Главная | О нас | Доставка | Рекламодателям | Войти | Регистрация
Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!
- Лекарства
- БАДыВитамины
- Категории от А до Я
- Бренды от А до Я
- Продукты от А до Я
- Медтехника
- Красота
- Ребенок
- Уход
- Изделия мед. назначения
- Травы и фито-чаи
- Лечебное питание
- Путешествие
- Изготовление лекарствАкции
Аптека онлайн, это лучшая аптека алматы, доставляющая лекарства в алматы. Интернет аптека или онлайн аптека оказывает следующие виды услуг: доставка лекарств, лекарства на дом. Интернет аптека алматы или аптека алматы онлайн осуществляет доставка лекарств на дом, а так же доставка лекарств на дом алматы.
Моя корзина
Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.
© 2022 Аптека 84.
Папаверин
Папаверин (лат. Papaverinum) — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).
Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.
Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.
История
Он был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия — млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).
По химической структуре оно было причислено к классу алкалоидов. В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.
В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже его стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.
В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску медикамента в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков. В 50-е гг. у него появился конкурент — дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах он по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.
Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?
Свойства
Международное непатентованное название: папаверин (англ. papaverine). Химическое название по ИЮПАК: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид. Брутто-формула: C20H21NO4 *HCl Молярная масса: 375,85.
Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления — 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо — в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Его выделяют из опия или получают синтетическим путем.
Результаты исследований
Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности его, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.
У высших животных он, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.
При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у него практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:
- почечных колик,
- желудочно-кишечных спазмов,
- патологий желчевыводящих путей.
По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства его отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.
В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования его у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.
Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения его при кишечных расстройствах.
В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.
Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.
По результатам всего объема клинический исследований, он показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение его оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.
Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.
Применение в разных странах
Он разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают его под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле — Атроверан, в Аргентине — Мезотин).
В большинстве стран алкалоид рекомендуется:
- для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
- в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.
В США и Канаде в 1986 г. он также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью он практически не используется.
В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.
*При нарушениях эрекции раствор вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.
Состав и формы выпуска
В России он выпускается в форме:
- 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
- суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
- таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).
В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с ним, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.
Механизм действия
Он воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.
По современным представлениям, спазмолитические эффекты его обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.
Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:
- 12-перстная кишка,
- желудок, матка,
- желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
- бронхи,
- сосуды.
В высоких дозах он снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Он практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении его в дозах выше средних терапевтических.
Эффективность его снижается на фоне табакокурения.
Метаболизм и выведение
При пероральном и ректальном применении он быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.
Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).
Показания к применению
Основаниями для его назначения служат:
- спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
- почечная колика,
- бронхоспазм,
- спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.
В качестве вспомогательного медикамента он используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.
Ранее он широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.
Противопоказания
Он противопоказан при следующих состояниях:
- нарушения атриовентрикулярной проводимости,
- коматозные состояния,
- угнетение дыхательных функций,
- глаукома,
- возраст до 6 мес. (для инъекционных форм — до 1 года),
- бронхообструкция,
- тяжелые нарушения функций печени,
- воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).
Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять его в пожилом возрасте.
Беременность и лактация
Специальных исследований, которые доказывали бы безопасность его при беременности или лактации, не проводилось.
В Австралии ему была присвоена категория безопасности А (безопасен для беременных), в США — категория С (риски воздействия на плод не исключены).
Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами
После парентерального (особенно внутривенного) введения, следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.
Способ применения и дозы
Его назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Таблетки.
Взрослым рекомендуется принимать по 40-60 мг папаверина 3-4 раза в сутки. Разовые дозы для детей зависят от возраста:
- детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
- от 3 до 4 лет — 5-10 мг,
- от 5 до 6 лет — 10 мг,
- от 7 до 9 лет — 10-15 мг,
- от 10 до 14 лет — 15-20 мг.
Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.
Максимально допустимые суточные дозы:
- для взрослых — 600 мг,
- для детей от 6 мес. до года — 10 мг, от 3 до 4 лет — 20 мг, от 5 до 6 лет — 40 мг, от 7 до 9 лет — 60 мг, от 10 до 14 лет — 200 мг.
