструкция, ОКИ ( OKI ) инструкция, Орувель ( Oruvеil ) инструкция, Остофен ( Ostofen ) инструкция, Пронтокет ( Prontoket ) спрей инструкция, Профенид ( Profenid ) инструкция, Фастум ( Fastum ) инструкция, Фастум гель инструкция, Феброфид ( Febrofid ) инструкция, Фламакс ( Flamax ) инструкция, Флексен ( Flexen ) инструкция, Быструмгель инструкция, Быструмкапс инструкция, синонимы препарата Кетопрофен: Alreumant инструкция, Asozal, Dexal, Kefenid, Ketoprosil, Meprofen, Niflam, Reumoquin, Rofenid, Synpofen и др. У всех лекарственных препаратов основным действующим веществом является кетопрофен.
Применение препарата Кетопрофен
Наружно, внутрь, ректально, в/м или в/в. Внутрь — во время или после еды по 200–300 мг/сут в 2–3 приема или по 1 таблетке-ретард 1–2 раза в сутки. В/м — по 100 мг 1–2 раза в сутки. Инфузии кетопрофена проводят только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 30 мин – 1 ч, максимальное — не более 48 ч, при этом доза кетопрофена не должна превышать 300 мг. Для кратковременной инфузии 100–200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят в течение 30 мин – 1 ч; интервал между введениями — 8 ч. Для длительной инфузии 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл инфузионного р-ра (изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера, р-ра глюкозы) и вводят в течение 8 ч; интервал между введениями — 8 ч. Кетопрофен можно применять в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином в одном флаконе (100–200 мг кетопрофена и 10–20 мг морфина), растворяют в 500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера и вводят каждые 8 ч. При необходимости лечение можно продолжить, назначив кетопрофен внутрь или ректально в форме суппозиториев. Крем или гель наносят на кожу пораженного участка 3–4 раза в сутки.
Кетопрофен Органика, 20 шт., 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь,
во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая водой или молоком (объем жидкости должен составлять не менее 100 мл).
Обычно препарат назначают по 1 табл. 2 раза в день.
Препараты кетопрофена для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например пациент может принять 1 табл. (100 мг) кетопрофена утром и ввести 1 супп. (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
He рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата. С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.
Капсулы
Внутрь,
во время или сразу после приема пищи с достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам (15–18 лет) назначают 4 капс. препарата в сутки, которые можно разделить на 3 приема (в зависимости от выраженности болевого синдрома), но не более 2 капс. однократно. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в, в/м.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.
В/м введение:
рекомендуемая доза — по 100 мг (1 амп.) кетопрофена 1–2 раза в день.
В/в инфузионное введение:
назначается только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 30 до 60 мин.
В/в способ введения следует применять не более 48 ч.
Непродолжительная в/в инфузия:
100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч.
Продолжительная в/в инфузия:
100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 500 мг инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Максимальная суточная доза (включая все лекарственные формы) не должна превышать 200 мг кетопрофена.
Длительность лечения определяет врач.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (в т.ч. морфин) в одном флаконе.
При необходимости лечение может быть дополнено применением пероральных форм (таблетки, капсулы), ректальных суппозиториев или наружных лекарственных форм кетопрофена.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст.
У пожилых пациентов лечение препаратом Кетопрофен Органика следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.
Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность.
У пациентов с почечной недостаточностью с Cl креатинина менее 20 мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.
Предупреждение
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Флаконы для инфузий должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен чувствителен к свету.
Побочные эффекты препарата Кетопрофен
Диспепсия (12% случаев), тошнота/рвота, боль в области живота, изжога, диарея, запор, метеоризм (3–9%), гастрит, геморроидальное кровотечение, пептическая язва, кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта, перфорация кишечника (менее чем в 1% случаев), крапивница, макулопапулезная сыпь (1–3%), пурпура, буллезная сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация (крайне редко), головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, повышенная возбудимость (1–3%), периферические отеки (2%), ухудшение состояния при застойной сердечной недостаточности и заболеваниях периферических сосудов (менее 1%), кровоизлияния и пигментация сетчатки (менее 1%), желтуха, гепатит, холестатический гепатит (менее 1%), повышение активности печеночных ферментов (15%), гематурия, протеинурия, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром (крайне редко).
Взаимодействия препарата Кетопрофен
Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе р-ры кетопрофена и трамадола. Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в первую очередь геморрагических, повышается при одновременном приеме кетопрофена с другими НПВП, этанолом, непрямыми антикоагулянтами, ГКС. Препараты чеснока, лука, гинкго двулопастного потенцируют антиагрегантное действие кетопрофена и могут повышать риск развития геморрагических осложенений. При одновременном назначении с цидофовиром возможно потенцирование нефротоксичности; кетоконазол следует отменить минимум за 7 дней до назначения цидофовира. Одновременное назначение с пробенецидом может повышать концентрацию кетопрофена в плазме крови. Концентрация лития и его токсические эффекты могут повышаться при одновременном применении с кетопрофеном, поэтому следует проводить их мониторинг. Одновременное назначение кетопрофена и дигоксина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов в почках и может потенцировать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с кетопрофеном может снижаться клиренс метотрексата. Кетопрофен способствует снижению диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффекта диуретиков; одновременный прием калийсберегающих средств (триамтерен, спиронолактон) может вызывать развитие гиперкалиемии. Кетопрофен способен снижать эффективность антигипертензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) за счет нарушения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении с алендронатом риск развития гастропатии значительно повышается.
Список аптек, где можно купить Кетопрофен:
- Москва
- Санкт-Петербург
