Фармакодинамика и фармакокинетика
Теразозин является α1-адреноблокатором, который способен избирательно блокировать α1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Как антигипертензивный препарат расширяет крупные сосуды сопротивления и снижает ОПСС, активирует систему РАС (ренин-ангиотензиновую-альдостероновую).
Расслабление гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, способствуют снижению дизурического явления, к примеру, при аденоме. Благодаря снижению уровня общего холестерина, триглицеридов, повышению уровня ЛПВП нормализуется липидный профиль в плазме. Длительная терапия ведет к регрессии гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика Теразозина
После приема внутрь Теразозин подвергается быстрому, практически полному всасыванию (биодоступность свыше 90%). Пресистемная биотрансформация несущественна, поэтому для достижения максимальной плазменной концентрации необходим всего 1час. В плазме 90–94% вещества связывается с белками. Метаболизм в печени происходит до образования 4 метаболитов.
Период полувыведения составляет не более 12 ч, примерно 40% выводится почками (до 10% — неизмененный Теразозин), остальные 60% — через кишечник (более 50% — это продукты биодеградации). Если у пациента патологии печени, то возможно снижение клиренса и пролонгация фармакологических эффектов.
Инструкция по применению
Дозировка
При поступлении в желудочно-кишечный тракт препарат быстро всасывается и уже через 1 час начинает свое терапевтическое действие. При лечении кота важно соблюдать дозировку Теразозина, чтобы не вызвать побочных явлений и не навредить здоровью животного.
Количество препарата в зависимости от тяжести заболевания должен рассчитать специалист в ветеринарной клинике. В большинстве случаев рекомендуется в первые дни лечения давать питомцу 1 мг лекарственного средства независимо от массы тела. Это 0,5 таблетки, содержащей 2 мг теразозина. Прием препарата лучше осуществлять 1 раз в сутки в вечернее время.
В дальнейшем, в зависимости от результатов, ветврач может порекомендовать увеличить или уменьшить дозировку.
Положительный эффект от лечения чаще всего наступает через 10-14 дней после начала терапевтического курса. Для закрепления результатов необходимо продолжать принимать Теразозин еще в течение 4-6 недель. Решение об отмене препарата должен принимать лечащий врач.
Как давать?
Давать таблетки коту можно несколькими способами. Многие ветеринары рекомендуют измельчать лекарство и подмешивать его в жидкий корм. Однако некоторые животные отказываются от такой пищи.
Поэтому необходимое количество лекарства можно разделить на несколько частей и давать коту порционно. Для этого кусочек нужно положить животному глубоко в пасть, чтобы оно его проглотило. Для стимуляции глотательного рефлекса можно поглаживать питомца по горлу. После того как все лекарство будет принято, надо обильно напоить любимца водой.
Во время лечения Теразозином у питомца в миске всегда должно быть свежая вода. Кроме того, многие ветеринары при проблемах с мочеиспусканием рекомендуют отказаться от сухих кормов, особенно на время терапии.
Побочные действия
Применение Теразозина может вызывать следующие нежелательные реакции:
- слабость и быструю утомляемость;
- сонливость, чувство беспокойства, головные боли, головокружение;
- парестезия (ощущения онемения, покалывания);
- снижение либидо;
- нарушение зрения, слуха (шум);
- гипотензия, тахикардия, аритмия;
- периферические отеки;
- бронхит, кашель;
- ксеростомия, фарингит, диспептические расстройства;
- артралгия, миалгия;
- снижение гемоглобина, а также показателей гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
- возможны аллергические реакции;
- гриппоподобный синдром.
Внимание! Возможно возникновение «феномена первой дозы», обычно сопровождающегося снижением , возможен даже ортостатический коллапс. Такая реакция организма может возникнуть после первой дозы, особенно в комбинации с диуретиками или β-адреноблокаторами.
Отзывы
Отзывы о медикаменте Теразозин в основном положительные.
