Сетегис таблетки 5мг №10х3

Фармакологические свойства препарата Сетегис

Теразозин (2-[4-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6,7-диметокси-4-хиназолинамина моногидрохлорида дигидрат). Теразозин — селективный блокатор α1-адренорецепторов. Его антигипертензивный эффект обусловлен блокадой постсинаптических α1-адренорецепторов, что приводит к расширению сосудов, снижению ОПСС и уменьшению венозного возврата. Теразозин — препарат продолжительного действия, что позволяет назначать его при АГ (артериальная гипертензия) 1 раз в сутки. Продолжительное лечение не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации он влияет незначительно. Препарат также повышает скорость оттока мочи и уменьшает препятствия ее оттоку. Это приводит к улучшению уродинамики у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). На размер предстательной железы препарат не влияет. Теразозин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Его биодоступность составляет 90%, действие начинается через 15 мин после применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Терапевтический эффект развивается через 2–3 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90–94%. Экстенсивно метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 различных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 ч и практически не меняется при нарушении функции почек. Приблизительно 10 и 20% принятой дозы экскретируются с мочой и калом соответственно в неизмененном виде.

Наименование

Сетегис 5 мг №10х3

Описание

Таблетки светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски), круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Е453» на одной стороне, без запаха.

Основное действующее вещество

Теразозин

Форма выпуска

Дозировка

5 мг №10х3

Особые указания

Как и другие альфа-адреноблокаторы, теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе. После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта «первой дозы»: чрезмерное снижение АД, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком). Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта «первой дозы». Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта «первой дозы», слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также может быть связан с тахикардией (120-160 уд./мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й минутами после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности, или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости — начать симптоматическую терапию. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг. У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ИБС, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулинзависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить карциному предстательной железы. АД пациента следует регулярно измерять в начале лечения гипертрофии предстательной железы теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы; также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты. Эффективность применения теразозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует оценивать только после 4-6 недель применения препарата в поддерживающей дозе. При проведении операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа1-адреноблокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении. Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючка для радужной оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное прерывание терапии ?1-адреноблокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии. Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 мг или 110 мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать Сетегис®. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Могут возникать головокружение, потеря сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Сегетис®. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, также следует посоветовать пациентам воздержаться от вождения автотранспорта или занятий потенциально опасными видами деятельности в течение примерно 12 ч после приема начальной дозы или при повышении дозы. Позднее в процессе лечения степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Улучшает уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют ?1-адренорецепторы. In vitro, теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты, вызванных фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ. Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим ?1-адренорецепторам. Вызывает постепенное снижение АД с последующим длительным антигипертензивным действием. В терапевтических дозах уменьшает содержание общего холестерина в крови на 2-5% и сумму концентраций холестерина ЛПНП и холестерина ЛПОНП крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение концентрации общего холестерина, отмечавшееся на фоне применения других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Незначительно подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность теразозина около 90%. Cmax достигается в течение 1 ч. Распределение Теразозин в значительной степени (90-94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Метаболизируется в печени. Из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. Выведение T1/2 составляет приблизительно 12 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% — через кишечник. Фармакокинетика в особых клинических случаях Функция почек не влияет на выведение препарата. T1/2 не изменяется при нарушении функции почек.

Показания к применению

— симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы; — артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от АД пациента. Взрослым препарат назначают в начальной дозе 1 мг 1 раз/сут перед сном. В связи с повышенным риском развития артериальной гипотензии после приема первой дозы начальная доза не должна превышать 1 мг. Увеличение суточной дозы следует проводить постепенно с интервалами в 1 неделю до достижения поддерживающей дозы. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. В настоящее время нет данных, подтверждающих дополнительный симптоматический эффект при применении препарата в дозе свыше 10 мг/сут. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет обычно от 2 мг до 10 мг 1 раз/сут. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались. У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и в период лактации

Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации, применять препарат при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при стенокардии, ИБС или сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, почечной/печеночной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете 1 типа.

Взаимодействие с другими препаратами

По данным клинических исследований у пациентов с ДГПЖ, получающих таразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин. Особую предосторожность следует соблюдать, когда теразозин применяется с другими гипотензивными препаратами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозы. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na+. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами ФДЭ-5. Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом следует начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 ч с момента приема теразозина, а силденафил — в течение 4 ч с момента приема теразозина.

Противопоказания

— артериальная гипотензия; — период лактации; — детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинических данных); — повышенная чувствительность к теразозину, вспомогательным компонентам препарата или другим альфа-адреноблокаторам.

Состав

В 1 таб. теразозина гидрохлорида дигидрат 5.935 мг, что соответствует содержанию теразозина 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 40 мг, повидон К-30 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 2 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.01 мг.

