Возможности применения ингибитора АПФ фозиноприла (Фозикард) в кардиологии


Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат обладает выраженным антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом. Его основной компонент метаболизируется внутри организма, в результате чего образуется фармакологически активное вещество – фозиноприлат. Механизм терапевтического действия проявляется угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, что позволяет предупредить переход ангиотензина-I в ангиотензин-II, обладающего заметным вазоконстрикорным действием. Также замедляется распад брадикинина, способного расширять сосуды. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается артериальное давление, пред- и постнагрузка на миокард.

Данные таблетки хорошо абсорбируются в ЖКТ. Развитие терапевтического эффекта происходит уже через час, максимальная концентрация достигается спустя 2-6 часов и продолжается около 24 часов даже при однократном применении. Длительный приём не способствует развитию толерантности к фозиноприлу. Для данного вещества характерна повышенная степень связывания с белками плазмы, около 95%. Выведение фозиноприлата происходит при помощи почек и печени. В среднем, период полувыведения достигает 11,5 часа.

Фармакологические свойства препарата Фозикард

фозиноприл является пролекарством, сложным эфиром фозиноприлата — ингибитора АПФ пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, являющийся активным ингибитором АПФ. При АГ (артериальная гипертензия) эффект фозиноприла обусловлен главным образом влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Угнетение АПФ, снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов, уменьшению задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение калия в сыворотке крови. Угнетение АПФ замедляет распад брадикинина, являющегося мощным средством, расширяющим сосуды, что также способствует терапевтическому эффекту. При приеме фозиноприла 1 раз в сутки АД начинает снижаться через 1 ч, максимальное действие наступает через 2–6 ч, гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. При сердечной недостаточности эффект фозиноприла обусловлен угнетением РААС. Угнетение АПФ снижает как пред-, так и постнагрузку. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 24 ч при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с сердечной недостаточностью на протяжении суток после приема. Лечение фозиноприлом уменьшает необходимость повышения дозы диуретиков для снятия симптомов сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется принимать данный препарат при:

  • гиперчувствительности к фозиноприлу и прочим компонентам;
  • наследственном или идиопатическом ангионевротическом отеке;
  • лактации, беременности;
  • возрасте до 18 лет.

Соблюдать осторожность необходимо при:

  • почечной недостаточности;
  • гипонатриемии;
  • двустороннем стенозе почечных артерий и артерии единственной почки;
  • состоянии после трансплантации почки, десенсибилизации, некоторых системных заболеваниях соединительных тканей;
  • гемодиализе;
  • цереброваскулярных заболеваниях, например, недостаточности мозгового кровообращения;
  • сахарном диабете;
  • аортальном стенозе;
  • угнетении костномозгового кроветворения;
  • пожилом возрасте и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Фозикардом могут возникать побочные действия, затрагивающие деятельность всех систем и органов. Например, сердечнососудистая система может отреагировать снижением АД, ортостатической гипотензией, тахикардией, сердцебиением, аритмией, стенокардией, инфарктом миокарда и болями в грудной клетке.

Также возможны отклонения в работе пищеварительной системы в виде тошноты, рвоты, запора, кишечной непроходимости, панкреатита, гепатита, стоматита, глоссита, явлений диспепсии, боли в животе, анорексии и так далее.

Кроме того, не исключено возникновение нарушений, связанных с деятельностью дыхательной, мочевыделительной и нервной систем.

Сохраняется вероятность поражения органов чувств, развития аллергических реакций и изменения лабораторных показателей.

Фозикард – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Фозикард предназначены для приёма внутрь. Обычно дозировка и длительность лечения подбирается индивидуально, но существует ряд стандартных правил.

Как сообщает инструкция по применению Фозикарда, во время терапии артериальной гипертензии рекомендуется заранее прекратить приём любых гипотензивных препаратов.

Начальная суточная дозировка данного препарата составляет 1 раз по 10 мг. В дальнейшем требуется подбор дозы с учётом показателей АД. При этом поддерживающая суточная доза может составлять 1 раз по 10–40 мг. Если монотерапия Фозикардом не приносит положительного эффекта, то допустимо присоединение диуретика.

Когда начинают принимать этот препарат вместе с диуретиком, то назначают начальную дозу до 10 мг, осуществляя тщательный врачебный контроль состояния пациента.

