Что такое глюкозамин хондроитин? Свойства, польза, действие на организм. ТОП-14 лучших препаратов на основе глюкозамин хондроитина

С возрастом суставная и хрящевая ткани человека теряют былую эластичность, утрачивают свою функциональность и разрушаются. Отсрочить подобные изменения можно с помощью ряда препаратов. Средством, помогающим поддержать функциональность хрящей и суставов, снять проявление симптоматики развивающихся заболеваний опорно-двигательной системы и повысить качество жизни пожилых людей, является глюкозамин хондроитин.

Что такое глюкозамин и хондроитин?

Разберемся, что из себя представляют такие моносахариды, как хондроитин и глюкозамин. Существует такое понятие, как хондроитинсульфат. Данное вещество относится к незаменимым компонентам хрящевой ткани, которое она вырабатывает самостоятельно. Соединение входит в состав заполняющей суставную сумку синовиальной жидкости. Эти факты говорят о том, что от наличия хондроитина зависит полноценная работа суставов.

В качестве строительной базы хондроитина и суставной жидкости выступает глюкозамин. Его недостаток провоцирует дефицит хондроитинсульфата в хрящевых тканях. Последствием этого может стать появление боли и хруста в суставах.

Показания к применению глюкозамина с хондроитином

Первым, важным фактором, указывающим на необходимость принимать глюкозамин с хондроитином, является высокая двигательная активность. Это могут быть не только физические нагрузки спортсменов на стадионе или в спортивном зале во время тренировок. Сюда включают и группы лиц, чья ежедневная деятельность связана с постоянным движением, например курьеры, проводящие много времени на велосипедах, или грузчики, надрывающие спину.

Вторым, не менее важным фактором, является возраст. У пожилых людей снижена скорость выработки синовиальной жидкости, эластичность тканей не такая, как была в молодости. Любые, даже незначительные нагрузки, ведут к серьезным проблемам с суставами, поскольку восстанавливаться клетки ткани уже не могут в необходимом ритме. Прием любых препаратов люди возрастной категории 65+ должны обсуждать со своим участковым врачом, потому как возможны ограничения при определенных сопутствующих хронических заболеваниях.

Третий фактор, указывающий на необходимость принимать в качестве добавки хондроитин с глюкозамином, это наличие травм. Любые повреждения костей и тканей суставов быстрее забудутся, а двигательная активность будет восстановлена, если помочь организму приемом хондропротекторов.

Чем отличается глюкозамин от хондроитина?

Один из вопросов, с которым сталкиваются люди перед применением препаратов – в чем отличие глюкозамина от хондроитина? Эти вещества обладают одинаковой структурой. Важно знать, что глюкозамин является обязательной составляющей хондроитина, которая дополняет его и усиливает свойства. Совокупность этих веществ позволяет улучшить их усвоение, обеспечить эффективную защиту и активное восстановление хрящей. Большая часть хондопротекторов представляет собой препараты, состоящие лишь из этих компонентов. Существуют также средства, в которых хондроитин и глюкозамин дополняют состав.

