ТОП 10 дешевых и эффективных аналогов препарата Ноопепт

Фармакодинамика

Ноопепт® обладает ноотропными и нейропротективными свойствами. Улучшает способность к обучению и память, действуя на все фазы процессинга: начальную обработку информации, консолидацию, извлечение. Препятствует развитию амнезии, вызванной электрошоком, блокадой центральных холинергических структур, глутаматергических рецепторных систем, лишением пародоксальной фазы сна.

Нейропротективное (защитное) действие препарата Ноопепт® проявляется в повышении устойчивости мозговой ткани к повреждающим воздействиям (травма, гипоксия, электросудорожное, токсическое) и ослаблении степени повреждения нейронов мозга. Препарат уменьшает объем очага на тромботической модели инсульта и предупреждает гибель нейронов в культуре ткани коры головного мозга и мозжечка, подвергнутых действию нейротоксических концентраций глутамата, свободно-радикального кислорода.

Ноопепт® оказывает антиоксидантное действие, блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы нейронов, ослабляя нейротоксическое действие избыточного кальция, улучшает реологические свойства крови, обладая антиагрегационным, фибринолитическим, антикоагулянтным свойствами.

Ноотропный эффект препарата связан с образованием циклопролилглицина, аналогичного по структуре эндогенному циклическому дипептиду, обладающему антиамнестической активностью, а также с наличием холинопозитивного действия.

Ноопепт® увеличивает амплитуду транскаллозального ответа, облегчая ассоциативные связи между полушариями головного мозга на уровне кортикальных структур. Способствует восстановлению памяти и других когнитивных функций, нарушенных в результате повреждающих воздействий, — травма мозга, локальная и глобальная ишемия, пренатальные повреждения (алкоголь, гипоксия).

Терапевтическое действие препарата у больных с органическими расстройствами ЦНС проявляется, начиная с 5–7 дней лечения. Вначале реализуются имеющиеся в спектре активности препарата Ноопепт® анксиолитический и легкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна. После 14–20 дней терапии выявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.

Ноопепт® обладает вегетонормализующим действием, способствует уменьшению головных болей, ортостатических нарушений, тахикардии.

При отмене препарата не наблюдается синдром отмены. Не оказывает повреждающее действие на внутренние органы; не приводит к изменению клеточного состава крови и биохимических показателей крови и мочи; не обладает иммунотоксическим, тератогенным действием, не проявляет мутагенные свойства.

Термин «умеренные когнитивные нарушения» (УКН) (англ. — mild cognitive impairment, MCI) используется при описании моно- или полифункциональных когнитивных расстройств, которые выходят за рамки возрастной нормы, но не ограничивают самостоятельность и независимость, т.е. не вызывают дезадаптации в повседневной жизни. Распространенность УКН среди пожилых, по данным популяционных исследований, достигает 12-17% [2, 8, 9]. Среди неврологических пациентов синдром УКН встречается в 44% случаев [5, 6, 11]. УКН часто приобретают прогрессирующий характер, со временем трансформируясь в сосудистую или смешанную (нейродегенеративную) деменцию.

В структуре сосудистых когнитивных расстройств предложено было рассматривать собственно сосудистую деменцию, нарушение когнитивных функций вследствие сочетания сосудистой и нейродегенеративной патологии головного мозга (смешанная деменция) и сосудистые когнитивные расстройства, не достигающие степени деменции [12, 14].

Инсульт является одной из причин когнитивных нарушений. Морфологическими изменениями в головном мозге, приводящими к развитию когнитивных расстройств у перенесших инсульт пациентов, могут быть [8]: единичный инсульт в стратегически важной для когнитивных функций области головного мозга (лобная кора, теменно-затылочный стык, таламус, мозолистые тела, некоторые отделы мозжечка и др.); повторные инсульты; множественные «немые» лакунарные инсульты; значительное поражение белого вещества (лейкоареоз).

Когнитивные нарушения также возникают вследствие церебральной гипоперфузии как осложнения во время операций на сосудах головы и шеи, при операциях с применением искусственного кровообращения. Часто они носят умеренный характер и могут быть не замечены ни хирургами, ни самими пациентами. Часть УКН развивается не сразу после цереброваскулярного события, а отсроченно, спустя несколько недель или месяцев. Это связано с прогрессирующей нейродегенерацией после пускового фактора в виде инсульта.

Результаты рандомизированных контролируемых испытаний эффективности различных лекарственных средств при УКН ограничены и вариабельны. В связи с этим отсутствуют четкие терапевтические рекомендации и предлагаются лишь общие стратегии предупреждения развития УКН, направленные на устранение факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы и нейропротекцию. Реализация этих стратегий предполагает использование как фармакологических, так и немедикаментозных методов лечения.

