Фармакологические свойства препарата Амиокордин
Обладает антиаритмической и антиангинальной активностью. По классификации Воган-Вильямса амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса, хотя имеет и некоторые свойства антиаритмических средств I, II и IV класса. Он блокирует преимущественно калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы и неконкурентно угнетает эффект стимулирования α- и β-адренорецепторов. Антиаритмическое действие амиодарона связано со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов, эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, AV-узла и проводящей системы сердца, которое сопровождается снижением автоматизма синусного узла, замедлением AV-проводимости, снижения возбудимости кардиомиоцитов. Антиангинальное действие реализуется за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде (снижение ЧСС и уменьшение постнагрузки) и снижения сопротивления коронарных сосудов. Антиаритмический эффект амиодарона развивается приблизительно через 7 дней после начала лечения и достигает максимума через 15–30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется еще на протяжении 10–30 дней. Амиодарон медленно всасывается при пероральном приеме. Его биодоступность составляет приблизительно 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 ч после однократного приема; постоянная терапевтическая концентрация достигается через 90–150 дней приема. Амиодарон метаболизируется в основном в печени с образованием дезэтиламиодарона, который имеет аналогичные фармакологические свойства. Выводится преимущественно с калом и лишь небольшая часть — с мочой. Период полувыведения в среднем составляет от 3,2 до 20,7 ч как после однократного приема внутрь, так и после в/в введения; при продолжительной терапии период полувыведения составляет в среднем 53±24 дня. Препарат связывается с рецепторами в тканях, вследствие чего наблюдается его кумуляция.
ОПАСНАЯ МЕДИЦИНА
В интернете появилось новое средство, якобы способное за один курс избавить покупателя от гипертонии, проблем с сосудами, защитить сердце и предупредить инфаркт. Называется панацея (ведь лекарств с подобным эффектом не существует) Микардин. Продается бесплатно, но к сожалению избавить эти гранулы могут только от денег в вашем кошельке, и вот почему:
Ищем документы
Раскрутка Микардина началась примерно в сентябре 2022 года. Какой либо правдивой и независимой информации о нем просто нет, и это более чем странно для «препарата» с такими фантастическими эффектами. Впрочем, это совсем не странно для развода и интернет пустышки, смотрите сами:
Мы не нашли упоминаний средства с таким названием ни в реестре лекарств и БАДов, ни даже в реестрах обычных пищевых продуктов.
Сертификаты на продающих сайтах не читаемы и не похожи на настоящие. Просто красивые картинки.
У продавцов нет телефонов обратной связи, не указан производитель Микардина, противопоказания, спецификации товара, нет ничего кроме нереальных обещаний эффективности.
Присутствуют фейковые отзывы покупателей и поддельные рекомендации выдуманных врачей кардиологов, а так же ложные результаты клинических исследований с невероятными цифрами. Понятно что эти исследования никогда не проводились.
Впрочем, в сети найден
из которого можно узнать следующее:
- Продукт: Пищевой концентрат на основе растительного сырья для приготовления безалкогольных напитков (не лекарственные, не БАД) с маркировкой «7even», «Kettox», «Fruitalica», «Микардин«.
- Рег. номер: ЕАЭС N RU Д-RU.HB25.B.11551/20
- Изготовитель: ООО «Восток плюс» Москва, Сокольническая пл, дом 4а, 3 этаж, помещение 4, комната 11.
- Соответствует требованиям: О безопасности пищевой продукции.
Как видим, Микардин это пищевой концентрат, вероятно изготовленный специально для торговли через интернет, и если верить этой декларации, зарегистрированный вместе с пачкой похожих концентратов (в основном для похудения). Микардин совершенно точно не является лекарством, БАДом, препаратом его называют только в рекламе, поэтому вылечивать он ничего не может, тем более неизлечимые заболевания.
К сожалению, разводы гипертоников это очень частая практика торговцев в интернете, чудо концентратами нас лечат уже многие годы. Такие разводы как Артерио и Нормио, Гипероприл, Кардитонус, Гипертокс, Неокард, CardiOK не сходят с рекламных площадок соцсетей и даже крупных рекламных агрегаторов, будьте осторожны.
