Эманера, 28 шт., 40 мг, капсулы кишечнорастворимые

Эманера® (Emanera®)

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня pH

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба

и повышению всасывания таких препаратов, как
дигоксин.
Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина

повышает биодоступность
дигоксина
на 10% (биодоступность
дигоксина
повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов).

Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми противовирусными препаратами.

Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание
противовирусных препаратов.
Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови
некоторых противовирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир).
Поэтому одновременное применение противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с
атазанавиром
300
мг/ритонавиром
100 мг у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC, Сmах и минимальная концентрация [Cmin] в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы
атазанавира
до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность
атазанавира.
При одновременном применении омепразола с саквинавиром

повышается концентрация
саквинавира
в сыворотке крови.

Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с противовирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир,

противопоказано.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом
CYP2C19
Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин

и т. д., может увеличиваться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.

Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера® в режиме «по требованию». Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама

(субстрат изофермента CYP2C19) на 45 %.

Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина

в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.

При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Сmах и AUC вориконазола

(субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно.

Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина

и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и
варфарина или других производных кумарина.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола

на 18 % и 26 %, соответственно, для одного из активных метаболитов
цилостазола
увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом

приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и Т1/2 — на 31 %, однако Сmах при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата

в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ИПП. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба

не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Результаты, полученные в исследованиях с участием здоровых добровольцев, доказали фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и эзомепразолом (40 мг в сутки при приеме внутрь), которое приводит к уменьшению системной экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и к уменьшению максимального подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

При применении клопидогрела одномоментно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола/81 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) по сравнению с применением только клопидогрела в исследовании с участием здоровых добровольцев наблюдалось уменьшение системной экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40 %. Тем не менее, максимальные уровни подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у данных здоровых добровольцев были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогрела с фиксированной комбинацией (эзомепразол/АСК).

Как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических последствий фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия эзомепразола на основные сердечно-сосудистые события. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела.

При одновременном применении с такролимусом

возможно увеличение сывороточных концентраций
такролимуса.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, вориконазол)

может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Совместимость Эманеры и алкоголя

? При употреблении однократной дозы алкоголя могут возникнуть диспепсические реакции в виде тошноты, рвоты, нарушения стула.

Если пациент постоянно пренебрегает запретом, полученным от врача, возникнут следующие действия:

• повышенное газообразование, приводящее к сильной боли в области эпигастрия;
• отсутствие терапевтического эффекта лекарства с обострением или рецидивом рефлюкс-эзофагита;
• постепенное усиление воспалительной реакции в желудке, которая появляется из-за воздействия токсического этанола, что приводит к образованию язвы и эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки;
• нарушение микрофлоры в желудке, что приводит к активному размножению бактерии Хеликобактер пилори, вызывающей язвенную болезнь.

По мере накопления этилового спирта в тканях самочувствие пациента ухудшается. Поэтому одновременный прием алкоголя и Эманеры запрещен.

Противопоказания

У средства отмечаются противопоказания, которые необходимо учесть перед лечебными мероприятиями:

1. Использовать совместно с Эманера таблетки Атазанавир или Нелфинавир запрещено.
2. Детям до 12-ти лет использовать препарат нельзя. Всё дело в том, что нет достаточной информации об эффекте для детей.
3. Использование детям старше 12-ти лет возможно исключительно при диагностике ГЭРБ.
4. Не применять при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Органы, подверженные токсину

Совместное применение фармакологических средств и спиртного оказывает токсическое действие на внутренние органы и среды организма. Алкоголь, вступая в химическую реакцию с лекарством, приводит к отравлению, нарушает физиологические процессы, усиливает или послабляет лечебные свойства препаратов.

Печень страдает больше, чем другие органы. Она попадает под двойной удар. Многие лекарства обладают побочным эффектом ─ гепатотоксичностью, разрушают клетки, нарушают физиологию органа. В печени спирт распадается до этаналя, вещества, в 20-30 раз токсичнее этанола, что вызывает гибель гепатоцитов.

Опасные группы препаратов для органа в сочетании с алкоголем:

• противовоспалительные;
• гормональные;
• антибактериальные;
• противогрибковые;
• средства для контроля глюкозы при сахарном диабете;
• противотуберкулезные;
• цитостатики (препараты химиотерапии);
• транквилизаторы (противоэпилептические, психотропные).

На втором месте среди внутренних органов, подвергающихся пагубному влиянию спирта совместно с лекарствами ─ сердце и сосудистая система. Крепкие напитки на фоне медикаментозной терапии сужают кровеносные сосуды, повышают артериальное давление. Одновременный прием алкоголя и химических веществ приводит к сбою работы миокарда, повышает риск развития приступа стенокардии, инфаркта.

Смесь этанола и фармацевтических препаратов нарушает качественный состав крови, уменьшает свертываемость. Это опасно возникновением внутренних кровотечений, инсультов.

Применение препарата при алкоголизме

Алкоголизм приводит к нарушению внутренних органов и систем. Первоначальный удар приходится на печень. Образуется алкогольный гепатит, который трансформируется в фиброз и цирроз. У хронических алкоголиков часто обнаруживают злокачественное новообразование печени.

Этанол токсически воздействует на стенки пищеварительного тракта при постоянном превышении дозировки. Поэтому образуется гастрит, язва.

В инструкции к применению лекарства сказано, что его применяют с осторожностью при печеночных заболеваниях. Это связано с тем, что действующее вещество препарата метаболизируется печенью, поэтому оказывает на нее влияние.

Если начать терапию во время алкоголизма, лечебный эффект средства снижается. Этанол действует на почки, вызывая повышенный диурез. Вместе с мочой устраняется лекарство, что снижает терапевтическое действие.

Самые опасные сочетания и последствия

Сочетание спирта и препаратов на химической основе может привести к серьезным нарушениям в организме, а в некоторых случаях к фатальным последствиям.

Список лекарств и их побочные эффекты в сочетании со спиртным:

Последствия приема с алкоголем

Все пациенты перед началом лечения получают запрет на употребление алкоголя.

Но если они нарушают правило, появляются следующие последствия:

• активный диурез, выводящий лекарство в высоком объеме вместе с мочой, устраняя эффект от лечения;
• образование диспепсических расстройств, которые ухудшают самочувствие пациента;
• высокий риск развития аллергических реакций, усугубляющих самочувствие человека, если он страдает зудом, вызванным алкогольным гепатитом;
• активное размножение бактерий в желудке, постепенно приводящих к образованию язвы с периодами кровотечений;
• появление рвоты, вместе с которой из желудка выходит лекарственное средство (рвота ухудшает самочувствие человека при рефлюкс-эзофагите).

Для устранения последствий, своевременно устраняют употребление спиртного. Чтобы продолжать терапию препаратом, консультируются с врачом.

Когда можно пить препарат, через сколько

Через сколько можно пить лекарство, решать врач после общего осмотра и проведения лабораторных анализов. Если в крови человека сконцентрировано малое количество этанола из-за однократного или периодического приема алкоголя, терапию разрешается проводить через 2-3 дня после употребления последней дозы.

Если пациент алкоголик, начинать лечение не рекомендовано до полного устранения зависимости. Если человек откажется от спиртного, терапию проводят не ранее, чем через 4-5 недель.