Основа терапевтического действия препарата Церебролизин®.

Фармакологическое действие

Препарат является стимулятором нейрометаболических процессов (оказывает ноотропное действие).

Депротеинизированный гидролизат вещества мозга свиней стимулирует процессы дифференцировки клеток, улучшает функциональное состояние клеток нервной системы и активизирует механизмы защиты и обновления.

Проводившиеся на животных эксперименты показали, что содержащиеся в Церебролизине биологически активные аминокислоты и пептиды оказывают непосредственное влияние на нейрональную и синаптичекую пластичность, что в свою очередь способствует улучшению высших мозговых функций.

Фармакологические свойства препарата Церебролизин

Фармакодинамика. Протеолитическая пептидная фракция, полученная из мозга свиней, стимулирует дифференциацию и улучшает функцию нервных клеток, активирует механизмы защиты и восстановления. Эксперименты на животных продемонстрировали, что Церебролизин оказывает непосредственное влияние на нейрональную и синаптическую пластичность, которая способствует улучшению когнитивных функций. В экспериментах с моделями церебральной ишемии Церебролизин уменьшал объем инфаркта, предотвращал образование отека, стабилизировал микроциркуляцию, нормализовывал неврологические и когнитивные нарушения и вдвое повышал показатели выживаемости. Положительные результаты были получены и во время экспериментов с моделями болезни Альцгеймера. Кроме непосредственного действия на нейроны, Церебролизин значительно увеличивал количество транспортера глюкозы (ГЛЮТ-1) в ГЭБ, оптимизируя таким образом критический дефицит энергии, наблюдаемый при этом заболевании. Количественный анализ ЭЭГ здоровых добровольцев и больных сосудистой деменцией показал значительное дозозависимое повышение нейрональной активности (повышение частот α- и β-ритмов) после 4 нед лечения Церебролизином. Независимо от причины заболевания при нейродегенеративной деменции альцгеймеровского типа или при сосудистой деменции, после лечения Церебролизином у пациентов объективно улучшались когнитивные функции и способность к самообслуживанию. Клинически заметное улучшение состояния пациентов наблюдалось уже через 2 недели лечения Церебролизином и усиливалось при продолжении терапии. Положительный эффект после лечения Церебролизином отмечали у 60–70% больных независимо от вида деменции. В случае сенильной деменции альцгеймеровского типа улучшение клинического состояния пациентов сохранялось и после окончания активной терапии. Особенно это касалось увеличения активности больных в повседневной жизни, в результате чего уменьшается потребность в посторонней помощи и присмотре за ними. Благодаря нейротрофической активности (подобно действию фактора роста нервов, глиального и цилиарного нейротрофических факторов, инсулиноподобного фактора I и II типов) Церебролизин может значительно замедлять, а в некоторых случаях и останавливать прогрессирование нейродегенеративных процессов в головном мозгу. Фармакокинетика. Поскольку протеолитическая пептидная фракция, полученная из мозга свиней, содержит биологически активные пептиды, похожие или идентичные продуцируемым эндогенно, непосредственно измерить фармакокинетические параметры Церебролизина пока не удается. Косвенные фармакокинетические данные были получены на основе изучения фармакодинамического профиля Церебролизина. После однократного введения нейротрофическая активность Церебролизина в плазме крови выявляется в течение почти 24 часов. Компоненты препарата могут преодолевать ГЭБ. Исследования хронической токсичности в эксперименте и применение препарата в клинической практике не выявили признаков канцерогенности Церебролизина. Пептиды с большой молекулярной массой, обладающие антигенным потенциалом, удаляются из препарата в процессе производства. Церебролизин не способствует образованию антител или возникновению анафилактических реакций, не стимулирует гистаминовые рецепторы и не вызывает гемагглютинации эритроцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В результате исследований с использованием моделей церебральной ишемии головного мозга удалось установить, что применение лекарственного препарата позволяет:

• уменьшить инфаркт;
• предотвратить развитие отеков;
• стабилизировать микроциркуляцию;
• нормализовать когнитивные и неврологические нарушения;
• вдвое повысить показатели выживаемости.

На основании исследований с использованием моделей болезни Альцгеймера позволили сделать следующий вывод: помимо того, что препарат оказывает непосредственное действие на нейроны, он также способствует увеличению количества молекул, осуществляющих транспорт глюкозы через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер), и как следствие, компенсирует критический энергетический дефицит в организме.