Во время терапии хронической сердечной недостаточности устанавливают начальную суточную дозу в 10 мг. Постепенно выполняют еженедельное повышение дозы на 10 мг. При этом максимальная дозировка не должна быть выше 40 мг/сут. Также дополнительно возможен приём диуретика.

Особые указания по применению препарата Фозикард

Лечение фозиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, которые подвергаются риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после применения сосудорасширяющих средств. Это больные с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. или больные с кардиогенным шоком. На протяжении первых 3 сут после инфаркта миокарда дозу необходимо снизить, если систолическое АД ≤120 мм рт. ст. Поддерживающую дозу следует снизить до 5–2,5 мг, если систолическое АД ≤100 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.) прием фозиноприла следует отменить. Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно незначительное повышение уровня сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект однако более часто отмечают у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может понадобиться снижение дозы фозиноприла. Регулярный контроль уровня калия и креатинина является частью стандартного медицинского наблюдения у таких пациентов. У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному нарушению функции почек. В таких случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимого характера. При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с диагностированной дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. При развитии почечной дисфункции во время лечения фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина 265 мкмоль/л или если показатели сывороточного креатинина в 2 раза превышают показатели до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом. Имеются данные об анафилактических реакциях у больных, получающих ингибиторы АПФ при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого вида или применение антигипертензивных средств другой группы. Есть данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата. В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня глюкозы крови у пациентов, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин. Период беременности и кормления грудью. Не известно, проникает ли фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Фозиноприл не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. Водители транспортных средств должны иметь в виду, что иногда возможно головокружение или быстрая утомляемость.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, диуретиками, наркотическими анальгетиками, средствами общей анестезии способно усилить гипотензивный эффект фозиноприла.

Сочетание с препаратами калия и некоторыми калий сберегающими диуретиками повышают вероятность развития гиперкалиемии. Одновременное применение с солями лития увеличивает концентрацию лития в составе крови.

Фозикард повышает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, инсулина, возрастает риск проявления лейкопении в случаях одновременного использования с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатическими ЛС, прокаинамидом. Сочетание с НПВС и эстрогенами понижают выраженность гипотензивного действия.

Особые указания

Лечение Фозикардом пациентов, страдающих тяжёлой артериальной гипертензией или декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, рекомендуется начинать в стационаре. При этом терапевтический процесс требует контроля АД, функций почек, содержания гемоглобина, мочевины и креатинина, концентрации электролитов и калия, активности печёночных ферментов в составе крови.

Также периодически нужно контролировать численность лейкоцитов, особенно если существует риск нейтропении, например, в случаях нарушения функций почек или системных заболеваний соединительных тканей.

Возможное повышение развития артериальной гипотензии требует соблюдения осторожности, когда препарат назначают пациентам, которые находятся на бессолевой или малосолевой диете.

Приём препарата этого лекарственного средства может вызвать головокружение, как правило, в начале лечения при сочетании с диуретиками, поэтому нужно соблюдать осторожность в деятельности, требующей особого внимания или при управлении транспортными средствами.

Фозикард (Fosicard)

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.

Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение препаратом Фозикард в условиях стационара.

До и во время лечения препаратом необходим контроль артериального давления, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» трансаминаз в крови.

Ангионевротический отек

Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов при применении препарата Фозикард. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии.

Существует риск возникновения анафилактических реакций во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибитора АПФ. Одновременное применение ингибиторов АФС с комбинацией валсартан + сакубитрил противопоказано из-за повышенного риска ангионевротического отека. Прием препарата Фозикард не следует начинать до истечения 36 часов после приема последней дозы указанной комбинации, также, как и прием комбинации валсартан + сакубитрил, не следует начинать до истечения 36 часов после приема последней дозы препарата Фозикард.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (такими как, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) и вилдаглиптином может привести к повышенному риску развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Отек слизистой оболочки кишечника

Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Эти пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень С1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, жалующихся на абдоминальные боли.

Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран могут развиваться анафилактические реакции у пациентов, применявших ингибиторы АПФ во время гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой гипотензивной терапии.

Нейтропения/ агранулоцитоз

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

Артериальная гипотензия

У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Фозикард.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с ХСН лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении ХСН препаратом Фозикард необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Фозикард или диуретика.

Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозикард. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени прием препарата Фозикард следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, первым проявлением которого является холестатическая желтуха. Затем следует молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен.

У пациентов с нарушениями функции печени может отмечаться повышенная концентрация фозиноприла в плазме крови. При циррозе печени (в т.ч. алкогольном) кажущийся общий клиренс фозиноприла снижен, a AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или препарата Фозикард.

