Инструкция по применению сульфадиметоксина у кошек и собак. Рассчитайте оптимальную дозу препарата и его применения в ветеринарии и медицине. Изучите широту антибактериального эффекта сульфадиметоксин

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакологические свойства препарата Сульфадиметоксин

Сульфадиметоксин относится к группе сульфаниламидов длительного действия. Обладает антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий: пневмококков, стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея. Активен в отношении вируса трахомы. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивые к сульфаниламидам. При приеме внутрь всасывается относительно медленно. При однократном приеме в терапевтической дозе (1–2 г) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают необходимый терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения. По сравнению с другими сульфаниламидами длительного действия cульфадиметоксин хуже проникает через ГЭБ (применение при гнойных менингитах нецелесообразно). Выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН. Sulfadimethoxinum. Синонимы: аристин,депосул,мадрибон,мадроксин,депо-сульфамид,сульфастоп,суперсульфа,ультрасульфан и др.

Свойства.

Кристаллический порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета,без вкуса и запаха,мало растворим в воде,растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Форма выпуска.Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 и 0,5 г.

Хранят по списку Б,в хорошо укупоренной таре,в защищенном от света месте. Срок годности 4 года.

Действие и применение.

Препарат относится к пролонгирующим сульфаниламидам,медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта животных. Максимальная концентрация препарата в крови у крупного рогатого скота отмечается через 8-12 часов,овец и коз — 5-8,свиней и собак — 2-5,кур — 3-5 часов с момента введения.Терапевтический уровень удерживается в течение 24-48 часов.

По сравнению с другими длительно действующими сульфаниламидами (сульфапиридазин,сульфамонометоксин) сульфадиметоксин хуже проникает в органы и ткани.Исключение составляет желчь,где концентрация препарата может превышать содержание его в крови в 1,5-4 раза.В крови препарат связывается с белками плазмы (90-98 %). Ацетильное производное в крови обнаруживается в незначительных количествах.Сульфадиметоксин выводится из организма медленно,в основном за счет большой (93-97 %) реабсорбции в канальцах свободной формы препарата.

Обладает широким противомикробным спектром действия. Он наиболее активен в отношении стрептококков,стафилококков,менингококков,пневмококков,кишечной палочки,возбудителей дизентерии; не действует на штаммы бактерий,устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Применяют при бронхопневмонии телят,поросят и ягнят,при инфекционных воспалительных заболеваниях,заболеваниях носоглотки,острой форме дизентерии,пастереллезе,кокцидиозе,гастроэнтеритах,колитах у животных.

Назначаютвнутрь1 раз в сутки в течение 4-6 дней с интервалом 24 часа.Дозы (мг/кг массы животного): крупному рогатому скоту 15-30; телятам 25-40; овцам и козам 15-30; свиньям 25-35; курам 75-100; кроликам 250-500; собакам 20-25.Начальная доза должна быть в 2 раза больше рекомендуемых.

Для повышения терапевтического эффекта целесообразно сульфадиметоксин использовать в комбинации с антибиотиками,органическими красками,препаратами йода,витаминами.

Сульфадиметоксин противопоказан при токсико-аллергических реакциях,болезнях органов кроветворной системы,почек,остром гепатите.

Убой животных на мясо разрешается не ранее,чем через 10 суток после прекращения применения препарата.

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония;
• острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
• бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
• шигеллезная дизентерия;
• синуситы;
• тонзиллиты;
• воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы малярии;
• раневая инфекция;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Узнайте об основных антимикробных препаратах у животных

• Йодез
• Вибрамицин
• Йодоформ
• Йодинол
• Канамицин
• Использование йода
• Йодопирон у животных
• Калий перманганат
• Синулокс в ветеринарии
• Бактрим
• Ампициллин
• Бензилпенициллин
• Гризеофульвин
• Бриллиантовая зелень
• Гексаметилентетрамин
• Тобрамицин глазные капли
• Природные пенициллины
• Нистатин
• Оксациллин
• Неомицин
• Метронидазол
• Фурадонин у животных
• Пенициллины в ветеринарии
• Метиленовый синий
• Таблетки ципровета
• Левофлоксацин для животных
• Капели ципровет для ветеринарии
• Амикацин
• Линкомицин
• Имипенем
• Кетоконазол
• Итраконазол
• Чем развести цефазолин?
• Инструкция по ветеринарному применению фтазина
• Тобрамицин в ветеринарии
• Цефалексин
• Амоксициллин в ветеринарии
• Гентамицин для животных
• Применение цефазолина в ветеринарии
• Энрофлоксацин в ветеринарии

