Уважаемые друзья, коллеги!

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Механизм действия Эликвис

Основным действующим компонентом лекарства является апиксабан. Механизм воздействия активного вещества заключается в торможении фактора свертывания крови. Именно поэтому препарат часто применяется для лечения и предупреждения венозных тромбоэмболий, а также назначается в качестве профилактического средства при операциях по эндопротезированию коленных либо тазобедренных суставов.

Апиксабан является антикоагулянтом прямого действия. Он избирательно блокирует активный центр особого фермента Ха, предотвращает тем самым синтез тромбина и образование тромбов. Максимальная активность препарата отмечается при достижении наибольшей концентрации в плазме крови. Во время применения лекарственного средства отсутствует необходимость регулярного контроля антикоагулянтного эффекта.

Выпускается Эликвис в таблетированной форме. После приема внутрь активный компонент достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечной системы. Максимальное количество препарата в крови регистрируется примерно через 3-4 часа. Прием пищи не оказывает влияния на скорость абсорбции действующего вещества. Выводится лекарственное средство в основной массе через кишечник. Период полувыведения не превышает 12 часов.

Противопоказания

• активное кровотечение;
• гиперчувствительность;
• заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
• нарушение функции почек;
• беременность;
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (Кетоконазол, вориконазол, Итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

• тошнота;
• анемия;
• кровотечение при оперативном вмешательстве.

Редко встречаемые побочные реакции:

• артериальная гипотензия;
• тромбоцитопения;
• гиперчувствительность;
• кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
• кровоизлияние в мышцы;
• гематурия.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.

Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

Взаимодействие

Комбинация с Кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты Дилтиазем, Амиодарон, Напроксен, Хинидин, Верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется.

Применение с Рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, Фенобарбиталом и Карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять Гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, Дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с Атенололом и Фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с Атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику Напроксена и Дигоксина.

Фармакологическое действие

Производитель: Пфайзер, США
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Апиксабан

Эликвис оказывает антикоагулянтное действие путем блокирования особого фермента – фактора Ха, способствующего свертываемости крови и предотвращая тромбообразование.

Это свойство Эликвиса актуально не только при тромбозах, но и при эндопротезировании, когда в ответ на попадание в организм инородного тела, коим является протез, как защитная реакция рефлекторно образуются тромбы в месте повреждения ткани.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ксарелто

• Варфарин
• ривароксабан
• Ксарелто
• Дабигатран
• Прадакса
• Эдоксабан

Аналоги дешевле Эликвиса: Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (80-100 руб. за 50 таблеток) и Дабигатран.

Самые дешевые аналоги Эликвис

Все перечисленные выше заменители Эликвис хоть и стоят дешевле, чем описываемый препарат, но все же, имеют высокую стоимость. При невозможности приобретения дорогостоящих средств лечащий врач подберет лекарство с еще более низкой ценой. Ниже приведен список недорогих синонимов Эликвис, а также аналогов более дешевых по стоимости российского и зарубежного производства:

Все перечисленные препараты нужно применять с осторожностью у пациентов с диагностированными патологиями печени и почек. Больным пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы.

Отзывы об Эликвисе

Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10 % пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу. Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.

Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с Варфарином, ривароксабаном или антагонистами витамина К. Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции. В отличие от Варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.

Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.

• «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
• «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
• «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».

Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.

Популярные аналоги Эликвис

Эликвис является эффективным и достаточно дорогостоящим препаратом. Упаковка 60 таблеток стоит более 2500 рублей. Именно поэтому пациентам приходится искать замену назначенному лекарственному средству. Ниже приведены наиболее распространенные и более дешевые аналоги описываемого препарата.

Антикоагулянт Варфарин

Этот отечественный препарат также является антикоагулянтом, но в отличие от Эликвиса непрямого действия. Применяется для профилактики инсульта ишемического при диагностике у пациента мерцательной аритмии. Назначается в качестве профилактического средства для предотвращения развития тромбоэмболий и тромбоза. Может применяться в сочетании с антиагрегантами.

Лечение начинают с минимальной дозы — 2,5 мг в сутки. Далее под контролем показателей крови подбирают оптимальную дозировку. Однако, каждые 30 дней требуется сдавать анализы, чтобы не допустить развития кровотечения.

Не назначается лекарственное средство беременным, кормящим женщинам, детям, а также пациентам, имеющим предрасположенность к возникновению кровотечений.