Особая опасность: Так как Микардин продается через колл-центры, оператор на телефоне попробует всеми средствами убедить вас в необходимости лечиться именно этим «препаратом». Иногда такие консультанты советуют не обращаться к врачам, не говорить о покупке родственникам, даже перестать принимать назначенные лекарства. По настоящему больного человека такие советы могут просто погубить. Сердечно сосудистые заболевания это самая частая причина преждевременной смерти. Поэтому лечиться от них при помощи интернет пустышек крайне опасно.
Отзывы
В настоящий момент реальных отзывов о Микардине нет, как и нет независимой и не рекламной информации. Если вы заказывали этот продукт, поделитесь своими впечатлениями о процессе покупки, цене товара и его действительной эффективности. Советуем с особой осторожностью и скептицизмом отнестись к заказу и покупке этих капсул, особенно людям, имеющим серьезные проблемы с сердцем и сосудами. Без консультации настоящего врача лечиться опасно, тем более через интернет.
Похожее: Фриокард, Метакардил, Кардиософт, Артериале,
Кардисен, Тензитал, Кардипал, Кардинео, Тонерин, Артинол
ПОДЕЛИТЬСЯ:
Показания к примененинию препарата Амиокордин
Профилактика и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма — синусовой тахикардии, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания и фибрилляции предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, нарушений ритма у пациентов с WPW-синдромом; для профилактики приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушениями сердечного ритма, у которых лечение другими антиаритмическими средствами оказалось малоэффективным или противопоказано; в острой фазе инфаркта миокарда при повышенном риске возникновения нарушений сердечного ритма. В/в терапия назначается тогда, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект или при невозможности приема препарата внутрь, для лечения и профилактики пароксизмальных нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой тахикардии, в том числе трепетания и фибрилляции предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолий, WPW-синдрома) и зафиксированных симптоматических нарушений сердечного ритма.
Применение препарата Амиокордин
Дозу устанавливают индивидуально. Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать во время или после приема пищи. Начальное лечение: обычное дозирование — от 600 до 1000 мг/сут в 1 прием или разделенное на 2–3 приема. Начальное лечение длится обычно от 8 до 10 дней. Поддерживающее лечение: применяется в минимальной эффективной дозе, обычно — от 100 до 400 мг/сут в 1–3 приема. Альтернативой может служить прием в удвоенной суточной дозе через день или прием в терапевтической дозе в течение 5 дней с перерывом на субботу и воскресенье. Инъекции: доза подбирается в зависимости от состояния пациента. В/в инъекция. Обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и должна вводиться в течение не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию не следует делать раньше чем через 15 мин после первого введения, даже если была использована только часть содержимого 1 ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим для поддержания стабильного эффекта необходима в/в инфузия препарата. В/в инфузия. Начальная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение от 20 мин до 2 ч. Скорость инфузии корригируется в соответствии с терапевтическим эффектом препарата. Эта доза может вводиться повторно 2–3 раза в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Поддерживающая доза 10–20 мг/кг/сут (обычно 600–800 мг/сут, максимально 1200 мг/сут) вводится в 250 мл 5% р-ра глюкозы. Инфузионная терапия обычно продолжается 4–5 дней. Пероральную терапию следует начинать в первый день инфузии.
Противопоказания к примененинию препарата Амиокордин
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к йоду, синусовая брадикардия или синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (если не установлен водитель ритма), острое нарушение проводимости (если не установлен водитель ритма), одновременное применение препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу пируэт, дисфункция щитовидной железы, период беременности (кроме случаев, когда препарат назначается по жизненным показаниям) и кормления грудью. В/в форма препарата противопоказана при гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии и тяжелой сердечной недостаточности.
