Фармакологические свойства препарата Гутталакс
Натрия пикосульфат — слабительное средство местного действия триарилметановой группы, которое после бактериального расщепления в толстом кишечнике стимулирует его слизистую оболочку, улучшая перистальтику. После приема внутрь натрия пикосульфат достигает толстого кишечника без существенной абсорбции, поэтому не вступает в энтерогепатическую циркуляцию. В результате бактериального расщепления исходного вещества в толстом кишечнике образуется свободный дифенол. Эффект развивается через 6–12 ч. Лишь незначительное количество натрия пикосульфата может быть выявлено в тканях после приема внутрь. Применение препарата рефлекторно снижает системную нагрузку на мочевыделительную систему. Слабительный эффект препарата не зависит от концентрации активного дифенола в плазме крови.
Фармакодинамика
Действующее вещество — натрия пикосульфат — представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
Особые указания по применению препарата Гутталакс
В продолжительных исследованиях не выявлено негативного влияния препарата при назначении в период беременности, однако, как и другие лекарственные средства, его можно назначать беременным только по назначению врача. Несмотря на отсутствие данных о проникновении Гутталакса в грудное молоко, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Как и другие слабительные средства, Гутталакс не рекомендуется применять без перерыва в течение длительного времени. Продолжительное применение препарата в высокой дозе может привести к развитию нарушений водно-электролитного баланса (в том числе гипокалиемии).
Фармакокинетика
Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.
После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник; абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию. В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и обычно составляет 6–12 ч после применения (в среднем 10 ч ).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
После приема 10 мг препарата внутрь около 10,4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч.
При применении более высоких доз препарата выведение его почками, в целом, уменьшается.
Показания
В качестве слабительного средства в следующих случаях:
запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
запоры, вызванные приемом ЛС;
регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
Противопоказания
повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата;
кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит, или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела;
острые воспалительные заболевания кишечника;
тяжелая дегидратация;
непереносимость фруктозы.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.
Со стороны нервной системы: головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например напряжением при дефекации, спазмами в области живота).
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции (например ангионевротический отек, кожная сыпь, лекарственная сыпь, кожный зуд).
Взаимодействие
Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемия) при приеме высоких доз препарата Гутталакс®.
Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь. Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Рекомендуется следующий режим дозирования: взрослым и детям старше 10 лет — 10–20 капель/сут (5–10 мг/сут); детям 4–10 лет — 5–10 капель/сут (2,5–5 мг/сут); младше 4 лет — 0,25 мг/кг/сут (это соответствует 1 капле препарата (0,5 мг натрия пикосульфата)/2 кг/сут).
Рекомендуется начинать прием с наименьшей дозы. Для того, чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Препарат не обязательно растворять в жидкости.
Передозировка
Симптомы: при приеме высоких доз возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата Гутталакс®, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Гутталакс как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь — индукция рвоты или промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Специальные указания
Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс®. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.
В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4–10 лет содержится 0,6 и 0,3 г сорбитола соответственно.
Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Влияние на способность водить машину или работать с механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Действующее вещество
Натрия пикосульфат
Лекарственная форма
капли для приема внутрь
Назначение
Кормящим мамам по назначению врача, Беременным II и III триместр по назначению врача, Детям старше 4 лет, Для взрослых
Показания
Запор, Геморрой
Передозировка препарата Гутталакс, симптомы и лечение
Проявляется диареей, кишечной коликой, нарушениями водно-электролитного баланса, в частности гипокалиемией. Имелись сообщения об ишемии слизистой оболочки толстого кишечника при применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные. Сообщалось, что слабительные средства при длительном злоупотреблении приводили к развитию хронической диареи и боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, возможному поражению почечных канальцев и развитию алкалоза, мышечной слабости как результата гипокалиемии. При передозировке проводят промывание желудка, осуществляют коррекцию нарушений водно-электролитного баланса, что особенно важно у лиц пожилого возраста и подростков. По показаниям применяют спазмолитические средства.
Гутталакс слабительное средство от запора таблетки №20
Страна
Франция
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Натрия пикосульфат
Состав
1 таблетка содержит: натрия пикосульфата моногидрат 5.187 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71 мг, крахмал кукурузный — 41.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.7 мг, крахмал картофельный гидролизованный — 0.3 мг, магния стеарат — 0.5 мг.Таблетки белые, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями, на одной стороне таблетки выгравировано «5L» по обе стороны разделительной риски, на другой стороне — логотип фирмы, практически без запаха.
Фармакологическое действие
Действующее вещество — натрия пикосульфат — представляет собой слабительное триарилметановой группы.Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому препарат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
Показания к применению
В качестве слабительного средства в следующих случаях:— запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);— запор, вызванный приемом лекарственных средств;— для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);— заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;— запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
Способ применения
Препарат принимают внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Капли не обязательно растворять в жидкости.Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1-2 таб. или 10-20 капель (5-10 мг)/сут.Детям в возрасте 4-10 лет назначают по 1/2-1 таб. или 5-10 капель (2.5-5 мг)/сут.У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель. Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела/сут. Это соответствует 1 капле препарата (0.5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела/сут.Рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Взаимодействие
Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при применении препарата в высоких дозах.Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
— кишечная непроходимость;— обструктивные заболевания кишечника;— острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела (включая аппендицит);— острые воспалительные заболевания кишечника;— тяжелая дегидратация;— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);— непереносимость фруктозы (для капель);— детский возраст до 4 лет (для таблеток);— повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.Применение при беременности и кормлении грудьюВ течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений при беременности выявлено не было. Однако ввиду отсутствия исследований, применение препарата Гутталакс® при беременности рекомендовано только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности прием препарата возможен только по назначению врача.Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.
Передозировка
СимптомыПри применении препарата в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.Препарат Гутталакс®, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.ЛечениеДля уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Особые указания
Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительное применение препарата в высоких дозах может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.У пациентов, принимавших Гутталакс®, наблюдались головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.В одной таблетке (5 мг) содержится 67.5 мг лактозы. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей старше 10 лет и для детей 4-10 лет содержится 135.0 мг и 67.5 мг лактозы соответственно.В 1 мл капель содержится 0.45 мг сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0.6 г и 0.3 г сорбитола соответственно.Использование в педиатрииДетям в возрасте старше 4 лет следует принимать препарат только по назначению врача.Препарат в форме капель не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСпециальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что при применении препарата, вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника), могут возникать головокружение и/или обморок. При возникновении спазма кишечника пациентам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.
