Инструкция по применению суматриптана обязательна для прочтения так же, как и консультация специалиста. Выбор препарата для лечения мигрени – очень непростая задача, многое зависит от сопутствующих патологий, характера мигрени, приема других препаратов, индивидуальных особенностей пациента. Приступ мигрени закончится в любом случае, даже если не проводить никакого лечения, но это может занять много часов и даже несколько дней.
Для того, чтобы точно диагностировать мигрень, правильно подобрать лекарство и получить качественную помощь при мигрени, следует посетить врача-невролога.
Состав
Одна таблетка Имиграна содержит 50 или 100 мг суматриптана (сукцинат суматриптана) + безводная лактоза, кроскармелоза натрия, розовый пищевой краситель Opadry ( дозировка 100 мг содержит белый краситель), диоксид титана, красный оксид железа, метилгидроксипропилцеллюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, триацетин.
Спрей Имигран содержит на одну дозу 20 или 10 мг действующего вещества суматриптана + фосфат натрия безводный двузамещенный, гидроксид натрия, однозамещенный фосфат калия, серная кислота, очищенная вода.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде розовых (50 мг) или белых (100 мг) овальных выпуклых таблеток. С одной стороны гравировка «IMIGRAN», на другой надпись 50 (или только 50), на таблетках дозировкой 100 мг с одной стороны гравировка «GLAХO», а с другой «IMIGRAN» (или 100). Если разломать таблетку пополам, то внутри она окажется белой или почти белой. Продается средство в блистерах по 1 или 2 штуки, в картонной пачке один или 2 блистера.
Также препарат продается в одноразовых флаконах с дозатором, емкостью 20 или 10 мг, в картонной коробке находится 1 или 2 флакона. Жидкость – прозрачная, темно- или светло-желтая.
Описание вещества
Латинское название вещества: Sumatriptanum
Формула: C14H21N3O2S
Химическое название: Суматриптан, 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид. В препаратах содержится в виде сукцината суматриптана.
Описание: Порошок белого или почти белого цвета. Легко растворяется в воде и физиологическом растворе.
Клинико-фармакологические группы
- Серотонинэргическое средство
- Селективный агонист 5-HT1-рецепторов
- Препарат с противомигренозной активностью
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата суматриптан сужает сосуды в системе сонных артерий, при этом, не изменяя интенсивность церебрального кровотока. Происходит это благодаря способности вещества воздействовать на 5НТ1-рецепторы, не затрагивая деятельность прочих 5НТ-рецепторов. Также препарат снижает активность тройничного нерва. Эти два механизма и обуславливают противомигренозное действие лекарства.
После интраназального введения активные компоненты средства быстро проникают в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается в течение 40 минут – 1,5 часа. Эффект наступает в течение 15 минут.
При приеме таблеток абсолютная биологическая доступность – 14 %, так как действующее вещество не полностью усваивается и подвергается пресистемному метаболизму. Улучшения в состоянии больного наступают через пол часа.
Степень связывания с белками плазмы крови до 21 %. Период полувыведения – 120 минут.
При избыточной массе тела объем распределения и клиренс увеличиваются. Препарат подвергается окислительному метаболизму с участием МАО. Выводится лекарство в виде метаболитов через почки.
Действие суматриптана
Фармакологическое действие — противомигренозное.
Избирательная стимуляция 5-HT1 (5-гидрокситриптаминовых 1 типа) рецепторов серотонина приводит к сужению расширенных кровеносных сосудов головного мозга и прекращает приступ мигрени. Активирует чувствительность рецепторов на окончаниях афферентных волокон тройничного нерва, уменьшая выделение и накопление сенсорных нейропептидов. Устраняет связанные с мигренью тошноту и фотофобию.
Суматриптан не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов. Не обладает прямым анальгезирующим действием.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается в течение 2–2,5 часов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО). Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1– и 5-HT2-рецепторов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения составляет 2–2,5 ч.
Клинический эффект обычно отмечается:
- через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг;
- через 15 мин после интраназального введения 20 мг;
- через 10-15 мин после подкожного введения.
Эффективность
В 50–70% случаев суматриптан быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 часов может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется к приему:
- при аллергии на его компоненты;
- если ранее у пациента был инсульт или случаи тяжелого нарушения мозгового кровообращения;
- после инфаркта миокарда;
- при ишемической болезни сердца, заболеваниях сосудов на периферии, стенокардии Принцметала;
- в возрасте до 18 лет, более 65 лет;
- лицам, страдающим от тяжелых нарушений в работе печени;
- во время терапии ингибиторами МАО (должно пройти не менее 14 дней), эрготамином или его производными, агонистами 5-HT1 –рецепторов.
Ограничения
При заболеваниях
С осторожностью назначается при эпилепсии и судорогах в анамнезе, контролируемой артериальной гипертензии, при наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе курение), нарушении функции почек или печени.
Возраст
Для возраста до 18 и после 65 лет безопасность и эффективность не установлена. Назальный спрей разрешен к применению с 12 лет.
Беременность и лактация
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (недостаточно исследований безопасности). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения суматриптана, так как вещество всасывается в грудное молоко.