Побочные эффекты препарата Амиокордин
У некоторых пациентов — брадикардия (ЧCC ≤55 уд./мин). Амиодарон может усугублять существующую аритмию или вызывать новые приступы аритмии. Если ЧСС ≤55 уд./мин, следует прервать лечение. Амиодарон может вызывать сердечную недостаточность или усугублять уже имеющуюся (необходимо одновременное назначение кардиотоников). К побочным эффектам со стороны пищеварительного тракта относятся тошнота, рвота, запор и анорексия; в единичных случаях отмечается преходящая печеночная недостаточность (сопровождается повышением активности ферментов печени). Гепатотоксическое действие может также проявляться в виде острой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени, желтуха) и хронической печеночной недостаточности (в результате развития псевдоалкогольного гепатита, цирроза печени), поэтому рекомендуется часто контролировать функцию печени, особенно у пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью, и прерывать лечение амиодароном, если это необходимо. С лечением амиодароном может быть связано появление микроосадка в верхних слоях роговицы (как правило, это не вызывает никаких нарушений зрения, но крайне редко может обусловить появление цветного нимба в поле зрения при взгляде против света). Нет необходимости в прерывании лечения, однако пациенту следует провести офтальмологическое обследование. Во время или после прекращения лечения амиодароном могут наблюдаться гипотиреоз или гипертиреоз. В этом случае лечение амиодароном следует прекратить. При гипотиреозе назначают заместительную терапию, а при гипертиреозе проводят временную тиреостатическую терапию. Кашель и прогрессирующая одышка свидетельствуют о непосредственной или косвенной легочной токсичности амиодарона. Могут развиваться такие состояния, как интерстициальная пневмония, пневмосклероз, плеврит, облитерирующий бронхит. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер. При повышенной чувствительности к амиодарону следует прекратить лечение и назначить ГКС. Во время лечения амиодароном и через несколько недель после прекращения его приема может развиться фотосенсибилизация, поэтому летом следует использовать солнцезащитные кремы для открытых участков тела. Возможны неврологические нарушения во время терапии амиодароном в виде парестезии, тремора, атаксии, головной боли, неврита зрительного нерва, полинейропатии, головокружения и слуховых галлюцинаций. Другие побочные эффекты включают миопатию, эпидидимит, привкус во рту, выпадение волос и повышенную утомляемость.
Амиокордин
Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
Лабораторные показатели: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: при парентеральном применении — флебит.
Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии — бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания по применению препарата Амиокордин
Лечение с использованием парентеральной формы препарата должно осуществляться врачом, имеющим опыт в лечении аритмий, желательно в палатах интенсивной терапии под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Время введения первой дозы должно быть не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию следует вводить не раньше, чем через 15 мин после первой инъекции. Если возможно, р-р для инъекций следует вводить в виде в/в инфузии. Во время инфузионной терапии могут отмечаться гипотензия, брадикардия и AV-блокада, поэтому необходимо тщательно контролировать дозу и скорость инфузии. Поскольку в/в инфузии амиодарона могут сопровождаться флебитами, вводить препарат рекомендуется через центральный венозный катетер. Перед началом лечения рекомендуется зарегистрировать ЭКГ, провести количественное определение ТТГ и определить уровень калия в сыворотке крови. Частота возникновения и тяжесть побочных эффектов дозозависимы, поэтому препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Поскольку у пациентов старшего возраста возможно появление брадикардии, применять у них препарат следует осторожно. Амиодарон может вызвать изменения на ЭКГ, в частности удлинение интервала Q—T (за счет удлинения реполяризации) и появление зубца U. Эти изменения не связаны с кардиотоксическим действием. В случае появления синусно-предсердной блокады, AV-блокады II–III степени или бифасцикулярной блокады лечение препаратом следует прекратить. При лечении амиодароном следует регулярно контролировать ЭКГ (1 раз в 3 мес, а также при возникновении новых приступов аритмии или признаков обострения фонового заболевания). Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности амиодарона. Рекомендуется проводить регулярный рентгенологический контроль органов грудной клетки и функциональные дыхательные тесты (1 раз в 6 мес или при развитии признаков заболевания легких). Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с заболеванием щитовидной железы в анамнезе (в том числе в семейном). Контроль функции щитовидной железы рекомендуется проводить перед, во время и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения. В период лечения амиодароном следует регулярно контролировать активность ферментов печени в сыворотке крови. Учитывая возможность развития фотосенсибилизации в этот период, летом на открытые участки кожи желательно наносить солнцезащитные кремы. Эффективность и безопасность применения амиодарона у детей не установлены. Применение амиодарона в период беременности и кормления грудью противопоказано. Его можно назначать беременным только в экстренных случаях (если другие антиаритмические средства неэффективны), только тогда, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. У некоторых пациентов амиодарон может ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.
