Состав и лекарственные формы
Активный компонент препарата Элоком (Elocom) — вещество мометазон, гормон, подавляющий выработку медиаторов воспаления. Выпускается в следующих формах:
- Крем: однородная белая субстанция слегка маслянистой текстуры с едва ощутимым запахом эфира, фасуется в алюминиевые тубы емкостью 15 мл. Вспомогательные компоненты препарата: вазелин, вода, диоксид титана, фосфорная кислота, воск, стеариловый спирт и другие.
- Мазь Элоком: вязкая желтоватая масса в 15-граммовых металлических тубах.
- Лосьон: прозрачная жидкость на водно-спиртовой основе, продается во флаконах емкостью 20 мл, снабженных дозаторами-капельницами. Стабилизирующие вещества лосьона: пропиленгликоль, фосфат натрия.
Все формы лекарственного препарата имеют общее назначение, оказывают противовоспалительное действие, уменьшают зуд, покраснение и отечность кожных покровов при дерматологических заболеваниях.
Состав
В состав Элокома входит основное вещество: мометазона фуроат.
Вспомогательные вещества крема: гексиленгликоль, фосфорная кислота, цетилстеариловый эфир, стеариловый спирт, цетеарет-20, титана диоксид, пропиленгликольстеарат, воск, алюминия октенилсукцинат, вазелин и вода очищенная.
Дополнительные составляющие мази: гексиленгликоль, воск, фосфорная кислота, вазелин, пропиленгликоля стеарат и очищенная вода.
Вспомогательные компоненты лосьона: изопропиловый спирт 40%, пропиленгликоль, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, вода и другие.
Механизм действия препарата Элоком
Мометазон в составе медикамента замедляет выделение в организме арахидоновой кислоты — основного предшественника медиаторов воспалительных реакций. Проникая через кожные покровы, Элоком стимулирует выработку в крови особых белков — липокортинов. Они блокируют действие фосфолипазы — фермента, отвечающего за воспалительный ответ тканей. В результате применения уменьшается раздражение, скопление экссудата.
Часть нанесенного средства впитывается в кровоток. При однократном применении в организм проникает около 0,5% действующего вещества, остальная часть концентрируется непосредственно в очаге воспаления кожных покровов. При регулярном применении содержание глюкокортикоидного гормона в клетках увеличивается. Микроповреждения в области пораженных участков способствуют абсорбции лекарства. Это важно учитывать при лечении. При длительном воздействии на организм мометазон может спровоцировать гормональные нарушения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Установлено, что механизм действия этого препарата обеспечивает индуцирование выделения белков – липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу. Липокортины способны контролировать биосинтез наиболее мощных медиаторов воспаления, провоцируя торможение высвобождения арахидоновой кислоты, которая является их общим предшественником.
При местном применении препарат проникает через кожу, и степень его впитывания может зависеть от многочисленных факторов.
Например, воспаления и повреждения на коже способны усилить проникновение. В результате местной аппликации даже однократно на неповрежденную кожу, не используя окклюзионную повязку, около 0,7% дозировки мази и почти 0,4% крема может обнаружиться в составе крови уже спустя 8ч. Уровень абсорбции лосьона такой же небольшой.
Противопоказания
Лекарство недопустимо использовать для избавления от пеленочного дерматита и других кожных раздражений у грудничков. Среди других противопоказаний:
- аллергические реакции на компоненты препарата;
- открытые повреждения: кровоточащие царапины, ссадины, раны;
- новообразования в местах нанесения средства: родинки, папилломы;
- диагностированная недостаточность надпочечников, гипоталамуса и гипофиза.
Элоком не следует наносить на чувствительную кожу лица, паховой области, подмышечные зоны.
Беременным женщинам препарат назначают с осторожностью в экстренных случаях: при интенсивных острых симптомах дерматозов, когда польза для матери превышает вероятный риск здоровью плода. Сведений о действии Элокома на внутриутробное развитие недостаточно, но случаев тератогенного эффекта зафиксировано не было.
Элоком, 0.1%, мазь для наружного применения, 15 г, 1 шт.
Крем, мазь, лосьон Элоком показаны только для дерматологического применения и не предназначены для применения в офтальмологии.