В лечении УКН используют ноотропы и нейропротекторы. Ноопепт — один из современных препаратов с заявленными ноотропными и нейропротективными свойствами. Он является этиловым эфиром N-фенил-ацетил-L-пролил-глицина, и его активный метаболит — циклопролилглицин — идентичен эндогенному циклическому дипептиду с ноотропной и нейропротективной активностью [1, 3]. В ранее проведенных исследованиях показано, что ноопепт облегчает не только процессы первоначальной обработки информации, ее фиксации и консолидации, но и ее извлечение. Это отличает его от других ноотропов, которые преимущественно влияют на начальные фазы обработки информации [1, 3]. Препарат изучен у взрослых с нарушениями памяти, внимания, другими когнитивными расстройствами, возникшими после черепно-мозговой травмы и при хронической цереброваскулярной недостаточности. В терапевтических дозах ноопепт отличается хорошей переносимостью, не вызывает тревоги и инсомнии [3]. Эффективность ноопепта показана при лечении УКН у пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией I и II стадии, не только в виде уменьшения когнитивных нарушений по данным нейропсихологических тестов, но и улучшения по результатам исследования когнитивных вызванных потенциалов — Р300 [3].

Учитывая патогенетические различия острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, целью настоящего исследования было оценить эффективность и переносимость ноопепта при лечении УКР у пациентов, перенесших ишемический инсульт.

Материал и методы

В открытом проспективном исследовании участвовали 60 пациентов, 30 мужчин и 30 женщин, в возрасте от 50 до 80 лет. В течение последнего года до включения в исследование они перенесли ишемический инсульт, верифицированный с помощью нейровизуализации (КТ или МРТ головного мозга).

Синдромальная диагностика УКР проводилась в соответствии с критериями, разработанными R. Petersen, J. Touchon [цит. по 7, 10, 13].

У пациентов собирался анамнез, проводились физикальное и неврологическое обследования. Для оценки когнитивных функций до и после лечения проводили нейропсихологическое тестирование с использованием краткой шкалы оценки психического статуса (MMSE); теста рисования часов; теста литеральных и категориальных ассоциаций [4]. При включении пациента в исследование выставлялась оценка по Госпитальной шкале тревоги и депрессии [15]. Общая оценка клинической эффективности осуществлялась в начале и в конце лечения по шкале общего клинического впечатления об изменении (Global Clinical Impression of Change, GCIC [9]) и формализованной шкале оценки субъективных неврологических симптомов.

Основную группу составили 30 пациентов, 16 мужчин и 14 женщин (средний возраст — 62,03±1,40 года), с давностью инсульта 6,14±0,30 мес. Пациентам основной группы ноопепт назначался в дозе 10 мг 2 раза в день после еды в течение 2 мес. В группу сравнения вошли 30 больных, 14 мужчин и 16 женщин (средний возраст — 62,83±1,54 года), с давностью инсульта 6,83±0,38 мес, со сходными клинико-демографическими параметрами, которые не получали лечения ноопептом. Пациенты обеих групп по показаниям продолжали лечение антигипертензивными, антиагрегантными, гипохолестеринемическими средствами.

Из исследования исключались пациенты: младше 50 или старше 80 лет; не способные по каким-либо причинам к приему препарата внутрь; с сопутствующими тяжелыми или декомпенсированными соматическими заболеваниями; наличием когнитивных расстройств уровня деменции или других психических нарушений; наличием грубого двигательного, речевого или сенсорного дефектов, затрудняющих проведение исследований, предусмотренных протоколом испытаний; одновременно применяющие другие вазоактивные, нейрометаболические или психотропные препараты; с индивидуальной непереносимостью ноопепта.

Безопасность и переносимость лечения оценивались в соответствии с частотой и тяжестью нежелательных явлений, которые фиксировались во время приема препарата, а также по динамике витальных функций (артериальное давление, частота сердечных сокращений).

Статистическая обработка полученных данных проводилась с использованием параметрического t-критерия Стьюдента и непараметрического критерия Манна-Уитни.

Результаты и обсуждение

Основными причинами развития ишемического инсульта у обследованных больных оказались гипертоническая болезнь — у 58 (96,6%), атеросклероз брахиоцефальных артерий — у 29 (48,3%), атеросклероз внутричерепных артерий — у 9 (15%), кардиогенная эмболия — у 17 (28,3%), диабетическая ангиопатия — у 2 (3,33%). Транзиторные ишемические атаки в анамнезе имели 8 (13,3%) больных. По локализации очага ишемии в основной группе левополушарный инсульт выявлен у 14 (46,6%) пациентов, правополушарный — у 12 (40%), инсульт в вертебрально-базилярном бассейне (ВББ) — у 4 (13,3%). В группе сравнения левополушарный инсульт выявлен у 12 (40%) пациентов, правополушарный — у 13 (43,3%); инсульт в ВББ — у 5 (16,6%). К моменту начала исследования значение шкалы способности к самообслуживанию Рэнкина в основной группе было 0,93±0,13 балла, в контрольной — 0,83±0,13 балла, т.е. идентичны.

Все 60 пациентов основной и контрольной групп закончили проводимое исследование. Через 2 мес наблюдений при анализе показателей MMSE выявлено достоверное улучшение показателей когнитивных функций у больных обеих групп, при этом в группе, леченной ноопептом, эти показатели улучшились достоверно более существенно (табл. 1).