Состояние хряща при ОА

Хондроитинсульфаты являются важным составным компонентом основного протеогликана хрящевого матрикса – агрекана, и содержатся в хряще, коже, сухожилиях, связках, артериях, роговице глаза. Компоненты протеогликана сухожилий важны для механических свойств. Если волокна коллагена позволяют сухожилиям сопротивляться растяжимому напряжению, то протеогликаны – сжимающему напряжению. Плотно упакованные и высокозаряженные сульфатные группы хондроитина сульфата генерируют электростатическое отталкивание, что и обеспечивает большую часть сопротивления сжатию хряща. Молекулы протеогликанов участвуют в сборке межклеточного матрикса. Они могут образовывать комплексы с коллагеном, адгезивными белками и другими белками, защищая их углеводными компонентами от действия ферментов. Протеогликаны участвуют в регуляции активности сигнальных молекул. Они образуют гелеподобную среду, в которую погружены фибриллярные и адгезивные белки. Гликозамингликаны могут связывать большое количество воды, придавая внеклеточному матриксу высокую вязкость (желеобразные свойства) [8]. ХС обладает способностью подавлять апоптоз хондроцитов. Защита клеток происходит вследствие ингибирования реакций окисления протеинов, перекисного окисления липидов и подавления образования свободных радикалов [9; 10]. Было обнаружено повышение синтеза коллагена II типа и протеогликанов при введении ХС [11]. Ряд исследований показал повышение синтеза гиалуроновой кислоты клетками синовиальной оболочки. В целом это указывало на анаболические свойства ХС [11, 12]. При ОА наиболее выраженные патоморфологические изменения происходят в хрящевом матриксе. Прочный и эластичный хрящ превращается в сухой и тусклый, с шероховатой поверхностью. Начальная стадия ОА отличается изменениями в коллагеновом каркасе, набуханием и разволокнением. В дальнейшем нарастают процессы деградации с разрушением протеогликанов протеазами, что приводит к истончению и размягчению хряща в местах максимальной нагрузки. На поздних стадиях происходит фрагментация хряща с образованием в нем вертикальных трещин. Возможно обызвествление хряща. При истонченном хрящевом покрове распределение давления между суставными поверхностями становится неравномерным. Это ведет к локальным перегрузкам, появлению участков остеосклероза, субхондральных кист и возникновению остеофитов [13]. Механизмы дегенеративных процессов едины для межпозвонкового диска и периферических суставов. Дегенерация диска опосредована нарушением образования провоспалительных медиаторов, секретируемых клетками пульпозного ядра, фиброзного кольца, макрофагами. Увеличение концентрации цитокинов в тканях области протрузии диска позволяет предположить их вероятную роль в возникновении эндоневрального отека и демиелинизации нервных волокон. Влияя на ноцицепторы, цитокины играют важную роль в периферической гипералгезии и формировании болевого синдрома [14]. Эффективность хондроитина сульфата в лечении больных с остеоартрозом является результатом большого комплекса биологических реакций, включающих противовоспалительное действие, стимуляцию синтеза протеогликанов, коллагена и гиалуроновой кислоты, а также снижение катаболической активности хондроцитов, ингибирующих синтез протеолитических энзимов, оксида азота и других субстанций. Механизм действия хондроитина сульфата сложен, многогранен и охватывает почти все ключевые стороны патогенеза остеоартроза. Хондроитин сульфат улучшает трофику и уменьшает резорбцию субхондральной кости, определяет вязкость синовиальной жидкости и эластичность хряща. Кроме того, необходимо отметить его влияние на метаболизм субхондральной кости, гидрофобность и стимуляцию синтеза гиалуроновой кислоты, что способствует осуществлению хрящом своей основной функции. Доказано, что биологическая активность ХС осуществляется путем воздействия на NF-kB (один из главных регуляторов воспалительного ответа), снижения экспрессии ИЛ-1β хондроцитами и синовиоцитами, снижения концентрации провоспалительных молекул (СРБ, ИЛ-6), ингибиции экспрессии ЦОГ-2. [15, 16]

Свойства, польза и роль для организма человека

Говоря о том, для чего принимают глюкозамин хондроитин, стоит обратиться к исследованиям ученых. При длительной терапии препаратами, в состав которых входит данное соединение, отмечается снятие болевого синдрома при гонартрозе у пожилых пациентов. Их качество жизни улучшается, так как суставы становятся более функциональными. Потребность в препаратах нестероидной группы противовоспалительного действия в данном случае снижается (). Свойства глюкозаминхондроитина позволяют выполнять препаратам, в состав которых они входят, и такие функции:

обеспечение регенерации вышедших из строя и поврежденных тканей;
сопровождение процесса клеточного питания;
профилактика образования пигментных пятен;
борьба с воспалительными процессами в желудочно-кишечном тракте;
сохранение структуры тканей на молекулярном уровне;
предупреждение появление сосудистых бляшек.

