Транексам, 30 шт., 250 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D68.0 Болезнь Виллебранда
• D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
• J02 Острый фарингит
• J03 Острый тонзиллит [ангина]
• J31.2 Хронический фарингит
• J35.0 Хронический тонзиллит
• K12 Стоматит и родственные поражения
• K12.0 Рецидивирующие афты полости рта
• K76.9 Болезнь печени неуточненная
• K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
• L20 Атопический дерматит
• L27.0 Генерализованное высыпание на коже, вызванное лекарственными средствами и медикаментами
• L27.1 Локализованное высыпание на коже, вызванное лекарственными средствами и медикаментами
• L30.9 Дерматит неуточненный
• L50 Крапивница
• N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
• O20 Кровотечение в ранние сроки беременности
• O46 Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• O72.2 Позднее или вторичное послеродовое кровотечение
• O83.2 Роды с другими акушерскими манипуляциями [ручными приемами]
• R04.0 Носовое кровотечение
• R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
• R31 Неспецифическая гематурия
• R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• T78.3 Ангионевротический отек
• T78.4 Аллергия неуточненная
• T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам®

Таблетки

кровотечения или риск кровотечений на фоне:

— усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

— усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени);

кровотечение при беременности;

наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Раствор для внутривенного введения

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (кровотечения маточные, после конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Транексам® (Tranexam®)

Раствор транексамовой кислоты вводится внутривенно очень медленно; транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после

операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения транексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

Гематурия

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Тромбоэмболические события

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)

Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Побочные действия

Таблетки

Могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Раствор для внутривенного введения

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Противопоказания и побочные эффекты

Таблетки и раствор для инъекций не стоит использовать при наличии индивидуальной непереносимости к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Также действует абсолютное противопоказание к применению в случае диагностированного субарахноидального кровотечения.

С осторожностью «Транексам» применяют при наличии тромбоза либо повышенном риске его развития, а также при тромбогеморрагическом осложнении, в случае почечной недостаточности, нарушения цветоразличения и гематурии.

Во время курса терапии с использованием таблеток и уколов «Транексама» возможны такие побочные эффекты, как:

• аллергические проявления;
• головокружения;
• слабость;
• повышенная сонливость;
• тахикардия;
• диспепсия;
• снижение артериального давления;
• боль в области грудной клетки;
• нарушение цветоразличения;
• тромбоз;
• тромбоэмболия и т.д.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 3–10 дней.

После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12–14 дней.

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 6–8 дней.

При кровотечениях во время беременности — 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки в течение 3–9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (в/в) введения препарата Транексам® с последующим переходом на пероральный прием по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250–500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения

В/в (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Таблетки «Транексам»: особые указания

Вне зависимости от поставленного диагноза и возраста пациента перед началом курса терапии показан прием у офтальмолога, который должен провести стандартные обследования:

• цветовосприятие;
• определение остроты зрения;
• обследование глазного дна.

«Транексам» часто используется для лечения обильных кровотечений во время менструаций. Причем в этих случаях врачи назначают препарат только в таблетках. Необходимо принимать по одной 3-4 шт. в сутки на протяжении не более 4 дней.

Также таблетки используют для остановки маточных кровотечений разной природы. Но прием может назначить только врач – самолечение в данном случае исключается.

Во время беременности и кормления препарат могут назначить только при наличии кровотечений. Действующий компонент свободно проникает в грудное молоко, поэтому применять средство можно только в ограниченной дозировке до 500 мг в сутки. При этом длительность курса не более 7 дней.

Внимание!

Прием алкоголя во время курса терапии исключается.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл. В ампулах нейтрального стекла, 5 мл. В контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 5 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной. 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок в коробках из картона или в ящиках из гофрированного картона (для стационара).

Аналоги и цены

Транексам можно приобрести в аптеке. Цена 10 таблеток дозировкой 250 мг — от 250 руб. Стоимость 10 ампул (по 5 мл) средства — от 220 руб.

У препарата есть несколько аналогов:

1. Дицинон. Широко используется в ветеринарной практике. Медикамент не имеет противопоказаний для беременных животных и котят. Может спровоцировать рвоту и аллергические реакции. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами. Цена 10 ампул (по 2 мл) — от 130 руб. Средняя стоимость таблеток (100 шт. по 250 мг) — 360 руб.
2. Викасол. Это синтетический аналог витамина К. С осторожностью применяется при лечении животных с патологиями печени, беременных кошек. Стоимость упаковки таблеток (20 шт. по 15 мг) — от 40 руб., раствора 1% (10 ампул по 1 мл) — от 45 руб.
3. Этамзилат. Эффективен при глубоких порезах, обильных кровотечениях вследствие травмы. Прием лекарства минимизирует риск внутренних кровоизлияний в послеоперационный период. Не оказывает сосудосуживающего воздействия. Средство нельзя использовать при тромбозе. Этамзилат может вызвать аллергические реакции. Средняя стоимость раствора для инъекций (10 ампул по 2 мл) — 80 руб. Цена таблеток (100 шт. по 250 мг) — от 350 руб.
4. Капрамин. Представляет собой гемостатическую жидкость. Медикаментом смачивают стерильный тампон и прикладывают к ране на несколько минут. Удобен в применении при царапинах, неглубоких порезах, ссадинах. Стоимость флакона (30 мл) — от 130 руб.

Транексам — популярное средство для остановки кровотечений у животных, которое по эффективности не уступает аналогам. Однако цена медикамента выше, чем у подобных препаратов.

Лекарство может спровоцировать возникновение побочных эффектов, поэтому перед тем как давать его коту, необходимо посоветоваться с врачом. Чтобы определить точную дозировку таблеток или ввести раствор внутривенно, также следует обратиться к ветеринару.