Марина, Волгоград: «В нашей семье живет старый кот, всеобщий любимец. С возрастом у него начались проблемы с мочеиспусканием, и мы были вынуждены обратиться в ветеринарную лечебницу за помощью. Назначили препарат Теразозин в таблетках.
От пищи с подмешанным в нее лекарством питомец сразу отказался. Давали ему частями, клали на корень языка, и он сам их проглатывал. Улучшение наступило дней через 10, самочувствие питомца улучшилось».
Роман, Владивосток: «Несмотря на то, что нашему коту не исполнилось еще и года, у него начались проблемы с почками, и знакомый ветврач посоветовал лечить его Теразозином.
Давали ему по 1/2 растолченной таблетки с пищей каждый вечер, от еды он не отказывался и быстро пошел на поправку. Но поскольку болезнь была тяжелая, лечение пришлось продолжать почти 2 месяца без перерыва. Но сейчас наш питомец полностью здоров».
Анастасия, специалист ветеринарной клиники, Челябинск: «Теразозин — проверенный препарат с хорошими мочегонными и антигипертензивными свойствами. Им можно лечить проблемы с почками и контролировать артериальное давление не только у людей, но и животных.
Главное условие быстрого выздоровления — не превышать рекомендованную дозировку и не прерывать лечение. Кроме того, во время терапевтического курса животное должно находиться под контролем врача».
Передозировка
Симптоматика
Тахикардия, гипотензия, возможен ортостатический коллапс.
Первая помощь и лечение
Переведите больного в горизонтальное положение так, чтобы головной конец кровати был опущен. Кроме того рекомендовано в/в введение жидкости и гипертензивных препаратов.
Известно, что гемодиализ оказывается неэффективным, а специфического антидота не существует.
Препараты для лечения аденомы простаты
Препараты для лечения аденомы простаты помогают облегчить симптомы нижних мочевых путей. Согласно рекомендациям Европейской ассоциации урологов препараты для лечения аденомы простаты применяются в случае наличия у пациентов умеренно выраженных симптомов заболевания.
В настоящее время наиболее широко применяются препараты двух групп: альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Реже используются ингибиторы фосфодиэстеразы и антихолинергические препараты и прочие.
Альфа-блокаторы
Альфа-блокаторы расслабляют гладкие мышечные волокна, входящие в состав простаты и шейки мочевого пузыря, в результате чего уменьшается давление на стенки мочеиспускательного канала и происходит расширение его просвета. Это облегчает отток мочи из мочевого пузыря. Альфа-блокаторы назначаются пациентам с умеренными или тяжелыми симптомами аденомы простаты. Стоит отметить тот факт, что альфа-блокаторы облегчают симптомы нижних мочевых путей, но они не замедляют и не останавливают дальнейший рост простаты.
Большинство мужчин отмечают облегчение симптомов нижних мочевых путей, что отражается уменьшением индекса простатических симптомов по шкале I-PSS (Международная шкала оценки простатических симптомов) на 4-6 единиц.
Эффект от приема альфа-блокаторов развивается через 2-3 недели.
В организме человека выделяют несколько типов (альфа-1 и альфа-2) и подтипов (альфа-1а, альфа-1b, альфа-1d и др.) альфа-адренорецепторов, которые располагаются не только в мышечных клетках простаты, но и в других структурах организма, например, в сердце, сосудах, легких. Раньше для лечения аденомы простаты использовались альфа-блокаторы, которые действуют как на все типы рецепторов, как альфа-1-так и альфа-2-адренорецепторы. В связи с этим у мужчин нередко отмечалось развитие осложнений. Учеными было установлено, что в простате находятся альфа-1а-адренорецепторы. После разработки препаратов избирательно блокирующих альфа-1-адренорецепторы (избирательные альфа-блокаторы), удалось уменьшить количество возникающих побочных эффектов, ассоциированных с использованием неселективных лекарств (приступ стенокардии, аритмия и др.).