У пациентов с тяжелой ХСН, с измененной активностью ренин-ангиотензин- альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, получавших терапию ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови. К пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии относятся: пациенты с нарушением функции почек или сахарным диабетом, пациенты, принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, а также пациенты, принимающие другие лекарственные средства, которые могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин, триметоприм или ко-тримоксазол, также известный как комбинация триметоприма и сульфаметоксазола) и особенно антагонисты альдостерона или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Если одновременное применение указанных лекарственных препаратов считается необходимым, рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кашель

При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, у ряда пациентов может наблюдаться непродуктивный, упорный кашель, проходящий после отмены терапии. При появлении кашля у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует рассматривать эту терапию как возможную причину в рамках проведения дифференциального диагноза.

Хирургические вмешательства/общая анестезия

Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Особые группы пациентов

Фозиноприл (как и другие ингибиторы АПФ) оказывает менее выраженное антигипертензивное действие и обладает более высоким риском развития ангионевротического отека у пациентов негроидной расы, по сравнению с представителями других рас.

Отсутствует опыт применения фозиноприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с обструкцией путей оттока крови из левого желудочка (аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Безопасность и эффективность применения препарата Фозикард у детей не установлена.

Аналоги Фозикарда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дилапрел

Пренеса

Энап

Диротон

Липрил

Рениприл

Парнавел

Фозинап

Тритаце

Энам

Зокардис

Фозиноприл

Лизиноприл

Каптоприл

Моноприл

Ренитек

Хартил

Амприлан

Рамиприл

Периндоприл

Основные аналоги представлены препаратами Моноприл, Фозинотек и Фозикард Н. Также подобным действием обладают: Эналаприл, Престариум, Каптоприл и Лизиноприл.