Наблюдения ученых позволили прийти к мнению, что глюкозамин хондроитин эффективен в качестве средства против остеоартроза. Механизм его действия основан на запуске активной выработки протеогликанов, имеющих здоровую структуру. Польза глюкозаминхондроитина состоит и в том, что он препятствует разрушению хрящевой ткани за счет угнетения активности матриксной металлопротеиназы. Данное соединение способствует также предотвращению распространения воспалительных процессов ().

Что такое хондропротекторы?

Хондропротекторы для суставов (порошки для лечения суставов) — это препараты замедленного действия, которые содержат белки, необходимые для построения суставного хряща, костей и других функциональных тканей скелетно-мышечной системы. Препараты хондропротекторы используются в комплексной терапии болезней опорно-двигательного аппарата совместно с противовоспалительными и другими средствами. Однако главная их задача — это профилактика дегенеративных изменений в суставах. Поэтому они эффективны до начала болезни, а также на ранних ее стадиях.

Показания к приему и инструкция по применению

Согласно инструкции по применению глюкозамин хондроитин назначается в случае диагностирования остеоартрита, тендинита, остеоартроза и дискоза. Рекомендуется применять препараты с этим соединением людям, склонным к получению травм, например вывихов и переломов. Глюкозамин хондроитин необходимо использовать людям, которые занимаются тяжелой атлетикой, пауэрлифтингом или бодибилдингом. Их организм подвержен большим физическим нагрузкам, после которых ему необходима помощь в восстановлении.

Как пить глюкозамин хондроитина: норма в день, дозировки

Глюкозамин хондроитин – препарат накопительного действия, из-за чего длительность его применения может составлять до 12 месяцев в зависимости от клинической картины. Спортсменам рекомендуется пить по 1500 мг препарата, в 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза глюкозамина и хондроитина для человека составляет 2000 мг. Препарат начинают принимать в небольшом количестве, равном 400 мг, увеличивая дозировку согласно схеме приема. Его выпивают во время или после еды, так как на голодный желудок действие активного вещества замедляется.

Противопоказания и побочные эффекты

Нельзя принимать препарат при индивидуальной непереносимости, а также в случае беременности или кормления грудью.

Противопоказаниями к применению глюкозамин хондроитина становятся также:

несовершеннолетний возраст;
нарушение свертываемости крови;
диагностирование сахарного диабета;
наличие астмы или гипотонии;
нарушение работы сосудов, в том числе тромбообразования.

Говоря о том, эффективен ли глюкозамин хондроитин, стоит принять во внимание накопительный эффект препаратов. Для того чтобы терапия принесла результат, нужно принимать средство на протяжении не менее чем 6 месяцев. Выяснить, насколько безопасен длительный прием средств, помогли тщательные исследования. Отмечается, что эффективное снятие болевого синдрома и восстановление функциональности суставов наблюдается как во время приема препаратов без перерывов, так и при их использовании курсами по 3 месяца с перерывами той же длительностью. Побочные действия глюкозамин хондроитина наблюдались в единичных случаях. Среди них боли в животе после отмены приема и папулезная сыпь во время применения (). В некоторых случаях препараты способны вызвать тошноту, рвоту и диарею.