Короткодействующие альфа-1-адреноблокаторы
Празозин – был первым избирательно действующим альфа-1-блокатором, одобренным для лечения аденомы простаты. Недостатками празозина, как и других короткодействующих препаратов, была необходимость их многократного приема в течение дня и выраженная артериальная гипотензия.
Длительно действующие избирательные альфа-1-блокаторы
Европейской ассоциацией урологов рекомендуется использование следующих длительно действующих альфа-блокаторов: тамсулозин, алфузозин, теразозин и доксазозин. Данные препараты имеют примерно одинаковую эффективность и спектр побочных эффектов. Данные препараты для лечения аденомы простаты требуют однократного приема в течение дня.
Наиболее частые побочные эффекты, ассоциированные с приемом альфа-блокаторов: головная боль, головокружение, слабость, снижение давления, возникающее при переходе из горизонтального положения в вертикальное (как правило наблюдается только в начале лечения – эффект первой дозы), сонливость, заложенность носа и ретроградная эякуляция. Несмотря на то, что альфа-блокаторы не вызывают эректильной дисфункции и снижения либидо, эти побочные эффекты описаны в некоторых случаях приема данных препаратов. А вот такое осложнение как ретроградная эякуляция, когда сперма во время эякуляции продвигается в мочевой пузырь, а не в половой член, встречается чаще. Однако оно безвредно.
Особенность, связанная с приемом альфа-блокаторов
Если вы принимаете препараты для лечения эректильной дисфункции, например, виагру, вы должны быть осведомлены о том, что их комбинация с альфа-блокаторами может приводить к значительному снижению артериального давления, вплоть до коллапса и потери сознания. Помните, что вы можете принять таблетку виагры не ранее чем через четыре часа после приема альфа-блокатора.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы – вторая группа препаратов для лечения аденомы простаты, помогающая облегчить симптомы нижних мочевых симптомов. Два препарата из этой группы используют для лечения аденомы простаты: финастерид и дутастерид. Данные препараты блокируют фермент 5-альфа-редуктазу, превращающую тестостерон в дигидротестостерон, который играет большую роль в развитии аденомы простаты. В результате происходит замедление роста предстательной железы и уменьшение ее размера, что в свою очередь приводит к облегчению симптомов нижних мочевых путей. Финастерид блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон на 70%, а дутастерид – на 95%. Однако финастерид и дутастерид не отличаются клинической эффективностью в лечении аденомы простаты.
Наибольший эффект от лечения аденомы простаты ингибиторами 5-альфа-редуктазы испытывают мужчины, у которых предстательная железа была значительно увеличена в размере до лечения (более 30 куб.см). Мужчины, принимающие ингибиторы 5-альфа-редуктазы, отмечают уменьшение индекса простатических симптомов по шкале I-PSS на 3 балла. У пациентов с небольшим размером простаты до лечения (менее 30 куб.см) не отмечается значительного улучшения индекса простатических симптомов по шкале I-PSS.
Эффект от лечения ингибиторами 5-альфа-редуктазы развивается через 6-12 месяцев от начала приема препаратов. Как мы знаем, размер простаты не всегда коррелирует с выраженностью симптомов аденомы простаты, поэтому не всегда лечение финастеридом или дутастеридом дает ожидаемые результаты. У 30-50% пациентов развивается клинический эффект от лечения ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
Наиболее распространенные побочные эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы: снижение либидо (6,4%), импотенция (8,1%), нарушение эякуляции (3,7%), проблемы с эрекцией, менее чем в одном проценте случаев сыпь, увеличение в размере и уплотнение грудных желез.
Особенность, связанная с приемом ингибиторов 5-альфа-редуктазы
Прием финастерида меняет концентрацию простат-специфического антигена в крови в сторону ее снижения. У пациентов, принимающих ингибиторы 5-альфа-редуктазы, концентрация простат-специфического антигена может уменьшаться на 50%. Простат-специфический антиген – неспецифический маркер рака простаты. Повышение уровня простат-специфического антигена в крови может быть первым признаком, позволяющим на ранней стадии заподозрить опухоль и предпринять меры по дальнейшей диагностике и лечению. Недооценка уровня простат-специфического антигена в крови может привести к ложно-отрицательным результатам скринингового обследования на рак простаты.
