Цитрамон: побочные действия, инструкция

«Цитрамон»: состав и другие характеристики

«Цитрамон» – обезболивающее средство, предотвращающее воспалительные процессы, а также оказывающее жаропонижающее воздействие. Единственной формой выпуска являются таблетки. Они фасуются в картонные упаковки, в каждой из которых содержится по 10 или по 6 штук.

Действующим веществом является ацетилсалициловая кислота (240 мг в одной таблетке). В качестве вспомогательных компонентов используются:

кислота лимонная (20 мг);
фенацетин (180 мг);
кофеин (20 мг).

Состав и дозировка компонентов могут значительно различаться, что определяется производителями. Также могут отличаться особенности таблетки. Например, «Цитрамон Ультра», в отличие от классического «Цитрамона» – препарат с таблетками, покрытыми пленкой. Это облегчает пероральный прием.

Воздействие на организм комплексное:

Ацетилсалициловая кислота уменьшает температуру, противостоит воспалительным процессам.
Кофеин стимулирует процессы возбуждения в центральной нервной системе, активизирует работу головного мозга.
В комбинации ацетилсалициловой кислоты и парацетамола препарат оказывает выраженный обезболивающий эффект.

Средство отпускается свободно, наличие рецепта не требуется. Хранится при обычной комнатной температуре до 25 градусов. Срок годности составляет 2 года с даты производства.

Для справки

Один из распространенных видов препарата – «Цитрамон П». Наряду с основными компонентами он содержит в своем составе парацетамол, что усиливает обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Цитрамон Ультра, 20 шт., таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90 %. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. ТСmах — 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.

Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы — может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmах — 0,5-2 ч; Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 -1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4- 0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %.

Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты.

Т1/2 у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) – до 130 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2 % кофеина у взрослых и до 85 % у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

От чего помогают таблетки «Цитрамон»

Основное назначение препарата – снятие умеренного и слабого болевого синдрома при наличии сопутствующих заболеваний:

ОРВИ;
грипп;
общее недомогание;
лихорадочный синдром;
невралгия;
артралгия;
алгодисменорея;
мигрень;
миалгия;

Препарат используется для лечения головных, мышечных, зубных, суставных болей. «Цитрамон» эффективен при снятии любых болей, которые связаны с воспалительными процессами. Он содержит в своем составе несколько действующих компонентов, которые взаимно усиливают действия друг друга.

Противопоказания к применению

Ограничения, связанные с применением средства, содержат довольно большой перечень нарушений и заболеваний:

полипоз носа;
бронхиальная астма;
повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам;
кровотечения органов ЖКТ;
диатез геморрагического типа;
эрозия, язва органов ЖКТ (в стадии обострения);
гипертензия портальная»
тяжелое течение ишемической болезни сердца;
гемофилия;
почечная недостаточность;
повышенная нервная возбудимость;
недостаточность почек;
проблемы со сном;
кровотечения на фоне операций;
выраженная гипертензия;
глаукома;
одновременный прием препаратов группы антикоагулянтов;
аневризма аорты;
период беременности (особенно во время 1 и 3 триместров);
период кормления (любой этап);
дети до 15 лет включительно.

Есть и относительные противопоказания, при которых прием «Цитрамона» допускается с осторожностью. Это нарушения функций печени, а также подагра.

Цитрамон Ультра (Citramon Ultra)

Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости.

ТСmах — 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.

Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов.

Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается.

Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы — может возрастать до 15-30 ч.

У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmах — 0.5-2 ч; Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных сульвтирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 — 1-4 ч.

У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. ТСmах — 50-75 мин после приема внутрь, Сmах — 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту.

Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты.

Т1/2 у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — до 130 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

Побочные действия

В случае передозировки, длительного приема, хронических заболеваний, а также индивидуальной непереносимости компонентов возможны побочные эффекты:

анорексия;
тошнота;
кровотечения органов ЖКТ;
появление язв на слизистых ЖКТ;
недостаточность печени;
гиперчувствительность;
нефротический синдром;
недостаточность почек;
анемия;
жировой гепатоз в острой форме;
осложнения, связанные с сердечной недостаточностью;
нарушения сна, бессонница;
боли в голове;
звон в ушах;
головокружения;
повышенная тревожность;
нарушения ритма сердца;
повышенное давление;
психологическая зависимость (только в случае длительного приема повышенных доз).

Случаи передозировки

В незначительных количествах передозировка приводит к звону в ушах, тошноте, рвоте, головокружениям, бледности кожи. При сильной передозировке наблюдаются более серьезные расстройства:

проблемы с дыханием;
нарушения кровообращения;
повышенная тревожность;
ощущение оглушенности;
головная боль;
тошнота;
кровотечение;
потливость;
утомляемость, повышенная сонливость;
судороги;
крайне редко – кома.

В этих случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата и его аналогов с такими же действующими веществами. Если проявления сильные, понадобится обратиться за неотложной медицинской помощью.

Инструкция по применению ЦИТРАМОН-БОРИМЕД (CITRAMONUM-BORIMED)

Симптомы.

Симптомы передозировки парацетамолом. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших препарат более 150 мг/кг массы тела. В первые 24 ч:

бледность, тошнота, рвота, анорексия и головная боль, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может проявиться через 12-48 ч после приема избыточных доз препарата. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может привести к энцефалопатии, коме и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.

Симптомы передозировки кофеином. Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, оказывать влияние на ЦНС (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги).

Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой. При передозировке салицилатами возможна хроническая интоксикация, возникающая в результате длительной терапии (применение препарата более 100 мг/кг/сут более 2 дней может привести к токсическим эффектам), а также острая интоксикация, причинами которой могут быть случайное применение детьми или непреднамеренная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение:

отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных (магния сульфат) для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений рН мочи на уровне 7.5-8.0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление объёма циркулирующей крови и коррекцию кислотно-щелочного состояния. При отеке мозга показано проведение искусственной вентиляции лёгких смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков.

При наличии поражения печени вводят специфический антидот парацетамола — N-ацетилцистеин. 20% раствор N-ацетилцистеина применяют в/в и внутрь:

первая доза 140 мг/кг (0.7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0.35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 ч после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 ч лечение является неэффективным.

При увеличении протромбинового индекса более 1.5 применяют витамин K1 (фитоменадион) 1-10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3.0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1-2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды. Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.