Астмопент

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неселективный стимулятор b-адренергических рецепторов. Стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Оказывает бронхорасширяющее действие и влияние на миокард.

По химическому строению близок к изадрину, но по сравнению с ним избирательность действия на рецепторы бронхиальной системы более выражена, а бронхорасширяющий эффект продолжительнее. Воздействуя на аденилатциклазу, тормозит поступление кальция в клетку. Снижение внутриклеточного кальция и одновременное увеличение внутриклеточного цАМФ вызывает расслабление гладкомышечных волокон бронхиальной системы. Также тормозится освобождение гистамина, лейкотриенов, серотонина из тучных клеток. Препарат применяют для профилактики и для купирования бронхоспазма.

Эффект развивается через 10 минут, полное купирование приступа отмечается через 1 час, продолжительность действия составляет 3-5 часов. Препарат увеличивает силу сокращений миокарда, а при нарушениях проводимости оказывает благоприятное влияние. Среди побочных эффектов на первый план выступают тахикардия и тремор.

Фармакокинетика

Период полувыведения из крови — до 2,5 часов. Выводится большей частью почками.

Астмопент (Алупент)- полная инструкция

Химическое название астмопента (Astmopent) в международном формате – орципреналин.

Состав

В составе препарата-суспензии основной компонент – орципреналин сульфат в количестве 750 микрограмм.

В качестве дополнительных ингредиентов использованы: природный лецитин сои, сорбит спан 85, фтортрихлорметан (фреон 11) и дифтортрихлорметан (фреон 12).

Форма выпуска

Ингаляционный дозированный спрей. Алупент (астмопент) – ингаляционное средство против астмы.

Полезная информация по ингаляциям:

Фармакология

Фармакодинамический эффект состоит в том, что орципреналина сульфат пресекает очаг воспаления в бронхах, локализует спазмы в бронхах, активизирует β2-адренорецепторы.

Фармакокинетика показывает, что по истечении 10–15 мин. после ингаляционной процедуры средство начинает действовать, максимального эффекта достигает через час-полтора, и еще от трех до шести часов его сохраняет.

Полувыводится препарат из кровяной плазмы, сочетаясь с серной кислотой, в большей мере почками около 2-3 часов.

Астмопент показания к применению

Пресечение приступов одышки, которые вызываются спазмами гладкой бронховой мускулатуры при астматических состояниях и хронических легочных недугах (обструктивный бронхит, лёгочная эмфизема).

Дозировка астмопент

Рекомендуется назначать начальную дозу Астмопента взрослому населению и детям после 12-ти лет в количестве 1–2 приемов. Если есть нужда повторить дозирование, то это можно сделать где-то через полчаса после первого применения. Следующий прием рекомендуется делать спустя 4 часа. Нельзя пользоваться средством больше 12 раз в течении суток.

При разовом использовании лекарство может применяться и при лечении детей от трех лет.

Побочное действие

Иногда возникает чувство волнения и усталости. Могут возникнуть такие неприятные симптомы, как подташнивание, рвота, неприятное вкусовое ощущение. В редких случаях болит и кружится голова, повышается АД, увеличивается потоотделение, дрожат мышцы, появляются разного рода аритмии, в частности тахикардия, снижается концентрация калия в крови.

У больных, которые слишком чувствительны ковсем составляющим спрея иногда появляются аллергореакции. В некоторых случаях орципреналина сульфат становится причиной кашля, еще реже – вызывает спазмы бронхов и усиляет одышку.

Противопоказано средство пациентам с гиперчувствительностью к компонентам аэрозоля, страдающим аритмией и нельзя применять его в лактационный период.

При первых признаках передозирования нужно перестать принимать препарат и устранить симптомы передозировки.

Особые указания к применению асмопент

С большой предосторожностью препарат назначают пациентам с ИБС (ишемической болезнью), с гипертонической болезнью, с гиперфункцией щитовидной залозы, диабетикам и эпилептикам. При увеличении дозы состояние больного не улучшается, может только нарушиться сердечный ритм

При увеличении дозы состояние больного не улучшается, может только нарушиться сердечный ритм.

