Оксидевит® (международное непатентованное название альфакальцидол) — это активная форма витамина D. Препарат применяется для коррекции нарушений фосфорно-кальциевого обмена. Оксидевит включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.
Нати офлайн аптеки, где можно купить препарат можно по ссылке.
В России технология синтеза альфакальцидола — 1α-гидроксивитамина D3 была разработана в 1978 г. во Всесоюзном научно-исследовательском витаминном институте. В 1987 году после проведения фармакологических и клинических испытаний препарат был разрешен для медицинского применения под торговым названием Оксидевит ®.
С 1998 года Оксидевит ® производится ЗАО «НПК ЭХО» при непосредственном участии авторов препарата.
Форма выпуска, дозировка
Капли для приема внутрь 9 мкг/мл, 5 мл, флаконы темного стекла, укупоренные крышками с капельницами (1), пачки картонные.
Что такое Оксидевит®
В начале 70-х годов было установлено, что физиологическая активность витамина D связана с его трансформацией в организме в 1α,25-дигидроксивитамин D3 — кальцитриол. Именно кальцитриол является активной формой витамина D, регулирующей фосфорно-кальциевый обмен. Стало ясно, что причины ряда заболеваний, при которых наблюдается нарушение фосфорно-кальциевого обмена, таких как остеопороз, почечная остеодистрофия, витамин D-зависимый рахит, фосфат-диабет, гипопаратиреоз кроются в недостаточной эффективности превращения поступающего в организм витамина D в его активную, действующую форму. Важнейшим этапом этого превращения является 1α-гидроксилирование, которое происходит в почках. Однако, нарушения фосфорно-кальциевого обмена часто возникают в пожилом возрасте или у людей с больными почками, у которых процесс почечного гидроксилирования нарушен. В это же время было найдено, что поступивший в организм 1α-гидроксивитамин D3 быстро превращается в активную, действующую форму — кальцитриол. Такой процесс имеет место даже у людей с нарушенным гидроксилированием витамина D в почках, что позволяет использовать 1α-гидроксивитамин D3 как лекарственное средство для коррекции нарушений фосфорно-кальциевого обмена. 1α-Гидроксивитамин D3 получил международное непатентованное название альфакальцидол. Препарат был выпущен рядом зарубежных фирм под торговыми названиями Ван Альфа, Альфа D3, 1-альфа, Этальфа и др.
Оксидевит
Торговое наименование: Оксидевит (Oxidevit) Международное наименование: Альфакальцидол (Alfacalcidol)
Формы выпуска: раствор для приема внутрь в масле 0.0009% (флакон-капельницы темного стекла, флаконы темного стекла) 5, 10 мл
Состав: альфакальцидол 9 мг — 1 л
Фармокологичекая группа: витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор
Фармокологичекая группа по АТК: A11CC03 (Альфакальцидол)
Фармокологическое действие: D-витаминное, метаболическое, противорахитическое, регулирующее фосфорно-кальциевый обмен,
Показания: Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией), механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации, новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции, прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).
Режим дозирования: Внутрь. Взрослым: начальная доза — 1 мкг/сут, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут, поддерживающая доза — 0.25-1 мкг/сут детям — 0.25 мкг/сут.
Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут, при остеодистрофии при ХПН — 0.07-2 мкг, при синдроме Фанкони — 2-6 мкг, при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции — 4-20 мкг, при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе — 0.5-1 мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю содержание Ca2+ и фосфора в плазме, при необходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут, 20 кг и выше — 1 мкг/сут, при почечной остеодистрофии — 0.04-0.08 мкг/кг/сут.
Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи (1 кап = 0.25 мкг). Детям при рахитоподобных заболеваниях — 0.5-3 мкг/сут (2-12 кап), в зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес, при необходимости — до 1 года.
