Приступы стенокардии, ишемическая болезнь сердца и другие патологии связаны с недостаточным снабжением тканей кислородом. Для профилактики и лечения этих заболеваний используют таблетки «Триметазидин». Они укрепляют клетки сердечной мышцы (миокарда) и нейроны, улучшают состояние головного мозга и органа зрения.
Описание препарата «Триметазидин»
«Триметазадин» – препарат с одноименным действующим веществом в виде гидрохлорида триметазидина. Действует как кардиопротекторное и антиангинальное средство. Форма выпуска – круглые таблетки с оболочкой розового цвета. В одной таблетке может содержаться 20 или 35 мг активного компонента. В каждой упаковке 30 или 60 шт.
Применение таблеток уменьшает гипоксию тканей, увеличивает насыщению их кислородом. Это способствует защите сосудов и сердечной мышцы – миокарда. Другой позитивный эффект связан с улучшением состояния мозга, органов зрения и вестибулярного аппарата.
Действующее вещество стимулирует обмен веществ в тканях миокарда и сенсорных органов, что особенно важно при наличии ишемии. Триметазидин прямо воздействует на нейроны – клетки головного мозга, а также на кардиомиоциты. В результате потребление кислорода улучшается, активизируются химические реакции декарбоксилирования. Это приводит к повышению энергоэффективности тканей, благодаря чему удается защитить клетки от повреждений.
Препарат применяют и при наличии патологии органа зрения. Триметазидин способствует улучшению работы сетчатки. Также средство уменьшает количество приступов на фоне стенокардии. Благодаря приему лекарству удается уменьшить перепады кровяного давления в сравнительно короткие сроки – через 10-15 дней. Поэтому способность к перенесению физических и стрессовых нагрузок увеличивается.
Еще один положительный результат – оптимизация концентрации калия в клетках миокарда, предотвращение скапливания катионов натрия и кальция. Это способствует улучшению сердечного ритма, поскольку мышца начинает лучше сокращаться.
Препарат продается только при предъявлении рецепта, его прием возможен после предварительного одобрения врача. Таблетки хранят в обычных комнатных условиях – температура не более 25 градусов, умеренная влажность воздуха, защищенное от света места. Доступ детей исключается. Общий срок годности составляет 3 года со дня производства.
Триметазидин МВ-Тева таблетки пролонгированного действия п/п/о 35 мг 60 шт
Фармакологическая группа:
антигипоксантное средство
Фармакодинамика:
Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клеток за счет обеспечения нормального функционирования ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока. Он ингибирует бета-окисление жирных кислот, селективно блокируя фермент 3-кетоацилКоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы. Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот.
Переключение энергетического метаболизма клеток с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических эффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано, что препарат: — поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей в условиях ишемии; — уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного потока ионов, возникающих при ишемии; — снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузируемых тканях сердца; — уменьшает размер повреждений миокарда; — не оказывает неблагоприятного воздействия на параметры гемодинамики.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.
У пациентов со стенокардией триметазидин: — увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; — ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений; — снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; — улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем за 5 часов.
Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровнях, превышающих или равных 75% от максимальной.
Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов.
Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.
При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет — 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.
Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови в результате возрастного снижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.
Пациенты с нарушением функции почек Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примерно в 2,4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и примерно в 4 раза — у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.
Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.
Показания к применению таблеток «Триметазидин»
Препарат показан к применению при наличии таких показаний:
- звон в ушах;
- головокружения на фоне болезни Меньера;
- головокружения в случае болезней сосудов;
- нарушения сосудов хориоретинального типа;
- ишемическая патология сердца;
- стенокардические приступы (используется как профилактическое средство).
Также «Триметазидин» используют в спорте, бодибилдинге. Препарат укрепляет сердце, что особенно важно при регулярных интенсивных нагрузках.
ТРИМЕТАЗИДИН
Фармакодинамика
Триметазиднн оказывает антигипоксантное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазиднн оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект триметазидина обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазиднн ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза сосисленисм глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот па окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение
внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.
В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное ссдержание ионов калия.
Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза. Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в ионотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других агтиангинальных препаратов.
Противопоказания и побочные действия
Лекарство не допускается принимать при наличии таких противопоказаний:
- повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному компоненту;
- период беременности;
- период грудного кормления.
Побочные эффекты наблюдаются редко. В основном они связаны с аллергическими реакциями, в том числе зудом и кожной сыпью. Намного реже могут наблюдаться тошнота, рвота, гастралгия. В таких случаях использование таблеток нужно приостановить и проконсультироваться с врачом. Возможен перерыв или смена терапии.
Важно!
Использование препарата никак не сказывается на реакции и концентрации, не снижает работоспособность. Поэтому принимать таблетки можно даже водителям, операторам станков и других механизмов.
Триметазидин МВ (Trimetazidine MR)
Всасывание:
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение:
Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16% in vitro.
Выведение:
Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