Суппозитории.
Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.
Инъекции.
Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество — 20-40 мг папаверина гидрохлорида).
Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.
Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.
Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество медикамента рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.
Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.
Побочные эффекты
При терапии им возможны:
- снижение артериального давления,
- головокружение,
- головная боль,
- слабость,
- сонливость,
- атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
- диспепсические расстройства (запор, тошнота),
- повышение потливости,
- аллергические реакции,
- эозинофилия,
- повышение уровня печеночных трансаминаз.
При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.
Особые указания
На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.
С осторожностью следует применять его в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.
Передозировка
Отравление им проявляется:
- общим недомоганием,
- диплопией (двоением в глазах),
- усилением потливости,
- головной болью,
- аритмией.
Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).
Взаимодействие с другими лекарствами
Он угнетает эффекты леводопы и допегита.
Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств.
Действие алкалоида могут усиливать:
- наркотические средства,
- транквилизаторы,
- анальгетики,
- седативные препараты.
Гипотензивный эффект потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.
Из за повышения риска аритмий не рекомендуется сочетать его с адренэргическими средствами.
Активность его подавляет никотин.
Условия отпуска
Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории — без рецепта.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций — при температуре 17-25ºС, суппозитории — при температуре 8-15ºС.
В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.
Срок годности
Таблетки. 4 года.
Раствор для инъекций. 2 года.
Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).
Обзор производителей
Средства на его основе выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий.
Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам.
Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.
В России зарегистрированы и допущены к продаже лекарства с ним следующих компаний:
- ОАО Фармстандарт,
- ОАО Верофарм,
- ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод,
- ОАО Биохимик,
- РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
- ОАО Новосибхимфарм,
- ОАО Биосинтез,
- ОАО Нижфарм,
- ОАО ПФК Обновление,
- НПО ФГУП Микроген,
- ОАО Дальхимфарм,
- ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко,
- ФГУП Армавирская биофабрика,
- ЗАО Медисорб.
Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские медикаменты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».
Некоторые зарубежные производители:
Торговое наименование | Производитель | Страны, в которых зарегистрирован |
Папаверин Спофа | Spofa (Словакия) | Словакия, Чешская Республика |
Папаверин | Galen (Турция) | Турция, Тайвань |
Папаверина хлоргидрат Биосано | Biosano (Чили) | Чили |
Папаверол | Cifsa (Эквадор) | Эквадор, Колумбия |
Пара-Тайм | Time-Cap (США) | США, Канада |
Папаверин Софарма | Sofarma (Болгария) | Болгария |
Папаверина гидрохлорид | American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др. | Разные страны |
Аналоги
Сходным с ним спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:
- дротаверин,
- мебеверин,
- дибазол,
- гиосцина бутилбромид,
- бенциклан,
- теофиллин.
Наиболее близки к нему по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов.
Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, они отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.
Сравнительная характеристика папаверина, дротаверина и мебеверина:
Действующее вещество | Некоторые торговые наименования и производители | Формы выпуска | Основные показания к применению | Побочные реакции | Противопоказания |
Папаверина гидрохлорид | Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей | Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций | Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы. | Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. | Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата. |
Дротаверина гидрохлорид | Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, )Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., ) | Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций | Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии — при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях. | Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции. | Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность. |
Мебеверина гидрохлорид | Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, ) | Капсулы 200 мг | Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями. | Очень редко: аллергические реакции. | Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата. |
Состав
Раствор для инъекций:
- папаверина гидрохлорид — 20 мг на 1 мл лекарственной жидкости;
- D,L-метионин;
- динатрия эдетат;
- вода для инъекций.
Таблетки:
- папаверина гидрохлорид — 10 мг в 1 таблетке;
- сахар-рафинад;
- крахмал картофельный;
- кислота стеариновая;
- тальк.
Ректальные суппозитории:
- папаверина гидрохлорид — 0,02 г в 1 свече массой в 1,25 г;
- эмульгатор №1;
- стеарин косметический;
- твёрдый жир.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: атрио-вентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, констипация (запор), вздутие живота, нарушение пассажа по пищеварительной трубке, повышение активности печеночных трансаминаз.
- Другие: сонливость, аллергические реакции, эозинофилия.