Количественный анализ энцефалограмм здоровых людей и пациентов, у которых диагностирована сосудистая деменция, показал, что на фоне применения лекарства Церебролизин:

• существенно повышается нейрональная активность (показатели активности дозозависимы);
• объективно улучшаются высшие мозговые функции;
• повышается способность к самообслуживанию и выполнению повседневных задач (как следствие — пациент в меньшей степени нуждается в постороннем уходе);

Препарат обладает нейротрофической активностью, что позволяет существенно замедлить, а в некоторых случаях остановить прогрессирование нейродегенеративных процессов.

В ходе экспериментов было выявлено, что Церебролизин не провоцирует образования антител или развития анафилактических реакций, не влияет на иммунную систему, не стимулирует рецепторы гистамина и не оказывает влияния на гемагглютинацию эритроцитов.

Поскольку полученная из свиного мозга протеолитическая пептидная фракция включает короткие биологически активные пептиды, подобные или идентичные тем, которые продуцируются в организме, провести точный фармакокинетический анализ препарата не представляется возможным.

На основании данных о фармакодинамике препарата был сделан вывод, что после разового введения препарата нейротрофическая активность гидролизата в плазме крови определяется на протяжении 24 часов.

Компоненты Церебролизина обладают способностью проникать через ГЭБ. Доклинические исследования in vivo позволили установить идентичное фармакодинамичекое действие препарата на ЦНС при введении его в желудочки головного мозга и при периферическом введении. Эти исследования являются непрямым подтверждением способности Церебролизина проходить через клеточные мембраны ГЭБ.

Основа терапевтического действия препарата Церебролизин®.

Представляем вашему вниманию обзор выступления профессора О.А. Громовой (г. Москва), посвященного описанию свойств Церебролизина® и характеристике его составляющих, который был представлен на «Неврологических чтениях», Зальцбург, 18 июня 2009.

Клиническая история Церебролизина® и высокая обоснованность его примене­ния подтверждена современными экспе­риментальными и клиническими иссле­дованиями. Согласно доказательным дан­ным Церебролизин® целесообразно при­менять в лечении ин­сульта (категория доказательности А); при задержке умственного развития у детей, СДВГ, деменциях различного генеза, бо­лезни Альцгеймера (категория доказа­тельности В).

Церебролизин®: история открытия, внедрения, клинического опыта

Идея создания лекарственного препара­та из гидролизатов мозга принадлежит председателю общества неврологов Авст­рии, профессору Зальцбургского универси­тета Герхарду Харреру. В 1954-1956 гг. по­явились первые публикации о клиничес­ком применении гидролизатов из мозга при нарколепсии и гипергликемической коме.

В 1975 г. были проведены фармакологи­ческие исследования биодоступности этих гидролизатов (GLP), организованы первые клинические испытания препарата Церебролизин®, в ходе которых были по­казаны его нейропротекторные свойства.

В 1990 г. благодаря масштабным испы­таниям в клиниках Австрии, Германии, Японии, России был доказан нейротрофический эффект Церебролизина®, его эффективность при ишемических и деге­неративных заболеваниях мозга.

1995-2005 гг. ознаменовались новым прорывом в изучении молекулярных ме­ханизмов действия Церебролизина®. Ран­домизированные плацебо контролируе­мые испытания обосновали расширение спектра клинического применения этого препарата.

Начиная с 1980 г. технологии получения Церебролизина® изменились – стали при­менять более чувствительный метод кон­троля состава, что обеспечило повышен­ную степень очистки лекарственного средства и переход на новый качествен­ный уровень его производства. Сегодня Церебролизин® – это высокотехнологич­ный препарат, производимый при соблю­дении всех необходимых современных стандартов, включая GMP и GLP.

Механизмы действия Церебролизина®

Церебролизин® представляет собой ес­тественно сбалансированную смесь пепти­дов и аминокислот. Препарат, получаемый из коры головного мозга свиней путем специализированной обработки, включает пептиды с низким молекулярным весом (до 10 тыс. дальтон) и набор основных аминокислот. Эти олигопептиды обладают действием, сходным с эффектами нейрот-рофических факторов. Принято считать, что благодаря уникальному природному набору активных субстанций Цереброли-зин® воздействует на различные «мишени» нейрональных структур и, соответственно, корригирует различные звенья патологи­ческого процесса в мозге. В результате сложного взаимодействия комплекса фак­торов, входящих в состав Церебролизина®, с нейрональными структурами может быть достигнута нейротрофическая стимуляция различных популяций клеток центральной и периферической нервной системы.