^Наверх

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и головокружение.
• Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
• Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – крапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации — 8 — 12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 — 2 г в 1-ый день и 0,5 — 1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 — 99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60 — 90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5 — 4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, — НАДФ-Н- зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93 — 97,5 %). В крови содержится 5 — 15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10 — 25 % ацетильных производных и 75 — 90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20 — 44 % принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до 83,3 %.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Отечественные ветеринарные препараты СУЛЬФАДИМЕТОКСИН . Sulfadimethoxinum.

Синонимы: аристин, депосул, мадрибон, мадроксин, депо-сульфамид, сульфастоп, суперсульфа, ультрасульфан и др.

Свойства.

Кристаллический порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета, без вкуса и запаха, мало растворим в воде, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Форма выпуска. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 и 0,5 г.

Хранят по списку Б, в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Срок годности 4 года.

Действие и применение.

Препарат относится к пролонгирующим сульфаниламидам, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта животных. Максимальная концентрация препарата в крови у крупного рогатого скота отмечается через 8-12 часов, овец и коз — 5-8, свиней и собак — 2-5, кур — 3-5 часов с момента введения. Терапевтический уровень удерживается в течение 24-48 часов.

По сравнению с другими длительно действующими сульфаниламидами (сульфапиридазин, сульфамонометоксин) сульфадиметоксин хуже проникает в органы и ткани. Исключение составляет желчь, где концентрация препарата может превышать содержание его в крови в 1,5-4 раза. В крови препарат связывается с белками плазмы (90-98 %). Ацетильное производное в крови обнаруживается в незначительных количествах. Сульфадиметоксин выводится из организма медленно, в основном за счет большой (93-97 %) реабсорбции в канальцах свободной формы препарата.

Обладает широким противомикробным спектром действия. Он наиболее активен в отношении стрептококков, стафилококков, менингококков, пневмококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии; не действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Применяют при бронхопневмонии телят, поросят и ягнят, при инфекционных воспалительных заболеваниях, заболеваниях носоглотки, острой форме дизентерии, пастереллезе, кокцидиозе, гастроэнтеритах, колитах у животных.

Назначают внутрь

1 раз в сутки в течение 4-6 дней с интервалом 24 часа. Дозы (мг/кг массы животного): крупному рогатому скоту 15-30; телятам 25-40; овцам и козам 15-30; свиньям 25-35; курам 75-100; кроликам 250-500; собакам 20-25. Начальная доза должна быть в 2 раза больше рекомендуемых.

Для повышения терапевтического эффекта целесообразно сульфадиметоксин использовать в комбинации с антибиотиками, органическими красками, препаратами йода, витаминами.

Сульфадиметоксин противопоказан при токсико-аллергических реакциях, болезнях органов кроветворной системы, почек, остром гепатите.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 10 суток после прекращения применения препарата.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• антитромботические препараты;
• барбитураты;
• антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

• производные пиразолона;
• салицилаты;
• метотрексат и дифенин.

Взаимодействие с другими лекарствами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолина, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывы о Сульфадиметоксине

Врачебные отзывы о препарате подтверждают эффективность лекарственного средства в борьбе с кокковой инфекцией внутренних органов и кожных покровов, если полностью соответствовать консервативному курсу лечения. В противном случае у патогенных микроорганизмов развивается резистентность к целой группе препаратов, так как все сульфаниламиды обладают типичным химически строением.

В хирургических стационарах хорошую оценку дают комплексному препарату (диоксометилтетрагидропиримидин + сульфадиметоксин + тримекаин + хлорамфеникол), так как в таком составе эффект основного биологически активного вещества дополняется анальгезирующим, некролитическим и противовоспалительным действием. Лекарственное средство является препаратом выбора в санационной схеме большого количества гнойных нозологических единиц.

Отдельно стоит отметить, что на форумах часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения антибиотика – Сульфадиметоксин является таковым».