Возможности применения ингибитора АПФ фозиноприла (Фозикард) в кардиологии

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) – одна из наиболее часто использующихся групп препаратов в современной клинической практике. За двадцать пять лет, прошедших после создания первых препаратов иАПФ, число показаний к их применению постоянно увеличивалось. Вначале они предназначались для коррекции артериальной гипертензии, затем – для лечения хронической сердечной недостаточности и ряда проявлений ишемической болезни сердца. На сегодняшний день эти лекарственные препараты рассматриваются в более широком терапевтическом аспекте – в качестве эффективных средств борьбы с сердечно–сосудистой заболеваемостью и смертностью. По данным ряда масштабных плацебоконтролируемых исследований (SOLVD, SAVE, CAPPP, ELIT), стало очевидно, что длительное применение иАПФ способствует значительному снижению риска как несмертельных, так и фатальных сердечно–сосудистых катастроф. Однако значительно меньше внимания уделяется тому обстоятельству, что в ряде исследований при длительном применении иАПФ наблюдалось снижение смертности не только от сердечно–сосудистой патологии, но и общей смертности, то есть смертности от некардиальных причин. Как известно, в большинстве социально–экономически развитых стран, где проводились эти исследования, такими причинами являются опухолевые заболевания и сахарный диабет. Наличие тесной взаимосвязи между метаболическими нарушениями и кардиоваскулярными заболеваниями не вызывает сомнения. У больных артериальной гипертензией часто выявляются нарушения углеводного обмена (нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа), липидного профиля (гипертриглицеридемия, снижение ХС ЛПВП, повышение ХС ЛПНП), жирового обмена (абдоминальное ожирение), гиперурикемия, изменения в системе фибринолиза. В настоящее время данный симптомокомплекс объединяется в кластер ‘факторов риска и входит в понятие «метаболический синдром». Установлено, что иАПФ сочетают в себе целый ряд преимуществ: гипотензивная активность, низкая частота побочных эффектов, доказанное кардио–, вазо– и нефропротективное действие, улучшение качества жизни больных, снижение частоты сердечно–сосудистых осложнений. На фоне терапии ингибиторами АПФ не происходит неблагоприятных изменений в углеводном, липидном обменах, уровне мочевой кислоты. Дискутируется благоприятное воздействие на инсулинорезистентность, некоторые показатели гемостаза (снижение уровня ингибитора тканевого активатора плазминогена, увеличение тканевого активатора плазминогена). Группа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента достаточно многочисленна. Эти препараты отличаются между собой по: – химической структуре (наличию или отсутствию сульфгидрильной группы), – особенностям выведения препарата из организма (почками или почками и печенью), – продолжительности действия, – тканевой специфичности, – особенностям метаболизма. По химическому составу выделяют ингибиторы АПФ, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл), карбоксильную группу (эналаприл, рамиприл, лизиноприл и др.) и фосфонильную группу (фозиноприл). Однако практического значения эта классификация не имеет, поскольку установлено, что важны физико–химические и клинико–фармакологические свойства конкретного препарата, а не то, какой радикал взаимодействует с активным центром АПФ. В настоящее время одна из наиболее распространенных классификаций ингибиторов АПФ основана на разделении их на липофильные и гидрофильные препараты с учетом особенностей их метаболизма. Системная биодоступность липофильных ингибиторов АПФ, как правило, выше, чем у гидрофильных препаратов. Установлено, что величина липофильности ингибиторов АПФ прямо коррелирует с силой ингибирования тканевых иАПФ, что должно обеспечивать препаратам преимущества в длительном контроле артериального давления и защите органов–мишеней. Однако доказательств в пользу такого предположения нет, так, например, не обнаружено существенных различий в клинической эффективности липофильного ингибитора АПФ эналаприла и гидрофильного препарата лизиноприла у больных с артериальной гипертензией. Небольшое клиническое значение имеют и различия в биодоступности отдельных препаратов. Более существенным является их взаимодействие с пищей. Из всех ингибиторов АПФ этим свойством обладают только каптоприл и моэксиприл, так как доля их всасывания после приема пищи снижается в два раза, что создает необходимость применять их за час до или через час после приема пищи. Главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных метаболитов большинства неактивных препаратов – почечная экскреция. Выведение лекарственных препаратов почками из организма зависит от интенсивности процессов гломерулярной фильтрации, которые оценивают по величине клиренса креатинина. Почечный кровоток под влиянием ингибиторов АПФ либо не изменяется, либо слегка усиливается, в то время как величина клубочковой фильтрации может снижаться, что имеет важное клиническое значение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение таких больных необходимо начинать с более низких доз ингибиторов АПФ, постепенно увеличивая дозу до эффективной, поскольку нефропротективное действие этих препаратов усиливается с ее увеличением. Среди ингибиторов АПФ выделяется несколько препаратов, активные метаболиты которых выводятся не только почками, но и с желчью и калом. Очевидно, что при длительном применении эти ингибиторы АПФ безопаснее, чем препараты преимущественно с почечной элиминацией. Например, активный метаболит фозиноприла – фозиноприлат элиминируется как через почки, так и через печень. В норме почечная и печеночная экскреция фозиноприла осуществляется в равной степени. При нефропатии доля печеночной элиминации увеличивается, что препятствует накоплению препарата. У больных с нефропатией индекс кумуляции фозиноприла меньше в три раза, чем у эналаприла, и в шесть раз – чем у лизиноприла. Наличие большого количества иАПФ ставит перед клиницистами сложную задачу выбора конкретного препарата