Изучение нейротрофических ростовых факторов продолжается уже несколько де­сятилетий. Так, за последние пятьдесят лет обнаружены фактор роста нервов (NGF, ФРН), нейротрофический фактор мозга (BDNF), нейтрофины 3 и 4/5 (NT-3, NT-4/5), глиальный фактор (GDNF), ци-лиарный фактор (СNTF). Эти нейропеп-тиды играют большую роль в росте и под­держании жизнедеятельности клеток цен­тральной и периферической нервной сис­темы, обеспечивают ретро- и антеградный транспорт зрелых молекул к аксону и ло­кальный синтез в прилегающих клетках.

Церебролизин® оказывает органоспе-цифическое мультимодальное действие на головной мозг, обеспечивая:

• метаболическую регуляцию – повы­шает эффективность аэробного энерге­тического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге;
• нейропротекцию – защищает нейро­ны от повреждающего действия лак-тат-ацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выжива­емость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое дейст­вие глутамата и других возбуждающих аминокислот;
• функциональную нейромодуляцию – оказывает положительное влияние при нарушениях когнитивных функций, на процессы запоминания и воспроизведе­ния информации, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает на­строение, способствует формированию положительных эмоций, оказывая таким образом моделирующее влияние на поведение;
• нейротрофическую активность: Це-ребролизин® – единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, анало­гичной действию естественных факторов нейронального роста, но проявляющейся в условиях периферического введения.

Состав Церебролизина®, особенности составляющих

Все эффекты Церебролизина® реализу­ются благодаря входящим в его состав аминокислотам, полипептидам, микро­элементам и витаминам.

Следует напомнить, что полипептиды, составляющие 15% препарата, – это поли­меры, созданные из остатков аминокислот; условная граница между полипептидами и белками лежит в области молекулярной массы 6000 Dа. Многие гормоны по своей химической природе являются полипеп­тидами. Регуляторные пептиды – это фрагменты прицельного расщепления белков, эволюционно древние передатчи­ки информации, широко распространен­ные в организме и играющие важную роль в целом ряде физиологических процессов. Возвращаясь к нейропротекции и нейро-трофике, подчеркнем, что пептиды мозга (нейропептиды) функционируют в орга­низме дольше, чем «классические» нейро-передатчики (аденозин, ацетилхолин, γ-аминомасляная кислота, гистамин, глутаминовая кислота, дофамин, норадреналин, серотонин, глицин), и менее специ­фичны по отношению к белкам-рецепто­рам, с которыми они связываются. Нейро-пептиды переносятся током ликвора и диффундируют по межклеточной жидкос­ти, влияя на удаленные от места их синте­за области мозга.

Утверждается, что Церебролизин® со­держит пептиды до 10 000 Da. Однако данные литературы (Ciphergen, 2004) и исследования группы российских уче­ных под руководством профессора О.А. Громовой показывают, что 70% их имеет молекулярную массу до 3500 Da, 90% – до 5800 Da. В результате углублен­ного исследования препарата с исполь­зованием иммуноблоттинга и электрон­ной микроскопии функционально ак­тивных проонкогенов, нуклеиновых кислот и белковых соединений класса амилоидов, в том числе прионов, в Церебролизине® не выявлено.

Таким образом, благодаря низкой моле­кулярной массе компоненты Церебролизина® свободно проникают через гемато-энцефалический барьер, распределяются в центральной нервной системе соответ­ственно востребованности тех или иных участков в нейропептидах и других веще­ствах, входящих в состав препарата.

Наиболее важным результатом исследо­вания явилось обнаружение в образцах Церебролизина® жизненно важных для нейрохимии мозга олигопептидов. В Церебролизине® идентифицирован трипептид тиролиберин с последователь­ностью аминокислот Glu-His-Pro, антаго­нист опиоидной активности. Основная функция олигопептида – усиление выде­ления тиротропина передней долей гипо­физа, а также стимуляция ростового гор­мона, кортикотропина. Из Церебролизина® выделен трипептид глутатион Glu-Cis-Gly (GSH), наиболее важная функция ко­торого – участие в окислительно-восста­новительных реакциях; используется как донор и акцептор кислорода и необходим для работы большого числа ферментов. Из очищенных от липидов образцов Церебролизина® выделен мотив энкефалина с последовательностью аминокислот Tyr-Gly-Gly-Phе. Доказана способность энкефалинов вместе с другими пептидами регулировать болевую чувствительность, половое поведение, мотивацию удовле­творения, адаптационные процессы. Энкефалиновый мотив при соединении с лейцином (H-Tyr-Gly-Gly-Phе-Leu-OH), и метионином (H-Tyr-Gly-Gly-Phе-Met-OH) образует пептиды, имеющие высокое сродство с δ- и µ-рецепторами морфинового (опиоидного) типа; именно они дали впервые основание для введения термина «нейропептиды».

