Передозировка Лидокаином

Лидокаин (Lidocain)

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени.

Ранитидин, Дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

При сочетанном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.

Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков. Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегипин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, гримстафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или плазмозаменители увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (прозерин, оксазил и др.), усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Описание препарата

«Лидокаин» — это лекарственный препарат, обладающий выраженным местным анестезирующим и антиаритмическим действием. Страны производители: Россия, Беларусь, Венгрия, Китай, Германия. Выпускается в различных лекарственных формах:

• раствор Лидокаина гидрохлорид 1, 2 и 10% для парентерального введения;
• спрей 10% во флаконах с дозированным наконечником для местного применения;
• «Лидокаин» 5% мазь для наружного использования;
• гели для зубов с Лидокаином, которые выпускаются с разными торговыми названиями;
• глазные капли.

«Лидокаин» выпускается c различными торговыми названиями:

• «Ксикаин»;
• Gelicain;
• Dynexan;
• «Версатис»;
• Xylocaine.

В медицинских учреждениях используется инъекционная лекарственная форма, а также спрей. Разрешённая терапевтическая доза в 1 час не должна превышать 300 мг. При спинномозговой анестезии вводят максимально 400 мг. В кардиологической практике при капельном вливании максимальная суточная доза составляет 2 тыс. мг.

Механизм действия

«Лидокаин» относится к фармакологической группе «местный анестетик и антиаритмическое средство класса IB». Химически представляет собой производное ацетанилида.

Механизм действия Лидокаина, следующий:

• блокирует натриевые каналы оболочек кардиоцитов и нейронов;
• оказывает местное анестезирующее действие, которое объясняется стабилизацией мембран клеток, вследствие чего снижается проведение импульса;
• подавляет автоматизм волокон Пуркинье;
• угнетает эктопические очаги возбуждения путём снижения активности участков, вызывающих аритмию.

«Лидокаин» уменьшает сначала болевую, а затем тактильную чувствительность. В терапевтической дозе не влияет на сократительную способность миокарда. Для снятия аритмии при внутривенном введении действует быстро и коротко. При внутримышечном использовании эффект наступает через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы и слизистые оболочки действие развивается через четверть часа.

«Лидокаин» сначала поступает в органы с хорошим кровообращением — мозг, сердце, лёгкие. При инфузии проникает в плаценту и грудное молоко. При хронической почечной недостаточности лекарство может накапливаться.

Где применяется

Аэрозоль «Лидокаин» применяется для местной анестезии в различных областях медицины:

• при прокалывании гайморовой пазухи и её промывания, резекции носовых полипов;
• во время тонзиллэктомии, аденомотомии, вскрытии паратонзиллярного абсцесса;
• при хирургических манипуляциях в стоматологии;
• для анестезии глотки при введении гастродуоденального зонда и замене трахеотомической трубки;
• в гинекологии во время манипуляций в области шейки матки;
• при лечении поверхностных нагноительных процессов;
• перед проведением ректоскопии;
• при снятии швов.

Внутримышечно и внутривенно применяется в различных областях медицины:

• в кардиологии во время приступа тахиаритмии, экстрасистолии, трепетании, фибрилляции;
• при инфаркте миокарда в случае нарушения ритма;
• при имплантации кардиостимулятора;
• в неврологии применяется при миозите, вертеброгенных поражениях позвоночника;
• во время эпидуральной, проводниковой и поверхностной инфильтрационной анестезии.

В офтальмологии используются глазные капли для обезболивания.

В хирургии применяется для блокады нервных узлов и волокон.

Побочные эффекты

Аэрозоль Лидокаина пациенты в большинстве случаев переносят хорошо. Отмечается иногда жжение или местная аллергическая реакция. При общем воздействии препарат может угнетать или стимулировать центральную нервную систему, а также снижать деятельность сердца и сосудов.

Системное побочное действие Лидокаина, следующее.

1. Со стороны сердечной деятельности наблюдается блокада, брадикардия, нарушение проводимости, понижение или повышение артериального давления.
2. Основные нарушения нервной системы — эйфория, возбуждение или угнетение сознания, головокружение. В более тяжёлых случаях появляются мышечные подёргивания и судороги.
3. Аллергической реакции — крапивница, ангионевротический отёк (Квинке), анафилактический шок.
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдается тошнота или рвота.

Отмечаются местные явления — ощущение холода или жара, онемение конечностей.

Противопоказания

1. Применение Лидокаина категорически запрещается при повышенной чувствительности.
2. Противопоказанием является наличие в анамнезе судорог после предыдущего введения.
3. Лекарственное средство не используется при нарушении проводимости сердца — блокадах, слабости синусового узла, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
4. Абсолютное противопоказание — кардиогенный шок.
5. Противопоказано применение Лидокаина беременным женщинам, кормящим матерям и детям, которые младше 12 лет.

Когда происходит передозировка?

По каким причинам возможно развитие отравления лидокаином? Выделяют несколько факторов, способствующих возникновению передозировки лекарственным веществом.
Факторы:

• Использование при непереносимости компонентов,
• Повышенная чувствительность пациента,
• Использование на поврежденных участках кожного покрова,
• Введение внутрь сосудов,
• Ускоренное всасывание с области с повышенным количеством сосудов,
• Применение не по назначению.

Передозировку вызывает применение вещества в повышенной дозировке.

Лечение в стационаре

При поступлении в больницу человеку оказывают следующие экстренные мероприятия.