При рахите — по 1 мкг/сут ежедневно в течение 10 дней, проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии — 1 мкг/сут, с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита — по 20-40 мкг/сут ежедневно в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут (4-8 кап) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг, в зависимости от нормализации содержания Ca2+ в крови и активности ЩФ, курсы лечения — 2-3 мес, рекомендуется повторять 2-3 раза в год.
После трансплантации почек с профилактической целью — 0.25-1 мкг/сут ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза — 0.5-3 мкг/сут в течение длительного времени (от 2-3 до 12 мес и более).
При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике Ca2+, фосфатов или витамина D, — 0.25-1.5 мкг/сут.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия, поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменения психики и настроения (вплоть до развития психоза). Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Ca2+ в плазме (обычно на 1 нед), затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы, в ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла, способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях — в/в введение 0.9% раствора NaCl, петлевых диуретиков, ГКС.
Фармакодинамика: Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность ЩФ и содержание в крови паратгормона, нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов, повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия — до 48 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция — высокая, TCmax — 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1.25-дигидроксиколекальциферол), меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 — 19 дней. Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Кумулирует.
Особые указаня: Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода — концентрацию Ca2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности ЩФ (при ХПН — еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой лечения и снижением потребления Ca2+ (обычно через 1 нед). После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней применявшейся дозы. Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его производными. Применение при беременности и лактации возможно если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
С осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст. Категория действия на плод. C
Взаимодействие: Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов. Ca2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. гиперкальциемии). Индукторы микросомальных ферментов печени (например фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин, колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание альфакальцидола. Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии, препараты Ca2+, тиазидные диуретики — гиперкальциемии. При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Условия хранения: Список Б
Номер регистрации препарата: Р №001326/02
Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 15.07.2005
Преимущества препарата:
При выборе лекарственного средства, несомненно, очень важным показателем для потребителя является стоимость лечения тем или иным препаратом. В случае применения Оксидевита этот показатель в 5 — 8 раз ниже, чем при использовании таких же доз препаратов альфакальцидола зарубежного производства. Так 1 флакон оксидевита (5 мл) эквивалентен по содержащимся в нем дозам лекарства 5-ти упаковкам (5х30 капсул) препарата Альфа D 3 (Teva).
Помимо более низкой стоимости, важным преимуществом Оксидевита является также отсутствие в препарате консервантов и желатина, способных вызывать аллергические реакции.
Оксидевит® (Oxidevit®)
Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Оксидевитом® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей и медикаментами с начала лечения (для взрослых — около 800 мг, но не более 1000 мг в сутки). Вместе с тем, во время лечения Оксидевитом® препараты и пищевые добавки, содержащие кальций, витамин D и паратиреоидный гормон, следует применять с осторожностью из-за риска возникновения гиперкальциемии.
Пациентам с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты кальция лишь в малых дозах или вообще отменить их.
Следует также контролировать применение антацидных или слабительных средств, содержащих магний.
В течение курса лечения препаратом необходимо контролировать содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, а также кальция и фосфатов в суточной моче не реже 1 раза в месяц в начальном периоде лечения и не реже 1 раза в 3 месяца после достижения стабилизации состояния пациента.
Особенно тщательно следует контролировать уровень кальция у пациентов с заболеваниями почек и сердца, поскольку длительная гиперкальциемия может привести к дальнейшему ухудшению функционального состояния этих органов.
Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.
Для того, чтобы избежать развития гиперкальциемии, при достижении биохимических признаков нормализации костеобразования (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) дозу препарата снижают до поддерживающей.
Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
Следует также оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.
В случае, если уровень общего кальция сыворотки крови на 0,25 ммоль/л или более превысит норму (2,25-2,75 ммоль/л), или если произведение общего кальция сыворотки крови на неорганический фосфор сыворотки крови [Саобщ.(ммоль/л) х Рнеорг. (ммоль/л)] превысит 6, а также если креатинин сыворотки крови превысит 0,12 ммоль/л, прием Оксидевита® следует немедленно прекратить до восстановления нормокалыдиемии.
Пациентам с нормальной функцией почек, принимающим Оксидевит®, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.