Витамины, входящие в состав Цереб­ролизина®, разнообразны: витамины группы В (В1, В2, В6, В12, фолиевая кисло­та), аскорбиновая кислота, токоферол, ретинол. Мозг – уникальный биосубст­рат, имеющий высокую концентрацию витаминов по сравнению с другими орга­нами, поэтому введение витаминов извне в виде препарата Церебролизин® оправ­дано при различных патологических со­стояниях мозга. Однако витамины – не­стойкие соединения, они легко разруша­ются под действием высокой температу­ры, света и других внешних воздействий. При исследовании Церебролизина® об­наружили, что его витаминный состав сбалансирован, витамины находятся в препарате в достаточных терапевтичес­ких концентрациях. Данное исследова­ние доказывает, что процесс производст­ва Церебролизина® максимально береж­ный, высокотехнологичный и позволяет сохранить в конечном растворе ряд вита­минов в активном виде.

Несколько слов необходимо сказать и о целесообразности введения витаминов в комплексном препарате. Известно, что трофическая активность природной ассо­циации витаминов, содружественного воздействия изоформ витаминов выше, чем моновоздействие. Кроме того, по­ступление витаминов в микроокружении эссенциальных микроэлементов в Церебролизине® повышает их метаболическую активность.

Микро- и макроэлементы, входящие в состав Церебролизина® (К, Na, Mg, Ca, Р, Si, Cu, Co, Fe, Mn, Cr, Li, Se, Zn, Sn и др., всего 68 элементов), играют важнейшую роль в функционировании ряда энзимов. Из антиокислительных металлоферментов, например супероксиддисмутаза (СОД), не­посредственно входит в состав Церебро­лизина®, и ее активность в десятки раз вы­ше, чем у других популярных нейропротекторов, применяющихся в клинической практике.

Таким образом, Церебролизин® имеет уникальный элементный и биолигандный состав: нейропептиды, аминокисло­ты, ферменты, микро- и макроэлементы и витамины. Благодаря оптимальному составу Церебролизин® проявляет кли­ническую эффективность при широком круге патологических состояний нервной системы не только сосудистого, но и ток­сического, нейродегенеративного и ин­фекционного генеза, что способствует более быстрому восстановлению невро­логических функций пациента и его со­циальной адаптации.

Исследования Церебролизина® продол­жаются, и ожидается, что в ближайшем будущем будут опубликованы новые инте­ресные данные, которые позволят более глубоко раскрыть состав препарата и мно­гогранность его клинического действия.

Показания к применению Церебролизина

Показаниями к применению Церебролизина являются:

• органические поражения, метаболические расстройства и дегенеративные заболевания НС (в особенности болезнь Альцегеймера);
• осложнения, развившиеся на фоне перенесенного инсульта;
• травмы головного мозга и их последствия (состояния после нейрохирургической операции, перенесенные сотрясения мозга и закрытые ЧМТ);
• задержка психического развития у детей;
• психические расстройства, которые сопровождаются ухудшением памяти, рассеянностью и т.д..

Побочные действия

В редких случаях уколы Церебролизина могут спровоцировать:

• потерю аппетита;
• депрессивные состояния;
• апатию;
• общую слабость;
• артериальную гипо- или гипертензию;
• синдром гипервентиляции легких;
• появление одышки;
• боль в груди;
• повышение утомляемости;
• появление гриппоподобных симптомов.

Иногда терапевтический эффект может сопровождаться ажитацией — сильным эмоциональным возбуждением с проявлениями агрессии, путаностью сознания, бессонницей.

Слишком быстрое введение препарата может стать причиной нарушений со стороны нервной системы, кожи и подкожных тканей: головокружения, появления тремора, сонливости, головной боли, ощущения жара, усиления потоотделения, зуда и покраснения кожи, высыпаний на коже (включая в том числе появление макулопапулезной сыпи), крапивницы.

В единичных случаях отмечались:

• реакции гиперчувстительности или аллергические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, озноб и лихорадка;
• генерализованные эпилептические припадки;
• повышение судорожной активности;
• ощущение собственного сердцебиения, тахикардия, боли в сердце, аритмия (подобные симптомы возникали при слишком быстром введении препарата);
• диспепсия;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• реакции в месте введения препарата (эритема, жжение, местные воспалительные реакции);
• болезненные ощущения в области шеи, спины (в нижней ее части), конечностях.

