Боли в спине – частая причина обращения пациентов к врачу. Патологий, характеризующихся болью в спине множество: остеохондроз, остеоартрозы, ревматоидный артрит, грыжи позвоночника. Мовалис — один из самых эффективных препаратов, способных купировать боль.
Действующий компонент
Действующий компонент лекарства – мелоксикам снимает любое воспаление. Это доказано клиническими испытаниями. Мелоксикам угнетает синтез простагландинов (Pg), а это, как известно, медиаторы воспаления. То есть Мовалис действует точечно. Что касается хрящевой ткани, то во время курсового приема препарата она не испытывает негативного влияния.
Фармакологический рынок может похвастать разнообразием лекарственных форм препарата: таблетки, раствор для инъекций, ректальные суппозитории (свечи), суспензии.
Мовалис против артрита пальцев на кисти руки
Стоит отметить, что инъекции предназначены для первых 2-3 дней терапии, когда наиболее выражены воспалительный и болевой синдром. После купирования боли и воспаления, лечение продолжается с помощью доступных лекарственных форм.
Анальгезирующий эффект можно наблюдать через 30 минут и длится он около суток после приема препарата Мовалис.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мовасин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое проявляет обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность.
Противовоспалительные эффекты Мовасина связывают с возможностью мелоксикама тормозить ферментативную активность ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в месте воспаления.
Также мелоксикам, но в меньшей степени, воздействует на ЦОГ-1, которая способствует синтезу простагландина, предохраняющего слизистую ЖКТ и участвующего в регуляции почечного кровотока.
Для инъекционного введения биодоступность мелоксикама практически 100%. При внутримышечном введении 5 мг Мовасина Сmах наблюдается через, примерно 60 минут и равняется 1,62 мкг/мл.
При пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно хорошо, с биодоступностью 89 %. В пероральных дозах 7,5 и 15 мг, концентрации препарата пропорциональны дозам. Через 3-5 суток наблюдаются равновесные концентрации
Препарат обладает хорошей связью с плазменными белками, в особенности с альбумином (99%). Попадает в синовиальную жидкость, с 50% концентрацией от плазменной. Объём распределения невысок, в среднем около 11 литров. Межиндивидуальные расхождения, примерно 30-40%.
Мелоксикам практически без остатка метаболизируется в печени, с выделением 4-х неактивных метаболитов. Основной из которых — 5′-карбоксимелоксикам (60%), полученный путём окисления 5′-гидрокси-метилмелоксикама (промежуточного метаболита), в свою очередь также экскретируется, но уже в меньшей мере (9%).
По данным исследований in vitro доказано, что главную роль в данном метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию осуществляет изофермент CYP3A4. Выделение других двух метаболитов (16% и 4% соответственно) проходит с участием пероксидазы, с вероятно варьирующей активностью.
Выведение проходит с калом и мочой в равной степени, в основном в виде метаболитов. 5% выводится с калом в неизмененном виде. В среднем Т½ — 20 часов, плазменный клиренс — 8 мл/мин.
Мелоксикам в дозах 7,5-15 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Патологии печени или почек средней тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику.
Мовасин раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт
Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакодинамика:
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:
Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения ( Vd) низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5`-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5`-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYР2С9, дополнительное значение имеет изофермент СYР3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Противопоказания
- сердечная недостаточность (декомпенсированная);
- период после аортокоронарного шунтирования;
- сочетание полипоза слизистой околоносовых пазух и оболочки носа, бронхиальной астмы и непереносимости НПВС (в том числе наблюдаемые в прошлом);
- болезненные состояния кишечника воспалительной этиологии (болезнь Крона, язвенный колит);
- эрозивно-язвенные патологии слизистой ЖКТ;
- кровотечения;
- тяжелые патологии печени;
- ХПН, без проведения диализа (КК меньше 30 мл/мин), прогрессирующие почечные заболевания (в том числе диагностированная гиперкалиемия);
- беременность;
- возраст до 12-ти лет (для приема таблеток) и до 18-ти лет (для проведения в/м инъекций);
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к мелоксикаму или прочим составляющим препарата.