Для получения реального результата анализа простат-специфического антигена в крови у пациента, принимающего финастеридили дутастерид, врач умножает полученную цифру на два.
Известно также, что прием финастерида снижает риск развития у мужчины неагрессивного рака простаты, но повышает риск развития высоко агрессивной опухоли предстательной железы.
Ингибиторы фосфодиэстеразы
Ранее тадалафил (ингибитор фосфодиэстеразы) использовался для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В 2011 году данный препарат был одобрен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Одно из научных исследований вывило тот факт, что ежедневный прием тадалафила приводил к значительному улучшению симптомов нижних мочевых путей у мужчин с аденомой простаты.
Использование тадалафила с нитратами (нитроглицерин), альфа-блокаторами и другими гипотензивными препаратами может вызывать резкое снижение давление. Кроме того применение тадалафила ограничено у пациентов с нарушением функции почек и печени. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются головная боли и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракт, реже – нарушения слуха и зрения, мышечные боли и др.
Антихолинергические препараты
Антихолинергичесикие препараты для лечения аденомы простаты помогают облегчить такие симптомы как недержание мочи, учащенное мочеиспускание, ургентность, которые не удалось нивелировать с помощью альфа-блокаторов. Иногда врачи назначают антихолинергические препараты в комбинации с альфа-блокаторами для лучшего контроля над симптомами аденомы простаты. Прием антихолинергических препаратов ассоциирован с риском развития острой задержки мочи. Кроме того могут наблюдаться следующие побочные эффекты: нечеткость зрения, запор, головокружение, сухость глаз, сухость во рту, головная боль, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, инфекции мочевыводящих путей.
Антихолинергические препараты для лечения аденомы простаты: толтеридон и оксибутинин.
Комбинация препаратов для лечения аденомы простаты
Нередко медикаментозное лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы требует назначения комбинации препаратов. Мужчины, принимающие комбинацию дутастерида с тамсулозином, испытывают более значительное облегчение симптомов аденомы простаты, чем пациенты, принимающие данные препараты по отдельности.
В настоящее время разработаны лекарственные формы, включающие в себя как альфа-блокатор, так и ингибитор 5-альфа-редуктазы. Такая лекарственная форма удобна, требует однократного приема.
Как правило, лечение комбинированными препаратами хорошо переносится пациентами. Профиль побочных эффектов включает в себя комбинацию нежелательных реакций, характерных для препаратов по отдельности. Наиболее частыми нежелательными явлениями при комбинированной терапии являются эректильная дисфункция (7,4%), ретроградная эякуляция (4,2%), снижение либидо (3,4%).
Как правило, требуется длительный прием препаратов, а при их отмене симптомы могут возвращаться.
Многие мужчины отказываются от приема препаратов для лечения аденомы простаты, так как ужасно боятся развития побочных эффектов, в первую очередь тех, которые касаются половой функции.
История пациента: «Врач посоветовал мне начать лечение аденомы простаты одним или более препаратом. Я могу мочиться, но струя мочи слабая, а иногда у меня возникают болезненные ощущения, когда я хочу помочиться большим объемом. В интернете я прочитал о двух основных классах препаратов для лечения аденомы простаты: альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Некоторые мужчины описывают значительное облегчение симптомов от приема одного из препаратов, однако большинство рассказывают о негативных эффектах лекарств.
Как я понял, обе группы препаратов в той или иной степени влияют на половую функцию…. Мне страшно даже от мысли об этом».