Поскольку препарат нередко применяют для лечения людей преклонного возраста, некоторые из побочных эффектов, возникавших в период проведения клинических исследований, могут не иметь причинно-следственной связи с приемом Церебролизина (большинство из них возникает у этой категории пациентов не только на фоне применения лекарства).

Отдельные из выявленных побочные эффектов с одинаковой частотой возникали как у пациентов, проходивших курс лечения препаратом, так и у пациентов, принимавших плацебо (изменение артериального давления, тремор, тошнота, вялость, головокружения, одышка, тремор, диарея).

Побочные эффекты препарата Церебролизин

Ниже перечислены нежелательные эффекты и реакции, отмеченные во время клинических исследований и постмаркетингових наблюдений, независимо от наличия причинной связи с терапией препаратом Церебролизин (препарат применяют для лечения преимущественно пожилых людей, а указанные симптомы часто отмечаются у этой категории пациентов). Со стороны иммунной системы Редко (≤1/10 000) — реакции гиперчувстельности или аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, лихорадка, озноб. Психические расстройства Редко (1/10000 — ≤1/1000) — в единичных случаях терапевтический эффект сопровождался ажитацией с проявлениями агрессии, спутанностью сознания, бессонницей, депрессией, апатией. Со стороны ЦНС Редко (1/10000 — ≤ 1/1000) — при быстром введении возможно головокружение, тремор, головная боль. Очень редко (≤ 1/10000) — большие эпилептические приступы (grand mal), судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко (1/10000 — ≤1/1000) — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия. Очень редко (≤1/10000) — при быстром введении возможные ощущения сердцебиения, аритмия, боль в сердце. Со стороны дыхательной системы Редко (1/10000 — ≤1/1000) — гипервентиляция, одышка, боль в груди. Со стороны ЖКТ Редко (1/10000 — ≤1/1000) — потеря аппетита. Очень редко (≤1/10000) — диспепсия, запор, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей Редко (1/10000 — ≤1/1000) — при быстром введении возможное ощущение жара, усиленное потоотделение, зуд, возможна макулопапулезная сыпь, крапивница, покраснение кожи. Реакции общего характера и местные реакции Редко (1/10000 — ≤1/1000) — повышенная утомляемость, гриппоподобные симптомы. Очень редко (≤1/10000) — местные воспалительные реакции, эритема и жжение в месте инъекции, болевые ощущения в области шеи, конечностях, нижней части спины.

Уколы Церебролизина, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

В/в Церебролизин вводится в чистом виде в дозе, равной от 5 до 10 мл. Если пациенту показана доза от 10 до 50 мл (максимально допустимая доза), раствор рекомендуется вводить исключительно методом медленной внутривенной инфузии после предварительного разведения до 100 мл одним из стандартных растворов: раствором Рингера, изотоническим раствором NaCl, 5% раствором глюкозы.

Согласно инструкции по применению Церебролизина, в разведенном виде при комнатной температуре и в незащищенном от солнечного света месте препарат остается физически и химически стабильным в течение суток, однако с микробиологической точки зрения раствор для инфузий следует ввести немедленно после приготовления.

Продолжительность курса лечения, как правило, составляет от 10 до 20 дней (предполагается ежедневное введение препарата).

Допускается одноразовое введение максимальной дозы лекарства (50 мл), но более эффективным считается курсовое применение Церебролизина.

Принципиальное значение для достижения клинического эффекта терапии имеет применение адекватных поставленному диагнозу дозировок препарата, а также правильный выбор методики его введения.

Рекомендованные суточные дозы:

• от 5 до 30 мл — при деградации когнитивной функции, органических патологиях и метаболических расстройствах головного мозга;
• от 10 до 50 мл — для устранения последствий перенесенного инсульта;
• от 10 до 50 мл — для лечения травм головного мозга и их последствий.

При неврологических заболеваниях у детей показаны уколы с введением пациенту от 1 до 2 мл раствора.

Рекомендованная доза для детей в возрасте до полугода — 0,1 мл на каждый килограмм массы тела. Максимальная суточная доза для пациентов этой возрастной категории не должна превышать 2 мл.

Эффективность лечения возрастает с каждым повторным курсом. Лечение, как правило, продолжают до тех пор, пока не наступит существенное улучшение состояния пациента.

