Фармакологические свойства препарата Амикацин
Аминогликозидный антибиотик, обладающий широким спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Получают полусинтетическим путем из канамицина А. После в/м введения быстро всасывается и распределяется в организме. Выводится в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной фильтрации. Около 20% антибиотика связывается с белками плазмы крови. К амикацину чувствителен ряд грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas spp., E. сoli, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii, Providencia spp., а также грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae). Антибиотик не влияет на большинство анаэробов. Многие штаммы грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к гентамицину, могут быть чувствительными к амикацину. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам, чувствительны к амикацину.
Лекарственное взаимодействие «Амикацина»
- Взаимно усиливает действие таких антибиотиков, как бензилпенициллин, цефалоспорины («Цефуроксим», «Цефтриаксон», «Цефазолин»).
- При одновременном использовании с бета-лактамными антибиотиками терапевтическая эффективность «Амикацина» может снижаться. Особенно актуально это для людей, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.
- Увеличивается токсическое действие препарата на слуховую и почечные системы при совместном применении с налидиксовой кислотой («Неграм», «Невиграмон»), полимиксином В («Сабвиксин»), цисплатином и ванкомицином.
- Это же актуально и при употреблении диуретиков ( «Фуросемида» и подобных), сульфаниламиды в ( «Бисептол»), нестероидных противовоспалительных препаратов («Ибупрофен», «Парацетамол») вместе с «Амикацином».
- Данный антибиотик обладает способностью усиливать миорелаксирующий эффект у курареподобных лекарств («Тубарин», «Дитилин»).
- Повышается риск остановки дыхания у того пациента, которому одновременно назначается «Амикацин» и полимиксины в форме инъекций. Это же актуально в случае приема опиоидных анальгетиков.
- При одновременном парентеральном введении амикацина сульфата и индометацина повышается риск возникновения побочных эффектов первого.
- Возможно снижение терапевтической активности у антимиастенических лекарственных средств, если они будут назначены одновременно с данным антибиотиком.
- Также «Амикацин» несовместим с витамиными группы В и аскорбиновой кислотой.
Поэтому врачам при выписывании рецепта «Амикацина» в ампулах на латинском следует уставать его фармакологическую совместимость.
Применение препарата Амикацин
В/м или в/в. Взрослым и детям назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в сутки, распределив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределяют на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3–7 дней при в/в и 7–10 дней — при в/м введении. Новорожденным, в том числе недоношенным, назначают в начальной дозе 10 мг/кг, а затем — каждые 12 ч по 7,5 мг/кг. При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина составляет 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч. Введение амикацина путем в/в инфузии взрослым и детям следует проводить с использованием объема жидкости, достаточного для капельного вливания, в течение 30–90 мин (со скоростью 60 капель в 1 мин), а новорожденным — 1–2 ч. Концентрация р — ра амикацина при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл. В/в инъекцию амикацина следует проводить очень медленно (в течение 2–7 мин).
Состав
Препарат представляет собой белый порошок сульфата амикацина (по латыни — amikacini sulfatis).
Для получения готовой лекарственной формы необходимо разводить вещество водой для инъекций.
Процедура введения препарата довольно болезненная, поэтому в качестве дополнительного растворителя, к воде добавляется еще 0,5% раствор новокаина или 2% раствор лидокаина. Данные средства выступают в роли обезболивающих компонентов и облегчают состояние пациента во время инъекций.
Побочные эффекты препарата Амикацин
Возможны альбуминурия, гематурия, цилиндрурия, гиперазотемия и олигурия; проявления ототоксичности (частично обратимая или необратимая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения), повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка, реже — отек Квинке), изменения состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость, очень редко — нарушение нейромышечной передачи.
Передозировка
Препарат оказывает системное действие, оказывая свое влияние на все органы человека. Поэтому чрезвычайно важно соблюдать правила применения и режим дозирования. Это поможет избежать возникновения передозировки, которая может привести к серьезным последствиям. Например:
- блокада нервов и мышц, полная остановка дыхания;
- угнетенное состояние центральной нервной системы в виде сонливости, вялости, ступора, впадения в коматозное состояние.
При появлении каких-либо из перечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за врачебной помощью в медицинскую организацию, где будет проведено лечение передозировки с помощью внутривенного введения кальция хлорида, подкожного — «НеосАмикацина» находилась в таком месте, которое находится вне зоны доступа для детей.
Срок годности препарата составляет 2 года со дня производства. По истечении этого врмени употребление препарата категорически запрещено.
Вскрытый флакон хранить ни в коем случае нельзя. Один флакон — одно применение. И никак иначе. Только при таких условиях не нарушается стерильность препарата.
Особые указания по применению препарата Амикацин
Основным токсическим эффектом амикацина при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацином необходимо принимать достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корригировать схему дозирования. При появлении признаков нефротоксичности введение жидкости следует увеличить, а дозу амикацина — снизить. В случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить.