Истории мужчин, принимающих препараты для лечения аденомы простаты
«Я принимаю те препараты которые мне прописал доктор и до сих пор у меня не было никаких побочных эффектов, описываемых в инструкции… Я принимаю его уже около трех лет. Было время, когда мне казалось, что препарат не работает, тогда мне пришлось удвоить дозу и все вернулось на свои места…».
«Я давно принимаю лекарства которые порекомендовал мне мой врач и он мне помогают, однако я могу испытывать лишь «сухой» оргазм, что мне очень не нравится…»
«Я принимал тамсулозин и он обеспечивал мне хорошее мочеиспускание. Побочными эффектами были уменьшение объема эякулята и ужасные головокружения при резком подъеме…. Когда я перестал его принимать, мочеиспускания участились до 13-15 раз в сутки, объем спермы значительно увеличился. Сейчас мне 45 лет и мой уролог назначил мне альфа-блокатор. Периодически у меня бывают головокружения при резких подъемах, вечно заложен нос, и ах да, «сухой» оргазм. В первый раз, когда это случилось, я продолжал, думая, что это был просто спазм и оргазм на пути. Я был неправ. Но самым страшным из всего был приапизм! (Приапизм – длительная, стойкая, иногда болезненная эрекция, возникающая без предшествующего возбуждения). Сначала я был уверен, что хирургическое лечение не для меня, но я сейчас я уже думаю о таком варианте».
«Здравствуйте, я давно уже принимаю препараты для лечения аденомы простаты… Из побочных эффектов меня периодически беспокоили головокружения и заложенность носа. Мои симптомы аденомы простаты значительно уменьшились, и я этому рад, так как смог избежать операции!»
Как вы видите, не у каждого мужчины развиваются побочные эффекты, а у разных пациентов могут появиться различные нежелательные реакции. Ни один врач не сможет со сто процентной гарантией сказать, разовьется ли у вас тот или иной побочный эффект.
Записавшись на консультацию к врачу, вы сможете обсудить наиболее подходящую для вас терапию. На консультации вы обязательно должны сообщить врачу без утайки всю информацию о состоянии здоровья, сопутствующих заболеваниях, принимаемых вами препаратах. Это поможет доктору подобрать наиболее подходящую для вас схему лечения.
Назад к статьям
Аналоги Теразозина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дальфаз
Сонирид Дуо
Сетегис
Сонизин
Омник Окас
Омник
Профлосин
Урорек
Тамсулозин
Аденорм
Омикс
Фокусин
Аналоги препарата, совпадающие по активному соединению:
- Корнам (дозировка 5 мг, упаковка № 30, цена от 800 руб.);
- Сетегис (дозировка 5 мг, упаковка № 30, цена от 1100 руб.);
- Теразозин-Тева;
- Хайтрин.
Также известным α-адренолитическим, антидизурическим препаратом является — Тамсулозин (Теразозин имеет больше побочных эффектов). Однако, применение Тамсулозина эффективно лишь при аденоме простаты. Препарат чешского производства, средняя цена за упаковку № 30 – 560 руб.
Характеристика препарата
Часто проблемы с опорожнением мочевого пузыря возникают у старых кошек. В группе риска находятся также животные, которые ежедневно питаются только сухими кормами эконом-класса. Такие коты и кошки часто страдают от болезней почек, печени и желудка. Некоторые хозяева приобретают дешевые корма даже не подозревая, что их питомцы могут заболеть.
© shutterstock
Чтобы помочь владельцу исправить проблему, ветеринарные врачи рекомендуют давать коту Корнам. Международное наименование лекарства – Теразозин, а в аптеках он продается под названием Корнам. Выпускается в таблетированной форме. Таблетки бывают двух видов, в зависимости от объема действующего вещества.
Типы дозировки:
- таблетки по 2 мг желтого оттенка, плоской округлой формы с фаской, на одной из сторон есть риска, позволяющая делить драже на две равные части;
- таблетки по 5 мг имеют оранжево-желтую окраску, а форму такую же.
Главный активный компонент — гидрохлорид дигидрата теразозина.