При проведении начального курса, количество введений может быть сокращено до 2 или 3 раз в неделю. Между повторными курсами следует выдерживать интервал, длительность которого должна быть не меньшей, чем длительность предшествовавшего курса лечения.

Производитель не выпускает препарат в таблетированной форме, поэтому искать инструкцию на таблетки Церебролизин бессмысленно.

Церебролизин

ЦЕРЕБРОЛИЗИН (Сеrеbrolysinum). Освобожденный от белка гидролизат вещества мозга. Содержит аминокислоты (85 %) и низкомолекулярные пептиды (15 %). Выпускается: в ампулах по 1; 5 и 10 мл в упаковках по 5; 10 и 50 ампул. Фармакологическое действие: Церебролизин представляет собой концентрат, содержащий низкомолекулярные биологически активные нейропептиды (молекулярный вес которых не превышает 10 000 дальтон), которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает уникальным органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, что проявляется в способности Церебролизина к метаболической регуляции, функциональной нейромодуляции и нейротрофической активности, к оказанию нейропротекторного действия. Метаболическая регуляция: Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге. Нейропротекторное действие: препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов на модели ишемии — реперфузии, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата); подавляет апоптоз посредством ингибиции палпаина и цаспаазы. Нейротрофическая и нейроиммунотрофическая активность: Церебролизин — единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейрон-специфической нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста, но проявляющейся, в отличие от них, в условиях периферического введения. Церебролизин стимулирует формирование синапсов, спраутиг дендритов и предотвращает активацию клеток микроглии и индукцию астроглиоза. Функциональная нейромодуляция: препарат оказывает положительное влияние при нарушениях познавательных функций, улучшает концентрацию внимания, процессы запоминания и воспроизведение информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций, оказывая, таким образом, модулирующее влияние на поведение. Фармакокинетика Сложный состав Церебролизина, активная фракция которого состоит из сбалансированной и стабильной смеси биологически активных нейропептидов, обладающих суммарным полифункциональным действием, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов. Показания – ишемический инсульт; – хроническая цереброваскулярная патология; – травматические повреждения мозга (степень повреждения мозга можно проверить при помощи компьютерной электроэнцефалографии); – задержка умственного развития у детей; – расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей; – синдромы деменции различного генеза; – болезнь Альцгеймера; – эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам. Режим дозирования Препарат применяют только парентерально в виде в/м инъекций (1-5 мл) или в/в капельных инфузий (10-60 мл). Дозы и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания, а также от возраста больного. Стандартная продолжительность курса инъекций — 4 недели (минимум 5 инъекций в неделю, при возможности — ежедневно). При острых состояниях (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, осложнения после нейрохирургических операций) Церебролизин рекомендуют вводить в/в капельно, ежедневно, в суточной дозе 10-60 мл (в 100-250 мл физиологического раствора) в течение 60-90 мин. Продолжительность курса — 10-25 дней. В резидуальном периоде инсульта и травматического повреждения мозга препарат назначают в/в по 5-10 мл/сут в течение 20-30 дней. При психоорганическом синдроме и депрессии препарат назначают в виде в/в инфузий в суточной дозе 5-10 мл в течение 20-25 и 10-15 дней соответственно. В нейропедиатрической практике — по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг массы тела) в/м, ежедневно, в течение 1 мес, с повторением курса 2-3 раза в год. При болезни Альцгеймера, деменции сосудистого и сочетанного генеза рекомендуемые дозы составляют 20-30 мл в 100-200 мл физиологического раствора. Курс лечения — 20 инфузий. Побочное действие Редко: незначительное повышение температуры тела (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату и в случае очень высокой скорости проведения в/в инфузии). Противопоказания – острая почечная недостаточность; – эпилептический статус. Беременность и лактация С осторожностью следует применять Церебролизин в I триместре беременности. Особые указания С осторожностью следует назначать препарат при аллергических диатезах, больших судорожных припадках. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препарата Церебролизин не сообщалось. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Церебролизина и антидепрессантов возможно усиление действия последних. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в ампулах — 5 лет. Срок годности препарата во флаконах — 4 года. Препарат отпускается по рецепту.

Взаимодействие

Препарат несовместим:

• с лекарственными средствами, способными изменять его pH (5,0-8,0);
• липидосодержащими препаратами.

Церебролизин разрешается применять со сбалансированными растворами аминокислот, с витаминами, препаратами для лечения заболеваний сердца и сосудистой системы, однако, противопоказано смешивать эти лекарственные средства в одном флаконе для инфузий.