В результате системной абсорбции при местном применении различных глюкокортикостероидных препаратов может возникнуть обратимое подавление функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы, а также симптомы глюкокортикостероидной недостаточности после отмены препарата. У больных в результате системной абсорбции глюкокортикостероидов при системном применении могут, также, развиться синдром Кушинга, гипергликемия и глюкозурия.
Больные, получающие топические глюкокортикостероиды для лечения больших участков кожи или под окклюзионные повязки должны периодически проходить проверку на наличие признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Такую проверку можно выполнить путем проведения теста с АКТГ-стимуляцией, измерения утреннего содержания кортизола в плазме и в иных средах, кроме мочи. В случае, если отмечено угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы следует увеличить интервал между нанесениями или же использовать другой менее мощный глюкокортикостероид, или отменить препарат. Восстановление функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы обычно происходит вскоре после отмены местных глюкокортикостероидов. Иногда могут появиться признаки и симптомы глюкокортикостероидной недостаточности, что требует дополнительного применения глюкокортикостероидов системного действия, описание которых можно найти в аннотациях на такие препараты.
Препарат Элоком может применяться у детей от 2 лет, однако следует учитывать, что безопасность и эффективность его применения у детей в течение периода, превышающего 3 нед, не изучались.
Из-за того, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы и появления синдрома Кушинга при применении любых глюкокортикостероидных препаратов местного действия. По этой же причине у детей выше риск возникновения недостаточности надпочечников при отмене лечения глюкокортикостероидами местного действия. При лечении местными глюкокортикостероидами у детей легче возникают атрофические изменения кожи вплоть до появления атрофических полос. Риск угнетения гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы у детей возрастает при нанесении глюкокортикостероидов на площади свыше 20% поверхности тела.
Имеются сообщения о подавлении функции гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, появлении синдрома Кушинга, замедлении роста, задержке прибавления массы тела и внутричерепной гипертензии у детей при местном применении различных глюкокортикостероидных препаратов. В число проявлений надпочечниковой недостаточности входят низкое содержание кортизола в плазме и отсутствие ответа на АКТГ-стимуляцию. Внутричерепная гипертензия приводит к выбуханию родничков, головной боли, двухстороннему отеку зрительного нерва.
Мазь и крем Элоком не следует применять для лечения дерматита, вызванного ношением подгузников.
Мазь, крем и лосьон не следует применять под окклюзионные повязки, если только это не предписано врачом. Мазь и крем не следует наносить у детей на участки кожи, находящиеся под подгузниками или под непромокаемыми трусами (эффект окклюзионной повязки). Мазь и крем не предназначены для нанесения на лицо или в области паха и подмышечных впадин.
При возникновении раздражения применение препарата Элоком следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Аллергический контактный дерматит при применении глюкокортикостероидов обычно диагностируется по признаку неэффективности лечения, который следует подкрепить путем проведения кожной пробы.
При развитии сопутствующей инфекции кожи следует использовать соответствующее противогрибковое или антибактериальное средство. Если положительный ответ на лечение не достигается быстро, применение препарата следует приостановить до устранения инфекции.
Как и в случае применения других глюкокортикостероидов, использование крема, мази и лосьона Элоком следует прекратить при излечении. Если в течение 2 нед после начала терапии улучшения не происходит, может потребоваться уточнение диагноза.
Как применять Элоком: инструкция
Крем, мазь или лосьон необходимо наносить непосредственно на очаги поражения, предварительно вымыв и осушив кожные покровы:
- по 0,5–1 мл на одну дозу: несколько капель, аккуратно втирая препарат до полного впитывания;
- после использовании мази по назначению врача болезненные участки накрывают паропроницаемой повязкой;
- процедуру повторяют ежедневно до исчезновения симптомов болезни.
Курс терапии составляет около 2 недель. Максимальная продолжительность применения средства — 3 недели. При отсутствии результата медикамент следует отменить и пройти дополнительное обследование.
При обнаружении инфекции в очаге поражения терапию гормональные средством прерывают, назначают антибиотики или фунгицидные препараты. При необходимости применять Элоком можно после подавления возбудителя.
Побочные действия
Крем. В контролируемых клинических исследованиях на 319 пациентах частота возникновения нежелательных явлений, связанных с применением крема Элоком, составляла 1,6%. Отмечались жжение, зуд, атрофия кожи; имелись сообщения о появлении розовых угрей. В контролируемых клинических исследованиях на детях в возрасте от 2 до 12 лет (n=74) частота нежелательных явлений (жжение, зуд, фурункулез), связанных с применением крема, составляла примерно 7%.