Влияние на психомоторику
Проявлять осторожность водителям транспортных средств, а также при работах, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном, возможно развитие сонливости.
Побочные эффекты
Во время клинических исследований были выявлены следующие побочные реакции:
- жжение или раздражение в носовой полости или горле (для спрея), одышка, кровь из носа;
- головокружение, парестезии, снижение чувствительности, сонливость;
- приливы, повышение артериального давления;
- снижение АД, брадикардия, тахикардия, тошнота;
- рвота, чувство жара или холода, ощущение сдавливания, тяжести или стягивания в различных частях тела, в том числе в горле или груди;
- слабость, быстрая утомляемость.
В результате постмаркетинговых наблюдений были выявлены:
- тремор, судороги, нистагм, дистония;
- снижение остроты зрения, проходящая со временем слепота, диплопия, скотома;
- сердечные аритмии, изменения на электрокардиограмме, синдром Рейно;
- дисфагия, дискомфорт в эпигастральной области (для таблеток), ишемический колит; аллергические высыпания на коже, анафилаксия.
Побочное действие суматриптана
Сердечно-сосудистая система и кровь
Артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях — инфаркт миокарда, синдром Рейно.
Нервная система и органы чувств
Головокружение, слабость, сонливость, парестезии; редко — судороги (при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения, диплопия, скотома.
Пищеварительная система
Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия, редко — ишемический колит. Изменение функциональных печеночных проб (незначительное повышение активности ферментов).
Аллергия
Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; редко — анафилаксия. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени. Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются или замечены другие нежелательных реакций, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Другое
Мышечная боль, покалывание, ощущение жара, давление в груди, горле и других частях тела, прилив крови к лицу, сбой ритма дыхания.
Для интраназальной формы: жжение, носовое кровотечение.
Инструкция по применению Имиграна (способ и дозировка)
Таблетки и спрей нельзя использовать для профилактики мигрени.
Несмотря на то, что препарат сохраняет свою эффективность, как на ранних стадиях приступа, так и в его разгаре, лекарство рекомендуется принять при первых же признаках мигрени.
Инструкция по применению Имиграна в таблетках
Внутрь, целиком, запивать водой.
Разовая дозировка для взрослого – 50 или 100 мг препарата. Если прием одной таблетки оказался недостаточно эффективным, то нельзя принимать еще одну дозу лекарства.
Выпить таблетку в следующий раз можно будет только через 2 часа. Максимальная суточная дозировка – 300 мг.
Инструкция на спрей
Интраназально. Назначают по одной дозе (20 мг) в каждую ноздрю.
У разных групп пациентов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма эффективность одной и той же дозировки варьируется. Иногда достаточно приема 10 мг средства.
В течение суток после купирования первого приступа можно принять еще одну дозу препарата. Интервал между приемами должен составляет не менее 2 часов.
Максимальная суточная дозировка 40 мг средства.
Перед применением спрея рекомендуется занять удобное положение и очистить носовую полость, затем снять упаковку и направить наконечник дозатора в один из носовых ходов, вторую ноздрю зажать пальцем, дышать через рот. Нажимать синюю кнопку нужно на вдохе. Затем можно спокойно, неглубоко дышать. Вдох осуществлять через нос, выдох через рот (продолжать около 20 секунд). Дозатор нельзя использовать повторно.
Следует помнить, что нажать на синюю кнопку можно только один раз, нельзя нажимать на нее заранее.
Взаимодействие
Препарат можно принимать с Пропранололом, Пизотифеном, этанолом и Флунаризином.
Сочетание лекарства с Эрготамином может привести к спазму сосудов. Необходимо соблюдать промежуток между приемами в 24 часа.
Имигран нельзя сочетать с ингибиторами МАО.
С осторожностью сочетают лекарство с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, может развиться слабость, нарушение координации движений, гиперрефлексия.
Особые указания
Препарат можно принимать только после консультации с врачом, после подтверждения диагноза. Перед приемом Имиграна нужно исключить прочие неврологические заболевания (во избежание возникновения инсульта, нарушений в кровообращении головного мозга).
Лекарство используют для купирования приступов мигрени, в качестве экстренной терапии.
Если ранее у пациента наблюдались аллергические реакции на сульфаниламидные антибиотики, то риск развития такого рода реакций на суматриптан повышается.
Если после применения средства улучшения в состоянии больного не наступают, необходимо уточнить диагноз.
Препарат не рекомендуется к приему женщинам в периоде после климакса, мужчинам старше 40 лет, больным ИБС, гипертоникам, при снижении судорожного порога (эпилепсия, органические поражения мозга).
Осторожность необходимо соблюдать при нарушениях в работе печени и почек.
Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозировку средства.
После приема лекарства рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности.
Очень редко сочетание суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина приводило к развитию серотонинового синдрома. Поэтому при таком сочетании следует соблюдать особую осторожность.
Имигран 20мг 1 шт. спрей назальный дозированный glaxosmithkline manufacturing s.p.a.
Фармакологическое действие
Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2 — 5-HT7 подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).