Ведомостей о воздействии препарата на плод в момент беременности очень мало. Следовательно, беременным женщинам его назначают лишь в том случае, когда польза для мамы значительно выше, чем последствия для зародыша.

Астмопент никак не влияет на способность управлять транспортными средствами.

Как пользоваться средством

Для достижения эффективного результата лечения главное правильно применять ингалятор. Детям можно применять лекарство только под присмотром взрослых.

Во время первого применения сильно встряхните баллончик и сделайте одно-два распыления в воздушное пространство.

При проведении ингаляции надо сделайте следующее:

1. Снимите предохранительный колпачок.
2. Сильно взболтайте вещество, встряхнув баллон.
3. Глубоко выдохните ртом.
4. Поверните баллон вверх дном, сожмите губами трубочку ингалятора. Следите, чтобы направляющие на наклейке и баллончике были повернуты вверх.
5. Сделайте глубокий вдох воздухопотока в легкие и в то же время нажмите на дно емкости. Затем задержите дыхание на пару секунд, извлечите трубку с ротовой полости и сделайте выдох.
6. Закройте баллон колпачком.
7. Ингаляционную трубку (мундштук) надо постоянно очищать подогретой водой.

Не нужно нарушать условий хранения. Температура – 15- 25 градусов. Места, которые недоступны детям. Не допускать перегревания превышающего 50°С. Баллончик не следует разбирать.

Астмопент аналоги

Заменять астмопент рекомендуют бронхорасширяющими препаратами, в частности альбутеролом или тербуталином. Однако назначать их нужно после сдачи анализов.

Другие средства подобного типа:

Показания к применению

• бронхоспазм при обструктивном бронхите, бронхиальной астме, эмфиземе легких и пневмосклерозе;
• профилактика бронхоспазма во время проведения бронхоскопии, после операций на органах грудной клетки;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• блокады сердца;
• брадикардия на фоне приема гликозидов;
• остановка сердца.

Аналоги Астмопента

Сальбутамол

ОАО «Мосхимфармпрепараты», Россия
Средняя стоимость составляет – 120 рублей за упаковку.

Сальбутамол – один из самых известных препаратов для купирования и предупреждения астматических приступов. С помощью препарата можно успешно бороться с данной болезнью, также этот препарат входит в список сильнодействующих веществ, которые запрещены к применению антидопинговым агентством. Сальбутамол помогает не только от сужения просветов бронхов, но и поддерживает здоровье больного, страдающего эмфиземой лёгких, хроническим бронхитом, астматическим бронхитов. Реже сальбутамол могут давать для улучшения родовой деятельности, если будущая роженица не имеет противопоказаний к использованию.

Плюсы:

• Эффективное и недорогое средство
• Быстро помогает.

Минусы:

• Имеет побочные эффекты
• Негативно влияет на сердце.

Беротек

Берингер Ингельхайм, Германия
Средняя стоимость в России – 450 рублей за упаковку.

Беротек – препарат для ингаляции на основе гидробромида фенотерола. Средство относится к селективным стимуляторам бета-2-рецепторов, что в теории делает его более безопасным в применении. Несмотря на избирательность, все равно перечень побочных эффектов у него достаточный.

Плюсы:

• Эффективность и быстродействие
• Импортный хороший аналог.

Минусы:

• Дорогое средство
• Есть побочные эффекты.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 12 лет;
• тахиаритмия;
• мерцание желудочков;
• гипертиреоз;
• выраженная тахикардия.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете в стадии декомпенсации, ИБС, эпилепсии. Не рекомендуется прием с ингибиторами МАО и неселективными бета-адреноблокаторами.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения метилксантины, холинолитики, симпатомиметики и бета-адреномиметики усиливают действие Астмопента, вследствие чего возможны головная боль, беспокойство, сердцебиение, головокружение и гипокалиемия.

Препарат не рекомендуется применять одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками и бета-адреномиметиками.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие орципреналина на гладкие мышцы сосудов.