Амиокордин таблетки по 200 мг, 30 шт.
Противоаритмические препараты. Многие антиаритмических препаратов подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда.
Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией очень деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение «torsades de pointes» (таких как амиодарон, дизопирамид, хинидин соединения, соталол и другие), противопоказано.
Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск возникновения кардиальных побочных эффектов.
Одновременное применение с лекарственными средствами, которые оказывают негативное инотропное действие, способствует замедлению сердечного ритма и/или замедляет AV проводимость, поэтому требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования.
Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие «torsades de pointes». Эта аритмия может быть индуцированная некоторыми лекарственными средствами, независимо от того, относятся ли они к антиаритмических препаратов или нет. Благоприятными факторами являются гипокалиемия (см. Раздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. Раздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
К лекарственным средствам, которые могут вызывать развитие «torsades de pointes», относятся, в частности, антиаритмические препараты Ia и III классов и некоторые нейролептики. Для доласетрон, эритромицина, спирамицина и винкамина такое взаимодействие возникает только при применении лекарственных форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух лекарственных средств, каждый из которых является препаратом, способствующим возникновению «torsades de pointes», обычно противопоказано.
Однако метадон, противопаразитарные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики, применение которых считается абсолютно необходимым, не противопоказан, но не рекомендуются к применению одновременно с другими средствами, способствующими возникновению «torsades de pointes».
Препараты, замедляющие сердечный ритм.
Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию, в частности, антиаритмические препараты Ia класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные препараты.
Эффекты амиодарона на другие лекарственные средства.
Амиодарон и/или его метаболит, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могут увеличивать экспозицию их субстратов. Учитывая долгую продолжительность эффекта амиодарона, такие взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.
Эффекты других лекарственных средств на амиодарон.
Ингибиторы CYP3A4 и CYP2C8 могут подавлять метаболизм амиодарона и, таким образом, увеличивать его экспозицию.
Ингибиторы CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок и некоторые лекарственные средства), как правило, не следует применять при лечении амиодароном.
Противопоказанные комбинации (см. Раздел «Противопоказания»). Лекарственные средства, которые могут индуцировать возникновение «torsades de pointes» (за исключением противопаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона, см. Раздел «Нерекомендуемые комбинации»):
- антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические средства III класса (дофетилида, ибутилид, соталол);
- другие лекарственные средства, такие как: соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон (внутривенно), домперидон, дронедарон, эритромицин (внутривенно), левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, винкамин (внутривенно), моксифлоксацин, прукалоприд , спирамицин (в), торемифен.
Увеличение риска развития желудочковых ари.
Телапревир. Расстройства автоматизма и проводимости кардиомиоцитов с риском возникновения чрезмерной брадикардии.
Кобицистат. Есть риск увеличения частоты амиодарон-индуцированных побочных эффектов вследствие снижения метаболизма.
Нерекомендованных комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).
Софосбувир. Только у пациентов, получающих двойную комбинированную терапию даклатасвир/софосбувир или ледипасвир/софосбувир: брадикардия, возможно, симптоматическая или даже летальная. Если применение такой комбинации нельзя избежать, необходимо осуществлять тщательный клинический мониторинг и мониторинг ЭКГ, особенно в течение первых нескольких недель двойной терапии.
Субстраты CYP3A4. Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрации субстратов CYP3A4 в плазме крови, что приводит к потенциальному увеличению токсичности этих субстратов.
Циклоспорин. Увеличение сывороточных концентраций циклоспорина из-за ухудшения его метаболизма в печени, с риском проявления нефротоксических эффектов.
Количественное определение сывороточных концентраций циклоспорина, мониторинг функции почек и коррекции дозы циклоспорина на фоне лечения амиодароном.