Состав и форма выпуска Имигран 20мг 1 шт. спрей назальный дозированный glaxosmithkline manufacturing s.p.a.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
- Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) — 50 или 100 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактоза безводная; МКЦ; натрия кроскармеллоза; магния стеарат;
- Оболочка таблетки: для дозировки 50 мг — Opadry розовый YS-1-1441-G; метилгидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид; триацетин; железа оксид красный; для дозировки 100 мг — Opadry белый OY-S-7393; титана диоксид; метилгидроксипропилцеллюлоза.
В блистере 2 шт.; в коробке 1 блистер.
Спрей для назального применения — 1 доза:
- Активное вещество: суматриптан — 10 или 20 мг;
- Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный; натрия фосфат двузамещенный безводный; кислота серная; натрия гидроксид; вода очищенная.
В одноразовых флаконах, с дозирующим устройством; в коробке 1 или 2 флакона.
Описание лекарственной формы
Таблетки 50 мг: розовые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «IMIGRAN» на одной стороне и «50» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «50» — на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе видны два слоя: внутренний слой (ядро таблетки) — белого или практически белого цвета; внешний слой (оболочка таблетки) — розового цвета. Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «GLAХO» на одной стороне и «IMIGRAN» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «100» — на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе таблетки белого или почти белого цвета. Спрей назальный: прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.
Характеристика
Селективный агонист 5-HT1-рецепторов (5-HT1D).
Способ применения и дозы
Таблетки: препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени. Рекомендуемая доза для взрослых при приеме внутрь — 100 мг. Максимальная суточная доза 300 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Уколы: рекомендуется начинать лечение при возникновении первых признаков головной боли или «ауры» — тошнота, рвота, светобоязнь. Уколы следует вводить подкожно с помощью аутоинжектора. При мигрени рекомендуемая доза для взрослых — 6 мг в виде однократной подкожной инъекции. В случае повторного возникновения симптомов можно назначить дополнительное 6 мг в любое время в течение последующих 24 ч, но не ранее, чем через один час после введения первой дозы. Максимально допустимая суточная доза — две инъекции по 6 мг (12 мг).
Фармакодинамика
У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, но не изменяет церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Фармакокинетика
Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100 мг Cmax в плазме составляет в среднем 54 нг/мл. После интраназального введения Сmax в плазме достигается через 1-1,5 ч и составляет 12,9 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса. Степень связывания с белками плазмы невелика (14-21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2 — приблизительно 2 ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный Cl — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. У подростков (12-17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2 — около 2 ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана. Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально.
Показания к применению Имигран 20мг 1 шт. спрей назальный дозированный glaxosmithkline manufacturing s.p.a.
Для быстрого облегчения приступов мигрени.
Противопоказания
- стенокардия или инфаркт миокарда в прошлом;
- нарушение функции печени и почек;
- эпилепсия;
- пожилой возраст (старше 60 лет);
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение Имигран 20мг 1 шт. спрей назальный дозированный glaxosmithkline manufacturing s.p.a. при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте.
Особые указания
Имигран нельзя применять в профилактических целях. Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении Имиграна у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения). Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией суматриптан следует назначать с осторожностью, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента. Следует с осторожностью применять суматриптан у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например нарушение функции почек или печени). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограниченны, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Клинический опыт применения Имиграна у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничен. Нет значительных различий в фармакокинетических показателях суматриптана у людей пожилого возраста и у молодых пациентов, однако до получения дополнительных данных клинических исследований не рекомендуется назначать Имигран пациентам старше 65 лет. У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожны при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами. Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.
Передозировка
Прием Имиграна внутрь в дозе более 400 мг, либо однократное п/к введение в дозе 16 мг, либо введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — стандартная поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Побочные действия Имигран 20мг 1 шт. спрей назальный дозированный glaxosmithkline manufacturing s.p.a.
- ощущение покалывания и тепла;
- головокружение и чувство слабости, сонливость;
- снижение артериального давления, ощущении сердцебиения;
- тошнота и рвота;
- сыпь и зуд.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Золмитриптан
Рапимед
Зомиг
Релпакс
Сумамигрен
Амигренин
Суматриптан
Альгомакс, Мигранол, Стопмигрен, Суматриптан, Амигренин, Зомиг, Рапимог, Ризамигрен, Релпакс, Фровамигран, Сумамигрен.
Отзывы
Отзываются о лекарстве очень хорошо. Побочные реакции от приема таблеток или использования спрея возникают нечасто. Некоторые жалуются на то, что лекарство бывает сложно приобрести.
Отзывы о спрее Имигран и таблетках:
- “… Очень хороший препарат. Корейский невролог его выписал. Во время приступа выпила, через 1,5 часа почувствовала облегчение, через 2 часа боль вообще прошла”;
- “… Мне прописал данный препарат от кластерных головных болей невролог. Честно говоря, раньше думал, что эти головные боли ничем не снимаются — нужно просто ждать и сжимать кулаки, но назальный спрей Имигран помогает действительно где-то через 15-20 мин, так что препарат неплохой. Единственное «но» — это его цена и тот факт, что в упаковке только одна доза. К сожалению, найти можно далеко не в каждой аптеке и в наличии максимум 3 дозы ”.