Побочные действия

• беспокойство, головокружение, слабость, головная боль, мышечный тремор, судороги;
• тошнота, привкус во рту, рвота;
• повышение АД, тахикардия, нарушение ритма сердца, сердцебиение, давление в груди;
• аллергические реакции;
• потливость, кашель;
• гипокалиемия;
• парадоксальный бронхоспазм (очень редко).

Астмопент (Asthmopent)

УпаковкаАэрозоль для ингаляций

Фармакологическое действиеСтимулирует бета2-адренорецепторы.

Список аналогов «астмопент»

— Алупент

* — список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

Купирование приступов удушья при бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких (хронический бронхит, эмфизема).

Форма выпуска

• аэрозоль дозированный 0.75 мг/доза
• баллон (баллончик) аэрозольный 20 мл с дозатором, коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаВзаимодействует (преимущественно) с бета2-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации. Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс; вызывает тахикардию и повышает потребность миокарда в кислороде, улучшает AV проводимость, расширяет периферические сосуды и снижает АД. Обладает токолитическими свойствами (активирует бета2-адренорецепторы в гладких мышцах матки). В зависимости от пути введения всасывается от 3% (ингаляционный) до 10% (энтеральный). Метаболизируется в печени.

Выводится с фекалиями.

Фармакокинетика препаратаОколо 3% ингалированной дозы поступает из бронхов в системный кровоток в неизмененном виде. Cmax в сыворотке регистрируется через 2,5 ч. Метаболизируется в печени; Т1/2 — 2,5 ч; выводится с мочой и фекалиями.

Использование во время беременностиВозможно только после консультации с врачом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертиреоз.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, слабость, головокружение, головная боль, судороги или мышечный тремор. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, неприятный привкус во рту. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение сердечного ритма, тахикардия, сердцебиение, ощущение давления в груди. Прочие: аллергические реакции, потливость, гипокалиемия, кашель; очень редко — парадоксальный бронхоспазм и усиление приступа удушья.

ДозировкаИнгаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1–2 ингаляции однократно, при необходимости — повторно (не ранее чем через 20–30 мин). При регулярном применении интервалы между ингаляциями составляют 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 12 доз. Применение ингалятора

При первом применении следует встряхнуть ингалятор и нажать 1 или 2 раза на дозирующий клапан.

При ингаляции необходимо:

1.

3.

5.

После ингаляции мундштук следует закрыть крышкой.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают при ИБС, артериальной гипертензии, декомпенсированном сахарном диабете, эпилепсии, в сочетании с ингибиторами МАО. Не рекомендуется одновременный прием с неселективными бета-адреноблокаторами

Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Фармакологическое действие

Противоастматическое

Описание Противоастматическое действие связано с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента ФДЭ, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках.

Действующие вещества

Орципреналин (Orciprenaline)

ОписаниеБелый кристаллический порошок.

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Астмопент, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ингалятор Астмопент предназначен для ингаляционного применения взрослыми и детьми с 12 лет. Назначают по 1–2 ингаляции одномоментно. При необходимости через 30 минут проводят повторную ингаляцию. При регулярном применении между ингаляциями нужно соблюдать интервал в 4 часа. Суточная доза не должна превышать 12 доз.

При ингаляции нужно снять крышку с мундштука, встряхнуть ингалятор. Держа его вертикально, поместить палец на основание баллончика и вставить мундштук в рот, обхватив его губами. После глубокого выдоха начать вдох и нажать на баллончик, продолжая делать глубокий вдох. После этого дыхание задерживают и убирают ингалятор изо рта. Мундштук закрывают крышкой. Один раз в неделю крышку мундштука и корпус ингалятора промывают теплой водой и просушивают.

Форма выпуска и состав

• таблетки (10 шт. в блистерах, 2 блистера в упаковке);
• аэрозоль дозированный: суспензия с характерным запахом, от белого до светло-желтого цвета [в баллончиках по 20 мл (400 доз), 1 баллончик в пачке картонной];
• раствор для инъекций (по 1 мл в ампулах, 10 ампул в упаковке).

Активное вещество: орципреналин (в форме сульфата):

• 1 таблетка – 20 мг;
• 1 доза аэрозоля – 0,75 мг;
• 1 мл раствора – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты аэрозоля: соевый лецитин очищенный, дихлорфторметан, трихлорфторметан, сорбита триолеат.