Особое внимание рекомендуется уделять потенциально возможным фармакологическим эффектам при одновременном применении его с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или антидепрессантами.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают пациентам с аллергическим (экссудативно-катаральным) диатезом.

Данных о том, что лекарство может повышать нагрузку на почки нет, тем не менее, его не следует вводить пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности.

При проведении клинических исследований не было выявлено какого-либо влияния препарата на способность заниматься деятельностью, требующей внимательности и скорости психомоторных реакций, а также на способность управлять транспортным средством.

Однако в отдельных случаях не исключена вероятность развития нежелательных побочных реакций со стороны психической сферы и нервной системы, что в свою очередь может временно нарушать способность управлять автомобилем и механизмами.

Препарат из ампулы или флакона следует набирать непосредственно перед инъекцией ил инфузией. При этом допускается исключительно одноразовый набор раствора из ампулы или флакона.

При появлении осадка или посторонних примесей в растворе, а также в случае изменения цвета раствора, использовать его запрещено. В нормальных условиях цвет жидкости янтарный.

Особые указания по применению препарата Церебролизин

С осторожностью назначать Церебролизин больным с аллергическим диатезом, эпилептическим статусом и приступами по типу grand mal, поскольку лечение Церебролизином может увеличить частоту приступов. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек. Церебролизин не следует назначать больным с тяжелой почечной недостаточностью. Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет. Применение в период беременности или кормления грудью. Исследование на животных не показали репродуктивной токсичности препарата. Однако данные о влияния препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Церебролизин можно применять лишь после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода/ребенка. На время применения препарата, кормление ребенка грудью нужно прекратить. Дети. Препарат применяют в педиатрической практике при наличия обоснованных показаний.

Аналоги Церебролизина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бравинтон

Ацефен

Карницетин

Пирацезин

Нооклерин

Семакс

Пирацетам

Олатропил

Фезам

Винпоцетин

Цереброкурин

Кавинтон Форте

Кальция гопантенат

Глутаминовая кислота

Цефабол

Оланзапин

Церебролизат

Прамистар

Сиднокарб

Винпотропил

Аналоги Церебролизина в ампулах — это препараты Амилоносар, Бравинтон, Винпоцетин, Кавинтон, Кортексин, Пирацетам, Луцетам, Ноотропил, Пирацетам Буфус, Пирацетам-Виал, Пикамилон, Цераксон, Церебролизат, Эскотропил, Винпотропил, Целлекс, Тиоцетам.

У препарата также есть аналоги в таблетках: Амилоносар, Ацефен, Веро-Винпоцетин, Винпотропил, Винпоцетин, Винцетин, Гинкго Билоба, Глицин, Идебенон, Гопантам, Кавинтон, Кальция гопантенат, Гинкоум, Карницетин, Комбитропил, Луцетам, Мемотропил, Нейромет, Нобен, НооКам, Ноопепт, Ноотропил, Пантогам, Пикамилон, Пикогам, Пирацезин, Омарон, Пирацетам, Пиридитол, Телектол, Пантокальцин, Фезам, Фенотропил, Энцефабол, Корсавин, Целестаб, Карнитепс.

Более дешевые аналоги Церебролизина — Церебролизат, Глицин, Ноотропил, Цинназарин, Инстенон.

При беременности (и лактации)

Проводившиеся на животных исследования не выявили токсического действия препарата на репродуктивную систему. Однако данных о том, как Церебролизин может повлиять на репродуктивную функцию человека, на сегодняшний день нет.

В связи с этим беременным женщинам его назначают лишь в тех случаях, когда нет альтернативы терапии с применением Церебролизина. При необходимости прохождения курса лечения препаратом в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Отзывы о Церебролизине

Как и в случае с любым другим препаратом, отзывы врачей и пациентов о Церебролизине можно встретить самые разные. Больше того, многие зарубежные специалисты считают его дорогостоящей пустышкой с недоказанной эффективностью. При этом наши врачи прописывают препарат довольно часто, а пациенты — если верить оставленным отзывам — достаточно часто остаются довольными достигнутыми результатами лечения.

Для детей уколы эффективны при необходимости устранить последствия родовой травмы, при перинатальной патологии центральной НС, для снижения напряженности НС. Кроме того, препарат стимулирует развитие головного мозга и речи у детей, которым был поставлен диагноз «задержка речевого развития».

