L-Тироксин 75 Берлин-Хеми (L-Thyroxin 75 Berlin Chemi)
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы) уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения его всасывания в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо принимать за 4-5 ч до приема указанных препаратов.
Колесевелам связывает левотироксин натрия и, таким образом, уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из желудочно-кишечного тракта. Хотя не было установлено никаких взаимодействий при применении левотироксина натрия как минимум за 4 ч до приема колесевелама, левотироксин натрия следует принимать как минимум за 4 ч до приема колесевелама.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы крови.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Тиреотропный гормон (ТТГ) следует контролировать у пациентов, принимающих левотироксин натрия, по крайней мере, в течение первого месяца после начала и/или прекращения лечения ритонавиром. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производных кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного Т4.
Севеламер и карбонат лантана могут уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса одновременной терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат) в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому
прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения данных лекарственных препаратов. Данная рекомендация также относится к применению лекарственных препаратов, содержащих соли железа и кальция.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в плазме крови.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.
При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Пациенты, принимающие лево- тироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток, и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы.
Л-Тироксин 75 Берлин-Хеми табл 75 мкг кор x100
Л-Тироксин ,75 Берлин-Хеми табл ,75 ,мкг x100 , Код ATX: H03AA01 (Levothyroxine sodium) Активное вещество: левотироксин натрия (levothyroxine sodium) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственные формы
L-ТИРОКСИН 50 БЕРЛИН-ХЕМИ
таб. 50 мкг: 25, 50 или 100 шт.рег. №: П N008963 от 28.02.11 — Бессрочно
таб. 75 мкг: 25, 50 или 100 шт.рег. №: ЛСР-001294/08 от 28.02.08 — Бессрочно
таб. 100 мкг: 25, 50 или 100 шт.рег. №: П N008964 от 28.02.11 — Бессрочно
таб. 125 мкг: 25, 50 или 100 шт.рег. №: ЛСР-001807/08 от 17.03.08 — Бессрочно
таб. 150 мкг: 25, 50 или 100 шт.рег. №: ЛСР-001484/08 от 14.03.08 — Бессрочно
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «75» — на другой.
1 таб.
левотироксин натрия 75 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочечные парциальные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат гормонов щитовидной железы Фармако-терапевтическая группа: Тиреоидное средство
Фармакологическое действие
Синтетический препарат гормона щитовидной железы, левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.
В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов.
Метаболизм
Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Показания
— гипотиреоз,
— эутиреоидный зоб,
— в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы,
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения),
— диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии),
— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
L-Тироксин Берлин-Хеми в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза пациентам моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-Тироксин Берлин-Хеми назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела, пациентам старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0.9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальную массу тела».
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе
Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет Начальная доза: женщины — 50-100 мкг/сут, мужчины — 50-150 мкг/сут
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет Начальная доза — 25 мкг/сут. Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации уровня ТТГ в крови. При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза
Возраст Суточная доза тироксина (мкг) Доза тироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев 25-50 10-15
6-24 месяцев 50-75 8-10
от 2 до 10 лет 75-125 4-6
от 10 до 16 лет 100-200 3-4
>, 16 лет 100-200 2-3
Показания Рекомендуемые дозы L-Тироксин Берлин-Хеми (мкг/сут)
Лечение эутиреоидного зоба 50-200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреодиного зоба 50-200
В комплексной терапии тиреотоксикоза 50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150-300
Тест тиреоидной супрессии За 4 недели до теста За 3 недели до теста За 2 недели до теста За 1 неделю до теста
50-75 75-100 150-200 150-200
Для точного дозирования препарата следует использовать наиболее подходящую дозировку препарата L-Тироксин Берлин-Хеми (50, 75, 100, 125 или 150 мкг).
При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз — с 25 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 25 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе L-Тироксин Берлин-Хеми принимают, как правило, в течение всей жизни.
При тиреотоксикозе L-Тироксин Берлин-Хеми применяют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата L-Тироксин Берлин-Хеми дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
Побочное действие
При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к компонентам препарата,
— нелеченный тиреотоксикоз,
— острый инфаркт миокарда, острый миокардит,
— нелеченная недостаточность функции надпочечников.
С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Применение препарата в комбинации с тиреостатическими препаратами при беременности противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плацентарный барьер, у плода возможно развитие гипотиреоза.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
Применение у детей
У детей начальная суточная доза составляет 12.5-50 мкг. При длительном курсе лечения дозу препарата определяют из ориентировочного расчета 100-150 мкг/м2 площади поверхности тела.
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата L-Тироксин Берлин-Хеми дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
Применение у пожилых пациентов С особой осторожностью и под регулярным наблюдением врача следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и работе, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея.
Лечение: может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Антитиреоидные средства назначать не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и Т4.
Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что может привести к снижению эффективности препарата.
Амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
