Брилинта, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.
Риск развития кровотечения
У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO
, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. «Побочные действия»).
При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.
При наличии клинических показаний Брилинта® должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:
— предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью;
— сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®).
Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта®; Брилинта® может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта® и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.
Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта®.
Хирургические операции
Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, он принимает препарат Брилинта®.
У пациентов, подвергающихся АКШ, частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта® была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме первого дня, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта® (см. «Побочные действия»).
Если пациент подвергается плановой операции и нежелателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта® следует прекратить за 7 дней до операции.
Пациенты с риском развития брадикардии
В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусного узла, AV блокада сердца II или III степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта®. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта® таким пациентам (см. «Фармакодинамика»).
Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — БКК, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин) (см. «Взаимодействие»).
В ходе подисследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы >3 с. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалось чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не в первый месяц. Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).
Одышка
Одышка при применении препарата Брилинта®, обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта® (см. «Побочные действия»). У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Механизм одышки на приеме тикагрелора не выяснен. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта®, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости прием препарата следует прекратить.
Повышение уровня креатинина
При приеме препарата Брилинта® уровень креатинина может увеличиться (см. «Побочные действия»). Механизм этого эффекта неизвестен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем — в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.
Повышение уровня мочевой кислоты
Пациенты на фоне тикагрелора имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел (см. «Побочные действия»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
Другие
На основании наблюдаемого взаимодействия между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом совместное применение высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и препарата Брилинта® не рекомендуется (см. «Фармакодинамика», «Противопоказания», С осторожностью
).
Совместное применение препарата Брилинта® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. «Противопоказания»), т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта® (см. «Взаимодействие»).
Совместное применение препарата Брилинта® с мощными индукторами CYP3A4 (например рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора (см. «Взаимодействие»).
Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, т.к. тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов.
Совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).
При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС и, при наличии клинических показаний, также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).
Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью
, «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.
Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта®на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.
Брилинта (Тикагрелор) таблетки 90мг №56 — Инструкция
Состав
Действующее вещество — бривудин.
Остальные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза; моногидрат лактозы; повидон K 24-27; стеарат магния.
Форма выпуска
Производится препарат в капсулах, помещенных в упаковки по 7 штук.
Фармакологическое действие
Тикагрелор — это селективный антагонист рецептора аденозиндифосфата (АДФ), который действует на рецептор АДФ P2Y12 — он подавляет его передачу информации, что может предотвратить АДФ-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Это лекарство обратимо действует на указанный рецептор тромбоцитов, но не влияет на сайт связывания АДФ.
Антагонизм (блокирование) рецептора P2Y12 снижает образование окклюзионного тромбоза и, таким образом, может снизить риск инфаркта миокарда и ишемического инсульта.
Фармакокинетика
При пероральном введении состав быстро всасывается и его биодоступность составляет 36%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 1,5 часа.
Объем распределения составляет 87,5 л и его активный метаболит широко (> 99,7%) связываются с белками плазмы человека, в основном с альбумином.
Активный компонент в основном метаболизируется ферментом CYP3A4 до его активного метаболита (AR-C124910XX).
Выводится в основном путем метаболизма в печени, а его активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения составляет около 7 часов для тикагрелора и 8,5 часов для активного метаболита.
Показания к применению
Показанием к применению является снижение риска сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с:
- острым коронарным синдромом;
- сердечным приступом, которые находятся в группе риска.
Кроме того, его назначают для снижения риска первого инфаркта миокарда и инсульта у людей с ишемической болезнью сердца.
Целевой группой также являются пациенты, перенесшие кардиологические процедуры, такие как чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или АКШ, широко известное как шунтирование.
Противопоказания
Сверхчувствительность к составу препарата.
Активное патологическое кровотечение и внутричерепное кровотечение в анамнезе исключают применение терапии Брилинтой.
Печень является основным местом метаболизма препарата, поэтому ее умеренная и тяжелая дисфункция являются противопоказанием к применению препарата.
Побочные действия
К частым негативным симптомам относят: сбивчивое дыхание, затрудненное дыхание, повышенный уровень мочевой кислоты в крови, кровотечение из носа, желудочно-кишечное кровотечение, синяк, сыпь, недуги пищеварительной системы.
Необходимо немедленно обратитесь к врачу при возникновении следующих побочных эффектов:
- внезапное онемение ног и лица, особенно с одной стороны;
- замешательство, затрудненная речь;
- трудности при ходьбе;
- проблемы с координацией движений;
- внезапное головокружение;
- сильные головные боли неизвестного происхождения;
- моча красного или коричневого цвета.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинации не рекомендуются с:
- симвастатином, ловастатином в дозах более 40 мг в сутки;
- рифампицином;
- фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом;
- дигоксином;
- циклоспорином;
- хинидином, дилтиаземом;
- бета-блокаторами;
- верапамилом;
- морфином и другими опиоидами;
- пероральными антикоагулянтами, такими как варфарин;
- нестероидными противовоспалительными препаратами, например ибупрофеном, напроксеном;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например пароксетином, сертралином, циталопрамом;
- кетоконазолом;
- кларитромицином;
- нефазодоном;
- ритонавиром и атазанавиром;
- цизапридом;
- алкалоидами спорыньи.
Во время лечения следует избегать грейпфрутов, потому что они являются сильным ингибитором фермента CYP3A4 и своим действием они вызывают сильное повышение концентрации тикагрелора в плазме, что увеличивает его токсичность.
Следует избегать употребления трав и добавок с антикоагулянтной активностью, а именно:
- чеснок;
- имбирь;
- черника;
- гинкго билоба.
Также не рекомендуется употреблять настои и другие формы зверобоя, так как он вызывает снижение концентрации тикагрелора в сыворотке крови, а значит, снижает его действие.
Применение и дозы
Брилинту можно принимать с пищей или без нее, максимальная суточная доза составляет до 180 мг в день.
Важным аспектом при приеме описываемого медикамента является параллельное ежедневное употребление ацетилсалициловой кислоты, если нет противопоказаний, в максимальной дозе 150 мг в сутки.
Следует помнить, что больным с острым коронарным синдромом не следует преждевременно прекращать терапию препаратом, поскольку это может привести к повышенному риску смерти от инфаркта миокарда.
Передозировка
Было проведено исследование повышения однократной дозы. Было отмечено, что кишечная и желудочная токсичность Брилинты зависит от дозы. Кроме того, возникали желудочковые паузы и одышка после передозировки терапевтической дозой препарата.
Особые указания
Если пациент, принимающий лекарство, планирует перенести операцию, он должен сообщить об этом врачу и прекратить прием препарата за семь дней до операции.
Пациенты с риском кровотечения находятся под тщательным наблюдением, поэтому важно учитывать соотношение польза / риск, прежде чем принимать решение о терапии медикаментом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
