Фармакологические свойства препарата Аспекард
Аспекард оказывает антитромботическое, а также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, характерное для ацетилсалициловой кислоты. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов снижается их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Снижается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению их чувствительности к медиаторам боли. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10–20 мин. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49–70%. Около 50% ацетилсалициловой кислоты метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится в виде метаболитов с мочой. Период полувыведения салициловой кислоты составляет 20 мин и увеличивается при повышении дозы препарата. Проникает через ГЭБ в СМЖ, синовиальную жидкость, грудное молоко.
Аспикард (Ashicard)
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов:
— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата совместно с метотрексатом противопоказано если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно с осторожностью — при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма действия;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
— НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия);
— этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств:
— диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;
— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.
При одновременном применении с ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Адисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия.
Следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. Аспикард можно применять с другими лекарственными препаратами только в том случае, если это рекомендовано врачом.
Применение препарата Аспекард
По 1 таблетке 1 раз в сутки после еды. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда дозу можно повысить до 2–3 таблеток в сутки в течение 2–3 мес. Препарат предназначен для длительного приема (от 1–2 мес до 2 лет), продолжительность которого устанавливается индивидуально. Для уменьшения выраженности раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка таблетки Аспекард принимают после еды, запивая 1/2 стакана воды или молока. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Аналоги и заменители
Оригинальный «Аспекард» временно отсутствует на рынке России. Препарат производится по заявке ООО «Стиролбиофарм Балтикум» на заводах, расположенных в разных странах.
На рынке представлены импортные аналоги медпрепарата — лекарства с идентичным составом и показаниями к приему:
- «Акард» (Польша);
- «Анопирин» (Словакия);
- «Аспирин Кардио» (Германия, Швейцария);
- «Годасал» (Германия);
- «Реокард» (США);
- «Тромбопол» (Польша);
- «Экорин» (Индия).
Наиболее дешевым заменителем «Аспекарда» является «Ацетилсалициловая кислота». Для профилактики кардиоваскулярных осложнений разработаны кишечнорастворимые формы покрытия таблеток. Главная цель – максимально уменьшить неблагоприятное влияние АСК на внутреннюю оболочку желудка. «Ацетилсалициловой кислоте» — средство без необходимой защитной «капсулы».
При отсутствии эффекта, непереносимости — в аптеке можно приобрести заменители препарата «Аспекард» (лекарства с отличающимся составом, но схожим воздействием):
- «Кардиомагнил» (Австрия). Магния гидроксид в составе обеспечивает дополнительную защиту слизистой желудка.
- «Клопидогрель», «Агрель», «Клодия», «Лопирел», «Плавикс». Действующее вещество блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, обеспечивая схожий с «Аспекардом» эффект.
- «Дипиридамол», «Курантил». Препараты блокируют тромбоцитарную фосфодиэстеразу.
Существуют комбинации АСК с непрямыми антикоагулянтами: Клопидогрелем («Аспигрель», «Коплавикс») или Дипиридамолом («Агренокс»). Эти препараты отличаются высокой стоимостью и показаны к применению в остром периоде ТИА или после ишемического инсульта.
Побочные эффекты препарата Аспекард
со стороны ЖКТ: боль в животе, микрогеморрагии, тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения желудка, желудочные кровотечения, нарушения функции печени; со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия; со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; со стороны метаболизма: гипогликемия.
Противопоказания
Аспекард не применяют при геморрагических диатезах (телеангиоэктазии, болезнь Виллебранда, гемофилии), язвенных поражениях пищеварительного тракта, расслаивающей аневризме аорты, тяжелых поражениях почечной и печеночной систем, дефиците витамина К, исходной гипопротромбинемии, нефролитиазе, гиперурикемии, тромбоцитопенической пурпуре.
Аспекард не применяют при беременности, грудном вскармливании, в педиатрии (до 14 лет).
Особые указания по применению препарата Аспекард
Аспекард с осторожностью и при условии постоянного наблюдения врача назначают пациентам с БА, при одновременной терапии антикоагулянтами (производными кумарина или гепарина), при медикаментозной аллергии и язве желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при заболеваниях почек, тяжелых нарушениях функции печени. Аспекард может провоцировать развитие БА у пациентов с аллергическими заболеваниями (поллиноз, аллергический риносинусит, ларингит, трахеобронхит), а также при наличии хронических инфекций дыхательных путей, при повышенной чувствительности к НПВП. При проведении длительной терапии или применении препарата в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль времени свертываемости крови, определения количества тромбоцитов, уровня мочевины в крови и моче, анализ кала на скрытую кровь. При длительном бесконтрольном применении анальгетиков, особенно при комбинировании нескольких препаратов, Аспекард может вызвать серьезные нарушения функции почек вплоть до нефропатии. О применении Аспекарда перед хирургическим или стоматологическим вмешательством следует проинформировать врача. У детей и подростков при лихорадке инфекционно-воспалительного генеза, при инфекционно-аллергическом миокардите, болевом синдроме слабой и средней интенсивности ацетилсалициловую кислоту следует применять под врачебным контролем не более 2 нед.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основным, активно действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. Аспекард оказывает выраженное жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное действие, которые достигаются благодаря торможению циклооксигеназ 1,2. ЦОГ1 и ЦОГ2 регулируют выработку простагландинов, ответственных за формировании отека, болевого синдрома. Уменьшение уровня простагландинов в центре терморегуляции проявляется повышенным потоотделением, расширением сосудов кожи, что ведет к снижению температуры тела.