конкретному больному. Возникает вопрос, насколько названные выше отличия между различными иАПФ влияют на их клиническую эффективность, и должны ли эти отличия определять выбор конкретного препарата практическим врачом. Поскольку главным в действии иАПФ является их способность улучшать прогноз заболеваний, принципиально важно, в одинаковой ли степени эта способность присуща всем препаратам этой группы. В настоящее время в России зарегистрировано лишь два ингибитора АПФ (каптоприл и лизиноприл), непосредственно обладающих биологической активностью. Другие известные ингибиторы АПФ являются неактивными веществами или пролекарствами. Они превращаются в активные метаболиты лишь после всасывания в желудочно–кишечном тракте в результате гидролиза и эстерификации при первом прохождении через печень, например, эналаприл – в эналаприлат, периндоприл – в периндоприлат, фозиноприл – в фозиноприлат. Рассмотрим имеющуюся на сегодняшний день доказательную базу в отношении одного из иАПФ – фозиноприла. Фозиноприл (Фозикард, фармацевтической компании Actavis, Исландия) – один из представителей последнего (третьего) поколения иАПФ. Фозикард является первым генерическим аналогом фозиноприла, отвечает современным требованиям фармакотерапии и является доступным для широкого круга пациентов. Фозиноприл (Фозикард) содержит в своей химической формуле фосфонильную кислоту, является пролекарством и действует после всасывания и трансформации в активный метаболит – фозиноприлат, который циркулирует в связанном с белками плазмы крови (на 95–98%) состоянии с периодом полувыведения около двенадцати часов. Фозинопил трансформируется в активный метаболит не только в печени, но и в слизистой желудочно–кишечного тракта. Благодаря значительному участию внепеченочных путей в метаболической трансформации фармакокинетика фозиноприла в значительно меньшей степени зависит от состояния печени, что проявляется в клинике стабильностью эффектов уже при приеме первой дозы препарата, вне зависимости от возраста больного и сопутствующих заболеваний желудочно–кишечного тракта. Основным преимуществом фозиноприла является его сбалансированный двойной путь выведения из организма – почечная экскреция с мочой и печеночная деградация активных метаболитов с последующим удалением их с желчью через желудочно–кишечный тракт. Участие обоих путей в выведении фозиноприлата приблизительно одинаково, и они взаимокомпенсируют друг друга. Фозиноприлат обладает высокой липофильностью, что облегчает проникновение препарата через клеточные мембраны во многие органы (сердце, почки, сосуды, легкие, надпочечники) и позволяет эффективно подавлять активность не только циркулирующей, но и тканевой ренин–ангиотензин–альдостероновой системы. Уникальным качеством фозиноприла, выгодно отличающим его от других ингибиторов АПФ, является хорошая переносимость. По данным плацебо–контролируемых исследований, у больных с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса по классификации NYHА частота побочных эффектов при применении фозиноприла и плацебо практически не отличалась. Кроме того, при применении фозиноприла отмечена крайне низкая частота возникновения сухого кашля. Доказано, что сухой кашель, вызываемый другими ингибиторами АПФ, уменьшается или полностью исчезает при переходе на физиноприл. Кроме того, при его применении наблюдается меньшее число клинических и биохимических побочных эффектов, особенно у пожилых больных или больных сахарным диабетом. Фозиноприл (Фозикард) удобен в применении, хорошо сочетается с диуретиками (потенцирует эффект). Однократный прием препарата обеспечивает 24–часовой контроль за уровнем артериального давления. Фозиноприл – препарат, дозу которого не нужно менять у пожилых больных [L.H. Opie, 1999]. У пожилых пациентов (65–75 лет) с клинически неизмененной функцией печени и почек не отмечено разницы в фармакокинетике фозиноприлата по сравнению с молодыми пациентами (20–35 лет), поэтому начальная доза фозиноприла у всех пациентов составляет 10 мг/сут. однократно. В исследовании FACET сравнивали клиническую эффективность, влияние на биохимические показатели и конечные точки фозиноприла и антагониста кальция амлодипина у больных с артериальной гипертензией и инсулиннезависимым сахарным диабетом. В течение трех лет наблюдения в группе фозиноприла отмечалось достоверно меньше смертельных исходов, инфарктов миокарда и инсультов, чем на фоне терапии амлодипином (14% против 27% соответственно). В исследовании FOPS (Fosinopril in Old Patients Study) принимали участие более семисот больных старше 60 лет с артериальной гипертензией, длительность наблюдения составила двенадцать недель. Целевого уровня артериального давления достигли у 80% пациентов. Эффективность препарата не зависела от степени нарушения функции почек. Частота побочных эффектов составила 6,4%. Антигипертензивный эффект фозиноприла был изучен во многих клинических исследованиях (FISH, FLIGHT), где препарат также доказал высокую антигипертензивную активность и хорошую переносимость. В рамках российской программы оценки практической достижимости целевых уровней артериального давления было проведено исследование фозиноприла при лечении артериальной гипертонии (ФЛАГ). В конце исследования нормализация артериального давления была отмечена у 62,1% больных, а лечение оказалось эффективным (нормализация АД и снижение АД более чем на 10% от исходного) у 88,8% больных. Побочные реакции были отмечены у 8,3% больных, причем практически с одинаковой частотой у больных, принимавших как 10 мг, так и 20 мг фозиноприла. Особый интерес представляет исследование FAMIS, в котором фозиноприл применяли у больных, перенесших острый инфаркт миокарда и не имевших никаких признаков левожелудочковой дисфункции (ФВ>45%). Даже в группе пациентов наименьшего риска фозиноприл оказался эффективен и достоверно снижал риск смерти и развитие выраженной хронической сердечной недостаточности на 36,2%. Одноцентровое двойное слепое плацебо–контролируемое исследование PREVEND IT было проведено с целью оценки способности