1. Интубация трахеи для присоединения к аппарату ИВЛ (искусственная вентиляция лёгких).
2. Введение противосудорожных препаратов («Диазепам», «Тиопентал натрия»).
3. Внутривенное вливание плазмозаменителей — «Реополиглюкин», «Полиглюкин», а также электролитных растворов — «Лактасол», хлорида натрия.
4. При брадикардии вводят атропин.
5. Специфический антидот Лидокаина — 30% раствор «Тиосульфат натрия», который вводится внутривенно.

Такие мероприятия проводятся в отделении реанимации.

Дозировка и симптомы отравления

В каком количестве допускается применять лидокаин? Дозировка лекарства подбирается индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется вводить минимум препарата, если данное количество позволяет достичь желаемого эффекта.

Максимальный объем у взрослых людей составляет не больше 300 (редко 400) мг на протяжении шестидесяти минут. Это является однократной допустимой дозой. Наивысший показатель в сутки может достигать двух тысяч миллиграмм.

У детей до трех лет допускается вводить не больше 1,25 мг на килограмм веса не чаще четырех раз в сутки. Максимально допустимое значение 4 мл лидокаина на кг в двадцать четыре часа. При превышении указанных количеств отмечается развитие передозировки.

Симптомы передозировки

Как определить наличие передозировки? Интоксикация лидокаином проявляется специфической симптоматикой, диагностируются признаки нарушения работы центральной нервной системы. На что требуется обратить внимание?

Признаки:

1. Чувство покалывания на коже вокруг губ,
2. Усиленное отделение пота,
3. Бледный верхний слой эпидермиса,
4. Чувство озноба,
5. Заторможенность либо состояние возбуждения,
6. Болезненные ощущения в голове, кружение,
7. Сбои в зрительных функциях,
8. Тремор конечностей, судорожные проявления,
9. Пониженное давление, редкий пульс,
10. Нарушение ритма сердца,
11. Сбои в дыхательном процессе,
12. Остановка сердца, потеря сознания, летальный исход.

Острая форма передозировки проявляется довольно быстро. Риск развития отравления повышается при внутривенном введении препарата.

Последствия и профилактика

Как сказывается на организме интоксикация средством? Последствия передозировки лидокаином могут быть серьезными.

Осложнения:

1. Нарушение дыхательного процесса,
2. Развитие плохой проводимости сердечной мышцы,
3. Коллапс,
4. Разные аллергические проявления,
5. Летальный исход.

Передозировки возможно избежать, если применять лидокаин строго по инструкции. Требуется правильно подбирать дозировку, не использовать препарат при наличии аллергических реакций и у детей младше одного года. Раствор лидокаина вводится опытный персонал.

Передозировка лидокаином представляет опасность для человеческого организма. При появлении признаков отравления требуется быстро оказать требующуюся помощь пострадавшему и вызвать медиков.

Рекомендуем: Отравление марганцем у детей и взрослых — симптомы и диагностика

Когда требуется медицинская помощь

При интоксикации лидокаином обратиться в медицинское учреждение требуется обязательно. При отсутствии необходимой помощи при передозировке у пациента возможна остановка сердца, летальный исход. В некоторых моментах передозировка представляет опасность для человека.

Опасно:

• Нарушение координации, ориентации, заторможенное состояние,
• Сбои в работе сердечной системы, резкое изменение артериального давления,
• Проблемы с дыханием,
• Посинение кожных покровов,
• Нарушение сознания.

В подобных случаях медицинская помощь при передозировке требуется обязательно.

Первая помощь и лечение

В большинстве случаев передозировка развивается в медицинском учреждении. Однако при обнаружении симптомов отравления от использования препарата в домашних условиях требуется сразу вызвать бригаду врачей.
Рекомендуем: Передозировка Диклофенаком: симптомы и последствия отравления

До приезда пациенту оказывают первую медицинскую помощь, включающую ряд действий, направленных на облегчение состояния.

Что делать:

• Прекращают введение препарата,
• При наружном применении лекарства проводят промывание поверхности прохладной водой,
• Пациенту обеспечивают покой, укладывают на горизонтальную поверхность, расстегивают тесную одежду, обеспечивают приток свежего воздуха.
• Прибывшим медикам объясняют им ситуацию и описывают проведенные действия (оказанную первую помощь).

Специфического антидота при передозировке данным препаратом не существует. В подобной ситуации применяется 30% тиосульфат натрия, вводят внутривенно. Лечение проводят в медицинском учреждении, действия направлены на восстановление нормальной функциональности организма.

Действия:

1. Использование аппарата для искусственной вентиляции легких, проведение интубации,
2. Введение внутривенно специфических восстановительных растворов и заменителей плазмы,
3. Назначаются противосудорожные средства, М-холиноблокаторы.
4. При редком биении сердца вводится атропин.

Лечение передозировки проводят до полной нормализации функциональности всех систем и органов.

Симптомы передозировки

При передозировке Лидокаином наблюдаются признаки угнетения деятельности сердца и нервной системы. Характерным является постепенное нарастание тяжести состояния.

онемение языка

Первые признаки передозировки Лидокаином:

• ощущение ползания мурашек вокруг рта;
• бледность кожных покровов;
• сильная потливость;
• внезапная слабость;
• онемение языка;
• заторможенность или возбуждение;
• головокружение;
• снижение артериального давления;
• тремор;
• эпизоды остановки дыхания.

Такие симптомы требуют отмены введения лекарства и оказания лечебных мер.

тремор

При ухудшении состояния пациента появляются следующие симптомы отравления Лидокаином:

• угнетённое сознание;
• невозможность контактировать;
• тремор;
• судороги;
• резко выраженный цианоз кожи и слизистых оболочек;
• нарушение ритма сердца;
• снижение артериального давления;
• патологическое изменение дыхания.

Эти признаки требуют неотложной госпитализации.