Анальгетический эффект достигается как периферическим, так и центральным действием препарата.
Аспекард снижает адгезию, агрегацию тромбоцитов, подавляет выработку тромбоксана в них, что ведет к уменьшению тромбообразования. Антиагрегантное действие после однократного приема препарата длится неделю (у мужчин выражено сильнее, чем у женщин). При приеме препарата снижается риск развития инфаркта миокарда при сопутствующей нестабильной стенокардии, снижается летальность. Аспекард применяется для первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда. Суточная дозировка 6 грамм увеличивает протромбиновое время, подавляет выработку протромбина в печени, усиливает фибринолитическую активность плазмы, стимулирует выведение мочевой кислоты путем нарушения ее реабсорбции в канальцах почечной системы.
Взаимодействия препарата Аспекард
Аспекард усиливает действие антикоагулянтов, НПВП и противоревматических средств, пероральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфонилмочевины), метотрексата, трийодтиронина. При применении с ГКС и этанолом повышается вероятность ульцерогенного действия препарата и риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Аспекард повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. Препарат ослабляет действие диуретиков (спиронолактон, фуросемид), урикозурических средств (сульфинпиразон, пробенецид, этамид), гипотензивных препаратов (каптоприл, атенолол, пропранолол). Не рекомендуется применять вместе с антацидными препаратами.
Показания к применению
Аспекард применяют при ревматоидном артрите, перикардите, ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите. Назначается для купирования болевого (люмбаго, невралгия, мигрень, артралгия, грудной корешковый синдром, альгодисменорея), лихорадочного синдрома.
В качестве антиагреганта применяется при нестабильной стенокардии, безболевой ишемии миокарда, установке стента, аортоартериите, баллонной коронарной ангиопластике, протезировании сердечных клапанов, мерцательной аритмии, инфаркте легкого, пролапсе митрального клапана, остром тромбофлебите, рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии, синдроме Дресслера, болезни Кавасаки, болезни Такаясу.
В аллергологии, иммунологии применяется в нарастающих дозировках у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой.
Передозировка препарата Аспекард, симптомы и лечение
При интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, шум в ушах, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения и слуха (особенно у детей и больных пожилого возраста). При значительной передозировке отмечают бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышку, приступ удушья, резкое обезвоживание организма (снижение буферной емкости тканевой жидкости), гипертермию, кому, щелочную реакцию мочи, нарушение КОР (сначала дыхательный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), нарушения углеводного обмена (снижение уровня глюкозы в крови). Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — более 10 г, для детей — 3 г. В зависимости от состояния КОР и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата.
Побочные действия
Прием препарата Аспекард может сопровождаться НПВС-гастропатиями, головокружениями, шумом в ушах, лейкопенией, тромбоцитопенией, синдромом Рейе, бронхоспазмом, крапивницей, «аспириновой» астмой, анемией, эозинофильным ринитом, гиперпластическим синуситом.
Длительный прием препарата в больших дозировках ведет к развитию преренальной азотемии, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, асептического менингита, острой почечной недостаточности.
Отмечается повышение уровня аминотрансфераз.
Взаимодействие
Аспекард снижает почечный клиренс, токсичность, эффективность метотрексата, НПВС, резерпина, тромболитиков, сульфаниламидов, непрямых антикоагулянтов, гепарина, пероральных гипогликемических препаратов.
Препарат снижает эффективность гипотензивных, диуретических (фуросемид, спиронолактон), урикоурических (сульфинпиразон, бензбромарон) препаратов.
Аспекард повышает уровень солей лития, барбитуратов, дигоксина в крови.
Миелотоксические средства усиливают гематотоксичность препарата.
Передозировка
Отмечается синдром салицилизма, судороги, ступор, кома, резкая дегидратация, некардиогенный отек легких, шок, недостаточность почечной системы.
Лечение: прием активированного угля, слабительных препаратов, провокация рвоты, ощелачивание мочи, индукция диуреза, восстановление ОЦК. Возможно применение гемодиализа.
При отеке легких рекомендована искусственная вентиляция легких смесью кислородной смесью, при отеке мозга показан осмотический диурез и гипервентиляция легких.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Персантин
Эгитромб
Плавикс
Коплавикс
Курантил
Кардиомагнил
Полокард
Тромбо АСС
Брилинта
Магникор
Плагрил
Дипиридамол
Клопидогрел
Лопирел
Зилт
КардиАСК
Аспирин Кардио
Ацекардол
Аспинат
Аспикор
Аналогами являются препараты: Акард, Анопирин, Аспенорм, Аспирин Кардио, Ацекардин, Годасал, Кардисейв, Лоспирин, Полокард, Реокард, Тромбо Асс, Тромбогард, Экорин.
