Клиндамицин (Clindamycin)
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!
Имеются сообщения о случаях развития тяжелых реакций гиперчувствительности, включая тяжелые кожные реакции, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез у пациентов, получающих терапию клиндамицином. В случае развития реакции гиперчувствительности или тяжелой кожной реакции, следует прекратить лечение клиндамицином и начать соответствующую терапию этих осложнений (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Препарат содержит бензиновый спирт. Имеются сообщения о том, что бензиновый спирт вызывает развитие «синдрома удушья» (Gasping
Syndrome
— нарушения со стороны дыхательной системы, проявляющиеся в виде удушья) с летальным исходом у детей. Несмотря на то, что терапевтические дозы препарата обычно содержат дозу бензинового спирта значительно ниже, чем доза, при которой наблюдалось развитие данного осложнения, минимальное количество бензилового спирта, обладающего токсическим действием, неизвестно. Степень токсичности бензилового спирта зависит от количества введенного препарата и способности печени и почек к детоксикации химических соединений. У недоношенных детей и детей с низким весом при рождении риск токсического поражения выше.
Количество бензилового спирта на 1 мл раствора препарата составляет 9 мг.
Clostridium
difficile
ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин, и проявляется от легких форм диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий.
Clostridiumdifficile
продуцирует токсины А и В, приводящие к развитию
Clostridiumdifficile
ассоциированной диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы
Clostridiumdifficile
ведут к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии и для лечения может потребоваться проведение колонэктомии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие
Clostridiumdifficile
ассоциированной диареи. Необходим тщательный сбор анамнеза в случае развития
Clostridiumdifficile
ассоциированной диареи в течение 2-х месяцев после назначения антибактериальных препаратов. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи) и может развиваться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении
Clostridiumdifficile
, например, ванкомицина в дозе 125-500 мг, или бацитрацина в дозе 25 000 ЕД внутрь 4 раза/сут в течение 7-10 дней, или метронидазола по 250-500 мг 3 раза/сут.
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта, не следует назначать одновременно с клиндамицином.
Клиндамицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно колитом. Антибиотик-ассоциированный колит и диарея возникают чаще и в более тяжелой форме у ослабленных пациентов и/или пациентов пожилого возраста.
При применении всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.
Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
При применении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме крови. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек. У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекции дозы препарата не требуется, поскольку клиндамицин практически не накапливается в организме, если препарат вводится с интервалом 8 ч. Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо применять препарат с осторожностью и контролировать функцию печени («печеночные» ферменты) и почек.
Препарат не следует вводить внутривенно в неразведенном виде и одномоментно. Инфузию необходимо проводить в течение не менее 10-60 мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Состав
В состав капсул Клиндамицин входит активный компонент клиндамицин (форма гидрохлорида), также дополнительные ингредиенты: тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат магния.
Раствор содержит активный ингредиент клиндамицин (форма фосфата), также вспомогательные ингредиенты: спирт бензиловый, динатрия эдетат, воду.
Крем Клиндамицин в составе содержит активный ингредиент клиндамицин (форма фосфата), также вспомогательные ингредиенты: макрогол 1500, масло касторовое, бензоат натрия, пропиленгликоль, эмульгатор №1.
Отзывы о Клиндамицине
В сети отзывы о препарате встречаются разные. Есть мнения о том, что лекарство эффективно излечивает ряд заболеваний. Однако встречаются и мнения о том, что лекарство в виде капсул, а также свечи с клиндамицином оказались малоэффективными.
О побочных проявлениях пишут редко. Женщины упоминают, что при использовании средства интравагинально отмечались жжение, дискомфорт. Некоторые пациенты применяют крем от прыщей и пишут о том, что его регулярное применение позволяет практически полностью избавиться от прыщей.
Показания к применению
Раствор и таблетки Клиндамицин применяют при таких болезнях и состояниях:
- болезни инфекционно-воспалительного характера, которые были спровоцированы действием микроорганизмов, чувствительных к клиндамицину;
- инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и нижних дыхательных путей;
- дифтерия, скарлатина;
- урогенитальные инфекции;
- инфекции полости рта, брюшной полости;
- инфекции мягких тканей и кожных покровов;
- септицемия (в первую очередь, анаэробная);
- остеомиелит острый и хронический;
- эндокардит бактериальный;
- прием с целью профилактики абсцессов внутрибрюшных и перитонита после прободения кишечника либо после травматического инфицирования (комбинируется с аминогликозидами).
Крем и гель Клиндамицин применяется при бактериальном вагинозе.