При этом многие мамы отмечают, что эффективность препарата напрямую зависит от правильности подбора дозы и длительности лечения. Некоторые считают, что Церебролизин хорошо работает в высоких дозировках и в сочетании с комплексом физиотерапевтических мероприятий.

По мнению родителей, чьи дети лечились препаратом, особенно выраженный прогресс у детей наблюдается, если терапия была начата до года.

Ряд негативных отзывов о Церебролизине для детей связан с тем, что уколы довольно болезненны, дороговаты и имеют противопоказания.

Отзывы взрослых о препарате довольно противоречивы. На форумах, где люди обсуждают те или иные медикаменты, оставлено немало положительных отзывов о Церебролизине, как о действенном и проверенном временем средстве.

Некоторые пациенты говорят, что не заметили ожидаемого эффекта. Однако инструкция к Церебролизину предупреждает о том, что наибольшая клиническая эффективность отмечается после проведения не одного, а нескольких курсов лечения.

Цена Церебролизина, где купить

Цена Церебролизина в России

Цены на уколы Церебролизина на российском фармацевтическом рынке следующие:

• ампулы 1 мл №10 — 660 рублей;
• ампулы 2 мл №10 — 910 рублей;
• ампулы 5 мл №5 — 970 рублей;
• ампулы 10 мл №10 — 1350 рублей.

Искать цену Церебролизина в таблетках нет смысла, поскольку препарат выпускается исключительно в форме раствора.

Цена ампул Церебролизина в Украине

Стоимость ампул 1 мл №10 — 200 грн, купить ампулы 5 мл №5 можно примерно за 330 грн. Ампулы 10 мл №5 в украинских аптеках стоят в среднем 540 грн.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Фитоцеребрализин F (Фитоцеребролизин) 500мг капс. N40
  1570 руб.заказать
• Церебролизин амп. 1мл №10

  2680 руб.заказать

ЗдравСити

• Церебролизин раствор для ин. 10мл 5 шт.EVER Neuro Pharma GmbH

  1442 руб.заказать

• Церебролизин раствор для ин. 5мл 5 шт.ЭВЕР Фарма Йена ГмбХ/Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ

  1049 руб.заказать

• Церебролизин раствор для ин. 2мл 10 шт.EVER Neuro Pharma GmbH

  1039 руб.заказать

• Церебролизин раствор для ин. 20мл 5 шт.EVER Neuro Pharma GmbH

  3207 руб.заказать

Аптека Диалог

• Церебролизин (амп. 2мл №10)EVER Neuro Pharma

  1034 руб.заказать

• Церебролизин (амп. 5мл №5)EVER Neuro Pharma

  1027 руб.заказать

• Церебролизин ампулы 10мл №5EVER Neuro Pharma

  1431 руб.заказать

• Церебролизин (р-р д.ин.5мл №5)ЭВЕР Фарма Йена ГмбХ/ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ

  1066 руб.заказать

• Церебролизин (р-р д.ин.10мл №5)ЭВЕР Фарма Йена ГмбХ/ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ

  1512 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Церебролизин 5 мл N5 раствор для инъекций
  715 грн.заказать
• Церебролизин 10 мл N5 раствор для инъекций

  1147 грн.заказать

• Церебролизин 430.4 мг 2 мл №10 раствор для инъекций Евер Нейро Фарма ГмбХ., Австрія

  678 грн.заказать

• Церебролизин 20 мл N5 раствор для инъекций Евер Нейро Фарма ГмбХ., Австрія

  2025 грн.заказать

ПаниАптека

• Церебролизин ампула Церебролизин раствор для инъекций 20мл №5 Австрия , EVER Neuro Pharma

  1979 грн.заказать

• Церебролизин ампула Церебролизин раствор для инъекций 2мл №10 Австрия , EVER Neuro Pharma

  684 грн.заказать

• Церебролизин ампула Церебролизин раствор для инъекций 10мл №5 Австрия , EVER Neuro Pharma

  1175 грн.заказать

• Церебролизин ампула Церебролизин раствор для инъекций 5мл №5 Австрия , EVER Neuro Pharma

  745 грн.заказать

• Церебролизин ампула Церебролизин раствор для инъекций 1мл №10 Австрия , EVER Neuro Pharma

  673 грн.заказать

показать еще

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций

желтовато-коричневого цвета, прозрачный.

* молекулярная масса не более 10 000 дальтон.

Вспомогательные вещества:

натрия гидроксид, вода д/и.

• 1 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 2 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 5 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 10 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 20 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 30 мл — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные.
• 30 мл — флаконы коричневого стекла (5) — пачки картонные.