Системное и местное применение НПВП: в фокусе нимесулид

Показания и противопоказания к терапии Найзом

Инструкция к препарату указывает, что медикамент помогает при острых приступах боли, первичной дисменореи. Найз назначается в качестве лекарства для вторичной терапии, для каждого больного предварительно оценивается риск по побочным реакциям. Список заболеваний, при которых эффективен медикамент, представлен:

• ревматоидным, псориатическим артритом;
• суставным синдромом, возникающим в момент обострения подагры;
• болезнью Бехтерева;
• остеохондрозом, остеоартрозом;
• мышечными болями;
• болевым синдромом, возникающим после травм, хирургических вмешательств и пр.

Медикаментозное средство противопоказано:

• при индивидуальной непереносимости нимесулида или остальных ингредиентов их компонентного состава;
• появлении крапивной лихорадки, симптоматики аллергий на фоне предыдущего приема Аспирина или иных НПВС;
• лечении с другими средствами, с токсическим влиянием на печень;
• алкогольной или наркотической зависимости;
• кровотечениях из ЖКТ, повреждениях слизистой желудка при приеме НВПС;
• проблемах со скоростью сворачивания крови;
• дисфункции почек, сердца, печени;
• клинических признаках гриппа, ОРВИ.

Лекарство не используется при лактации и в последнем триместре вынашивания плода. Препарат противопоказан пациентам до двенадцатилетнего возраста, не применяется при планировании беременности из-за влияния на фертильность.

Найз

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 — 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Дозировки и варианты применения по инструкции к Найзу

Снижение нежелательных реакций организма во время терапии обеспечивается максимально допустимыми дозами и кратким курсом лечения. Терапевтические процедуры не превышают 15 дней подряд.

Схема лечения зависит от возраста больного и текущего патологического процесса:

• совершеннолетние – по 0,1 г дважды в день после еды;
• пожилые – аналогично взрослым, без изменений в дозировках;
• дети 12-18 лет – по 100 мг дважды в сутки.

Аннотация обращает внимание на некоторые особенности:

• обязательное уменьшение дозировки Найза для больных с нарушенной функциональностью почек;
• возможном ухудшении остроты зрения при приеме НВПС, задержке жидкости в тканях;
• запрет на совместное применение вместе с аналогами из той же фармакологической группы.

При лечении требуется регулярный контроль за состоянием ЖКТ. Из-за высокого риска развития сонливости, заторможенности реакций, при терапии Найзом следует отказаться от управления автотранспортом, работ со сложными движущимися механизмами, деятельности, требующей точной координации движений, быстроты реакции.

Найз – состав таблетки

Активным ингредиентом описываемого медикамента является нимесулид в количестве 100 мг на каждую пилюлю. Это вещество представляет собой нестероидное химическое соединение из группы сульфонанилидов. Оно подавляет выработку ферментов, которые участвуют в синтезе медиаторов боли, отека и воспаления. Есть и вспомогательные компоненты, добавляемые в Найз – состав включает:

• гидрофосфат кальция;
• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическую целлюлозу типа 114;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• стеарат магния;
• коллоидный диоксид кремния;
• очищенный тальк.

Побочные реакции и передозировка

Клинические исследования показали, что использование препарата в высоких дозировках может увеличить риск развития заболеваний, спровоцированных тромбозом артериальных сосудов. При терапевтических манипуляциях у больных наблюдалась отечность, повышение показателей АД, сердечная недостаточность.

К часто встречающимся побочным реакциям на Найз относятся:

• кровотечения из ЖКТ;
• пептические язвы, прободение желудка;
• приступы рвоты с тошнотой;
• активное газообразование, диарея;
• диспепсические расстройства;
• болезненные ощущения в области живота;
• дегтеобразный стул, язвенный стоматит.

Реже у больных фиксировалось развитие гастрита.

Случайное превышение назначенного количества Найза способно вызывать сонливость, состояние апатии, дискомфорт в районе эпигастрия, рвоту с тошнотой. Указанные явления относятся к обратимым и купируются симптоматическим лечением.

Иногда встречается повышение уровня АД, угнетение дыхания, кровотечения из ЖКТ, коматозные состояния. Передозировка НВПС угрожает развитием аллергических реакций, вплоть до отека Квинке и анафилаксии.