Фторхинолоны. За исключением левофлоксацина и моксифлоксацина (противопоказаны комбинации). Увеличение риска развития желудочковых ари.
Дилтиазем для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.
Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический надзор и непрерывное мониторирование ЭКГ.
Финголимод. Потенцирование индуцированных брадикардией эффектов, возможно, с летальным исходом. Особенно это актуально для бета-блокаторов, которые ингибируют механизмы адренергической компенсации. После применения первой дозы препарата должен осуществляться клиническое наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ в течение 24 часов.
Верапамил для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.
Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический надзор и непрерывное мониторирование ЭКГ.
Противопаразитарные препараты, которые могут индуцировать «torsades de pointes» (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Увеличение риска развития желудочковых ари. Если возможно, следует отменить 1 или 2 препарата. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно выполнить предварительную оценку интервала QT и осуществления мониторирование ЭКГ.
Нейролептики, которые могут индуцировать «torsades de pointes» (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол). Увеличение риска развития желудочковых ари.
Метадон. Увеличение риска развития желудочковых ари.
Стимулирующие слабительные средства. Повышенный риск возникновения желудочковых аритмий, особенно желудочковой тахикардии torsades de pointes (при этом провоцирующим фактором выступает гипокалиемия). Перед применением препарата следует провести коррекцию любой гипокалиемии и осуществлять мониторинг ЭКГ и клиническое наблюдением с контролем уровней электролитов.
Фидаксомицин. Повышение концентраций фидаксомицину в плазме крови.
Комбинации, которые требуют мер предосторожности при применении.
Антагонисты витамина К. Усиление эффектов антагонистов витамина К и повышение риска кровотечения. Частый контроль международного нормализационного соотношение (МЧС). Возможна корректировка дозы антагониста витамина К на фоне лечения амиодароном и в течение 8 суток после отмены препарата.
Фенитоин (путем экстраполяции — также и фосфенитоин). Увеличение плазменных концентраций фенитоина с признаками передозировки, особенно неврологическими признаками (угнетение метаболизма фенитоина в печени). Клиническое мониторирование, количественное определение плазменных концентраций фенитоина и возможна корректировка дозы.
Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер предосторожности при применении). Нарушение автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.
Бета-блокаторы, применяемые по поводу сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушение автоматизма и проводимости миокарда с риском чрезмерного замедления сердечного ритма. Увеличение риска развития желудочковых ари. Клиническое и регулярное ЭКГ мониторирования.
Дабигатран. Увеличение плазменных концентраций дабигатрана с повышением риска геморрагических явлений. Клиническое мониторирование и коррекция дозы дабигатрана в случае необходимости, но не более 150 мг/сут.
Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, то возникновение взаимодействий может наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.
Субстраты Р-гликопротеина. Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина. Ожидается, что при одновременном применении с субстратами Р-гликопротеина будет увеличиваться их концентрация в крови.
Субстраты CYP2C9. Амиодарон увеличивает концентрации веществ, которые являются субстратами CYP2C9, таких как антагонисты витамина К или фенитоин, за счет подавления ферментов цитохрома P4502C9.
Препараты наперстянки. Угнетение автоматизма (чрезмерное замедление сердечного ритма) и нарушение AV проводимости.
При применении дигоксина наблюдается повышение уровня дигоксина в крови из-за уменьшения клиренса дигоксина.
ЭКГ и клиническое мониторирование, количественное определение уровня дигоксина в крови и при необходимости ─ корректировки дозы дигоксина.
Дилтиазем для перорального применения. Риск развития брадикардии или AV-блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.
Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Увеличение риска развития желудочковых ари.
ЭКГ и клиническое мониторирование на фоне одновременного применения этих препаратов.
Верапамил для перорального применения. Риск развития брадикардии и AV блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.
Эсмолол. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.
