Клофелин: инструкция по применению, что это такое, цена, где купить

Препарат Клофелин, действие на человека этого лекарства хорошо известно. Препарат применяют уже ни один год в медицине и, к сожалению, в преступной деятельности.

В 1960-х годах было синтезировано новое вещество – клонидин. Клонидин выпускается под разными торговыми названиями, Клофелин из них самое известное. Относится к группе препаратов с гипотензивным действием.

Первоначально планировалось, что препарат станет эффективным средством для лечения насморка. Активное действующее вещество снимает спазм сосудов и облегчает дыхание. Со временем выяснилось, что клонидин заметно снижает артериальное давление и вызывает сон.

Этим стали пользоваться мошенники в преступных целях. Для чего клофелинщики его подмешивают в напитки и через сколько времени начинает действовать Клофелин?

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое — Клофелин? Активное вещество – клонидин, является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Описание препарата

Клофелин – это антигипертензивное средство, которое воздействует на механизмы корректировки артериального давления. Медикамент оказывает яркое успокоительное воздействие, уменьшает проявления алкогольного воздержания.

При продолжительном или кратковременном воздействии на организм могут проявляться такие воздействия:

Значительно сокращается систематичность сокращений миокарда. Благодаря этому снижается артериальное давление.
Понижается динамичное функционирование нервной системы. Это сказывается на чувстве сонливости. Медикамент оказывает успокоительное воздействие.
Значительно понижается уровень давления глазного яблока.
Снотворное оказывает хорошее анальгезирующее воздействие, благодаря сильному подавлению ЦНС.
Лекарство оказывает хорошее воздействие на пациентов, которые столкнулись с синдромом опиатной абстиненции. Отмечается устранение таких симптомов, как чувство тревоги, страха, напряженности. Также медикамент помогает снизить расстройства в функционировании сердечной мышцы.

Важно! Прием снотворного оказывает воздействие уже через 15 минут после применения средства.

Спустя 25-30 минут после приема медикамента отмечается падение артериального давления. Лекарственный эффект может сохраняться до 12 часов.

Показания к применению

Клофелин — для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе, при артериальной гипертонии (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при остром инфаркте миокарда (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при дисменорее, головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной глаукоме.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции желудочного сока, запоры, рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, депрессия, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, сонливость, астения.

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, синдрома Рейно.

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, запоры, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Клофелин

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

Действующее вещество

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C9H9Cl2N3.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Это гипотензивное средство с центральным механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное воздействие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его влиянием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря воздействию его на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом он угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под его ылиянием активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе.

Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых — гипотензия. Гипотензивный эффект его проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме лекарства, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Воздействие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Он потенцирует, усиливает наркозные средства. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под его влиянием развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры он способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии его на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила средства невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде.

Он стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией им периферических адренорецепторов.

С течением времени к нему развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Интересные факты

Он известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем его названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение его в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода.

Особенно тяжело протекает прием жидких форм в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток, жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Он был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство он использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение его резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств.

В настоящее время таблетки его применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Он под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин-М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

Катапресан – таб., раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
Хлофазолин – таб., Фармахим (Болгария);
Барклид – таб., Лаборатория Биогаленика, Франция;
Гемитон – таб., АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму воздействия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза.

В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять кго – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема, рекомендуют постепенно снижать дозу, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Он быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками.

В печени 50% его подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
Алкогольная и наркотическая абстиненция;
Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
Кожа: аллергическая сыпь, зуд;
ЛОР органы: заложенность носа;
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Клонидина;
Гипотензия, шок, коллапс ;
Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
Атриовентрикулярная блокада II степени;
Синдром слабости синусового узла;
Депрессивные состояния;
Облитерирующий эндартериит;
Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием его противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, Каптоприл – внезапная отмена Клофелина приводит к резкому повышению АД;
Гормональные контрацептивы – усилении седативного эффекта Клонидина;
Блокаторы кальциевых каналов – нарушение проводимости в миокарде;
Трициклические антидепрессанты – уменьшение гипотензивного воздействия;
Леводопа, Пирибедил — снижение противопаркинсонического эффекта этих препаратов;
Празозин – нарушение гипотензивного влияния Клофелина;
Пропранолол, Атенолол – усиление гипотензивного эффекта, сухость во рту, седация;
Циклоспорин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови;
Этиловый спирт – выраженная гипотензия, токсическое поражение ЦНС.

Беременность и лактация

Клонидин способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом может вызывать негативные изменения в сердечно-сосудистой системе и ЦНС у плода. Поэтому он противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Сроки хранения: таблетки – 4 года, ампулы – 3 года, тюбик-капельницы – 2 года. Препарат не отпускается без рецепта врача.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением кровяного давления, коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации, гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Клофелин и алкоголь

Клофелин растворим в воде. В спирте практически не растворяется, образуя мутную взвесь. Имеет горький вкус при отсутствии запаха.

Как обезопасить себя в незнакомой компании:

Не упускать бутылку с алкоголем из поля видимости. Нужно следить, чтобы напиток был откупорен при вас.
Если жидкость подозрительная на вид – лучше отказаться от напитка.
Если отравление Клофелином все-таки наступило, нельзя концентрировать взгляд в одной точке – тут же пропадает сознание.
При рассеянности сознания не стоит садиться за руль.
Пока есть силы, нужно позвать помощь.

И главное правило – пить только в проверенной компании или самому наполнять свой бокал.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики, вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов возрастает риск развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии. Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками, антидепрессантами.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы». Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне менопаузы и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль внутриглазного давления. С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg D. t. d. N 10 in tabul. S.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.