Патологическое состояние купируется поддерживающей терапией, с применением активированного углы (1 таблетка на 10 кг массы тела) или осмотического слабительного препарата. Параллельно проводится контроль за почечной, печеночной функциональностью.

Таблетки Найз – о чем молчат в инструкции?

Противовоспалительные анальгетики иногда приходится принимать длительными курсами, поэтому врачи советуют подбирать самые безопасные и эффективные средства. В группу таких препаратов входит Найз – действенное обезболивающее, редко вызывающее негативные побочные явления. Перед его использованием важно внимательно изучить инструкцию.

Сколько часов действует найз

Найз — это ненаркотический препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС).

• анальгезирующее действие;
• жаропонижающее действие;
• противовоспалительное действие.

Найз уменьшает температуру тела, воспалительный процесс, болевой синдром различной интенсивности, покраснение и отеки мягких тканей. Причем препарат оказывает приведенные выше эффекты вне зависимости от локализации и причины боли/воспаления. Также препарат обладает антиоксидантным действием и замедляет образование токсинов.

Передозировка

Симптомы случайной передозировки препарата Найз:

1. Повышение артериального давления;
2. Развитие печеночной недостаточности;
3. Раздражение органов желудочно-кишечного тракта;
4. Нарушение функции почек;
5. Угнетение дыхание;
6. Судороги;
7. Кома.

Лечение передозировки Найз:

1. Пациенту проводится промывание желудка (через зонд);
2. Назначается активированный уголь;
3. Показаны осмотические слабительные;
4. Проводится дезинтоксикационная (в том числе форсированный диурез) и симптоматическая терапия;
5. В тяжелых случаях показаны методы экстракорпоральной детоксикации: гемосорбция и гемодиализ.

Состав препарата Найз

Выпускается препарат в виде таблеток, суспензии и геля для местного применения.

Основное действующее вещество всех лекарственных форм Найз – нимесулид. Таблетки для приема внутрь содержат 100 мг нимесулида; Таблетки диспергируемые – 50 мг; Суспензия – 50 мг нимесулида на 5 мл раствора; Гель – 1% (10 мг нимесулида в 1 г).

Рисунок 1 — Найз в таблетках при температуре

Показания к применению

Найз способен купировать боль, снижать температуру и уменьшить воспаление, но заболевание, вызвавшее подобные реакции, препарат не лечит. Это значит, что Найз — симптоматическое средство, а для лечения заболевания необходимо использовать лекарство, предназначенное специально для этого.

Найз показан в следующих случаях:

• ревматоидный артрит;
• подагрический и псориатический артрит;
• остеоартроз;
• остеохондроз с болевым синдромом;
• тендинит, миозит;
• боль различного генеза и локализации;
• лихорадки различного генеза;
• болевой синдром при травмах в послеоперационном периоде, тромбофлебите, гинекологических заболеваниях.

• люмбаго;
• ревматоидный артрит;
• тендовагинит;
• бурсит;
• ишиас;
• повреждение и воспаление связок и сухожилий;
• миозит;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеохондроз с наличием корешкового синдрома;
• ушибы и травмы;

Рисунок 2 — Таблетки хорошо помогают при ушибах и травмах

• миалгия (боль в мышцах);
• артралгия (боль в суставах);
• повышение температуры тела любого генеза;
• воспалительный процесс ЛОР-органов и дыхательных путей при вирусных или бактериальных инфекциях.

Противопоказания

Препарат Найз противопоказан:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дерматоз;
• повреждение кожи (для геля Найз);
• инфекционно-воспалительный процесс в области нанесения геля;
• беременность и период грудного вскармливания;
• бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами носа и непереносимостью Аспирина или других препаратов группы НПВС;
• стадия обострения эрозивно-язвенных поражений органов пищеварительного тракта;
• желудочно-кишечное или кровотечение любой другой локализации;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника;

Рисунок 3 — Противопоказано принимать Найз с алкоголем

• гемофилия;
• нарушения свертываемости крови;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность или заболевание печени в стадии обострения;
• поражение печени в прошлом, возникшее на фоне приема препаратов, содержащих нимесулид;
• алкоголизм;
• наркомания;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• гиперкалиемия;
• первые 2 – 3 месяца после аортокоронарного шунтирования;
• возраст младше 12 лет для таблеток, 3 лет для диспергируемых таблеток и 2 лет для суспензии.