Лечение остеоартроза

Лечение ОА должно быть комплексным. Рекомендации по управлению ОА, созданные EULAR (European League Against Rheumatism) и OARSI (Osteoarthritis Research Society International), включают нефармакологические, фармакологические и хирургические методы терапии [17, 18]. В 2003 г. в рекомендациях EULAR (Европейская антиревматическая лига) появилась группа лекарственных средств, называемых препаратами замедленного действия (SYSADOA – symptomatic slow acting drugs for osteoarthritis), обладающих симптоматическим и возможным структурно-модифицирующим действием [15]. Эта группа препаратов весьма привлекательна и в смысле высокого профиля безопасности лечения [19]. Ни в одном из клинических исследований не было выявлено значимых побочных эффектов ХС, даже при длительном лечении. Метаболизм ХС происходит без участия системы цитохрома Р450, следовательно, риск развития нежелательных явлений при совместном применении ХС с другими препаратами маловероятен [16]. Это весьма значимо для пациентов старших возрастных групп, у которых отмечаются высокая коморбидность и потребность в одновременном использовании большого количества лекарственных средств. В настоящее время исследования продолжаются, и накапливаются отдельные доказательства структурномодифицирующего действия указанных препаратов. Наиболее изученными на сегодняшний день являются хондроитин сульфат (ХС) и глюкозамин (Г). Хондроитин сульфат применяется в практической медицине более 40 лет. Особенностью пероральных препаратов хондроитина сульфата является то, что в системный кровоток поступают 90 % низкомолекулярных дериватов 10 % нативных молекул. Биодоступность ХС определяют молекулярная масса, степень сульфатирования, наличие примесей. В среднем биодоступность составляет 10–20 % [8, 15]. Максимальная концентрация ХС в крови достигается через 3-4 часа после приема, в синовиальной жидкости – через 4-5 часов. Для достижения устойчивого клинического эффекта рекомендуется регулярный прием препарата в течение 8–12 недель. Во многих клинических исследованиях было отмечено, что симптом-модифицирующий эффект ХС, а именно уменьшение болевого синдрома, наступает гораздо раньше, чем восстанавливается структура хрящевой ткани [14]. Насонов Е. Л. и соавторы (2015) отмечают целесообразность совместного назначения медленнодействующих симптоматических средств (МДСС) вместе с быстродействующими анальгетиками (НПВП, парацетамол) и оценки их эффективности не ранее чем через 1-2 месяца после начала приема, учитывая их способность уменьшать выраженность СМБ, возникшей на фоне ОА. При наличии хорошего терапевтического эффекта и переносимости применение МДСС возможно на более длительный срок (≥ 6 мес.). Однако, если диагноз ОА установлен, то рекомендовано назначение препарата из группы МДСС с оценкой эффективности через 1-2 месяца после начала лечения. При купировании или значительном снижении боли можно продолжить курсовое применение МДСС на протяжении еще 3–6 месяцев [5].
Cистематический обзор, проведенный Кокрановской мышечно-скелетной группой, подтвердил преимущества хондроитина (в сравнении с плацебо) и продемонстрировал наличие положительных структурных изменений в пораженном суставе. Для проведения анализа было отобрано 43 рандомизированных контролируемых клинических исследования, в которых участвовало более 9000 пациентов с ОА (преимущественно с ОА коленного сустава). Из всей выборки 4962 человека принимали хондроитин в качестве монотерапии или в сочетании с глюкозамином, остальные 4148 пациентов – плацебо или другое лечение. Анализ показал, что хондроитин достоверно снижает интенсивность боли в краткосрочной перспективе. В сравнении с плацебо улучшение составило 8 баллов по 100-балльной шкале. Хондроитин у большего числа пациентов, в сравнении с плацебо, снижал интенсивность боли в коленном суставе при ОА на 20 %. Этот показатель измерялиприпомощисубшкалыболииндексаWOMAC MCII (Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis Index Minimal Clinically Important Improvement). Согласно результатам, 53 из 100 пациентов группы хондроитина достигали редукции боли на ≥20 % и 47 из 100 – из группы плацебо. Хондроитин, вероятно, немного улучшает качество жизни, измеряемое индексом Лекена (боль + функциональность + трудоспособность). Количество набранных баллов в группе активной терапии в сравнении с плацебо было меньше (лучше) на 2 пункта по 24-балльной шкале. По данным инструментальных методов диагностики, хондроитин немного замедляет сужение внутрисуставной щели в пораженном суставе. После лечения в группе хондроитина суставная щель сузилась в среднем на 0,18 мм меньше, чем в группе плацебо [20].

Доказательная база накоплена также в отношении применения при ОА глюкозамина сульфата [21, 22] Глюкозамина сульфат – моносахарид и естественный компонент гликозаминогликанов суставного матрикса и синовиальной жидкости, обладающий специфическим влиянием на хрящ при ОА, стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Он достоверно снижает активность катаболических энзимов в хряще, включая матриксные ММП, подавляет синтез оксида азота, стимулирует синтез хондроитинсерной кислоты. Сульфаты, содержащиеся в молекуле этого соединения, способствуют образованию гликозаминогликанов, а сульфидные эфиры боковых цепей в составе протеогликанов поддерживают эластичность хряща и удерживают воду матриксом хряща. Существуют различные мнения об эффективности отдельных солей глюкозамина.