В таблетки Мовасина включена лактоза, в связи с чем, людям с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуют эту лекарственную форму препарата.
С осторожностью
- цереброваскулярные патологии;
- ИБС;
- сердечная недостаточность (компенсированная);
- гиперлипидемия;
- дислипидемия;
- сахарный диабет;
- курение;
- патологии периферических артерий;
- КК 30-60 мл/мин;
- наличие бактерии Нeliсobacter pуlori;
- язва ЖКТ (в анамнезе);
- пожилой возраст;
- злоупотребление алкоголем;
- использование НПВС на протяжении длительного времени;
- соматические заболевания тяжелого характера;
- параллельная терапия с применением следующих препаратов: антикоагулянты (Варфарин); пероральные ГКС (Преднизолон); антиагреганты (Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота); СИОЗС (Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин, Сертралин).
С целью понижения риска возможных нежелательных проявлений со стороны ЖКТ, необходимо использовать наименьшую эффективную дозировку Мовасина с минимальным приемом по времени.
Показания
От чего помогают таблетки?
- симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
- продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита.
От чего помогают уколы ?
- краткосрочное лечение острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.
Для чего назначают суспензию?
- симптоматическое лечение остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита
Побочные действия
ЦНС:
- дезориентация;
- головокружение;
- вертиго;
- головные боли;
- шум в ушах;
- спутанность сознания;
- эмоциональная лабильность;
- сонливость.
Пищеварительная система:
- абдоминальные боли;
- тошнота;
- метеоризм;
- рвота;
- отрыжка;
- запор;
- эзофагит;
- диарея;
- увеличение активности печеночных ферментов (преходящее);
- гипербилирубинемия;
- гастрит;
- гастродуоденальная язва;
- стоматит;
- кровотечение ЖКТ;
- колит;
- перфорация ЖКТ;
- гепатит.
Сердечно-сосудистая система:
- периферические отеки;
- сердцебиение;
- повышение АД;
- приливы.
Органы кроветворения:
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- анемия.
Кожные покровы:
- зуд кожных покровов;
- кожная сыпь;
- фотосенсибилизация;
- крапивница;
- буллезные высыпания;
- эпидермальный токсический некролиз;
- многоформная эритема.
Дыхательная система:
- бронхоспазм.
Мочевыделительная система:
- повышение уровня мочевины;
- гиперкреатининемия;
- почечная недостаточность в острой форме;
- альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия (с неустановленной причинно-следственной связью).
Органы чувств:
- нарушения зрения;
- конъюнктивит.
Аллергические проявления:
- реакции анафилактоидного/анафилактического характера;
- ангионевротический отек.
Местные реакции:
- болезненность и/или отечность в месте инъекции.
Инструкция по применению Мовасина (Способ и дозировка)
Таблетки Мовасина, инструкция по применению
Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.
Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.
Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.
Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.
Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.
Уколы Мовасина, инструкция по применению
В/в инъекции запрещены!
В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).
В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.
Инъекции проводят глубоко в мышцу.
Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.
Уколы препаратом Мовалис: инструкция по применению
Мовалис в ампулах применяет исключительно внутримышечно (внутривенное применение запрещено). Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг. Обычно уколы препаратом Мовалис используют в первые 2-3 дня терапии.
Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу.
Рекомендуемая суточная доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут., в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
- Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.;
- Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.;
- Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Свечи Мовалис: инструкция по применению
Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите ректальные суппозитории вводят в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При показаниях доза может быть увеличена до максимально возможной в сутки – 15 мг.
Передозировка
При передозировке Мовасином наблюдали нарушение сознания, рвоту, кровотечения из ЖКТ, боли в эпигастрии, тошноту, острую недостаточность почек и/или печени, асистолию, остановку дыхания.
Показано промывание желудка, внутренний прием активированного угля (в ближайшие 60 минут), в дальнейшем — симптоматическое лечение. Гемодиализ, ощелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.