Отзывы об Астмопенте

Практически все β-адреномиметики вызывают тремор, дрожание пальцев, состояние раздражительности, беспокойства и тревоги. Возникновение тремора обычно совпадает с развитием бронходилатирующего эффекта. Нежелательные реакции гораздо чаще возникают при приеме адреномиметиков неселективных или частично селективных (алупент, астмопент). Если сравнивать Астмопент — Сальбутамол, то последний является селективным β2-адреномиметиком и рассматривается как более перспективный и безопасный препарат, не вызывающий побочные реакции. Бронхолитическое действие наступает быстро — через 2-5 мин и максимум действия достигается через 40-60 мин. Действует от 4 до 6 ч. Кроме этого, способствует отделению мокроты, высоко эффективен при экспираторной одышке, поскольку способен расширять мелкие бронхи. Тем не менее, и у этого препарата наблюдается появление побочных эффектов при увеличении дозы (исчезает селективность), увеличении частоты использования (накопление препарата, что влечет исчезновение селективности). Потому, все данные препараты принимаются строго дозировано и повторные приемы возможны не ранее, чем через 3 часа.

В отзывах пациентов отмечается эффективность Астмопента, которая превалировала над побочными реакциями. Некоторые больные безболезненно перешли на прием других ингаляторов.

• «… Это единственное лекарство, которое РЕАЛЬНО помогало! Цена устраивала всех, а теперь его нет!!!».
• «… Хорошо купировал приступы. Плохо, что теперь не продается».
• «… Мне Беротек после Астмопента не помогает».
• «… Аэрозоль Астмопент применял много лет, а после его исчезновения в аптеках перешел на другие более безопасные средства. Лично я разницы не ощутил».

Взаимодействие

Астмопент не стоит использовать совместно с лекарствами адреномиметического и симпатомиметического действия из-за суммирования эффектов. То же касается и ингибиторов моноаминоксидазы (антидепрессанты, противопаркинсонические). А вот бета-блокаторы ингибируют активность орципреналина.

Астмопент – это эффективный препарат для купирования и профилактики бронхообструктивного синдрома. Он может использоваться и в других ситуациях, но назначается только врачом. После соответствующего обследования специалист определит оптимальную лекарственную форму, дозировку и курс приема. А пациенту необходимо придерживаться его рекомендаций.

Побочные эффекты

Астмопент, как и его заменители на основе орципреналина, помимо основных терапевтических эффектов, обладают рядом побочных. К негативным явлениям при лечении препаратом следует отнести:

1. Сердечно-сосудистые (тахикардия, гипотония, стенокардия).
2. Неврологические (тремор рук, головные боли и головокружение, тревожность, бессонница, судороги).
3. Диспепсические (тошнота и рвота).
4. Аллергические (зуд и крапивница).
5. Дыхательные (парадоксальный бронхоспазм, атрофия мерцательного эпителия).
6. Прочие (привыкание, усиленное потоотделение).

Такие эффекты обязательно должны учитываться при назначении препарата, а их выраженная интенсивность становится причиной для его отмены.

Топ-5 лучших ингаляторов

При детальном анализе выявлены лучшие ингаляторы, показанные при бронхиальной астме:

1. Симбикор Турбухалер подходит для лечения тяжелого течения заболевания, обладает длительным действием, предотвращает возникновение симптомов.
2. Серетид Мультидиск надолго купирует приступы удушья, улучшает вентиляционную функцию легких.
3. Беродуал рекомендован для ежедневного использования при легком течении астмы, быстро снимает бронхоспазм.
4. Беротек-Н назначается для экстренного купирования бронхоконстрикции, ингибирует воспалительный процесс в респираторной системе.
5. Пульмикорт Турбухалер — альтернатива при среднетяжелом течении процесса, обладает противовоспалительным и антигистаминным эффектом, позволяет отказаться от системного употребления гормональных препаратов.

Таким образом, лечение бронхиальной астмы правильно подобранными препаратами поможет предотвратить прогрессирование заболевания, достичь стойкой ремиссии и улучшения качества жизни.