фозиноприла и правастатина уменьшить частоту случаев смерти от сердечно–сосудистых причин и госпитализаций в связи с сердечно–сосудистыми заболеваниями у лиц с микроальбуминурией. По результатам данного исследования, применение фозиноприла сопровождалось достоверным снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, отсутствием изменений основных показателей липидного профиля, быстрым снижением экскреции альбумина с мочой. R. Fogari и соавт. (2002 г.) показали достоверное снижение уровня альбуминурии при назначении фозиноприла у больных сахарным диабетом, а также уменьшение экскреции с мочой одного из маркеров эндотелиальной дисфункции – сосудистой молекулы адгезии VCAM–1. Исследование по безопасности фозиноприла, включавшее более 2000 пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, при наблюдении более года показало, что общие побочные реакции были мягкими и преходящими, а их частота не была связана с рекомендуемой суточной дозой. Наиболее часто (0,4–0,9%) наблюдались головная боль, тошнота, рвота, диарея, кашель, слабость, повышение трансаминаз. У пожилых пациентов не было выявлено различий в частоте возникновения побочных реакции при приеме фозиноприла по сравнению с молодыми пациентами. Только в последние несколько лет появились результаты исследований, целью которых была фармакоэкономическая оптимизация терапии пациентов с артериальной гипертензией. Сложность фармакоэкономического анализа при оценке эффективности использования различных антигипертензивных препаратов связана с отсутствием единицы измерения их эффективности, следовательно, наиболее достоверными являются расчеты методом «затраты – эффективность», проводимые по результатам крупных сравнительных рандомизированных исследований. В ходе программы ФАГОТ (Фармакоэкономическая оценка использования ингибиторов АПФ в амбулаторном лечении больных Артериальной Гипертонией Осложненного Течения) было доказано, что фозиноприл обладает лучшими ценовыми характеристиками (с точки зрения стоимости достижения целевого уровня артериального давления) по сравнению с другими режимами антигипертензивной терапии. При оценке фармакоэкономики показано, что применение фозиноприла является самым экономически выгодным и доступным способом адекватного улучшения качества жизни пациентов с сердечно–сосудистыми заболеваниями. Исследование «Фармакоэкономическая оценка использования ингибиторов АПФ в амбулаторном лечении больных с сердечной недостаточностью (ФАСОН)», включавшее около двух тысяч пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–III ФК, доказало высокую эффективность и безопасность лечения хронической сердечной недостаточности фозиноприлом. Отмечалось значительное улучшение клинического состояния (на 53%), при этом затраты на лечение снижались более чем на 50%. Таким образом, знание различий между отдельными ингибиторами АПФ, а также их клинической, экономической и социальной эффективности позволяет не только подобрать эффективный лекарственный препарат, улучшающий прогноз заболевания и качество жизни пациента, но и способствует рациональному использованию ресурсов, выделяемых на здравоохранение. В настоящее время ингибиторы АПФ, в том числе фозиноприл (Фозикард), все чаще используются в клинической практике, при этом фозиноприл (Фозикард) имеет целый ряд выгодных характеристик, отличающих его от других представителей этого класса препаратов. Ингибиторы АПФ являются не только эффективными гипотензивными препаратами, но и уменьшают сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность у больных артериальной гипертензией. Важные дополнительные характеристики ингибиторов АПФ – хорошая переносимость, органопротективные свойства, и эффекты в полной мере присущи и фозиноприлу (Фозикард). Таким образом, с помощью фозиноприла (Фозикард), одного из наиболее эффективных и безопасных представителей класса ингибиторов АПФ, можно не только успешно лечить пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (пожилых, с сахарным диабетом, нарушенной функцией почек), но и предупреждать развитие сердечно–сосудистых осложнений, в том числе хронической сердечной недостаточности, у пациентов с множественными факторами риска. Литература 1. Бранько В.В., Прошин А.Ю. Применение ангиотензинпревращающего фермента в клинической практике (взгляд с позиций клинической фармакологии) Гедеон Рихтер в СНГ. – 2000. – №№ 1. – С. 15–19. 2. Карпов Ю.А., Мареев В.Ю., Чазова И.Е. Сердечная недостаточность. «Российские программы оценки эффективности лечения фозиноприлом больных с артериальной гипертонией и сердечной недостаточностью. Проект ТРИ Ф (ФЛАГ, ФАСОН, ФАГОТ)», сентябрь, том 4, № 5, 2003. 3. Карпов Ю.А. Лечение артериальной гипертонии: выбор первого препарата. Русский медицинский журнал. – 2001, № 10, с. 396–400. 4. Кобалава Ж.Д. Новое во взглядах на артериальную гипертонию. Труды Российского научного форума с международным участием «Кардиология 2000», 26–29 января. – С. 144–154. 5. Стрюк Р.И., Петрова Т.В., Орлова Т.А., Нагорнев С.Н. Клиническая эффективность фозиноприла у больных гипертонической болезнью в сочетании с метаболическими нарушениями. Кардиология. – 1999. – № 7. – С. 13–16. 6. Furberg C.D., Pitt В. Are all angiotensin–converting enzyme inhibitors interchangeable? J.Amer.Coll.Cardiol. 2001 ;37:1456–1460. 7. Hansson L., Lindholm L.H., Niskanen L., Hedner J., Niklason A., Luomanmaki K., Dahlof В., DeFaire U., Morlin C, Karlberg В., Wester P.O., Bjork J. – T. Effect of angiotensin–converting enzyme inhibition compared with conventional therapy on cardiovascular morbidity in hypertension: the Captopril Prevention Project (CAPPP) Lancet. – 1999. –Vol. 353.–№№ 9153.–P. 611–616. 8. Houston M., Asher J.R., Naftilan A.J. Hypertension Institute ALLHAT clinical review: ALLHAT not all that it»s cracked up to be: review of the facts and the science J. Amer. Nutraceutic. Association 2003;6:l–4. 9. World Health Organization – International Society of hypertension guidelines for the management of hypertension J. Hypertension. – 1999. Vol. 17. –P. 151–183.