Показания к применению свечей с клиндамицином:
- бактериальный вагиноз, спровоцированный микроорганизмами, чувствительными к веществу.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Клиндамицин полностью и быстро всасывается из ЖКТ, при одновременном приеме пищи всасывание замедляется, при этом концентрация вещества в плазме остается неизменной. Проникает в ткани и жидкости организма, плохо проходит через ГЭБ, но в случае воспаления оболочек мозга проницаемость увеличивается.
Максимальная концентрация в крови отмечается при приеме внутрь спустя 0.75-1 ч., если проводится внутримышечное введение, через 1 час у взрослых пациентов и через 3 часа у детей. При введении внутривенно наибольшая концентрация наблюдается к окончанию инфузии.
Отмечаются терапевтические концентрации в крови на протяжении 8-12 часов. Период полувыведения равен 2,4 ч. Метаболизм происходит в печени, при этом образуются активные и неактивные метаболиты. Выведение проходит на протяжении 4 суток через почки и через кишечник.
При введении средства интравагинально около 3% введенной дозы подвергается системному всасыванию.
Аналоги Клиндамицина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Линкомицина Гидрохлорид
Линкомицин
Структурные аналоги по активному ингредиенту – это препараты Далацин, Зеркалин, Клиндамицина фосфат, Клиндатоп, Климицин, Клиндафер, Клиндес, Клиндацин, Клиндовит. Назначать оптимально средство должен специалист.
Форма выпуска
Средство производят в форме капсул, раствора и вагинального крема.
Капсулы из желатина, имеют фиолетовый корпус и крышечку красного цвета. Внутри содержится порошок, который может иметь белый или бело-желтый цвет. Капсулы упакованы в блистеры по 8 шт., в пачке из картона по 2 такие блистера.
Раствор, который вводят внутривенно или внутримышечно, прозрачный, он может быть бесцветным или слегка желтоватым. Содержится в ампулах по 2 мл. В контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.
Мазь вагинальная 2% может иметь белый, желтовато-белый, кремовый оттенки. Обладает слабым специфическим ароматом. Содержится в тубах из алюминия по 20 г или 40 г, в комплект входит аппликатор.
При беременности и лактации
Клиндамицин в растворе и капсулах при беременности и лактации не назначают.
Можно применять средство интравагинально женщинам во втором и в третьем триместрах беременности. В первые месяцы беременности назначается только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред при применении крема или свечей. В период лактации нужно тщательно взвешивать ожидаемую пользу и потенциальный вред. Применять средство можно только под контролем врача.
Взаимодействие
Отмечается усиление действия аминогликозидов Стрептомицина, Гентамицина, Рифампицина при одновременном приеме с Клиндамицином.
Активизирует влияние конкурентных миорелаксантов, а также миорелаксацию, которую вызывает n-холиноблокаторы.
Не совмещается с барбитуратами, Ампициллином, Глюконатом кальция, сульфатом магния, Аминофиллином.
Отмечается антагонизм с Хлорамфениколом и Эритромицином.
Не рекомендовано принимать одновременно с растворами, в которых содержится комплекс витаминов группы В, фенитоины, аминогликозиды.
Нельзя одновременно назначать клиндамицин и препараты с противодиарейным действием, так как увеличивается вероятность развития псевдомембранозного колита.
При применении одновременно с опиоидными анальгетиками может усиливаться эффект угнетения дыхания, вплоть до развития апноэ.
Наблюдается перекрестная резистентность между Линкомицином и Клиндамицином. Также проявляется антагонизм между Эритромицином и Клиндамицином.
Не рекомендовано применять с другими препаратами для введения интравагинально.
Фармакологическое действие
Вещество клиндамицин относится к группе антибиотиков-линкозамидов. Имеет широкий спектр воздействия, является бактериостатиком.
В организме вступает в связь с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует в микроорганизмах синтез белка. Проявляет активность по отношению к Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (исключением является Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробным и микроаэрофильным грамположительным коккам, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaningenicus и Bacteroides fragilis). Также демонстрирует активность по отношению к анаэробным грамположительным, не образующим спор, бациллам.
Чувствительны к этому веществу также большая часть штаммов Clostridium perfringens, но другие разновидности клостридий (в частности Clostridium tertium, Clostridium sporogenes) демонстрируют устойчивость к этому препарату. В связи с этим при заболеваниях, спровоцированных Clostridium spp., рекомендовано провести перед началом лечения антибиотикограмму.
Механизм воздействия этого лекарства и его антимикробный спектр близок к линкомицину.
Форма вещества клиндамицина фосфат неактивна in vitro, однако он быстро гидролизуется in vivo, и при этом образуется клиндамицин, демонстрирующий антибактериальную активность.