Взаимодействия
Сочетаемое применение с прочими НПВС увеличивает возможность формирования кровотечений ЖКТ и эрозивно-язвенных осложнений.
Параллельный прием с антигипертензивными средствами может привести к понижению эффектов последних.
Совместная терапия с препаратами лития
может вызвать его кумуляцию и как следствие усиление его
токсического действия.
Одновременное назначение с Метотрексатом увеличивает вероятность токсического воздействия на кроветворение и развитие лейкопении и/или анемии.
Параллельное применение с Циклоспорином и диуретиками повышает риск возникновения недостаточности почек.
Сочетаемый прием с внутриматочными контрацептивами может понизить их эффективность.
Совместное лечение с антикоагулянтами (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин), а также с препаратами тромболитического действия (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивает риск формирования кровотечений.
Единовременный прием с Колестирамином усиливает экскрецию мелоксикама.
Совместное назначение с СИОЗС приводит к возрастанию риска возникновения кровотечения ЖКТ.
Мовалис во время беременности и ГВ
Как и в случае применения других ингибиторов Pg (простагландинов), мелоксикам может негативно влиять на возможность зачатия. Поэтому при планировании беременности рекомендуется прекратить терапию данным лекарственным средством.
Мовалис при беременности
Подавление синтеза простагландинов плохо отзывается на развитии беременности и/или плода. В частности, клинические данные говорят о том, что Мовалис в первом и втором триместрах беременности повышает риск выкидышей, а также шанс возникновения гастрошизиса и пороков сердца у плода. Поэтому в этот период Мовалис назначается врачом, только если существует реальная угроза жизни матери.
Что касается третьего триместра, то прием препарата в это время может привести к аномалиям в развитии плода:
- кардиореспираторной токсичности;
- дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.
Кроме того, прием Мовалиса на последних неделях беременности может спровоцировать увеличение времени кровотечения, развитие противоагрегационного эффекта, угнетение способности гладкой мускулатуры матки сокращаться, а это приводит к задержке или нарушению процесса родов.
Активный компонент Мовалиса легко попадает в грудное молоко матери, поэтому его нельзя принимать во время ГВ (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует применять Мовасин пациентам, в анамнезе которых имеются упоминания язвенной болезни, а также пациентам, проходящим лечение с использованием антикоагулянтов, так как данная категория людей подвержена повышенному риску возникновения эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.
Также, осторожность при применении препарата и контроль над функцией почек требуется у пожилых пациентов, больных ХСН с проявлениями недостаточности кровообращения, людей с циррозом печени и гиповолемией, развившейся после хирургических вмешательств.
При сочетании с мочегонными средствами необходимо принимать повышенное количество жидкости.
Пациенты с КК больше 30 мл/мин не требуют корректировки режима дозирования.
Мовасин может маскировать симптоматику заболеваний инфекционной природы.
Обнаружение аллергических проявлений (зуд кожных покровов, кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница) требует прекращения лечения.
Из-за возможных проявлений головокружения, сонливости, головных болей следует быть осторожным при вождении транспорта и опасной работе.
Мовасин
Мовасин (действующее вещество — мелоксикам) — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), используемое для симптоматического лечения дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая остеоартроз, ревматоидный артрит и болезнь Бехтерева. Выпускается нашими белорусскими партнерами по Таможенному союзу. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза медиаторов боли и воспаления — простагландинов. Это становится возможным благодаря способности мовасина ингибировать активность фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе простагландинов в очаге воспаления. ЦОГ имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, причем за синтез простагландинов отвечает именно вторая из них. Соответственно, существуют селективные НПВС, которые в терапевтических дозах подавляют активность преимущественно ЦОГ-2, и неселективные. НПВС, которые по принципу «коврового бомбометания» угнетают функциональную активность обоих ферментативных изоформ. Избирательное подавление ЦОГ-2 обеспечивает лучшую переносимость препаратов этой группы в сравнении с неселективными НПВС. Если же применять мовасин длительное время в высоких дозах, то его избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В остальных случаях препарат угнетает синтез простагландинов, в первую очередь, в очаге воспаления, нежели в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта или почках. В связи с этим мовалис значительно реже вызывает язвенно-эрозивные поражения ЖКТ.