Отзывы о Фозикарде

Данный препарат обычно назначают при гипертонической болезни, но следует понимать, что подобное лечение не приносит полного выздоровления. При этом отзывы о Физикарде показывают, что комплексную терапию этим средством проводят больным, которых такое заболевание беспокоит на протяжении нескольких лет.

Как сообщают специалисты, лечение гипертонии требует правильного подхода и упорства. Поэтому больным необходимо соблюдать назначения врача, не нарушая терапевтической схемы и не прекращая лечения самостоятельно. Кроме приёма лекарственных препаратов необходимо придерживаться здорового образа жизни, выполнять процедуры, которые укрепят сосуды.

Передозировка препарата Фозикард, симптомы и лечение

При применении доз, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии, циркуляторного шока, ступора, брадикардии, электролитных нарушений и почечной недостаточности. Лечение проводят путем промывания желудка (на протяжении 30 мин после приема препарата) и ускорения выведения. Следует рассмотреть возможность лечения введением ангиотензина ІІ. Брадикардию и выраженные вагусные реакции можно снять путем введения атропина. При необходимости следует рассмотреть использование временного пейсмейкера.

Цена Фозикарда, где купить

Цена Фозикарда варьируется в пределах 107-237 рублей и зависит от содержания в таблетках количества действующего вещества.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Фозикард таблетки 5мг 28шт.Здравле АО ХФЗ
    194 руб.заказать
  • Фозикард таблетки 10мг 28 шт.Здравле АО ХФЗ

    328 руб.заказать

  • Фозикард таблетки 20мг 28 шт.Здравле АО ХФЗ

    357 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Фозикард Н (таб. 20/12,5мг №28)Actavis

    442 руб.заказать

  • Фозикард (таб. 10мг №28)Zdravlje

    318 руб.заказать

  • Фозикард (таб. 20мг №28)Actavis

    342 руб.заказать

  • Фозикард (таб. 5мг №28)Zdravlje

    210 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Фозикард 20 мг №30 таблетки Актавіс АТ.Ісландія/Фармац.і Хімічна Індустрія, Здравлє АТ, Сербія/Балканфарма-Дупниця АТ, Болгарія
    204 грн.заказать
  • Фозикард 10 мг №30 таблетки Актавіс АТ.Ісландія/Фармацевтична і Хімічна Індустрія, Здравлє АТ, Сербія

    158 грн.заказать

ПаниАптека

  • Фозикард H таблетки Фозикард Н табл. 20/12.5мг №30 Исландия , Actavis

    174 грн.заказать

  • Фозикард таблетки Фозикард табл. 20мг №30 Сербия , Zdravlje

    205 грн.заказать

  • Фозикард таблетки Фозикард табл. 10мг №30 Сербия , Zdravlje

    152 грн.заказать

показать еще

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]