При анализе результатов выполнения теста рисования часов достоверных различий между группами обнаружено не было, хотя у пациентов основной группы наблюдалась тенденция к улучшению выполнения данного теста, что может указывать на некоторое положительное влияние ноопепта на концентрацию внимания.

Оценка показателей литеральных и категориальных ассоциаций выявила достоверное улучшение выполнения теста на категориальные ассоциации пациентами, получавшими ноопепт (табл. 2).

Общая оценка эффективности терапии, согласно шкале GCIC, в группе пациентов, получавших ноопепт, соответствовала умеренному улучшению, в контрольной группе динамики по этой шкале выявлено не было.

Через 2 мес наблюдений значения по шкале Рэнкина (уровень самообслуживания) в основной и контрольной группе не изменились.

За время проведения исследования значимых нежелательных реакций при приеме ноопепта не выявлено. Ни один пациент не отказался от приема препарата.

Таким образом, результаты проведенного открытого исследования свидетельствуют, что ноопепт в суточной дозе 20 мг, применяемый в течение 2 мес, улучшает когнитивные функции у пациентов, перенесших ишемический инсульт, и имеет высокий уровень безопасности. Полученные на сегодняшний день результаты отечественных исследований эффективности и безопасности ноопепта позволяют применять его в комплексном лечении сосудистых УКР.

Фармакокинетика

Этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина, абсорбируясь в ЖКТ, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через ГЭБ, определяется в мозге в бóльших концентрациях, чем в крови. Tmax в среднем составляет 15 мин. T1/2 из плазмы крови — 0,38 ч. Частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина. Обладает высокой относительной биодоступностью (99,7%), не кумулирует в организме, не вызывает лекарственную зависимость.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает выраженным ноотропным и нейропротективным действием. Предназначен для борьбы с нарушениями когнитивных расстройств. Способствует нормализации памяти, мышления, улучшает образовательный процесс. Также предотвращает амнезию на фоне блокады нервных рецепторов, электрошока и отсутствия парадоксальной фазы сна.

За счет явного нейропротективного свойства наблюдается устойчивость клеток и тканей мозга к различным повреждениям — травмам, гипоксии, судорожным и токсическим влияниям.

Кроме того, Ноопепт оказывает некоторый антиоксидантный эффект. Благодаря этому помогает подавлять нейротоксическое действие при повышении уровня кальция, нормализует агрегацию и антикоагуляцию крови.

Препарат участвует в восстановлении когнитивных функций, возникших вследствие травм, ишемии, недостатка кислорода и алкогольного отравления.

Лечебный эффект от приема лекарства отмечается спустя неделю от начала курса. Пациенты отмечают подавление тревоги, раздражительности, восстановление памяти, мыслительной способности и здорового сна.

Поскольку Ноопепт оказывает вегетонормализующее влияние, во время применения препарата регистрируется снижение головных болей, волнения, тахикардии.

Не вызывает комплекс симптомов отмены, тератогенное, иммунотоксическое и мутагенное свойства отсутствуют.

Сферы применения Ноопепта

Основными показаниям к назначению ноотропа являются:

1. Дисфункция мышления, внимания и памяти.
2. Эмоциональные расстройства.
3. Астенические патологии.
4. Нарушение мозгового кровообращения, в том числе сосудистые расстройства.
5. Осложнения после черепно-мозговых повреждений.
6. Различные патологии, сопровождающиеся снижением активности головного мозга.
7. Посткоммоционный синдром.

Аналоги Ноопепта

Аналогами ноотропного средства по фармакологической активности и структурному сходству выступают:

1. Глицин — метаболический препарат с выраженным ноотропным действием. Помогает улучшать интеллектуальные свойства, положительно сказывается на мыслительной работе. Имеет низкую стоимость, цена упаковки таблеток в среднем составляет 20 рублей.
2. Пантогам — отпускается в виде сиропа, обладает противосудорожным эффектом и восстанавливает деятельность головного мозга. Нормализует мышление, память и внимание.
3. Семакс — близкий аналог Ноопепта с явным ноотропным свойством. Представляет собой назальные 1% капли. Показан для повышения когнитивных процессов, защищает клетки нейронов от гипоксии и различных повреждений.
4. Пирацетам — дешевое средство в форме таблеток. Предназначено для нормализации метаболизма и кровообращения в головном мозге. Оказывает ноотропное и защитное свойство. Не вызывает седативный эффект.
5. Ноотропил — действенное лекарство в виде раствора и таблеток для приема внутрь. Относится к группе ноотропов, является производным гамма-аминобутировой кислоты. Назначается для взрослых и детей в качестве симптоматической терапии.

Инструкция к применению Ноопепта

Лекарственное средство предназначено для внутреннего приема. Таблетки показано пить после пищи согласно традиционной схеме: 2 раза в сутки по 10 мг.

В случае положительного самочувствия, терапевтическую дозу препарата по необходимости можно увеличить. Максимально назначают 30 мг трижды в день.

Запрещено принимать таблетки после 6 часов вечера. Общий курс лечения составляет 3 месяца. По клиническим показаниям прием средства разрешается продлить после месячного перерыва.