Препараты, снижающие содержание калия: диуретики, снижают содержание калия (изолированно или в комбинации), стимулирующие слабительные, амфотерицин В (при в/в введении), глюкокортикоиды (при системном применении), тетракозактид. Необходимо предотвращать возникновение гипокалемия (и проводить коррекцию гипокалемия) следует тщательно контролировать продолжительность интервала QT. В случае пароксизмальной желудочковой тахикардии «torsades de pointes» не следует применять антиаритмические средства (необходимо начать желудочковой кардиостимуляцию; возможно введение препаратов магния). Увеличение риска желудочковых ари (гипокалиемия является благоприятным фактором). Необходимо устранить гипокалиемию до назначения лекарственного средства и осуществлять мониторирование ЭКГ, содержания электролитов и клиническое мониторирование.
Лидокаин. Риск увеличения плазменных концентраций лидокаина с возможными неврологическими и кардиальными побочными эффектами в связи с угнетением амиодароном метаболизма препарата в печени. Клиническое и ЭКГ мониторирование, а также при необходимости количественное определение плазменных концентраций лидокаина. В случае необходимости — коррекция дозы лидокаина на фоне лечения амиодароном и после его отмены.
Препараты, замедляющие сердечный ритм. Увеличение риска развития желудочковых ари. Клиническое и ЭКГ мониторирования.
Орлистат. Риск уменьшения плазменных концентраций амиодарона и его активного метаболита. Клиническое мониторирование и при необходимости ─ мониторирование ЭКГ.
Тамсулозин. Риск усиления побочных эффектов, обусловленных тамсулозином, вследствие угнетения его метаболизма в печени. Следует проводить клинический мониторинг и, в случае необходимости, нужно провести коррекцию дозы тамсулозина при лечении ингибитором фермента и после прекращения его применения.
Вориконазол. Повышенный риск возникновения желудочковых аритмий, особенно желудочковой тахикардии «torsades de pointes», так как может отмечаться снижение метаболизма амиодарона. Нужно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы амиодарона.
Такролимус. Увеличение концентраций такролимуса в крови из-за подавления его метаболизма амиодароном. Количественное определение концентраций такролимуса в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы такролимуса на фоне одновременного применения амиодарона и при его отмене.
Субстраты CYP2D6
Флекаинид. Амиодарон повышает плазменные уровни флекаинида путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому следует проводить коррекцию дозы флекаинида.
Субстраты CYP3A4. Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрацию в плазме крови субстратов данного цитохрома, как результат — повышает токсическое действие этих субстратов.
Фентанил: комбинация с амиодароном может усиливать фармакологическое действие фентанила и увеличивать риск его токсичности. Статины (симвастатин, аторвастатин, ловастатин). При одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизирующихся с помощью CYP3A4, таких как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, повышается риск возникновения мышечной токсичности (например, рабдомиолиз). При одновременном применении с амиодароном рекомендуется применять статины, не метаболизируется с помощью CYP3A4.
Другие лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3A4 (лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин, триазолам). Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрации этих молекул в плазме крови, что приводит к потенциальному повышение их токсичности.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Пилокарпин. Риск чрезмерного замедления сердечного ритма (аддитивные эффекты препаратов, замедляющих сердечный ритм).
Взаимодействия препарата Амиокордин
В связи с большим периодом полувыведения амиодарон может вызывать эффекты взаимодействия с другими препаратами даже через несколько месяцев после прекращения его приема. Противопоказано одновременное назначение амиодарона и антиаритмических средств, включая бепридил, — антиаритмических препаратов I класса, средств типа хинидина, соталола, а также некоторых других препаратов, не относящихся к группе антиаритмических средств, — винкамина, султоприда, эритромицина (в/в) и пентамидина (в/в), так как это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт. Ввиду повышенного риска возникновения брадикардии и AV-блокады не рекомендуется назначать амиодарон одновременно с антагонистами кальция дилтиаземом и верапамилом, а также с блокаторами β-адренорецепторов. Ввиду повышенного риска развития желудочковой аритмии не рекомендуется одновременное назначение амиодарона и слабительных средств, способных приводить к гипокалиемии. Одновременное назначение амиодарона и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола или терфенадина вызывает удлинение интервала Q—T и повышает риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт. При одновременном приеме амиодарона и варфарина, дигоксина, фенитоина и циклоспорина следует контролировать концентрацию указанных препаратов в сыворотке крови и соответственно снизить их дозу (варфарина — на 1/3–1/2, а дозу дигоксина — на 1/2). Одновременное назначение амиодарона и диуретиков, способствующих выведению калия, ГКС или амфотерицина В (в/в) может за счет гипокалиемии вызвать удлинение интервала Q—T и повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу пируэт. Одновременное назначение амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона и соответственно к повышению его концентрации в сыворотке крови. Необходимо с осторожностью применять амиодарон во время наркоза в связи с риском развития брадикардии, снижения АД, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Ввиду риска поражения легких рекомендуется с осторожностью применять амиодарон во время оксигенотерапии в послеоперационный период. Амиодарон может влиять на результаты функциональных тестов при исследовании щитовидной железы, особенно при определении уровня Т1, Т2 и ТТГ.