Препарат достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте: после перорального приема его биодоступность составляет около 90%. Пик концентрации действующего вещества в крови отмечается спустя 5—6 ч от момента приема, а через 3-5 дней уровень мелоксикама в плазме крови полностью стабилизируется.
Подобная отсроченность наступления устойчивого клинического эффекта обусловила необходимость разработки инъекционной формы мовасина, которая обеспечивала бы более быстрый обезболивающий и противовоспалительный эффект. Наличие подобной лекарственной формы позволяет применять принцип ступенчатого лечения при различных ревматологических и неврологических болевых синдромах: например, сначала в течение 3—6 дней используются ампулы, а затем еще около 20 дней — таблетки.
На сегодняшний день мовасин прочно вошел в арсенал врачей-ревматологов. В рамках клинических исследований было подтверждено отсутствие у препарата отрицательного воздействия на обменные процессы в хрящевой ткани, более того, как было установлено, мовасин обладает хондропротективным действием. Что касается эффективности препарата, то в более чем 230 клинических испытаниях с участием порядка 30 тыс. пациентов было установлено, что мовасин (мелоксикам) не уступает по эффективности традиционным НПВС, обладая при этом лучшим профилем безопасности. Если сравнивать мовасин с диклофенаком, то у первого частота встречаемости поражений ЖКТ была в 1,5 раза реже, чем у второго. Тем не менее, в любом случае следует соблюдать осторожность при использовании препарата пациентами, страдающими язвой желудка и 12-перстной кишки. Появление реакций сверхчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд) к мовасину является сигналом к отмене препарата. Мовасин, равно как и остальные НПВС, может скрывать клинические признаки инфекционных заболеваний.
Аналоги Мовасина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Мирлокс
Ревмоксикам
Ксефокам Рапид
Ксефокам
Мовалис
Месипол
Лем
Мелбек
Пироксикам
Лорноксикам
Артрозан
Тексамен
Амелотекс
Мелоксикам
При чувствительности к мелоксикаму Вам могут предложить следующие его аналоги:
- Ксефокам;
- Пироксикам;
- Тексамен;
- Ларфикс;
- Окситен;
- Лоракам;
- Брексин;
- Теноктил и т.д.
Отзывы о Мовасине
Отзывы о Мовасине, как об обезболивающем препарате, в большинстве случаев положительные. Лекарственное средство чаще всего хорошо помогает при болях, связанных с опорно-двигательным аппаратом и вызывает не такие выраженные побочные эффекты как НПВС прошлых поколений.
Естественно, что злоупотреблять данным препаратом нежелательно и прибегать к его помощи лучше как можно реже. Это связано с тем, что частый прием мелоксикама, как и прочих НПВС, может привести к серьезным осложнениям в ЖКТ (кровотечения, эрозии, язвенная болезнь и пр.).
Мовалис и алкоголь
Можно ли совмещать Мовалис с алкоголем?
Четкого запрета на одновременный прием лекарства Мовалис и алкоголя в инструкции по применению нет. Правда, это не говорит о том, что подобная комбинация не принесет вреда. Так, употребление спиртных напитков во время терапевтического лечения препаратом может привести к острой почечной недостаточности. Это происходит из-за обезвоживания, которое провоцирует алкоголь.
Цена Мовасина, где купить
Средняя цена уколов Мовасина 10 мг/мл ампулы по 1,5 мл №3 составляет – 140 рублей.
Средняя цена таблеток 7,5 мг №20 – 70 рублей; 15 мг №20 – 100 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Мовасин раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 3 шт.Синтез ОАО
198 руб.заказать - Мовасин таблетки 7,5мг 20 шт.Синтез АКО ОАО
86 руб.заказать
- Мовасин раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 5 шт.Синтез ОАО
264 руб.заказать
- Мовасин таблетки 15мг 20 шт.Синтез АКО ОАО
118 руб.заказать