Ксарелто

Антикоагулянт нового поколения Ксарелто также выпускается в таблетированной форме в дозировках 2,5, 10, 15 и даже 20 мг. Лечение курсовое, применяется препарат единожды в сутки. Основным преимуществом лекарственного средства является отсутствие необходимости регулярного контроля показателей крови. Назначается препарат для лечения и предотвращения ишемических инсультов, прочих осложнений у больных с фибрилляцией.

Рекомендовано применение у пациентов перед протезированием сердечных клапанов для профилактики тромбоэмболий, тромбоза.

Ксарелто уменьшает риск развития инфаркта миокарда, снижает вероятность смертельного исходя от сердечных патологий.

При приеме лекарственного средства иногда возникают побочные явления. К ним относят риск развития кровотечений, кровоизлияние в различных системах и органах, тромбоцитопении, аллергические реакции. Противопоказания к применению такие же, как и у других антикоагулянтов.

Прадакса

Действующим веществом препарата является этексилат дабигатрана. Применяется для предотвращения тромбоэмболий у пациентов после различных ортопедических операций, а также у больных с мерцательной аритмией. Требуется двукратное применение лекарственного средства. Достаточно быстро после приема препарат блокирует Ха фактор свертывания крови, предотвращая тромбообразование.

На фоне лечения развиваются негативные побочные реакции. Среди часто встречающихся: нарушения работы почек, печени, анафилактический шок, ангионевротический отек, диспепсические расстройства. Требуется отмена препарата перед проведением хирургического вмешательства.

Эдоксабан

Лекарственное средство назначает при необходимости снижения риска развития инсультных и предынсультных состояний, а также системной эмболии у больных с диагностированной неклапанной фибрилляцией. Также препарат показан при тромбозах глубоких вен, эмболии легочных артерий. Назначается через 5-10 дней после приема курса лечения парентеральными антикоагулянтами.

Безопасность препарата не изучалась у пациентов с механическими клапанами.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет однократно 60 мг перорально. У пациентов с клиренсом креатинина 15-50 мл/мин ежедневная доза снижается вдвое. При отмене Эдоксабана у больных с фибрилляцией неклапанной этиологии существует риск развития ишемических событий.

Поэтому пациентам должна быть назначена адекватная альтернативная терапия другими антикоагулянтами. При спинальной анестезии на фоне применения препарата есть вероятность возникновения гематомы и, как следствие, длительного паралича.

Дабигатрана этексилат

Препарат предназначен для профилактики системных венозных тромбоэмболий у больных в послеоперационном периоде при эндопротезировании суставов. Применяется в качестве профилактики инсультных состояний, системных тромбоэмболий, снижает риск смерти в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Помогает при рецидивирующем тромбозе глубоких вен.

С осторожностью необходимо назначать препарат пожилым пациентам (старше 75 лет), а также при диагностированном умеренном снижении клиренса креатинина. При врожденных дефектах свертывающей системы крови требуется коррекция дозы. Не применяется при беременности и в детском возрасте.

Цена Эликвиса, где купить

Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках Москвы колеблется в пределах 2400 руб. Такое же количество таблеток Эликвис в Спб можно приобрести примерно за 2500 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Эликвис таб. п/о плён. 2,5мг 20 шт.Бристол-Майерс Сквибб/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
  829 руб.заказать
• Эликвис таб. п/о плён. 5мг 60 шт.Бристол-Майерс Сквибб/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ

  2548 руб.заказать

  Читайте также:  Омнопон (Omnopon)
• Эликвис таб. п/о плён.5мг №60Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикал

  2475 руб.заказать

• Эликвис таб. п/о плён. 5мг 20штПфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд

  840 руб.заказать

• Эликвис таб. п/о плён. 5мг 20 шт.Бристол-Майерс Сквибб/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ

  836 руб.заказать

Аптека Диалог

• Эликвис таблетки 5мг №20Bristol Myers

  860 руб.заказать

• Эликвис таблетки 2,5мг №60Bristol Myers

  2519 руб.заказать

• Эликвис (таб.п.пл/об.5мг №20)Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз

  897 руб.заказать

• Эликвис таблетки 5мг №60Bristol Myers

  2427 руб.заказать

• Эликвис таблетки 2,5мг №20Bristol Myers

  827 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Эликвис 5 мг №60 таблетки Брістол-Маєрс Сквібб Компані, США/Брістол-Майєрс Сквібб С.р.л..Італія
  1931 грн.заказать
• Эликвис 2.5 мг №20 таблетки Брістол-Маєрс Сквібб Компані, США/Брістол-Майєрс Сквібб С.р.л..Італія

  622 грн.заказать