Мазь. В контролируемых клинических исследованиях на 812 пациентах частота возникновения нежелательных явлений, связанных с применением мази Элоком, составляла 4,8%. Отмечались жжение, покалывания, зуд, атрофия кожи, фурункулез; имелись сообщения о появлении розовых угрей. В контролируемых клинических исследованиях на детях в возрасте от 2 до 12 лет (n=74) частота нежелательных явлений (жжение, зуд, фурункулез), связанных с применением мази, составляла примерно 7%.
Лосьон. В клинических исследованиях на 209 пациентах были отмечены следующие нежелательные явления: жжение (4 случая), угревидная сыпь (2 случая), зуд (1 случай). В исследовании повышенной/болезненной чувствительности на 156 здоровых добровольцах отмечалось возникновение фолликулита (4 случая).
При местном применении глюкокортикостероидных препаратов редко могут возникать следующие нежелательные явления в порядке убывания частоты появления — раздражение и сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревидная сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии и потница. Вероятность возникновения перечисленных нежелательных явлений увеличивается при применении окклюзионных повязок.
Побочные эффекты препарата
Элоком переносится благополучно в большинстве случаев, не вызывая выраженного негативного воздействия на кожу. Иногда в первые дни использования сразу или через некоторое время после нанесения появляется незначительное жжение. В отдельных случаях может усиливаться зуд и покраснение. Другие возможные эффекты:
- развитие фурункулов;
- угревая сыпь, фолликулит.
При прогрессировании жжения и зуда следует заподозрить повышенную индивидуальную чувствительность и проконсультироваться у врача по поводу замены препарата.
При длительном лечении возрастает риск присоединения бактериальной или грибковой инфекции, демодекоза. Увеличение дозировки препарата приводит к накоплению мометазона в крови. Это может провоцировать снижение функций надпочечников и гипофиза. Выработка собственных глюкокортикоидов уменьшается. После прекращения курса терапии это чревато системными гормональными сбоями. Правильное использование средства редко приводит к эндокринным изменениям.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное.
Механизм действия, по-видимому, связан с индуцированием выделения белков, ингибирующих фосфолипазу A2 и известных под общим названием липокортины. Эти белки, как предполагается, контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как ПГ и ЛТ, путем торможения высвобождения их общего предшественника — арахидоновой кислоты.
Канцерогенез, мутагенез. В исследованиях генетической токсичности мометазона фуроата, включая пробу Эймса, тест на мышиную лимфому и микроядерный тест, не было обнаружено признаков мутагенного действия препарата.
Долгосрочные опыты на животных, направленные на оценку канцерогенного действия препарата, не проводились.
Способ применения и дозы
Местно.
Элоком®
Крем или мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в день.
Лосьон — наносят несколько капель на пораженные участки кожи 1 раз в день; после нанесения лосьон втирают мягкими движениями до исчезновения его с поверхности кожи. Для наиболее эффективного и экономичного использования препарата необходимо поднести носик флакона поближе к пораженному участку кожи и слегка сжать флакон.
Элоком® Лосьон
Лосьон — наносят несколько капель на пораженные участки кожи 1 раз в день; после нанесения лосьон втирают мягкими движениями до исчезновения его с поверхности кожи. Для наиболее эффективного и экономичного использования препарата необходимо поднести носик флакона поближе к пораженному участку кожи и слегка сжать флакон.
Продолжительность курса лечения определяется его эффективностью, а также переносимостью пациентом, наличием и выраженностью побочных эффектов.
Передозировка препарата Элоком-с, симптомы и лечение
Чрезмерное или длительное применение местных ГКС может вызывать угнетение гипофизарно-адреналовой функции, что может быть причиной развития вторичной недостаточности коры надпочечников и появления симптомов гиперкортицизма, включая синдром Кушинга. Лечение. При появлении признаков угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует попытаться сократить частоту нанесений препарата или прекратить его применение. Назначают также соответствующее симптоматическое лечение. В случае токсичности, вызванной салициловой кислотой, применение Элокома-С следует прекратить. Назначается жидкость для индукции диуреза. По мере необходимости назначают натрия бикарбонат и препараты калия (перорально или в/в).