Некоторые авторы полагают, что только глюкозамину сульфату присуще симптоммодифицирующее и структурно-модифицирующее действие. В других исследованиях подчеркивается, что глюкозамина гидрохлорид и глюкозамина сульфат обладают одинаковой эффективностью [23]. Биодоступность глюкозамина при приеме внутрь составляет 25 %. При приеме глюкозамина сульфата в терапевтических дозах отмечается поступление глюкозамина как в плазму, так и в синовиальную жидкость, при этом концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет 3,22– 18,1 мкмоль/дл. Период полувыведения глюкозамина – около 15 ч. В настоящее время ХС выпускается в виде различных лекарственных форм. Одним из таких препаратов является «Артрадол», содержащий лиофилизированный порошок ХС для приготовления раствора для внутримышечных инъекций. Препарат производится из высококачественного сырья с использованием современных технологий. Ему присущи хондропротекторные свойства: подавление активности ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща, стимуляция выработки хондроцитами протеогликанов, усиление метаболических процессов в хряще и субхондральной кости, положительное влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани. При внутримышечном введении препарат накапливается в хрящевой ткани, определяясь через 15 мин. в синовиальной жидкости, через 30 мин. обнаруживается в значительных концентрациях в крови. Через 48 ч. достигает максимальной концентрации в суставном хряще. Свойствами артрадола являются противовоспалительный, анальгезирующий эффект. Он снижает выброс медиаторов воспаления и болевых факторов в синовиальную жидкость, оказывая влияние на синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляя секрецию лейкотриена B4 и простагландина E2. При использовании препарата происходит восстановление хрящевых поверхностей суставов, нормализация продукции суставной жидкости, что ведет к улучшению подвижности суставов и уменьшению болей.

Показаниями для назначения артрадола являются: первичный артроз, ОА с поражением крупных суставов, межпозвонковый остеохондроз. Применяется внутримышечно, по 0,1 г через день (содержимое ампулы необходимо растворить в 1 мл воды для инъекций). При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 0,2 г, начиная с 4-й инъекции. Курс лечения – 25-35 инъекций. Повторный курс возможен через 6 месяцев, что устанавливается врачом. С осторожностью следует применять при склонности к кровоточивости, тромбофлебитах, в периоды беременности и лактации.

Артрадол опосредованно препятствует образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле благодаря структурному сходству с гепарином [12, 16, 13].

Из хондропротекторов стоит выделить препарат «Артракам®», который выгодно отличается от капсул и таблеток удобной лекарственной формой – саше. Саше «Артракам®» – это порошок в разовых пакетиках с высоким содержанием глюкозамина, применять его следует, растворив в стакане воды всего один раз в день. За счет быстрорастворимой формы и высокой дозировки увеличена биодоступность препарата, прием «Артракама®» начинает сказываться на течении болезни, способствует уменьшению воспаления и боли, а также улучшает выработку синовиальной жидкости в суставе. Препарат является отечественной разработкой и производится на фармацевтическом заводе на территории РФ, что значительно удешевляет его стоимость в отличие от 167 импортных капсул и таблеток.

Эффективность, переносимость и безопасность препарата «Артрадол» была доказана при лечении вертеброгенного плече-лопаточного периартроза [24], вертеброгенной цервикобрахиалгии [25].

Лапшина С. А. и соавторы показали, что комбинированная терапия препаратами «Артрадол» и «Артракам» может рассматриваться как эффективный метод купирования боли и воспаления при ОА, способствующий быстрому снижению дозы и отмене НПВП, в том числе и у пациентов с серьезным риском гастроинтестинальных и кардиоваскулярных осложнений [26].

Таким образом, возрастает интерес врачей различных специальностей к медленнодействующим симптоматическим препаратам, учитывая их эффективность и безопасность, спектр обезболивающих, противовоспалительных, хондропротективных свойств.