Амиокордин® (Amiokordin®)
Фармакодинамическое взаимодействие
Лекарственные средства, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT
Лекарственные средства, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»
Комбинированная терапия с лекарственными средствами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» противопоказана, так как при этом увеличивается риск развития потенциально легальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:
- антиаритмические лекарственные средства: 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол;
- другие (не антиаритмические) лекарственные средства, такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левоменромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, нимозид, трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин), пентамидин при парентеральном введении, дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин.
Лекарственные средства, способные увеличивать продолжительность интервала QT
Одновременный приём амиодарона с лекарственными средствами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), а также содержание калия и магния в крови. У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм, или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
Комбинированная терапия с этими лекарственными средствами не рекомендуется.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, урежающие сердечный ритм (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
Лекарственные средства, способные вызывать гипокалиемию
Нерекомендуемые комбинации:
- со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, увеличивая риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременно с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными средствами);
- с системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетракозактидом;
- с амфотерицином В (внутривенное введение).
Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае сс возникновения восстанавливать до нормальных значений содержание калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии тина «пируэт» не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
Лекарственные средства для общей анестезии
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода.
Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы [донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид], пилокарпин)
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Влияние амиодарона на другие лекарственные средства
Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4. CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведеиия амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами P-gp
Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его одновременный приём с лекарственными средствами, являющимися субстратами P-gp, приведёт к увеличению системной экспозиции последних.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксипа с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при одновременном применении дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
Дабигатран
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона и дабигатрана из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции но применению.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9
Амиодарон повышает концентрацию в крови лекарственных средств, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования изофермента CYP2C9.
- Варфарин
При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время путем определения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулянтов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.
- Фенитоин
При одновременном применении фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов. Необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6
- Флекаинид
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4
При одновременном применении амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными средствами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов, а также может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.
- Циклоспорин
Одновременное применение циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
- Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
- Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)
Увеличение риска мышечной токсичности (рабдомиолиза) при одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизируюшихся с помощью изофермента CYP3A4. Рекомендуется применение статинов, не метаболизируюшихся с помощью изофермента CYP3A4.
- Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин
(риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов),
такролимус
(риск нефротоксичности),
силденафил
(риск увеличения его побочных эффектов),
мидазолам
(риск развития психомоторных эффектов),
триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин
.
Лекарственное средство, являющееся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4
- Декстрометорфан
Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и теоретически может повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.
Клопидогрел
Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым лекарственным средством, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
Влияние других лекарственных средств ни амиодарон
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8
могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона, увеличения его концентрации в крови и. соответственно, риска увеличения его фармакодинамических и побочных эффектов.
Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств
, таких как
циметидин и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир))
во время лечения амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
Индукторы изофермента CYP3A4
- Рифампицин
Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, при одновременном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
- Препараты Зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
Передозировка препарата Амиокордин, симптомы и лечение
Наиболее частые и тяжелые побочные эффекты обычно являются признаком передозировки препарата. В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить прием амиодарона и провести обследование пациента (АД, ЭКГ). Значительная передозировка может привести к снижению АД, брадикардии, нарушению AV-проводимости, аритмиям и нарушению функции печени. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля или солевого слабительного. За пациентом следует установить медицинское наблюдение (особенно контролировать АД и ЭКГ). Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Брадикардию можно устранить с помощью атропина, глюкагона или временной электрокардиостимуляции.