Передозировка

Лечение: в случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно перевести пациента в положение лежа на спине с опущенным изголовьем. При возникновении шока необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем — вазопрессоры. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть неэффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация. Не явно связано с использованием теразозина — аритмия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения. Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость. Не явно связано с использованием теразозина — тревога, бессоница. Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших ?1-адреноблокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Не явно связано с применением теразозина — атипичное зрение, конъюнктивиты. Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение. Не явно связано с применением теразозина — звон в ушах. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы. Не явно связано с использованием теразозина — бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Не явно связано с использованием теразозина — боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны мочевыделительной системы: не явно связано с использованием теразозина — увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе. Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм. Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина — зуд, сыпь, повышенное потоотделение. Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина — боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия. Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела. Не явно связано с использованием теразозина — подагра. Прочие: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина — боль в груди, отек лица, лихорадка. Аллергические реакции: анафилактоидная реакция. Лабораторные показатели: в исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат-специфического антигена (PSA).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Применение препарата Сетегис

АГ (артериальная гипертензия) Начальная суточная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки на ночь. Суточную дозу рекомендуется повышать постепенно, удваивая с недельными перерывами до достижения необходимого эффекта. Поддерживающая доза составляет 1–5 мг 1 раз в сутки. ДГПЖ Начальная суточная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки на ночь. Поддерживающая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Больным с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Таблетки следует принимать не разжевывая, независимо от приема пищи. Детям препарат назначать не рекомендуется.

Побочные эффекты препарата Сетегис

головокружение, в тяжелых случаях — коллапс. Чтобы избежать этого, рекомендуется начинать лечение с назначения препарата в дозе 1 мг на ночь. Возможны ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость, периферические отеки могут появиться при применении препарата в высоких дозах. Возможны тахикардия, стенокардия, нарушения зрения, тошнота, рвота, заложенность носа, расстройства со стороны пищеварительного тракта, снижение либидо и импотенция, сонливость, анафилактические реакции.

Отзывы

Ветеринары часто назначают Сетегис в составе комплексной терапии циститов и МКБ. Многие рекомендуют этот препарат, который сравнительно безопасен и в правильной дозировке действует бережно. Покупатели отмечают среди достоинств лекарства хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

Марина, владелица кота, Москва: «Нашему ставили катетер под наркозом. Стоял катетер 4 дня. Потом он ходил вялый, в моче мы еще видели капельки крови. Сообщили об этом доктору, он сказал принимать Сетегис дополнительно, чтобы избежать осложнений и еще выписал капли.

Через пару дней котяра снова начал вести дома активную деятельность. Я была так рада, что даже капли забыла прокапать».

Анастасия, владелица кошки, Мурманск: «Для кошек камни в почках не редкость. Нашей уже 10 лет. По незнанию кормили ее дешевым сухим кормом, получили в результате МКБ. Хорошо, что у кошек камни выходят сравнительно легко. Ветеринар выписал нам кучу средств для подкисления мочи и Сетегис, чтобы улучшить мочеиспускание.

Первые дни приема кошка была вялая, но кушать уже через день стала хорошо. На пятый день все симптомы камней пропали. Стала ходить в туалет нормально, крови больше не было. Думаю, Сетегис помог. Первое время кошка мочилась очень много, потом пришла в норму».

Надежда Ивановна, ветеринарный врач, Москва: «Сетегис — полезный препарат. Особенно для котов, поскольку у них непроходимость мочевыводящих путей обусловлена физиологически. Он расслабляет уретру, снимает спазмы гладкой мускулатуры и отечность.

Фактически, Сетегис убирает все препятствия для нормального мочеиспускания. Он действует целенаправленно, его почти нечем заменить в ветеринарной практике».

Особые указания по применению препарата Сетегис

В начале лечения может отмечаться эффект первой дозы — резкое снижение АД, головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. Подобные явления могут возникать и при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении на несколько дней. В таких случаях следует назначать препарат в дозе 1 мг. Головокружение, нарушение координации движений часто возникают при переходе из сидячего и лежачего положения в вертикальное. С осторожностью таблетки Сетегис следует назначать больным со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, а также пациентам с ИБС, другими заболеваниями сердца, нарушениями мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатией III–IV степени. Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить рак предстательной железы. У больных необходимо контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата. Эффективность лечения ДГПЖ целесообразно оценивать после 4–6 нед лечения. Содержание лактозы в каждой таблетке препарата Сетегис следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии или при синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы. В 1 таблетке 1 мг — 55,0 мг; 2 мг; 5 мг; 10 мг — 110 мг лактозы. На начальном этапе применения препарата Сетегис и после каждого повышения дозы следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Цена

В зависимости от региона цена на лекарство колеблется в пределах 720-780 руб. за упаковку 30 таблеток по 2 мг.

Сетегис относится к рецептурным препаратам. Так что нужно предварительно сходить на прием и получить назначение лечащего врача. По рецепту Сетегис можно купить в любой аптеке. Часто средство продают и в специализированных ветеринарных аптеках при клиниках.