Противопоказания к применению
«Амикацин» — лекарственный препарат, оказывающий системное действие на организм человека. Поэтому существует ряд состояний, при которых употребление данного препарата строго запрещено. Сюда относятся:
- Наличие аллергии на амикацина сульфат или любой другой антибиотик группы аминогликозидов.
- Так как препарат обладает ототоксическим действием, он запрещен к применению у пациентов с заболеваниями слухового аппарата (воспаление слухового нерва, например).
- Кроме того, «Амикацин» негативно влияет на выделительную функцию почек, поэтому запрещен к применению у пациентов с недостаточностью этого органа, а также с уремией, азотемией.
Взаимодействия препарата Амикацин
Одновременное введение амикацина с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц. Не следует одновременно применять другие ототоксические и/или нефротоксические средства, в частности антибиотики, такие как стрептомицин, полимиксин В, неомицин, гентамицин. Одновременное использование амикацина и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят в/в), может привести к развитию необратимой глухоты. Амикацин нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном объеме.
Применение у беременных и кормящих женщин
«Амикацин» (на латинском — amikacinum) строго противопоказан беременным, находящимся на любом сроке вынашивания. Ни при каких обстоятельствах нельзя использовать препарат, находясь в таком положении. В противном случае это может крайне негативно сказаться на формировании и развитии плода.
«Амикацин» (по латыни — amikacinum) относится к категории D среди препаратов, оказывающих действие на плод. Это означает, что его побочные эффекты доказаны и могут нанести существенный урон здоровью будущего ребенка (нарушения или отсутствие слуха, патологии внутренних органов и так далее).
Если существует острая необходимость применения лекарства, то кормящей женщине придется решить вопрос о прекращении лактации.
Амикацин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,1000мг N50
Владелец регистрационного удостоверения
СИНТЕЗ (Россия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Амикацин (Amikacin)
Описание
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 1 г
1 г — Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные. 1 г — Флаконы вместимостью 10 мл (5) — пачки картонные. 1 г — Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные. 1 г — Флаконы вместимостью 10 мл (50) — коробки картонные.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции.
Противопоказания к применению
- неврит слухового нерва;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью
следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении
аэробных грамотрицательных микроорганизмов
: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых
грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении
Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Лекарственное взаимодействие
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет
— по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При
бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных)
— по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых
— 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей
начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для
новорожденных и детей в возрасте до 6 лет
начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах
может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек
необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для
пациентов с почечной недостаточностью
составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Передозировка
Симптомы:
токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение:
для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения:
анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств:
ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы:
нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции:
болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.
Срок годности
Срок годности — 2 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — С осторожностью.
Препарат противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Ограничения для пожилых пациентов — С осторожностью.
С осторожностью
следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Ограничения для детей — С осторожностью.
Для недоношенных новорожденных детей
начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для
новорожденных и детей в возрасте до 6 лет
начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий (Россия)
СИНТЕЗ ОАО
640008 Курган, Конституции пр-т 7 Тел.; Факс
«Амикацин». Рецепт на латинском
Назначая данный препарат, врач обязан выписать рецепт на строго определенной форме бланка, указывая все необходимые реквизиты. После чего документ отдается пациенту на руки и он отправляется в аптеку за приобретением лекарства.
Выписывается рецепт «Амикацина» на латинском языке. Используется форма бланка № 107-1/у.
Как выглядит рецепт «Амикацина» на латинском, можно посмотреть на фото ниже.
Однако одного лишь наличия рецепта недостаточно. Необходимо, чтобы рецепт «Амикацина» на латыни был правильно оформлен и имел все необходимые реквизиты.
К ним относятся:
- штамп лечебно-профилактического учреждения;
- дата выписки рецепта;
- полное имя пациента, его возрастная категория, количество лет;
- полное имя врача, его подпись и печать.
В графе Rp (сокращение от Recipe — «приготовь») врач указывает название препарата, его концентрацию, объем и количество ампул.
Например:
Rp: Solutionis Amikacini (раствор «Амикацина» на латинском языке) 0,5 — 4 ml.
D.t.d. (Da tales doses — «выдай таких доз») n 10 in ampullis.
Примерно так выглядит рецепт «Амикацина» на латинском. Для детей дозировка может отличаться. В стандартных случаях она составляет 0,25 грамм на сутки.
Графа S (сокращение от signa — «обозначь») рецепта ампул «Амикацина» в ампулах на латинском заполняется врачом. Он должен подробно указывать, как применяется лекарство, в какой дозировке и с какой частотой следует осуществлять прием.
Пример сигнатуры рецепта «Амикацина» на латинском языке:
S.: Вводить в ягодичную мышцу 1 раз в сутки на протяжении 10 дней.
Рецепт амикацина сульфата на латинском языке следует предоставить в аптеку. Там провизор или фармацевт подберет нужное лекарство, сделает соответствующие отметки об отпуске и вернет рецептурный бланк на руки. В аптечной организации на хранение рецепт «Амикацина» на латинском не остается.