Побочные действия

При применении Найза могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота; метеоризм, запор, гастрит; стоматит, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия; геморрагии, тахикардия, приливы;
• Кожные покровы: зуд, усиление потоотделения, сыпь; дерматит, эритема; отечность лица, многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• Печень и желчевыводящая система: повышение печеночных трансаминаз; молниеносный гепатит, гепатит, желтуха, холестаз;
• Мочевыделительная система: отеки; дизурия, задержка мочи, гематурия, гиперкалиемия; олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• Центральная нервная система: головокружение; чувство страха, кошмарные сновидения, нервозность; сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• Дыхательная система: одышка; бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• Органы чувств: нечеткость зрения;
• Органы кроветворения: эозинофилия, анемия; панцитопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура;
• Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности; ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции;
• Прочие: общая слабость; гипотермия.

Таблетки Найз – противопоказания

Некоторым людям категорически запрещено пользоваться рассмотренным фармакологическим средством Найз, противопоказания к применению которого следующие:

• сочетание рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух или бронхиальной астмы и непереносимость ацетилсалициловой кислоты либо других нестероидных обезболивающих лекарств;
• гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным ингредиентам медикамента;
• цереброваскулярное, активное желудочное, кишечное или другое кровотечение;
• болезнь Крона в стадии рецидива;
• неспецифический язвенный колит во время обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• эрозивные или язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки, желудка;
• гемофилия и другие патологии, изменяющие свертываемость крови;
• любое активное заболевание печени, включая недостаточность;
• алкоголизм;
• гиперкалиемия;
• выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• гепатотоксические реакции при назначении препаратов с нимесулидом в составе;
• параллельное применение потенциально гепатотоксических химических веществ.

Таблетки-анальгетики Найз не назначают и при физиологических состояниях, не связанных с заболеваниями:

• беременность;
• вскармливание грудью;
• возраст до 3-х лет.

Все про суставы

14.03.2019 admin Комментарии Нет комментариев

Найз — это нестероидный противовоспалительный препарат. Он относится к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Форма выпуска:

1. Таблетки диспергируемые, одна таблетка содержит нимесулид 50 мг;
2. Суспензия желтого цвета для приема внутрь. Она имеет приятный запах и характерный вкус, легко редиспергируется при встряхивании. В 5 мл содержится нимесулид 50 мг, флаконы темного стекла по 60 мл (с дозировочным колпачком);
3. Таблетки Найз, 1 таблетка содержащих 100 мг действующего вещества нимесулида;
4. Гель Найз 1% для наружного применения, в 1 г геля содержится 10 мг нимесулида. Он выпускается в алюминиевых тубах по 20 г.

Таблетки Найз – побочные эффекты

Представленное фармакологическое средство редко сопровождается негативными сопутствующими явлениями. Чаще таблетки хорошо переносятся, менее 5% пациентов не могут принимать Найз – побочные действия включают:

• головокружения;
• нервозность;
• ощущение беспричинного страха;
• ночные кошмары;
• сонливость;
• отечность лица;
• энцефалопатия в форме синдрома Рейс;
• головная боль;
• синдром Лайелла;
• реакции иммунной гиперчувствительности;
• кожная сыпь (крапивница, экзема, дерматит);
• анафилактический шок;
• зуд;
• усиленное потоотделение;
• многоформная экссудативная эритема;
• ангионевротический отек;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• дизурия;
• гиперкалиемия;
• задержка выделения мочи;
• гематурия;
• почечная недостаточность;
• интерстициальный нефрит;
• выраженные отеки конечностей;
• олигурия;
• тошнота;
• запор;
• гастрит;
• метеоризм;
• диарея;
• рвота;
• стоматит;
• боли в эпигастральной области;
• дегтеобразный мягкий стул;
• обострение язвенной болезни, перфорация желудка либо 12-перстной кишки;
• внутренние кровотечения;
• гепатит, включая молниеносную форму;
• холестаз;
• медикаментозная желтуха;
• повышение показателя трансаминаз;
• эозинофилия;
• анемия;
• панцитопения;
• увеличение продолжительности кровотечений;
• тромбоцитопения;
• пурпура;
• обострение приступов бронхиальной астмы;
• одышка;
• бронхоспазмы;
• артериальная гипертензия;
• приливы;
• тахикардия;
• размытое зрение или ухудшение его четкости;
• геморрагия;
• общая слабость, снижение работоспособности;
• резкое снижение температуры тела.